Anafranil: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 25 mg, acción prolongada de CP 75 mg, inyecciones en inyecciones) medicamentos antidepresivos para el tratamiento de la depresión en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Anafranil. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos de expertos sobre el uso de Anafranil en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Analogranil en presencia de análogos estructurales existentes. Utilícelos para tratar la depresión, la fobia en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Anafranil - antidepresivo tricíclico, inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Se cree que el efecto terapéutico de Anafranil se debe a su capacidad para inhibir la captura neuronal inversa de noradrenalina (HA) y serotonina (5-HT) liberada en la hendidura sináptica, la más importante es la recaptación de recaptación de serotonina.

Anaphranil también tiene una amplia gama de otras acciones farmacológicas: alfa1-adrenolítico, anticolinérgico, antihistamínico y antiserotonérgico (bloqueo del receptor de 5-HT).

Anaphranil actúa sobre el síndrome depresivo en general, incl. especialmente en manifestaciones típicas tales como inhibición psicomotora, depresión y ansiedad. El efecto clínico generalmente se observa después de 2-3 semanas de tratamiento.

Además, Anafranil tiene una acción específica (diferente de su efecto antidepresivo) en los trastornos obsesivo-compulsivos.

La acción de Anafranil en los síndromes de dolor crónico, tanto condicionados como no causados ​​por enfermedades somáticas, está probablemente relacionada con el alivio de la transmisión del impulso nervioso mediado por la serotonina y la norepinefrina.

Composición

Clomipramina clorhidrato + excipientes.

Farmacocinética

Después de la ingestión, Anafranil se absorbe completamente en el tracto digestivo. La biodisponibilidad sistémica de la clomipramina no modificada es aproximadamente del 50%. Esta disminución en la biodisponibilidad se debe al efecto del "primer paso" a través del hígado con la formación de un metabolito activo de N-desmetilclomipramina. La ingesta de alimentos no afecta significativamente la biodisponibilidad de la clomipramina. Tal vez solo un poco de desaceleración de su absorción. Anaphranil (tabletas recubiertas) y Anafranil SR (tabletas de liberación sostenida recubiertas con una capa) son bioequivalentes. La unión de clomipramina a proteínas plasmáticas es 97.6%. La concentración de clomipramina en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 2% de su nivel en el plasma sanguíneo. La clomipramina penetra en la leche materna, donde se determina en concentraciones cercanas a las concentraciones en el plasma sanguíneo. La cloripramina se metaboliza principalmente por desmetilación para formar el metabolito activo de la N-desmetilclomipramina. Aproximadamente 2/3 de una dosis única de clomipramina se excreta en forma de conjugados solubles en agua con orina y aproximadamente 1/3 de la dosis con heces. Sin cambios en la orina, aproximadamente el 2% de la dosis aceptada de clomipramina y aproximadamente el 0,5% de desmetilclomipramina se excretan.

En pacientes de edad avanzada, independientemente de la dosis de Anafranil utilizada, debido a la tasa metabólica reducida, las concentraciones de clomipramina en plasma son más altas que en pacientes más jóvenes.

Los datos sobre los efectos de las violaciones del hígado y los riñones en los parámetros farmacocinéticos de la clomipramina no se han obtenido hasta la fecha.

Indicaciones

Adultos

• tratamiento de condiciones depresivas de diversas etiologías que ocurren con diversos síntomas: formas de depresión endógenas, reactivas, neuróticas, orgánicas, enmascaradas, involutivas; Depresión en pacientes con esquizofrenia y psicopatías; Síndromes depresivos que surgen en la vejez, causados ​​por el síndrome de dolor crónico o enfermedades físicas crónicas; trastornos del humor depresivo: naturaleza reactiva, neurótica o psicopática;
• síndromes obsesivo-compulsivos;
• síndrome de dolor crónico;
• fobias y ataques de pánico;
• cataplejía, narcolepsia concomitante.

Niños y adolescentes

• los síndromes o trastornos obsesivo-compulsivos (TOC);
• enuresis nocturna (solo en pacientes mayores de 5 años y con excepción de las causas orgánicas de la enfermedad).

Antes del inicio de la terapia con anafranil en la enuresis nocturna en niños y adolescentes, se debe evaluar la relación entre el beneficio potencial y el riesgo para el paciente. La posibilidad de una terapia alternativa debe ser considerada.

