Saffris: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 5 mg y 10 mg) para el tratamiento de la esquizofrenia, trastornos delirantes y afectivos, psicosis inorgánica en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Saffris. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de expertos sobre el uso de Safris en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Safris en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la esquizofrenia, trastornos delirantes y afectivos, psicosis inorgánica en adultos, niños, así como en el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Saffris agente antipsicótico (antipsicótico). El mecanismo de acción de la asenapina (el principio activo del fármaco Safris), así como de otros medicamentos efectivos en el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno bipolar, no se conocen por completo. Dada la naturaleza de la interacción de la asenapina con los receptores, se cree que la eficacia está determinada por el efecto antagonista combinado sobre los receptores de dopamina D2 y serotonina 5-HT2A. La interacción con otros receptores, por ejemplo, serotonina 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2C-, 5-HT6-, 5-HT7-, dopamina D3 y α2-adrenorreceptores, también puede afectar el efecto clínico de asenapina .

Composición

Asenapina + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración sublingual, la asenapina se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta de asenapina en una dosis de 5 mg con aplicación sublingual es del 35%. La biodisponibilidad absoluta durante la ingestión es baja (menos del 2%). Tomar agua después de 2 o 5 minutos después de aplicar Safris conduce a una disminución en la concentración de asenapina en la sangre (en un 19% y 10%, respectivamente). En este sentido, dentro de los 10 minutos posteriores a la toma de asenapina no debe beber ni comer. La acetapina se metaboliza intensamente. La actividad farmacológica está determinada principalmente por asenapina inalterada. La mayor parte de la dosis es excretada por los riñones (alrededor del 50%) y a través del intestino (alrededor del 40%). Solo una pequeña parte de la dosis se excreta a través del intestino (5-16%) en forma de asenapina sin cambios. La farmacocinética de asenapina es similar en pacientes con deterioro leve y moderado de la función hepática y en pacientes con función hepática normal. La farmacocinética después de una dosis única de 5 mg de asenapina fue similar en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal y pacientes con función renal normal.

Indicaciones

esquizofrenia (para detener y apoyar el tratamiento);
trastorno esquizotípico;
trastorno afectivo bipolar (como monoterapia para suspender el tratamiento de episodios maníacos o mixtos asociados);
episodios maníacos o mixtos asociados con el trastorno afectivo bipolar (para su alivio como terapia adyuvante con preparaciones de litio o valproato);
trastornos delirantes crónicos;
trastornos mentales agudos y transitorios;
trastorno esquizoafectivo;
psicosis inorgánica, no especificada.

Formas de lanzamiento

Las tabletas son sublinguales de 5 mg y 10 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

Para administración oral

Dependiendo de las indicaciones, la dosis única es de 5-10 mg, la dosis diaria es de 10-20 mg. Frecuencia de admisión: 2 veces al día. La duración del tratamiento depende de la efectividad y la situación clínica.

Cuando se combina con otras drogas, Saffrys se debe tomar al final.

Efecto secundario

somnolencia;
acatisia (necesidad interna de moverse, cambiar de postura);
Parkinsonismo (síndrome neurológico, que se caracteriza por un trastorno de los movimientos voluntarios);
mareo;
disgeusia (un trastorno del gusto en el cual las sensaciones gustativas están parcialmente ausentes o distorsionadas);
discinesia (nombre colectivo de violaciones de actos motores coordinados);
efecto sedante;
disartria (trastorno de la pronunciación);
desmayo;
trastornos extrapiramidales (trastornos motores);
convulsiones convulsivas;
síndrome neuroléptico maligno (SNC): un trastorno relativamente raro pero potencialmente mortal asociado con tomar medicamentos psicotrópicos;
ansiedad;
hipoestesia, parestesia de la boca (trastorno de sensibilidad de la mucosa oral);
aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT);
glosodinia (sensaciones desagradables en la boca);
hinchazón de la lengua;
disfagia (violación de la deglución);
bradicardia sinusal (disminución de la frecuencia cardíaca);
bloqueo del paquete del paquete;
prolongación del intervalo QT en ECG;
Hipotensión ortostática (una violación de la capacidad del cuerpo para mantener un nivel normal de presión arterial en la posición vertical);
neutropenia;
aumento en el peso corporal;
Apetito incrementado;
Hiperglucemia (niveles elevados de azúcar en la sangre);
embolia pulmonar (obstrucción del trombo de la arteria pulmonar);
rigidez (dureza, rigidez) de los músculos;
rabdomiólisis (destrucción de células del tejido muscular);
disfunción sexual;
amenorrea (ausencia de menstruación);
ginecomastia (agrandamiento de la mama con hipertrofia de glándulas y tejido adiposo);
galactorrea (excreción de leche de las glándulas mamarias sin lactancia);
fatiga;
reacciones alérgicas;
síndrome de abstinencia en recién nacidos.

