Atomax: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 10 mg y 20 mg) para reducir el colesterol elevado y el tratamiento de la hipercolesterolemia y la hiperlipidemia en adultos, niños y embarazo. Composición de estatina

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Atomax. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Atomax en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogos de Atomax en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de hipercolesterolemia (colesterol alto en la sangre) e hiperlipidemia en adultos, nios, as como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Atomax - una droga hipolipidémica. Atorvastatin (ingrediente activo de la preparación Atomax) es un inhibidor selectivo competitivo de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A-reductasa (HMG-CoA reductasa), una enzima clave que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutarilcoenzima A en ácido mevalónico, el precursor de los esteroides, incluido el colesterol. En el hígado, los triglicéridos (TG) y el colesterol (Xc) se incluyen en la composición de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), ingresan al plasma sanguíneo y se transportan a los tejidos periféricos. Las VLDLP producen lipoproteínas de baja densidad (LDL), que se catabolizan por interacción con receptores de LDL de alta afinidad.

Atomax reduce los niveles de colesterol y lipoproteína en el plasma sanguíneo al inhibir la HMG-CoA reductasa en el hígado y aumentar la cantidad de receptores de LDL en la superficie de las células hepáticas, lo que aumenta el consumo de colesterol y el catabolismo en forma de lipoproteínas de baja densidad (Xc-LDL).

La atorvastatina reduce la producción de LDL-C y el número de partículas de LDL. Causa un aumento pronunciado y persistente en la actividad de los receptores de LDL, y también tiene un efecto beneficioso sobre la calidad de la LDL circulante. Atorvastatin reduce efectivamente el nivel de LDL-C en pacientes con hipercolesterolemia homocigótica, que generalmente no responde a la terapia con otros medicamentos hipolipemiantes.

Al estudiar la dosis-dependencia del efecto de la atorvastatina, se demostró que el fármaco (en una dosis de 10-80 mg) reducía los niveles de colesterol total (en un 30-46%), Xc-LDL (en 41-61). %), apolipoproteína B (en un 34-50%) y triglicéridos (en un 14-33%). Los resultados del tratamiento fueron similares en pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, formas no familiares de hipercolesterolemia e hiperlipidemia mixta, incluso en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente.

Atorvastatin reduce los niveles de colesterol total, LDL-C, colesterol en forma de lipoproteínas de muy baja densidad (Xc-VLDL), apolipoproteína B, TG y Xc, que no es parte de la lipoproteína de alta densidad (HDL), y aumenta el nivel de colesterol en forma de lipoproteínas con alta densidad (Xc-HDL) en pacientes con hipertrigliceridemia aislada. La avastatvastatina reduce el nivel de colesterol en forma de lipoproteínas de densidad intermedia (Xc-LLPP) en pacientes con disbetalipoproteinemia.

Al igual que las LDL, las lipoproteínas que contienen TG (incluidas las VLDL), las lipoproteínas de densidad intermedia (ALT) y los residuos, también aceleran el desarrollo de la aterosclerosis.

Los niveles elevados de TG en el plasma sanguíneo a menudo se encuentran en combinación con una disminución en el nivel de HDL-C y la presencia de partículas de LDL de pequeño tamaño, así como en combinación con factores de riesgo metabólicos no lipídicos para la cardiopatía isquémica (CHD) . Todavía no se ha demostrado que un aumento en el nivel total de TG en el plasma sanguíneo sea un factor de riesgo independiente para la enfermedad coronaria. Tampoco se ha demostrado que un aumento en el nivel de HDL-C o una disminución en el nivel de TG en sí mismo afecte el riesgo de complicaciones coronarias y otras complicaciones cardiovasculares y la mortalidad de los pacientes.

El principal órgano diana de la atorvastatina es el hígado, donde se produce la síntesis del colesterol y el aclaramiento del LDL.

La dinámica del nivel de LDL-C se correlaciona mejor con la dosis de la droga que con su concentración en el plasma sanguíneo.

La dosis de Atomax debe seleccionarse teniendo en cuenta el efecto terapéutico.

Composición

Atorvastatin + excipientes.

Farmacocinética

La atorvastatina se absorbe rápidamente después de la administración oral. El grado de absorción y concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo aumenta en proporción a la dosis. El nivel de reducción de colesterol / LDL no depende del tiempo de tomar el medicamento durante el día. Unión a proteínas plasmáticas: 98%. Atorvastatin se metaboliza activamente con la formación de derivados orto-y para-hidroxilados y varios productos de beta-oxidación. La atorvastatina y sus metabolitos se excretan principalmente con bilis después del metabolismo hepático y / o extrahepático. Después de la ingestión, menos del 2% de la dosis se detecta en la orina.