En la actualidad, no hay pruebas suficientes de la eficacia y seguridad de la clomipramina en niños y adolescentes en el tratamiento de estados depresivos de diversas etiologías, con diversos síntomas, fobias y ataques de pánico, cataplejía, narcolepsia concomitante y síndrome de dolor crónico. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Anafranil en niños y adolescentes (0-17 años) con estas indicaciones.

Formas de lanzamiento

Las pastillas cubiertas con la tapa de 25 mg.

Tabletas de acción prolongada, recubiertas con 75 mg (Anafranil SR).

Solución para inyección intravenosa e intramuscular (inyecciones en ampollas para inyección).

Instrucciones de uso y dosis efectivas

Pastillas

Las dosis del medicamento se seleccionan individualmente, teniendo en cuenta la condición del paciente. El objetivo del tratamiento es lograr el efecto óptimo en el contexto del uso de dosis tan pequeñas como sea posible de la droga, así como en su aumento cuidadoso, especialmente en pacientes de edad avanzada y adolescentes, que generalmente son más sensibles a Anaphranil que pacientes de grupos de edad intermedios.

Antes del inicio de la terapia, la hipopotasemia debe ser eliminada.

Con depresión, síndrome obsesivo-compulsivo y fobias, la dosis diaria inicial es de 75 mg (25 mg 2-3 veces por día) de anafranil o 75 mg una vez al día de Anaphranil SR. Luego, durante la primera semana de tratamiento, la dosis del medicamento se incrementa gradualmente, por ejemplo, en 25 mg cada pocos días (dependiendo de la tolerabilidad) a una dosis diaria de 100-150 mg. En casos severos, la dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 250 mg. Una vez que se logra la mejoría, se transfiere al paciente a una dosis de mantenimiento de 50-100 mg (2-4 tabletas de Anafranil o 1 tableta de Anafranil SR).

Con el trastorno de pánico, agorafobia, la dosis inicial es de 10 mg por día. Luego, dependiendo de la tolerabilidad de Anafranil, su dosis aumenta para lograr el efecto deseado. La dosis diaria del medicamento varía mucho y puede oscilar entre 25 mg y 100 mg. Si es necesario, es posible aumentar la dosis a 150 mg por día. Se recomienda no interrumpir el tratamiento durante al menos 6 meses, reduciendo lentamente durante este tiempo una dosis de mantenimiento del medicamento.

Con cataplejía, narcolepsia concomitante, la dosis diaria de Anafranil es de 25-75 mg.

En los síndromes de dolor crónico, la dosis de Anafranil debe seleccionarse individualmente. La dosis diaria varía mucho y puede variar de 10 mg a 150 mg. En este caso, se debe considerar el uso concomitante de analgésicos y la posibilidad de reducir el uso de estos últimos.

En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial es de 10 mg por día. Luego, gradualmente, aproximadamente durante 10 días, la dosis diaria del medicamento se eleva al nivel óptimo, que es de 30-50 mg.

Niños y adolescentes

Con síndromes obsesivo-compulsivos, la dosis inicial es de 25 mg por día.Durante las primeras 2 semanas, la dosis se aumenta gradualmente, teniendo en cuenta la tolerabilidad, a una dosis diaria de 100 mg o calculada a 3 mg / kg de peso corporal, el que sea más bajo. Durante las próximas semanas, la dosis se aumenta gradualmente a una dosis diaria de 200 mg o calculada a 3 mg / kg de peso corporal, el que sea más bajo.

Cuando enuresis nocturna, la dosis diaria inicial de Anafranil para niños de 5-8 años es de 20-30 mg; para la edad de 9-12 años - 25-50 mg; para niños mayores de 12 años - 25-75 mg. El uso de dosis más altas está indicado para aquellos pacientes que no tienen ningún efecto clínico después de 1 semana de tratamiento. Por lo general, la dosis diaria completa de la droga se prescribe en una sesión después de la cena, pero en los casos en que se nota la necesidad de orinar involuntariamente en las primeras horas de la noche, parte de la dosis de Anafranil se prescribe antes, a las 16 horas. Después de lograr el efecto deseado, el tratamiento debe continuarse durante 1-3 meses, reduciendo gradualmente la dosis de Anafranil.