Contraindicaciones

la edad de los niños hasta 18 años;
período de lactancia (amamantamiento);
hipersensibilidad a asenapina.

Aplicación en embarazo y lactancia

Saffis no se recomienda para el uso en el embarazo, excepto cuando el beneficio potencial para el paciente excede significativamente el posible riesgo para el feto.

No se sabe si la asenapina o sus metabolitos se excretan en la leche materna humana. En estudios experimentales, se demostró que la asenapina se excreta en la leche materna en ratas lactantes. El uso de asenapina durante la lactancia está contraindicado.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Asenapine debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada.

instrucciones especiales

En pacientes ancianos con psicosis en el fondo de la demencia en el tratamiento con medicamentos antipsicóticos, el riesgo de muerte aumenta. Asenapine no se recomienda para el tratamiento de pacientes con psicosis en el fondo de la demencia.

En el tratamiento con fármacos antipsicóticos, incluido Safris, casos de síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad del sistema nervioso autónomo, una violación de la conciencia y un aumento en el nivel de la enzima kreatina fosfoquinasa (CK) en el tranfusion de sangre. Las manifestaciones adicionales pueden ser mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. Si aparecen síntomas de NSA, se debe suspender la asenapina.

Usar con precaución en pacientes con afecciones convulsivas en el historial o condiciones asociadas con las convulsiones.

En las enfermedades psicóticas y el trastorno bipolar, se pueden observar intentos de suicidio, por lo tanto, el tratamiento de pacientes con alto riesgo de suicidio debe realizarse bajo estricta supervisión.

En pacientes con deterioro severo de la función hepática, se observó un aumento de siete veces en la concentración de asenapina, por lo que no se recomienda el uso de Saffrys en esta categoría de pacientes.

La asenapina puede causar hipotensión ortostática y desmayos, especialmente al comienzo del tratamiento, que puede reflejar sus propiedades de bloqueo alfa-1-adrenérgico. Los pacientes ancianos corren un riesgo particular de desarrollar hipotensión ortostática. Asenapine debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada y en pacientes con enfermedades cardiovasculares (p. Ej., Insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio o isquemia y trastornos de la conducción), enfermedad cerebrovascular o afecciones que predisponen al desarrollo de hipotensión arterial (p. Ej., Deshidratación e hipovolemia).

La aparición de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para el desarrollo de discinesia tardía. Cuando aparecen síntomas de discinesia tardía, se debe considerar el tratamiento.

Algunos pacientes que recibieron asenapina mostraron un aumento en la concentración de prolactina. Hubo casos individuales de eventos adversos asociados con un aumento en la concentración de prolactina en la sangre.

Probablemente, el tratamiento con Safrisom no se acompañe de un alargamiento clínicamente significativo del intervalo QT. Sin embargo, se debe tener cuidado con el uso de asenapina en pacientes con enfermedad cardiovascular o en presencia de antecedentes familiares de un intervalo prolongado de QT y con el tratamiento concomitante con otros medicamentos que aumentan la duración del intervalo QT.

Durante el tratamiento con asenapina, a veces se observaron hiperglucemia y exacerbaciones de la historia de diabetes existente. El establecimiento de un vínculo entre el uso de antipsicóticos atípicos y la violación del metabolismo de la glucosa es complicado debido al mayor riesgo de desarrollar diabetes en pacientes con esquizofrenia o trastorno bipolar, y la creciente incidencia de diabetes en la población general. Se recomienda monitorear regularmente a pacientes con diabetes mellitus y pacientes con factores de riesgo para esta enfermedad.

El tratamiento con medicamentos antipsicóticos puede ir acompañado de una violación de la termorregulación. Con el uso de asenapina, no se desarrollaron cambios clínicamente significativos en la termorregulación. Durante el tratamiento, los pacientes deben recibir atención adecuada en caso de desarrollo de condiciones y situaciones que contribuyan al aumento de la temperatura corporal, por ejemplo, ejercicio, exposición a altas temperaturas, deshidratación o tomar medicamentos concomitantes con actividad m-cholinoblocking.

Durante el tratamiento, los pacientes deben evitar beber alcohol.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Saffis puede causar somnolencia y sedación. Por lo tanto, durante el período de tratamiento, los pacientes no deben conducir vehículos y trabajar con mecanismos, hasta que se establezca la naturaleza de los efectos no deseados de la asenapina.

Interacciones con la drogas

La asenapina tiene un efecto sobre el sistema nervioso central, por lo que se debe tener precaución cuando se usa en combinación con otros medicamentos de acción central.

