Anaprilina: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 10 mg y 40 mg) del medicamento para el tratamiento de la hipertensión, taquicardia y angina en adultos, niños y embarazo
En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Anaprilina. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos de expertos sobre el uso de Anaprilin en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogos de anaprilina en presencia de análogos estructurales existentes. Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión, la taquicardia y la angina de pecho en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.
Anaprilina bloqueador beta no selectivo. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos. Debido al bloqueo de los beta-adrenorreceptores, la formación de cAMP inducida por catecolaminas a partir del ATP disminuye, como resultado, reduce la ingesta intracelular de iones de calcio, tiene un efecto crono, dromo, batmo e inotrópico negativo (disminuye la frecuencia cardíaca, inhibe conducción y excitabilidad, reduce la contractilidad del miocardio). Al comienzo del uso de los betabloqueantes aumenta el OPSS en las primeras 24 horas (como resultado del aumento recíproco de la actividad de los receptores alfa-adrenérgicos y la eliminación de la estimulación de los receptores beta2-adrenérgicos de los vasos de los músculos esqueléticos), pero después de 1-3 días vuelve a la inicial, y con el uso prolongado disminuye.
El efecto hipotensor se asocia con una disminución en el volumen minuto de sangre, estimulación simpática de los vasos periféricos, una disminución en la actividad del sistema renina-angiotensina (importante en pacientes con hipersecreción inicial de renina), la sensibilidad de los barorreceptores aórticos (no hay aumento en su actividad en respuesta a una disminución en la presión sanguínea) y el efecto sobre el SNC. El efecto hipotensor se estabiliza al final de la segunda semana de la cita del curso.
El efecto antianginoso se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio (debido a un efecto cronotrópico e inotrópico negativo). La disminución de la frecuencia cardíaca conduce al alargamiento de la diástole y a la mejora de la perfusión miocárdica. Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y aumentar el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos puede aumentar la necesidad de oxígeno, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.
El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del AMPc, hipertensión arterial), una disminución en la velocidad de excitación espontánea de los senos paranasales y el marcapasos ectópico y la disminución de la conducción AV. La opresión de los impulsos se observa predominantemente en el anterógrado y, en menor medida, en la dirección retrógrada a través del nodo AV y a lo largo de trayectorias adicionales. Pertenece a la segunda clase de antiarrítmicos. Al reducir la gravedad de la isquemia miocárdica, al reducir la demanda de oxígeno del miocardio, la mortalidad postinfarto también puede disminuir debido a la acción antiarrítmica.
La capacidad de prevenir el desarrollo de cefalea de la génesis vascular se debe a una disminución en la expansión de las arterias cerebrales debido a beta-adrenobloqueo de receptores vasculares, inhibición de la agregación plaquetaria inducida por catecolaminas y lipólisis, disminución de la adhesividad plaquetaria, prevención de la activación de los factores de coagulación durante la liberación de adrenalina, la estimulación del suministro de oxígeno al tejido y la disminución de la secreción de renina.
La reducción del temblor en el contexto del uso de Propranolol (el principio activo del medicamento Anaprilin) se debe principalmente al bloqueo de los receptores beta2-adrenérgicos periféricos.
Aumenta las propiedades aterogénicas de la sangre. Aumenta las contracciones del útero (espontáneas y causadas por medios que estimulan el miometrio). Aumenta el tono bronquial. En dosis altas, causa sedación.
Farmacocinética
Después de la ingestión, aproximadamente el 90% de la dosis que se toma se absorbe, pero la biodisponibilidad es baja debido al metabolismo durante el "primer paso" a través del hígado. Los riñones excretan principalmente en forma de metabolitos, en forma inalterada, menos del 1%.
Indicaciones
- hipertensión arterial;
- tensión angina de pecho;
- angina inestable;
- taquicardia sinusal (incluido hipertiroidismo);
- taquicardia supraventricular;
- forma tahisystolic de fibrilación auricular;
- extrasistolia supraventricular y ventricular;
- temblor esencial;
- prevención de la migraña;
- abstinencia de alcohol (agitación y temblor);
- ansiedad;
- feocromocitoma (tratamiento auxiliar);
- tóxico difuso tóxico y crisis tirotóxica (como auxiliar, incluso con intolerancia a fármacos tirostáticos);
- crisis simpatoadrenales en el contexto del síndrome diencefálico.