Ampollas

El régimen de dosificación y la forma de usar el medicamento se establecen individualmente, teniendo en cuenta la afección del paciente. Se debe tener especial cuidado con el aumento de las dosis en pacientes mayores y adolescentes, que generalmente son más sensibles al Anaphranil que los pacientes en grupos de edad intermedia.

Inyecciones intramusculares

Comience el tratamiento con la introducción de 25-50 mg (contenido de 1-2 ampollas), luego aumente diariamente la dosis en 25 mg (1 ampolla) para lograr una dosis diaria de 100-150 mg (4-6 ampollas). Después de notar la mejoría, la cantidad de inyecciones se reduce gradualmente, reemplazándolas con terapia de mantenimiento con formas orales del medicamento.

Infusión intravenosa

El tratamiento comienza con un goteo intravenoso de 50-75 mg (el contenido de 2-3 ampollas) una vez al día. Para preparar la solución de infusión, use 250-500 ml de solución isotónica de cloruro de sodio o glucosa; la duración de la infusión es 1.5-3 horas. Durante la infusión, es necesario un control cuidadoso del paciente para identificar las posibles reacciones adversas de manera oportuna. Se debe prestar especial atención al control de la presión arterial, ya que puede desarrollarse hipotensión ortostática. Al lograr una mejora clara, Anaphranil se administra por vía intravenosa durante otros 3 a 5 días. Luego, para mantener el efecto logrado, cambian a tomar el medicamento dentro; 2 tabletas de 25 mg generalmente equivalen a 1 ampolla de anafranil que contiene 25 mg. Con el propósito de una transición gradual de la terapia de infusión a la administración oral del medicamento, primero puede transferir al paciente a la presentación / m. La dosis terapéutica máxima de la droga es de 150 mg por día.

Efecto secundario

• somnolencia;
• aumento de la fatiga;
• ansiedad;
• Apetito incrementado;
• confusión de la conciencia;
• desorientación;
• alucinaciones (especialmente en pacientes ancianos y pacientes con enfermedad de Parkinson);
• ansiedad hasta la agitación;
• trastornos del sueño;
• trastorno maníaco;
• agresividad;
• deterioro de la memoria;
• despersonalización;
• disminución del estado de ánimo;
• violación de la concentración;
• insomnio;
• pesadillas;
• bostezo;
• delirio;
• mareo;
• temblor;
• dolor de cabeza;
• mioclono;
• discapacidad del habla;
• parestesia;
• debilidad muscular;
• aumento del tono muscular;
• convulsiones;
• ataxia;
• cambios en el electroencefalograma;
• aumento de la temperatura corporal;
• síndrome neuroléptico maligno (SNC);
• boca seca;
• aumento de la sudoración;
• estreñimiento;
• violaciones de la acomodación;
• visión borrosa ("velo ante los ojos");
• alteraciones de la micción;
• mareas;
• midriasis;
• glaucoma;
• retención de orina;
• taquicardia sinusal;
• una sensación de palpitaciones;
• hipotensión ortostática;
• cambios clínicamente insignificantes en el ECG (p. ej., intervalo ST o onda T) en pacientes sin patología cardíaca;
• arritmias;
• aumento de la presión sanguínea;
• alteraciones de la conducción intracardíaca (p. ej., expansión del complejo QRS, prolongación del intervalo QT, cambios del intervalo PQ, bloqueo de la rama del paquete, torsade des pointes ventriculares, especialmente en pacientes con hipocalemia);
• náuseas vómitos;
• malestar en el abdomen;
• Diarrea;
• anorexia;
• aumento del nivel de transaminasas;
• hepatitis con o sin ictericia;
• reacciones alérgicas en la piel (erupción, urticaria);
• fotosensibilización;
• Comezón;
• hinchazón (local o general);
• perdida de cabello;
• reacciones locales a la administración intravenosa (tromboflebitis, linfangitis, sensación de ardor, reacciones alérgicas en la piel);
• aumento de peso;
• trastornos de la libido y la potencia;
• galactorrea;
• aumento de las glándulas mamarias;
• síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética;
• alveolitis alérgica (neumonitis) con o sin eosinofilia;
• reacciones sistémicas anafilácticas / anafilactoides, que incluyen hipotensión arterial;
• leucopenia, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, púrpura;
• violación del gusto;
• ruido en los oídos.