Safris se metaboliza principalmente por glucuronación directa bajo la acción de la isoenzima UGT1A4 y el metabolismo oxidativo bajo la acción de las isoenzimas del citocromo P450 (principalmente la isoenzima CYP1A2). Cuando se usa simultáneamente con fluvoxamina (un inhibidor de la isoenzima CYP1A2) a la dosis terapéutica completa, la fluvoxamina puede causar un aumento más pronunciado en la concentración plasmática de asenapina.

Debido a que la asenapina tiene propiedades de bloqueo alfa-1-adrenérgico y es capaz de causar hipotensión ortostática, con la combinación, es posible mejorar los efectos de algunos fármacos antihipertensivos.

La asenapina tiene un efecto inhibidor débil sobre la isoenzima CYP2D6. Usar con precaución en combinación con preparaciones que sean sustratos o inhibidores de la isoenzima CYP2D6.

La administración única simultánea de 20 mg de paroxetina (sustrato e inhibidor de la isoenzima CYP2D6) durante la administración de asenapinaína una dosis de 5 mg dos veces al día en voluntarios varones sanos provocó un incremento de casi el doble en la concentración de paroxetina. Sin embargo, la asenapina puede potenciar los efectos inhibidores de la paroxetina sobre su propio metabolismo.

Analogos del medicamento Saffris

Saffris no tiene análogos estructurales para la sustancia activa.

Analogos del medicamento Saffris en el grupo farmacológico (neurolépticos):

Abilifay;
Azaleprol;
Azaleptina;
Amdoal;
Aminazina;
Aripiprazol;
Barnetil;
Betamax;
Víctor;
Haloperidol;
Hedonin;
Droperidol;
Zalast;
Zilaxera;
Ziprex;
Invega;
Quentiaks;
Quetiapina;
Quetitex;
Ketiap;
Clozapina;
Clopixol;
Koumental;
Lakvel;
Latuda;
Leptinorm;
Mazeptil;
Melleril;
Moditen;
Nantarid;
No lo hizo;
Normiton;
Olanex;
Olanzapina;
Parnasan;
Prolinato;
Propazina;
Prosulfina;
Es resistente;
Rileptid;
Ridonal;
Rispolux;
Risset;
Senorm;
El administrador
El Serdolect;
Seroquel;
Solian;
Sulpirida;
Terialgen;
Tiaprida;
Tizerzin;
Thiodasin;
Tioridazina;
Thioril;
Tyson;
Topral;
Torendo;
Trasin;
Triftazina;
Flufenazina;
Fluanexol;
Clorpromazina;
Eglek;
Eglonyl;
Escap;
Etaperazine.

Analogos sobre el efecto curativo (medios para el tratamiento de la esquizofrenia):

Abilifay;
Azaleptina;
Amdoal;
Amitriptilina;
Ariprizol;
Betamax;
Haloperidol;
Demanol;
Diazepam;
Zalast;
Zeldox;
Ziprex;
Invega;
Quentiaks;
Ketilept;
Klozasten;
Clopixol;
Xseplion;
Lakvel;
Loram;
Mazeptil;
Moditen;
Nantarid;
Olanzapina;
Pantogam;
Parnasan;
Piportil;
Prolinato;
Prosulfina;
Ridonex;
Rileptid;
Rispolux;
Senorm;
El administrador
El Serdolect;
Sibazon;
Sidnokarb;
Solian;
Sonapaks;
Speridan;
Sulpirida;
Tizerzin;
Thiodasin;
Topral;
Torendo;
Trasin;
Triftazina;
Truksal;
Fluanexol;
Chloroproticsen;
Eglek;
Eglonyl;
Egolanza;
Escap;
Etaperazine.

Comentario del doctor

Prescribo el medicamento Saffris a pacientes con esquizofrenia como terapia de apoyo. El tratamiento, como regla, es largo y requiere el cumplimiento del régimen de dosificación. Tomando 5 mg dos veces al día, los pacientes toleran bien el medicamento, solo ocasionalmente quejándose de somnolencia y mareos. Aquellos a los que se les muestra una dosis de 10 mg dos veces al día para estabilizar la afección tienen más probabilidades de quejarse de los efectos secundarios de Safris. Entre ellos, las quejas de una sensación repentina de ansiedad, un trastorno del gusto, una violación de la coordinación. En algunos casos, el medicamento tuvo que ser cancelado y los pacientes tratados con otras drogas.

Si no hay análogos del medicamento para la sustancia activa, puede ir a los enlaces a continuación para conocer las enfermedades, a partir de las cuales ayuda el medicamento correspondiente, y observar los análogos disponibles para los efectos terapéuticos.

Utilizado para el tratamiento de enfermedades: psicosis, esquizofrenia, psicosis inorgánica, desordenes delirantes, trastornos afectivos