Farmacocinética en casos clínicos especiales

La concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo en personas mayores (mayores de 65 años) es mayor que en pacientes adultos de corta edad. Sin embargo, no hubo diferencia en cuanto a la seguridad, eficacia o logro de los objetivos de la terapia hipolipemiante en los ancianos en comparación con la población general.

No se han realizado estudios sobre la farmacocinética del medicamento en niños.

Las concentraciones de atorvastatina en el plasma sanguíneo en mujeres difieren de las de los hombres.Sin embargo, no hubo diferencias clínicamente significativas en el efecto del fármaco sobre el metabolismo lipídico en hombres y mujeres.

La enfermedad renal no afecta la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo o su efecto sobre el metabolismo de los lípidos. En este sentido, no se requiere un cambio de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Aunque no se han realizado estudios en pacientes con etapas terminales de enfermedad renal, es poco probable que la hemodiálisis aumente significativamente el aclaramiento de atorvastatina, ya que se une activamente a las proteínas plasmáticas.

Las concentraciones de atorvastatina aumentan significativamente en pacientes con cirrosis alcohólica del hígado.

Indicaciones

• en combinación con una dieta para reducir los niveles elevados de colesterol total, LDL-C, apolipoproteína B y TG, y un aumento de HDL-C en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia heterocigota familiar y no familiar e hiperlipidemia combinada (tipos 2a y 2b según Fredrickson);
• en combinación con una dieta para el tratamiento de pacientes con TG sérica elevada (tipo 4 según Fredrickson) y pacientes con disetalopoproteinemia (tipo 3 según Fredrickson), en los que la dieta no proporciona un efecto adecuado;
• para reducir el colesterol total y el colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, cuando la terapia de dieta y otros métodos de tratamiento no farmacológicos no son lo suficientemente efectivos.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con un recubrimiento, 10 mg y 20 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

Antes de la cita de Atomax, al paciente se le debe recomendar una dieta estándar para reducir los lípidos, que debe seguir observando durante todo el período de la terapia.

La dosis inicial es un promedio de 10 mg una vez al día. La dosis varía de 10 a 80 mg una vez al día. El medicamento puede tomarse en cualquier momento del día con comida o el tiempo que sea necesario para comer. La dosis se selecciona teniendo en cuenta los niveles basales de LDL-C, el propósito de la terapia y el efecto individual. Al comienzo del tratamiento y / o durante un aumento en la dosis de Atomax, es necesario controlar los niveles de lípidos en el plasma sanguíneo cada 2 a 4 semanas y ajustar la dosis en consecuencia.

Con la hipercolesterolemia primaria y la hiperlipidemia mixta, en la mayoría de los casos, Atomax se prescribe a una dosis de 10 mg una vez al día. Por lo general, se observa un efecto terapéutico significativo después de 2 semanas, y el efecto terapéutico máximo se observa generalmente después de 4 semanas. Con un tratamiento prolongado, este efecto persiste.

El uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal y enfermedad renal no afecta el nivel de atorvastatina en el plasma sanguíneo ni el grado de disminución en el contenido de LDL-C durante su aplicación, por lo tanto, un cambio en la dosis del medicamento no es requerido.

Al usar el medicamento en pacientes de edad avanzada, no hubo diferencias en cuanto a seguridad, efectividad o logro de los objetivos de la terapia hipolipemiante en comparación con la población general.