El síndrome de abstinencia: después de la abstinencia repentina o la reducción rápida de una dosis de anafranil, a menudo aparecen los siguientes síntomas: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, dolor de cabeza, irritabilidad, ansiedad.

Contraindicaciones

• aumento de la sensibilidad a la clomipramina y otros componentes del fármaco, sensibilidad cruzada a los antidepresivos tricíclicos del grupo dibenzazepina;
• uso simultáneo de inhibidores de MAO, así como un período de menos de 14 días antes y después de su uso;
• uso simultáneo de inhibidores selectivos de la acción reversible de MAO tipo A (como moclobemida);
• recientemente sufrió un infarto de miocardio;
• síndrome congénito de prolongación del intervalo QT.

No recomiende el uso de la droga durante el embarazo y durante la lactancia.

No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 5 años.

Aplicación en embarazo y lactancia

La experiencia de usar Anafranil en el embarazo es limitada. Debido a que hay algunos informes de una posible asociación entre el uso de antidepresivos tricíclicos y los trastornos del desarrollo fetal, Anafranil debe evitarse durante el embarazo, a menos que el efecto esperado del tratamiento de la madre exceda claramente el riesgo potencial para el feto.

En los casos en que se usaron antidepresivos tricíclicos durante el embarazo hasta el inicio del trabajo de parto, los neonatos desarrollaron un síndrome de abstinencia durante las primeras horas o días, que se manifiesta por falta de aliento, somnolencia, cólico, irritabilidad, hipotensión arterial o hipertensión, temblor, fenómenos espásticos o convulsiones. Para evitar el desarrollo de este síndrome, Anafranil debe ser eliminado lo más lentamente posible, al menos 7 semanas antes de la entrega esperada.

Dado que el principio activo de la droga se excreta en la leche materna, debe interrumpir la lactancia o cancelar gradualmente Anafranil.

Uso en niños

La experiencia en el uso de Anafranil en niños menores de 5 años no está disponible, por lo que no se recomienda el uso del medicamento en niños de este grupo de edad.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Con extrema precaución, se debe prescribir Anafranil a pacientes con enfermedades cardiovasculares, principalmente con insuficiencia cardiovascular, trastornos de la conducción intracardíaca (p. Ej., Bloqueo AV de 1-3 grados) o arritmias. En tales pacientes, así como en pacientes de edad avanzada, es necesario para controlar regularmente el rendimiento cardíaco y ECG.

Se debe tener precaución cuando se usa Anafranil en pacientes con estreñimiento crónico. Los antidepresivos tricíclicos pueden causar obstrucción intestinal paralítica, principalmente en pacientes de edad avanzada o en pacientes que están obligados a cumplir con el reposo en cama.

instrucciones especiales

Se sabe que los antidepresivos tricíclicos reducen el umbral de preparación convulsiva, por lo tanto Anafranil debe usarse con extrema precaución en pacientes con epilepsia, así como en presencia de otros factores que predisponen a la aparición del síndrome convulsivo, por ejemplo, daño cerebral de cualquiera etiología, durante el uso de drogas neurolépticas, rechazo de alcohol o retiro de drogas con propiedades anticonvulsivas (p. ej., benzodiazepinas). Se cree que la ocurrencia de convulsiones durante la administración de Anafranil depende de la cantidad de medicamento. En este sentido, no exceda la dosis diaria recomendada de Anafranil.

Con extrema precaución, Anafranil debe prescribirse a pacientes con enfermedades cardiovasculares, principalmente con insuficiencia cardiovascular, trastornos de la conducción intracardíaca (por ejemplo, un bloqueo AV de 1-3 grados) o arritmias. En tales pacientes, así como en pacientes de edad avanzada, es necesario controlar regularmente el rendimiento cardíaco y ECG.

Antes de comenzar el tratamiento con anafranil, se recomienda medir la presión arterial, ya que los pacientes con hipotensión ortostática o labilidad del sistema cardiovascular pueden experimentar una disminución brusca de la presión arterial.

Debido a que el medicamento tiene propiedades anticolinérgicas, debe usarse con extrema precaución en pacientes que tienen un historial de aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo cerrado o retención urinaria (p. Ej., Debido a enfermedad de la próstata).

Debido al efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, el desgarro puede reducirse y las secreciones de la mucosa pueden acumularse, lo que puede provocar daños en el epitelio corneal en pacientes que usan lentes de contacto.