Formas de lanzamiento
Tabletas 10 mg y 40 mg.
Instrucciones de uso y dosificación
Individualmente. Cuando se administra, la dosis inicial es de 20 mg, una dosis única de 40-80 mg, la frecuencia de recepción, 2-3 veces al día.
Efecto secundario
- aumento de la fatiga;
- debilidad;
- mareo;
- dolor de cabeza;
- somnolencia o insomnio;
- depresión;
- ansiedad;
- confusión de la conciencia;
- alucinaciones;
- temblor;
- nerviosismo;
- ansiedad;
- disminución en la secreción de líquido lagrimal (sequedad y dolor en los ojos);
- bradicardia sinusal, bloqueo AV (hasta el desarrollo del bloqueo transversal completo y paro cardíaco);
- arritmias;
- desarrollo (agravamiento) de la insuficiencia cardíaca crónica;
- una disminución en la presión sanguínea;
- hipotensión ortostática;
- manifestación de angiospasmo (aumento de la alteración circulatoria periférica, frialdad de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud);
- Dolor de pecho;
- náuseas vómitos;
- malestar en la región epigástrica;
- estreñimiento o diarrea;
- cambios en el gusto;
- congestión nasal;
- broncoespasmo;
- cambios en la concentración de glucosa en sangre (hipoglucemia o hiperglucemia);
- trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales), leucopenia;
- aumento de la sudoración;
- reacciones cutáneas similares a la psoriasis;
- la exacerbación de los síntomas de la psoriasis;
- Comezón;
- erupción cutanea;
- urticaria;
- dolor de espalda;
- artralgia;
- disminución de la potencia;
- síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, infarto de miocardio, aumento de la presión arterial).
Contraindicaciones
- AV-bloqueo de 2 y 3 grados;
- bloqueo sinoauricular;
- bradicardia (frecuencia cardíaca inferior a 55 lpm);
- síndrome de debilidad del nodo sinusal;
- hipotensión arterial (presión arterial sistólica menor de 90 mm Hg, especialmente con infarto de miocardio);
- etapa de insuficiencia cardíaca crónica 2B-3;
- insuficiencia cardiaca aguda;
- shock cardiogénico;
- hipersensibilidad a propranolol.
Aplicación en embarazo y lactancia
El uso de propranolol en el embarazo solo es posible si el beneficio previsto para la madre excede el riesgo potencial para el feto. Si es necesario utilizar durante este período, es necesario un control cuidadoso de la condición fetal, por 48-72 h antes del nacimiento de propranolol debe descartarse.
Debe tenerse en cuenta que un posible impacto negativo en el feto: retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.
Propranolol excretado en la leche materna. Si es necesario usarlo durante la lactancia, es necesario establecer una supervisión médica del niño o dejar de amamantarlo.
instrucciones especiales
Usar con precaución en pacientes con asma bronquial, EPOC, bronquitis, insuficiencia cardíaca descompensada, diabetes mellitus, insuficiencia renal y / o hepática, hipertiroidismo, depresión, miastenia grave, psoriasis, enfermedades oclusivas vasculares periféricas, embarazo, lactancia, pacientes de edad avanzada, en niños (eficacia y seguridad no definidas).
Durante el tratamiento puede empeorar la psoriasis.
Con el feocromocitoma, el propranolol puede usarse solo después de tomar un alfabloqueante.
Después de un curso prolongado de tratamiento, el propranolol debe ser retirado gradualmente, bajo la supervisión de un médico.
En el contexto de tratamiento con propranolol debe evitarse en / en la introducción de verapamilo, diltiazem. Unos días antes de la anestesia debe dejar de tomar propranolol o elegir un agente para anestesia con un efecto inotrópico negativo mínimo.
Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos
En pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en un entorno ambulatorio debe abordarse solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo con agentes hipoglucemiantes, existe el riesgo de desarrollar hipoglucemia al aumentar el efecto de los agentes hipoglucemiantes.
Con el uso simultáneo con inhibidores de la MAO, existe la posibilidad de desarrollar manifestaciones indeseables de la interacción del fármaco.
Se describen los casos de desarrollo de bradicardia severa en el uso de anaprilina para arritmias causadas por preparaciones digitálicas.
Con el uso simultáneo de fondos para la anestesia por inhalación, aumenta el riesgo de opresión de la función del miocardio y el desarrollo de hipotensión arterial.
Con el uso simultáneo con amiodarona posible hipotensión arterial, bradicardia, fibrilación ventricular, asistolia.
Con el uso simultáneo con verapamilo posible hipotensión arterial, bradicardia, disnea. Aumenta la Cmáx en el plasma sanguíneo, aumenta el AUC, disminuye el aclaramiento de propranolol debido a la inhibición de su metabolismo en el hígado bajo la influencia del verapamilo.
Anaprilin no afecta la farmacocinética de verapamil.
Se describe un caso de desarrollo de hipotensión arterial grave y paro cardíaco con aplicación simultánea con haloperidol.
Con la aplicación simultánea con hidralazina, aumenta la Cmax en el plasma sanguíneo y el AUC de propranolol. Se cree que la hidralazina puede reducir el flujo sanguíneo hepático o inhibir la actividad de las enzimas hepáticas, lo que conduce a una desaceleración en el metabolismo del propranolol.
Con el uso simultáneo de propranolol puede inhibir los efectos de glibenclamida, gliburida, clorpropamida, tolbutamida, t. Los betabloqueantes adrenérgicos no selectivos pueden bloquear los receptores beta-2-adrenérgicos del páncreas asociados con la secreción de insulina.
Debido a la acción de los derivados de sulfonilurea, la liberación de insulina del páncreas es inhibida por los bloqueadores beta, lo que en cierta medida previene el desarrollo del efecto hipoglucémico.
Con el uso simultáneo con diltiazem, la concentración de propranolol en el plasma sanguíneo aumenta debido a la inhibición de su metabolismo bajo la influencia de diltiazem. Existe un efecto inhibidor aditivo sobre la actividad del corazón debido a la desaceleración del impulso a través del nodo AV causado por diltiazem. Existe un riesgo de desarrollo de bradicardia severa, el impacto y el volumen minuto disminuyen significativamente.
Con la aplicación simultánea, se describen casos de aumento de la concentración de warfarina y fenindiona en el plasma sanguíneo.
A la aplicación simultánea con doxorubitsin en las investigaciones experimentales es mostrado el reforzamiento de la cardiotoxicidad.
Con el uso simultáneo de propranolol interfiere con el desarrollo del efecto broncodilatador de isoprenalina, salbutamol, terbutalina.
Con la aplicación simultánea, se describen los casos de aumento de la concentración de imipramina en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con indometacina, naproxeno, piroxicam, ácido acetilsalicílico, es posible una disminución en el efecto antihipertensivo del propranolol.
A la aplicación simultánea con ketanserinom es posible el desarrollo del efecto hipotensor aditivo.
Con la aplicación simultánea con clonidina, se potencia el efecto antihipertensivo.
En pacientes que reciben propranolol, en el caso de una abrupta extracción de clonidina, es posible el desarrollo de hipertensión arterial grave. Se cree que esto se debe a un aumento en el contenido de catecolaminas en la sangre circulante y un aumento en su acción vasoconstrictora.
Con la aplicación simultánea con cafeína, es posible una disminución en la efectividad del propranolol.
Con el uso simultáneo, es posible intensificar los efectos de la lidocaína y la bupivacaína (incluidos los tóxicos), aparentemente debido a una disminución del metabolismo de los anestésicos locales en el hígado.
A la aplicación simultánea con el carbonato de litio se describe el caso del desarrollo de la bradicardia.