Efecto secundario

• dolor de cabeza, mareos;
• síndrome asténico
• insomnio o somnolencia;
• sueños de pesadilla;
• amnesia (pérdida de memoria);
• parestesia (trastornos de sensibilidad, caracterizados por sensaciones de entumecimiento, sensación de hormigueo, hormigueo);
• neuropatía periférica (daño del nervio periférico);
• labilidad emocional;
• ataxia (pérdida parcial o completa de la coordinación de movimientos musculares voluntarios);
• hipercinéticos (movimientos involuntarios repentinos patológicos en uno o en un grupo entero de músculos);
• depresión;
• hipoestesia (debilitamiento de la sensibilidad en ciertas partes del cuerpo);
• ambliopía (reducción funcional, reversible de la visión, en la cual uno de los dos ojos está casi o no involucrado en el proceso visual);
• tinnitus;
• sequedad de la conjuntiva;
• violación de la acomodación (adaptación del órgano de la visión a cambios en las condiciones externas);
• hemorragia en el ojo;
• sordera;
• aumento de la presión intraocular;
• parosmia (alteración del sentido del olfato);
• perversión del gusto, pérdida del gusto;
• Dolor de pecho;
• palpitación;
• vasodilatación (vasodilatación);
• Hipotensión ortostática (una violación de la capacidad del cuerpo para mantener un nivel normal de presión arterial en la posición vertical);
• flebitis (inflamación de las paredes de las venas);
• arritmia;
• anemia, trombocitopenia;
• linfadenopatía (ganglios linfáticos agrandados);
• bronquitis;
• rinitis (secreción nasal);
• disnea (trastorno de la respiración);
• asma bronquial;
• sangrado nasal;
• náusea, ardor de estómago;
• estreñimiento o diarrea;
• flatulencia (hinchazón);
• gastralgia (dolor en el estómago), dolor abdominal;
• anorexia o aumento del apetito;
• boca seca;
• eructos, disfagia (dificultad para tragar);
• vómitos;
• estomatitis (inflamación de la mucosa oral);
• esofagitis (inflamación de la mucosa del esófago);
• glositis (inflamación de la membrana mucosa de la lengua);
• gastroenteritis;
• hepatitis, cólico hepático;
• queilitis (inflamación del borde rojo, membrana mucosa y piel de los labios);
• úlcera duodenal;
• pancreatitis;
• Colestática (debido a la dificultad de salida de la bilis) ictericia;
• aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
• sangrado rectal (del recto), melena (heces semilíquidas negras);
• sangrado de las encías;
• tenesmo (necesidad dolorosa e ineficaz de defecar u orinar);
• artritis (inflamación de la articulación);
• calambres en las piernas;
• Bursitis (inflamación de la bolsa periarticular);
• miositis (inflamación del músculo), miopatía (lesión distrófica del tejido muscular);
• artralgia, mialgia (dolor en la articulación, músculo);
• rabdomiólisis (grado extremo de miopatía);
• contracturas (limitación de los movimientos pasivos) de las articulaciones;
• dolor de espalda;
• aumento de la creatina fosfoquinasa sérica (CK);
• infecciones urogenitales;
• Edema periférico;
• disuria (trastornos de la micción);
• nefritis (inflamación de los riñones);
• cistitis (inflamación de la vejiga);
• hematuria (sangre en la orina);
• enfermedad de urolitiasis;
• albuminuria (proteína albúmina en la orina);
• sangrado vaginal, sangrado uterino;
• epididimitis (inflamación del epidídimo);
• disminución de la libido (deseo sexual), impotencia, trastorno de la eyaculación;
• alopecia (calvicie);
• transpiración;
• eczema;
• seborrea;
• equimosis (hemorragias en la piel o la membrana mucosa, cuyo diámetro generalmente excede los 3 mm);
• hiperglucemia, hipoglucemia;
• aumento en el peso corporal;
• exacerbación de la gota;
• aumento de la temperatura corporal;
• picazón en la piel, erupción cutánea;
• urticaria;
• eritema exudativo multi-forma, que incluye el síndrome de Stevens-Johnson;
• necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Contraindicaciones

• enfermedad hepática activa o aumento de la actividad de las transaminasas séricas (más de 3 veces en comparación con el límite superior de la norma) de una génesis desconocida;
• el embarazo;
• período de lactancia;
• menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);
• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Usar con precaución en el alcoholismo crónico, con enfermedades hepáticas en la historia, desequilibrio electrolítico severo, trastornos endocrinos y metabólicos, hipotensión arterial, infecciones agudas severas (sepsis), epilepsia incontrolada, intervenciones quirúrgicas extensas, lesiones, enfermedades del músculo esquelético.

Aplicación en embarazo y lactancia

Atomax está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

No se sabe si la atorvastatina se excreta en la leche materna. Dado el potencial de efectos adversos en los bebés, si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir el problema de la interrupción de la lactancia materna.

Las mujeres en edad reproductiva durante el tratamiento deben usar métodos anticonceptivos adecuados. Atorvastatin se puede administrar a mujeres en edad fértil solo cuando la probabilidad de embarazo es muy baja y se informa al paciente sobre el riesgo potencial de tratamiento para el feto.