Es necesario tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedades hepáticas graves con antidepresivos tricíclicos, así como en pacientes con tumores de la médula suprarrenal (p. Ej., Feocromocitoma, neuroblastoma), ya que en este caso estos fármacos pueden provocar el desarrollo de una crisis hipertensiva.

Se sabe que en pacientes con trastornos afectivos cíclicos, que toman antidepresivos tricíclicos, durante la fase depresiva, pueden desarrollarse condiciones maníacas o hipomaníacas. En tales casos, puede ser necesario reducir la dosis de Anafranil o en su cancelación y administración de terapia antipsicótica. Después de detener estas afecciones, si hay indicaciones, se puede reanudar el tratamiento con anafranil en dosis bajas.

En pacientes predispuestos y pacientes de edad avanzada, los antidepresivos tricíclicos pueden provocar el desarrollo de psicosis delirantes de drogas, principalmente por la noche. Después de suspender el medicamento, estos trastornos se producen dentro de unos días.

Se debe tener cuidado cuando se trata a pacientes que sufren de hipertiroidismo o que reciben medicamentos para la hormona tiroidea que pueden tener efectos cardiotóxicos.

Aunque se han notificado cambios en el nivel de leucocitos durante el tratamiento con anafranil solo en casos seleccionados, se recomienda un estudio periódico de la composición de la sangre periférica y la atención a síntomas como fiebre y dolor de garganta, especialmente en los primeros meses de tratamiento o con uso prolongado de la droga.

Se debe tener precaución cuando se usa Anafranil en pacientes con estreñimiento crónico. Los antidepresivos tricíclicos pueden causar obstrucción intestinal paralítica, principalmente en pacientes de edad avanzada o en pacientes que están obligados a cumplir con el reposo en cama.

Cuando Anaphranil se usa en dosis que exceden la dosis terapéutica promedio, o si la concentración de clomipramina en el plasma excede el nivel terapéutico promedio, existe un riesgo de prolongación del intervalo QTc y la aparición de una taquicardia ventricular en forma de huso bidireccional (pirueta ventricular alteraciones del ritmo de tipo). Esto se observa en el caso de administración conjunta con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina. En este sentido, es necesario evitar la administración conjunta de clomipramina y medicamentos que causan su acumulación. También es necesario evitar la ingesta conjunta con medicamentos que causan la prolongación del intervalo QTc. El uso de diuréticos puede conducir al desarrollo de hipocalemia. Se establece que la hipocalemia es un factor de riesgo para la prolongación del QTc y la aparición de taquicardia ventricular torácica (arritmias ventriculares como "pirueta"). Por lo tanto, la hipopotasemia debe eliminarse antes del tratamiento con anafranil. Anafranil debe tenerse en cuenta al mismo tiempo que los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o los inhibidores de la recaptación de serotonina y la norepinefrina, así como también los diuréticos.

Debido al riesgo de toxicidad por serotonina, debe cumplir con la dosis recomendada y aumentar la dosis con precaución si Anafranil se usa junto con medicamentos serotoninérgicos.

Cuando se aplica simultáneamente con medicamentos serotoninérgicos Anafranil como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina, antidepresivos tricíclicos o preparados de litio, posiblemente el desarrollo de síndrome de serotonina con síntomas como fiebre, mioclonía, agitación, convulsiones, delirio y coma. Si es necesario administrar fluoxetina, se recomienda tomar un descanso de dos a tres semanas entre el uso de anafranil y fluoxetina.

Muchos pacientes con trastornos de pánico al comienzo del tratamiento con Anafranil están preocupados. Este aumento paradójico de la ansiedad es más pronunciado en los primeros días de la terapia y generalmente desaparece durante dos semanas.

En pacientes con esquizofrenia que reciben antidepresivos tricíclicos, a veces se nota la activación de la psicosis.

En pacientes con enfermedad hepática, se recomienda el control periódico de la actividad de las enzimas hepáticas.

Anaphranil, así como otros antidepresivos tricíclicos, se prescriben en combinación con terapia electroconvulsiva solo bajo la condición de observación médica cuidadosa.