Con la aplicación simultánea, se describe el caso del fortalecimiento de los efectos secundarios de la maprotilina, que se debe, aparentemente, a una ralentización de su metabolismo en el hígado y acumulación en el cuerpo.
Con la aplicación simultánea con mefloquina, el intervalo QT aumenta, se describe el caso de paro cardíaco; con morfina - efecto exacerbador en el SNC, causado por la morfina; con amidotrizoato sódico: se han descrito casos de hipotensión arterial grave.
Con el uso simultáneo con nizoldipina, puede aumentar la Cmax y el AUC de propranolol y nizoldipina en el plasma sanguíneo, lo que conduce a una hipotensión arterial grave. Hay un informe sobre el refuerzo de la acción de bloqueo beta.
Con la aplicación simultánea con nifedipina en pacientes con cardiopatía isquémica, es posible desarrollar hipotensión arterial grave, un mayor riesgo de insuficiencia cardíaca e infarto de miocardio, que puede deberse a un aumento en el efecto inotrópico negativo de la nifedipina.
Los pacientes que reciben Anaprilin tienen un riesgo de desarrollar hipotensión severa después de tomar la primera dosis de prazosin.
Con la aplicación simultánea con prenilamina, el intervalo QT aumenta.
Con la aplicación simultánea con propafenona, la concentración de propranolol en el plasma sanguíneo aumenta y se desarrolla una acción tóxica. Se cree que la propafenona inhibe el metabolismo del propranolol en el hígado, lo que reduce su aclaramiento y aumenta las concentraciones séricas.
Con el uso simultáneo de reserpina y otros agentes antihipertensivos, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial y bradicardia.
Con la aplicación simultánea, se aumentan Cmax y AUC de rizatriptán; con rifampicina: la concentración de propranolol en el plasma sanguíneo disminuye; con cloruro de suxametonio, cloruro de tubocurarina: es posible modificar la acción de los relajantes musculares.
Con el uso simultáneo, el aclaramiento de teofilina disminuye debido a la desaceleración de su metabolismo en el hígado. Existe el riesgo de desarrollar broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o EPOC. Los adrenobloqueantes beta pueden bloquear el efecto inotrópico de la teofilina.
Con el uso simultáneo con fenildiona, ha habido casos de algún aumento en el sangrado sin cambios en la coagulabilidad de la sangre.
Con la aplicación simultánea con flecainida, es posible la acción cardiodepresiva aditiva.
La fluoxetina inhibe la isoenzima CYP2D6, lo que conduce a la opresión del metabolismo del propranolol y su acumulación y puede mejorar la acción cardiodepresiva (incluida la bradicardia). La fluoxetina y, principalmente, sus metabolitos se caracterizan por T1 / 2 prolongado, por lo que la probabilidad de interacción con el medicamento persiste incluso unos pocos días después de la cancelación de la fluoxetina.
Con el uso simultáneo en plasma sanguíneo, aumentan las concentraciones de propranolol, clorpromazina, tioridazina. Tal vez una fuerte disminución en la presión arterial.
La cimetidina inhibe la actividad de las enzimas hepáticas microsómicas (incluida la isoenzima CYP2D6), que conduce a la opresión del metabolismo del propranolol y su acumulación: se observa un aumento de la acción inotrópica negativa y el desarrollo de acción cardiodepresiva.
Con el uso simultáneo, el efecto hipertensivo de la epinefrina aumenta, existe el riesgo de desarrollar reacciones hipertensivas potencialmente mortales y bradicardia. El efecto broncodilatador de los simpaticomiméticos (epinefrina, efedrina) disminuye.
Con la aplicación simultánea, se describen casos de una disminución en la efectividad de la ergotamina.
Hay informes de cambios en los efectos hemodinámicos de Anaprilin cuando se usa simultáneamente con etanol (alcohol).
Analogos del medicamento Anaprilin
Análogos estructurales de la sustancia activa:
- Inderal;
- Obsidan;
- Propranolobene;
- Propranolol;
- Propranolol Nycomed;
- Clorhidrato de propranolol
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