Uso en niños

Contraindicado para niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Al usar el medicamento en pacientes de edad avanzada, no hubo diferencias en cuanto a seguridad, efectividad o logro de los objetivos de la terapia hipolipemiante en comparación con la población general.

instrucciones especiales

Antes de comenzar la terapia con Atomax, el paciente debe recibir una dieta estándar de hipocolesterolemia, que debe seguir durante todo el período de tratamiento.

El uso de inhibidores de HMG-CoA reductasa para reducir los niveles de lípidos en la sangre puede conducir a un cambio en los indicadores bioquímicos que reflejan la función hepática.

La función del hígado debe controlarse antes del inicio de la terapia, 6 y 12 semanas después del inicio de la administración de Atomax y después de cada dosis, y periódicamente, por ejemplo, cada 6 meses. Se puede observar un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas en el suero durante la terapia con Atomax. Los pacientes con una actividad de transaminasas aumentada deben controlarse hasta que el nivel de la enzima vuelva a la normalidad. En ese caso, si los valores de alanina aminotransferasa (ALT) o asparaginaminotrasferazy (AST) son más de 3 veces el límite superior de lo normal (ULN), es aconsejable reducir la dosis de Atomaksa o suspender el tratamiento.

Atomax debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen enfermedad hepática. La enfermedad hepática activa o el aumento persistente de la actividad transaminasa de origen desconocido son contraindicaciones para el nombramiento del medicamento.

El tratamiento con atorvastatin puede causar miopatía. El diagnóstico de miopatía (dolor y debilidad en los músculos combinados con un aumento de la actividad de CKK en más de 10 veces en comparación con IGN) debe tenerse en cuenta en pacientes con mialgia avanzada, sensibilidad o debilidad de los músculos y / o un marcado aumento en Actividad CKK Se debe advertir a los pacientes que deben informar inmediatamente al médico sobre dolor inexplicable o debilidad en los músculos si están acompañados de malestar general o fiebre. La terapia con Atomax debe descontinuarse en caso de un aumento marcado en la actividad de CK o en presencia de miopatía confirmada o sospechada. El riesgo de miopatía en el tratamiento con otros medicamentos de esta clase aumentó con el uso simultáneo de ciclosporina, fibratos, eritromicina, niacina o agentes antifúngicos azólicos. Muchos de estos medicamentos inhiben el metabolismo mediado por la enzima CYP3A4 y / o el transporte de drogas. Atorvastatin es biotransformado por la acción de CYP3A4. Asignando atorvastatina en combinación con fibratos, eritromicina, agentes inmunosupresores, agentes antimicóticos azólicos o niacina en dosis hipolipidémicas, el beneficio esperado y el riesgo de tratamiento deben medirse cuidadosamente y los pacientes deben ser monitoreados regularmente para identificar dolor o debilidad en los músculos, especialmente durante los primeros meses de tratamiento y durante los períodos de aumento de la dosis de cualquier droga. En tales situaciones, es posible recomendar una determinación periódica de la actividad de CKK, aunque tal control no previene el desarrollo de la miopatía grave.

Cuando se usa atorvastatina, así como otros medicamentos de esta clase, se describen casos de rabdomiolisis con insuficiencia renal aguda debida a mioglobinuria.La terapia con Atomax debe suspenderse temporalmente o eliminarse por completo si hay evidencia de posible miopatía o la presencia de un factor de riesgo para desarrollar insuficiencia renal contra la rabdomiolisis (por ejemplo, infección aguda grave, hipotensión arterial, cirugía severa, trauma, metabolismo severo, endocrina y alteraciones electrolíticas y convulsiones no controladas).

Antes de comenzar el tratamiento con Atomax, es necesario intentar controlar la hipercolesterolemia mediante una dieta adecuada, aumentar la actividad física, reducir el peso corporal en pacientes obesos y tratar otras afecciones.

Se debe advertir a los pacientes que deben consultar inmediatamente a un médico si presentan dolor o debilidad inexplicables en los músculos, especialmente si van acompañados de malestar general o fiebre.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Sobre el impacto adverso de Atomax en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos no se informaron.

Interacciones con la drogas

El riesgo de miopatía durante el tratamiento con otros medicamentos de esta clase aumenta con el uso simultáneo de ciclosporina, fibratos, eritromicina, fármacos antimicóticos relacionados con los azoles y niacina.

Con la ingestión simultánea de atorvastatina y una suspensión que contiene hidróxidos de magnesio y aluminio, las concentraciones de atorvastatina en plasma disminuyeron aproximadamente un 35%, pero el grado de disminución en el nivel de LDL-C no cambió.