La depresión se caracteriza por el riesgo de acciones suicidas, que pueden persistir hasta que se logre una remisión confiable. En pacientes con depresión, tanto en adultos como en niños, puede haber un aumento en la depresión y / o comportamiento suicida u otros síntomas psiquiátricos, independientemente de si reciben terapia antidepresiva o no. Los antidepresivos aumentaron el riesgo de pensamientos suicidas y comportamiento suicida en estudios a corto plazo en niños y adolescentes con depresión y otras enfermedades psiquiátricas.

Todos los pacientes que toman Anafranil para cualquiera de las indicaciones deben ser examinados por un cuadro clínico que empeora, comportamiento suicida y otros síntomas psiquiátricos, especialmente en la fase inicial de la terapia o al cambiar la dosis del medicamento. Dichos pacientes deben considerar la posibilidad de cambiar el régimen de la terapia, incluida la posible retirada del fármaco, especialmente si tales cambios son pronunciados, repentinamente o no se observan en los pacientes inicialmente.

Las familias y los guardianes de los pacientes (tanto niños como adultos) que toman antidepresivos para indicaciones psiquiátricas o no psiquiátricas deben ser advertidos sobre la necesidad de observar a los pacientes debido al riesgo de otros síntomas psiquiátricos, incluido el comportamiento suicida, e informar inmediatamente dichos síntomas al tratar a los doctores

Cuando se prescriba Anafranil, se debe indicar el número mínimo de tabletas para reducir el riesgo de sobredosis. En este caso, se debe observar un régimen de tratamiento adecuado.

Existe evidencia que sugiere que con el uso de Anafranil, hay menos muertes debido a una sobredosis que con el uso de otros antidepresivos tricíclicos.

Antes de realizar anestesia general o local, se debe advertir a un anestesiólogo que el paciente está tomando Anafranil.

Se ha informado un aumento en la incidencia de caries dental durante el tratamiento a largo plazo con antidepresivos tricíclicos. Por lo tanto, en el caso de la terapia prolongada Anafranil recomendó un examen regular del paciente por parte del dentista.

El uso de diuréticos puede conducir al desarrollo de hipocalemia, lo que aumenta el riesgo de prolongar el intervalo QTc y la aparición de una taquicardia ventricular bidireccional similar a un huso (como la pirueta). Antes del inicio de la terapia, anaphrenil debe corregirse por hipocalemia.

No canceles abruptamente Anafranil, t. esto puede conducir a reacciones adversas. Si se toma la decisión de interrumpir el tratamiento, el medicamento debe retirarse gradualmente, tan rápido como lo permita la situación clínica. Debe tenerse en cuenta que la retirada abrupta del medicamento puede ir acompañada del desarrollo de ciertos síntomas.

Las tabletas recubiertas, 25 mg, contienen lactosa y sacarosa. Los pacientes con enfermedades hereditarias raras, como intolerancia a galactosa y fructosa, deficiencia severa de lactasa, deficiencia de sacarasa-isomaltasa o malabsorción de glucosa-galactosa, no deben tomar comprimidos recubiertos de Anafranil.

Debe tenerse en cuenta que el alcohol puede exacerbar los fenómenos indeseables del costado del sistema nervioso central, como visión borrosa, somnolencia.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Los pacientes que experimentan somnolencia y otras anomalías del SNC (incluida la visión borrosa) cuando usan Anafranil no deben conducir un automóvil, operar maquinaria o participar en otras actividades que requieren una mayor atención y una respuesta rápida.

Interacciones con la drogas

Interacción farmacodinámica

Anaphranil puede reducir o eliminar completamente los efectos antihipertensivos de guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina y alfa-metildopa. Por lo tanto, en los casos en que la administración simultánea de Anafranil requiere el tratamiento de la hipertensión, se deben usar otros medicamentos (p. Ej., Vasodilatadores o betabloqueantes).

Antidepresivos tricíclicos, incl. Anaphranil, puede potenciar el efecto de los fármacos anticolinérgicos (p. Ej., Fenotiazinas, fármacos antiparkinsonianos, atropina, biperideno, antihistamínicos) en el órgano de la visión, el sistema nervioso central, el intestino y la vejiga.

Los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos del etanol (alcohol) y otros agentes que tienen un efecto deprimente sobre el sistema nervioso central (p. Ej., Barbitúricos, benzodiazepinas o productos de anestesia).