Con el uso simultáneo de Atomax no se afecta la farmacocinética de la antipirina, por lo que no se espera interacción con otros fármacos metabolizados por las mismas isoenzimas del citocromo.

Con la aplicación simultánea de colestipol, las concentraciones de atorvastatina en el plasma sanguíneo disminuyeron en aproximadamente un 25%. Sin embargo, el efecto hipolipidémico de la combinación de atorvastatina y colestipol fue superior al de cada fármaco individualmente.

Con la administración repetida de digoxina y atorvastatina a una dosis de 10 mg, las concentraciones de digoxina en equilibrio en el plasma sanguíneo no cambiaron. Sin embargo, cuando se usa digoxina en combinación con atorvastatina a una dosis de 80 mg por día, la concentración de digoxina aumentó en aproximadamente un 20%. Se debe observar a los pacientes que reciben digoxina en combinación con atorvastatina.

Con el uso simultáneo de atorvastatina y eritromicina (500 mg 4 veces al día) o claritromicina (500 mg dos veces al día), que inhiben la enzima CYP3A4, se observó un aumento en la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo.

Con el uso simultáneo de atorvastatina (10 mg una vez al día) y azitromicina (500 mg una vez al día), la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo no cambió.

Atorvastatin no tuvo un efecto clínicamente significativo en la concentración de terfenadina en el plasma sanguíneo, que se metaboliza principalmente por CYP3A4; en este sentido, parece poco probable que la atorvastatina pueda afectar significativamente los parámetros farmacocinéticos de otros sustratos del CYP3A4.

Con el uso simultáneo de Atomax y anticonceptivos orales que contienen noretisterona y etinilestradiol, hubo un aumento significativo en el área bajo la curva farmacocinética (AUC) de noretindrona y etinilestradiol en aproximadamente 30% y 20%, respectivamente. Este efecto debe considerarse al elegir un anticonceptivo oral para una mujer que recibe atorvastatina.

No hubo una interacción indeseable clínicamente significativa de la atorvastatina con los estrógenos.

Al estudiar la interacción de atorvastatina con warfarina y cimetidina, no se encontraron signos de interacción clínicamente significativa.

Con el uso simultáneo de atorvastatina en una dosis de 80 mg y amlodipino en una dosis de 10 mg, la farmacocinética de la atorvastatina no cambió en el estado de equilibrio.

El uso simultáneo de atorvastatina con inhibidores de la proteasa, conocidos como inhibidores de CYP3A4, estuvo acompañado de un aumento en la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo.

No hubo una interacción indeseable clínicamente significativa de atorvastatina y agentes antihipertensivos.

Incompatibilidad farmacéutica no se conoce.

Analogos de la droga Atomax

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Anistat;
• Atokord;
• Ator;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• El Vasator;
• Lipon;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Novostat;
• TG-toro;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulipán.

Analogos del medicamento Atomax para el grupo farmacológico (estatinas):

• Akorta;
• Aktalipid;
• Anistat;
• Apexstatin;
• Aterostatio;
• Atokord;
• Ator;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• El Vasator;
• Vazilip;
• Vero-Simvastatin;
• Zocor;
• Zorstat;
• Cardiostatina;
• La Cruz;
• Leskol;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipopraim;
• Lipostat;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Lovacor;
• Lovastatina;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Medostatin;
• Mertenil;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Pravastatina;
• Reddistatin;
• Ro-estatina;
• Rovacor;
• Rosart;
• Rosystark;
• Rosuvastatin;
• Palo de rosa;
• Rosulip;
• Rozufast;
• Roxer;
• Rustor;
• Simva Hexal;
• Simvakol;
• Simvale;
• Simvastatina;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Suvardio;
• TG-toro;
• Tevastor;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulipán;
• Holvasim;
• Holletar.

Respuesta de un terapeuta

Ampliamente utilizado el fármaco Atomax en su práctica hace unos diez años.Ahora prácticamente dejó de ingresar en la red de farmacias de nuestra ciudad, por lo que designo análogos más modernos del grupo de las estatinas. Lo asigné a pacientes con colesterol alto y triglicéridos en la sangre, pero a condición de que cumplan una dieta con una reducción Contenido gordo. Al final del primer mes de tratamiento, casi siempre hubo una tendencia positiva. Pero los efectos secundarios no tardaron en esperar. Las quejas en los pacientes eran diferentes (para dolor de cabeza, dolor en músculos y articulaciones, zumbido en los oídos, insomnio, etc.), pero siempre lo han sido.

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