No recete Anafranil durante al menos 2 semanas después de la abolición de los inhibidores de la MAO debido al riesgo de desarrollar síntomas y condiciones graves tales como crisis hipertensivas, fiebre y síntomas del síndrome serotoninérgico: mioclonía, agitación, convulsiones, delirio y coma. Lo mismo Se debe seguir la regla si el inhibidor de la MAO se prescribe después del tratamiento previo con anafranil. En cualquiera de estos casos, las dosis iniciales de inhibidores de Anafranil o MAO deben ser bajas, deben aumentarse gradualmente, bajo el control constante de los efectos del fármaco.

La experiencia existente muestra que Anafranil puede administrarse no antes de las 24 horas posteriores a la retirada de los inhibidores de la MAO tipo A de la acción reversible (como la moclobemida). Pero, si se administra el inhibidor MAO tipo A después de la cancelación de Anafranil, la duración de la interrupción debe ser de al menos 2 semanas.

El uso combinado de anafranil con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina puede conducir a un mayor efecto sobre el sistema de serotonina.

Con la aplicación simultánea de Anafranil con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (norepinefrina), los antidepresivos tricíclicos y las preparaciones de litio pueden desarrollar síndrome de serotonina con síntomas como fiebre, mioclonía, agitación, convulsiones, delirio y coma.

Si es necesario administrar fluoxetina, se recomienda tomar un descanso de dos a tres semanas entre el uso de anafranil y fluoxetina para suspender el uso de fluoxetina 2-3 semanas antes del inicio del tratamiento con anafranil o para recetar fluoxetina. 2-3 semanas después del final del tratamiento con anaphranil.

Anafranil puede mejorar el efecto sobre el sistema cardiovascular de los medicamentos simpaticomiméticos (adrenalina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina y fenilefrina), incluso. y cuando estas sustancias son parte de los anestésicos locales.

Interacción farmacocinética

El principio activo del medicamento Anafranil - clomipramina - se excreta principalmente como metabolitos. La principal vía del metabolismo es la desmetilación del metabolito activo de la N-desmetilclimipramina seguida de la hidroxilación y la conjugación de N-desmetilclomipramina con clomipramina. Varias isoenzimas del citocromo P450, principalmente CYP3A4, CYP2C19 y CYP1A2, participan en la desmetilación. La eliminación de ambos componentes activos se lleva a cabo por hidroxilación, que es catalizada por CYP2D6.

La administración concomitante con inhibidores de la isoenzima CYP2D6 puede conducir a un aumento en las concentraciones de ambos componentes activos hasta triplicar en personas con el fenotipo del metabolizador rápido de debrisoquina / esparteína. Al mismo tiempo, en estos pacientes, el metabolismo disminuye a una característica de nivel para las personas con el fenotipo de un metabolizador débil.

Se supone que la administración conjunta con inhibidores de las isoenzimas CYP1A2, CYP2C19 y CYP3A4 puede conducir a un aumento en la concentración de clomipramina y una disminución en la concentración de N-desmetil clomipramina.

Los inhibidores de la MAO (p. Ej., Moclobemida) están contraindicados en la administración de clomipramina, ya que son potentes inhibidores de CYP2D6.

Los fármacos antiarrítmicos (por ejemplo, quinidina y propafenona) no deben usarse junto con antidepresivos tricíclicos, tk. son potentes inhibidores de CYP2D6.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (como fluoxetina, paroxetina o sertralina) inhiben el CYP2D6; otros medicamentos de este grupo (p. ej., fluvoxamina) también inhiben CYP1A2, CYP2C19, lo que puede conducir a un aumento en la concentración de clomipramina en el plasma y al desarrollo de los correspondientes efectos indeseables. Se observó un aumento de 4 veces en la concentración de equilibrio de clomipramina con la administración conjunta con fluvoxamina (la concentración de N-desmetilclomipramina disminuyó 2 veces).

El uso conjunto de neurolépticos (por ejemplo, fenotiazinas) puede conducir a un aumento en las concentraciones plasmáticas de antidepresivos tricíclicos, una disminución en el umbral convulsivo y la aparición de convulsiones. La combinación con tioridazina puede conducir al desarrollo de alteraciones graves del ritmo cardíaco.

El uso combinado con bloqueadores de citosina de los receptores H2 de histamina (que es un inhibidor de algunas isoenzimas del citocromo P450, incluyendo CYP2D6 y CYP3A4) puede conducir a un aumento en las concentraciones plasmáticas de antidepresivos tricíclicos, lo que requiere una reducción en la dosis de este último.

No hay evidencia para apoyar la interacción entre el anafranil (a una dosis de 25 mg por día) y los anticonceptivos orales (15 o 30 mg de etinilestradiol por día) con una ingesta constante de este último. No hay evidencia de que los estrógenos sean inhibidores de CYP2D6, la principal isoenzima involucrada en la eliminación de la clomipramina, por lo que no hay razón para esperar su interacción. Aunque se ha informado el uso simultáneo del antidepresivo tricíclico imipramina y estrógeno en dosis altas (50 mg / día), en algunos casos se ha informado de la agravación de los efectos secundarios y del aumento del efecto terapéutico del antidepresivo. No se sabe si estos datos son significativos para el uso simultáneo de clomipramina y estrógenos en dosis bajas. Cuando se combina el uso de antidepresivos tricíclicos y estrógenos en dosis altas (50 mg por día), se recomienda controlar el efecto terapéutico de los antidepresivos y, de ser necesario, corregir el régimen de dosificación.

El metilfenidato puede ayudar a aumentar la concentración de antidepresivos tricíclicos, posiblemente al suprimir su metabolismo. Con el uso conjunto de estos medicamentos, es posible un aumento en la concentración de antidepresivos tricíclicos en el plasma sanguíneo, y puede ser necesaria una reducción de la dosis de este último.

Algunos antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto anticoagulante de las cumarinas (p. Ej., Warfarina), posiblemente al inhibir su metabolismo (CYP2C9). No hay evidencia para demostrar la capacidad de la clomipramina para inhibir el metabolismo de los anticoagulantes (warfarina). Sin embargo, cuando se usa esta clase de medicamentos, se recomienda controlar la concentración de protrombina en el plasma.

La recepción conjunta de anafranil con fármacos - inductores del citocromo P450, especialmente CYP3A4, CYP2C19 y / o CYP1A2 puede conducir a un aumento del metabolismo y reducir la eficacia de Anafranil.

La administración simultánea de anafranil con inductores de CYP3A y CYP2C, como rifampicina o anticonvulsivos (p. Ej., Barbitúricos, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína), puede provocar una disminución de la concentración de clomipramina en el plasma.

Los inductores conocidos CYP1A2 (por ejemplo, nicotina / otros componentes del humo del cigarrillo) reducen la concentración de antidepresivos tricíclicos en el plasma sanguíneo. La concentración de equilibrio de clomipramina en personas que fuman cigarrillos es 2 veces menor que la de los no fumadores (la concentración de N-desmetilclomipramina no cambió).

La clomipramina inhibe la actividad de CYP2D6 (oxidación de esparteína). Por lo tanto, la clomipramina puede aumentar las concentraciones de fármacos usados ​​concomitantemente metabolizados principalmente con la participación de CYP2D6 en individuos con el fenotipo de un metabolizador fuerte.

Analogos del medicamento Anafranil

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Anaphranil SR;
• Clominal;
• Clomipramina;
• Clofranil.

Analogos sobre el efecto curativo (antidepresivos):

• Agomelatina;
• Ademethionine;
• Dirección;
• Azafeno;
• Amitriptilina;
• Anaphranil SR;
• Valdoxane;
• Velafax;
• Venlaksor;
• Venlafaxina;
• Vokssel;
• Gelarium Hypericum;
• Heptor;
• Heptral;
• Depres;
• Deprim;
• Deprim forte;
• Duloxent;
• Duloxetina;
• Zoloft;
• Kaliksta;
• Clominal;
• Clomipramina;
• Clofranil;
• Coaxyl;
• Lerivon;
• Maprotibene;
• Maprotilina;
• Miansan;
• Mirzaten;
• Mirtazapina;
• Mirtalan;
• Nerustin;
• Neuroplant;
• Noxibel;
• Oprah;
• Paxil;
• Paroxetina;
• Pirazidol;
• Plizil;
• Prodep;
• Prozac;
• Rexetin;
• Selektra;
• Hidrocloruro de sertralina;
• Stimuloton;
• Trittico;
• Févarine;
• Flunisan;
• Fluoxetina;
• Cipralex;
• Citalopram;
• Elivel;
• Elicia;
• Escitalopram;
• Ephevelone;
• Epevelon retard.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: