Avodart: instrucciones de uso, análogos, testimoniales y formas de liberación (cápsulas o tabletas de 500 μg) de un medicamento para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna o BPH en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Avodart. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Avodart en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Avodart con la presencia de análogos estructurales existentes. Utilícelos para tratar la hiperplasia prostática benigna o BPH en hombres y los trastornos de la micción en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Avodart - un medicamento para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. Dutasteride (ingrediente activo de Avodart) es un inhibidor doble de la 5α-reductasa. Suprime la actividad de las isoenzimas de 5α-reductasa 1 y 2 tipos, que son responsables de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona (DHT). La dihidrotestosterona es el principal andrógeno responsable de la hiperplasia del tejido glandular de la glándula prostática.

El efecto máximo de dutasterida en la disminución de las concentraciones de DHT depende de la dosis y se observa de 1 a 2 semanas después del inicio del tratamiento. Después de 1 y 2 semanas de tomar dutasterida en una dosis de 500 mcg por día, las concentraciones séricas medias de dihidrotestosterona disminuyen en un 85% y un 90%, respectivamente.

Composición

Dutasterida + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de dutasterida no depende de la ingesta de alimentos. Tiene un alto grado de unión a proteínas plasmáticas (más del 99.5%). Con la ingesta diaria, la concentración de dutasterida en el suero alcanza el 65% del nivel estable después de 1 mes y aproximadamente el 90% del nivel estable después de 3 meses. La dutasterida estable de concentración sérica (Css), aproximadamente igual a 40 ng / ml, se logró después de 6 meses una vez al día, la administración de 500 microgramos del fármaco. En los espermatozoides, como en el suero, también se alcanzan concentraciones estables de dutasterida después de 6 meses. Después de 52 semanas de tratamiento, las concentraciones de dutasterida en el esperma promediaron 3.4 ng / ml (0.4 a 14 ng / ml). Del suero, aproximadamente el 11.5% de dutasteride ingresa al semen. Metabolizado por la isoenzima CYP3A4 del sistema humano del citocromo P450 para formar dos pequeños metabolitos monohidroxilados; sin embargo, no aplica isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 o CYP2D6. Después de alcanzar el suero de dutasterida Css utilizando el método de espectrometría de masas, se detectaron dutasterida sin cambios, 3 metabolitos principales (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid y 6) y 2 metabolitos menores (6,4'-digidroksidutasterid y 15 gidroksidutasterid). En el cuerpo humano, dutasterida experimenta un metabolismo intensivo. Después de la ingestión de dutasterida en una dosis diaria de 500 mcg para alcanzar Css de 1% a 15.4% (un promedio de 5.4%) de la dosis aceptada se excreta a través del intestino en forma inalterada. El resto se excreta a través del intestino en forma de 4 metabolitos grandes, que representan 39%, 21%, 7% y 7%, respectivamente, y 6 metabolitos pequeños (cada uno representa menos del 5%). A través del riñón en humanos solo se excretan trazas de dutasterida inalterado (menos del 0.1% de la dosis). Dutasteride se encuentra en el suero (en concentraciones superiores a 0.1 ng / ml) hasta 4-6 meses después de la interrupción.

Farmacocinética en grupos de pacientes específicos

La farmacocinética y la farmacodinámica de dutasterida se estudiaron en 36 voluntarios sanos de entre 24 y 87 años después de recibir una dosis única (5 mg) de dutasterida. No hubo diferencias estadísticamente significativas entre los diferentes grupos de edad para parámetros farmacocinéticos tales como AUC y Cmax en el plasma sanguíneo. Tampoco hubo diferencias estadísticamente significativas en los valores de la semivida de dutasterida entre los grupos de edad de hombres de 50-69 años y mayores de 70 años, que incluyen la mayoría de los hombres con hiperplasia prostática benigna.

Entre los diferentes grupos de edad, no hubo diferencias significativas en el grado de disminución de los niveles de DHT. Estos resultados demuestran que no hay necesidad de reducir la dosis de dutasterida en función de la edad de los pacientes.

Indicaciones

• como monoterapia para el tratamiento y la prevención de la progresión de la hiperplasia prostática benigna reduciendo su tamaño, aliviando los síntomas, mejorando la micción, reduciendo el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía;
• como una terapia de combinación con alfa 1-adrenobloqueadores para tratar y prevenir la progresión de la hiperplasia prostática benigna al reducir su tamaño, aliviar los síntomas, mejorar la micción, reducir el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía. La combinación de dutasterida y alfa1-adrenoblocker tamsulosina se estudió principalmente.

Formas de lanzamiento

Cápsulas 500 mcg (a veces equivocadamente llamadas pastillas).

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

El medicamento se puede tomar independientemente de la ingesta de alimentos. Las cápsulas deben tragarse enteras, sin masticar ni abrir, ya que el contenido de la cápsula puede causar irritación de la membrana mucosa de la orofaringe.

Hiperplasia prostática benigna (HPB)

En hombres adultos (incluidos los ancianos), la dosis recomendada de Avodart es de 1 cápsula (500 μg) una vez al día.

Aunque la mejora en los antecedentes del uso del fármaco se produce con bastante rapidez, el tratamiento debe continuarse durante al menos 6 meses para evaluar objetivamente el efecto terapéutico.

Para el tratamiento de BPH, el medicamento Avodart puede designarse como monoterapia o en combinación con un bloqueador alfa 1 (tamsulosina Omnic, cardura, Doxazosin).

Cuando se toman 500 μg por día, menos del 0.1% de la dosis se libera a través de los riñones, por lo que no es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Efecto secundario

• reacciones alérgicas (incluyendo erupción cutánea, picazón, urticaria, edema localizado);
• angioedema;
• alopecia (principalmente pérdida de cabello en el cuerpo);
• hipertricosis;
• estado depresivo;
• dolor testicular;
• edema testicular;
• disfunción erectil;
• disminución de la libido;
• violación de la eyaculación.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a dutasterida y otros componentes del medicamento;
• aumento de la sensibilidad a otros inhibidores de la 5α-reductasa;
• contraindicado en mujeres y niños.

Aplicación en embarazo y lactancia

Impacto en la fertilidad

Se estudió la influencia de Avodart en una dosis diaria de 500 μg sobre las características del semen en voluntarios sanos de entre 18 y 52 años. Para la 52ª semana de tratamiento, en el grupo de pacientes que recibieron dutasterida, los porcentajes medios del recuento espermático total, el volumen espermático y la actividad motora de los espermatozoides fueron del 23%, 26% y 18%, respectivamente, en comparación con el valor basal en el grupo placebo La concentración de espermatozoides y sus características morfológicas no cambiaron.

Después de 24 semanas de seguimiento, el cambio porcentual medio en el número total de espermatozoides en el grupo de dutasterida permaneció un 23% más bajo en comparación con el valor inicial. El valor medio para todos los parámetros de esperma en todos los puntos de tiempo permaneció dentro de la norma y no cumplió los criterios especificados para un cambio clínicamente significativo (30%), en la 52ª semana de tratamiento en dos voluntarios en el grupo de dutasterida, el número total de los espermatozoides disminuyeron en más del 90% en comparación con el valor inicial, con una recuperación parcial en la semana 24 de seguimiento.

Por lo tanto, se desconoce la importancia clínica del efecto de dutasterida sobre el recuento de espermatozoides y la fertilidad individual del paciente.

El embarazo

Avodart está contraindicado en mujeres. Dutasterida no se estudió en mujeres; los datos preclínicos sugieren que la supresión del nivel de DHT puede causar la inhibición del desarrollo de órganos genitales externos en un feto masculino.

Lactancia

No hay datos sobre la penetración de Dutasteride en la leche materna.

Uso en niños

Avodart está contraindicado en niños.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

La corrección de la dosis no es requerida.

instrucciones especiales

Dutasteride se absorbe a través de la piel, por lo que las mujeres y los niños deben evitar el contacto con las cápsulas dañadas. En caso de contacto con cápsulas dañadas, lavar inmediatamente el área correspondiente de la piel con agua y jabón.

Alteración de la función hepática

Actualmente, no hay datos sobre el uso de Avodart en pacientes con insuficiencia hepática. Debido a que dutasteride está sujeto a un metabolismo intensivo y su vida media es de 3 a 5 semanas, se debe tener cuidado cuando se trata con Avodart con pacientes con insuficiencia hepática.

Insuficiencia cardíaca con el uso combinado de dutasterida y tamsulosina

En dos ensayos clínicos de 4 años, la incidencia de insuficiencia cardíaca fue más alta en pacientes que recibieron una combinación de dutasterida y adrenobloqueante alfa 1, principalmente tamsulosina, que los pacientes que no recibieron tratamiento combinado. En estos dos estudios, la incidencia de insuficiencia cardíaca se mantuvo baja (menos del 1%) con alguna variabilidad entre ellos. Pero, en general, no hubo discrepancias en la frecuencia de los efectos secundarios del sistema cardiovascular. No se ha establecido la relación causal entre el tratamiento de dutasterida (como monoterapia o como combinación con bloqueador alfa 1 -adrenérgico) y el desarrollo de insuficiencia cardíaca.

Efecto en la detección de antígeno prostático específico (PSA) y cáncer de próstata (CaP)

Los pacientes deben someterse a un examen rectal digital, así como utilizar otros métodos de examen de próstata, antes de comenzar el tratamiento con dutasterida, y repetirlos periódicamente durante el tratamiento para excluir el desarrollo de CaP.

La determinación del PSA sérico es un componente importante del cribado dirigido a detectar PCa. Después de una terapia de 6 meses con dutasterida, el nivel promedio de PSA en suero se reduce aproximadamente en un 50%. Los pacientes que toman dutasterida deben recibir un nuevo nivel inicial de PSA después de 6 meses de tratamiento. En el futuro, se recomienda monitorear regularmente el nivel de PSA. Al interpretar el valor de PSA de un paciente que toma dutasterida, se debe usar el valor de PSA anterior para comparar.

El uso de dutasterida no afecta el valor diagnóstico del PSA como marcador de CaP después de la definición de un nuevo nivel de PSA basal. Cualquier aumento confirmado de PSA en relación con su valor más bajo en el tratamiento con dutasterida puede indicar el desarrollo de CaP (particularmente cáncer de próstata con un alto grado de diferenciación de Gleason) o no seguir el tratamiento con dutasterida y debe evaluarse cuidadosamente incluso si estos niveles de PSA permanecer en los límites de los valores normales para un grupo de edad dado de pacientes que no toman inhibidores de la 5α-reductasa.

El nivel de PSA total vuelve al valor inicial dentro de los 6 meses posteriores a la abolición del dutasteride.

La relación de PSA libre con el total permanece constante incluso en el contexto de la terapia con dutasterida.Si la determinación del porcentaje de fracción de PSA libre se usa adicionalmente para detectar PCa en hombres que reciben dutasterida, no se requiere la corrección de este valor.

Cáncer de próstata y tumores de alto grado

En un estudio de 4 años (REDUCIR), placebo y dutasteride se compararon en 8.231 voluntarios de 50 a 75 años con un resultado de la biopsia negativa para CaP y un nivel de PSA de 2,5 ng / ml a 10 ng / ml para un examen primario.

En el transcurso del estudio, 6706 pacientes se sometieron a biopsia por punción de la glándula prostática y, de acuerdo con los resultados obtenidos, se determinó el grado de malignidad del cáncer de Gleason. 1517 pacientes fueron diagnosticados con PCa durante el estudio. En la mayoría de los casos, tanto en el grupo dutasterida como en el grupo placebo, se diagnosticó un cáncer de próstata altamente diferenciado (el puntaje de Gleason fue de 5-6). Las diferencias en el número de casos de CaP con una evaluación de 7-10 puntos en el puntaje de Gleason en el grupo dutasterida y en el grupo placebo estuvieron ausentes (p = 0,81).

La relación causal entre la ingesta de dutasterida y el desarrollo de PCa de un alto grado de gradación no ha sido establecida.

Los hombres que toman Avodart deben someterse regularmente a exámenes para evaluar el riesgo de desarrollar PCa, incluido el nivel de PSA.

Cáncer de mama en hombres

En estudios clínicos y durante la vigilancia posterior al registro, se informó cáncer de mama en hombres que tomaron Avodart. Se debe advertir a los pacientes que si se produce algún cambio en los tejidos de las glándulas mamarias, como la aparición de nódulos o secreción de los pezones, debe informarse inmediatamente al médico tratante.

En estudios clínicos que evaluaron el efecto de la monoterapia con BPH con dutasterida (3,374 pacientes-año), se detectaron 2 cánceres de mama con dutasterida (10 semanas y 11 meses) y 1 en el paciente con placebo. En ensayos clínicos posteriores en las que 8231 hombres de 50 a 75 años con niveles negativos de biopsia y PSA CaP que van desde 2,5 ng / ml a 10 ng / ml (17489 pacientes años) que recibieron dutasterida estaban involucrados, y pacientes (5.027 pacientes-año) , que recibió terapia combinada con dutasterida y tamsulosina, no hubo casos de cáncer de mama en ninguno de los grupos de comparación.

Por el momento, no está claro si existe una relación causal entre la aparición de cáncer de mama en hombres y el uso a largo plazo de dutasterida.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Recibir Avodart no afecta la conducción de automóviles ni el trabajo con mecanismos.

Interacciones con la drogas

Dutasterida es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo humano P450. Por lo tanto, en presencia de inhibidores de CYP3A4, las concentraciones de dutasterida en la sangre pueden aumentar.

Con el uso simultáneo de Avodart con inhibidores de CYP3A4 Verapamil y diltiazem, se observa una disminución en el aclaramiento de dutasterida. Al mismo tiempo, la amlodipina, otros bloqueadores de los canales de calcio con aplicación simultánea con dutasterida no reducen el aclaramiento de dutasterida. La disminución del aclaramiento de dutasterida y el posterior aumento de su concentración en la sangre en presencia de inhibidores de CYP3A4 no es clínicamente significativo debido a la amplia gama de márgenes de seguridad dutasterida, por lo que no hay necesidad de ajustar su dosis.

Dutasterida no se metaboliza por las siguientes isoenzimas del sistema citocromo P450 humano: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 o CYP2D6.

Dutasteride no inhibe las enzimas del sistema humano del citocromo P450 involucrado en el metabolismo de las drogas.

Dutasteride no desplaza la warfarina, el acenocumarol, la fenprocumona, el Diazepam y la fenitoína de los sitios de su unión a las proteínas plasmáticas, y estos fármacos, a su vez, no desplazan a la dutasterida.

Al realizar investigaciones sobre la interacción de Avodart con tamsulosina, terazosina, warfarina, digoxina y colestiramina, no se observaron interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas clínicamente significativas en humanos.

Cuando se utilizó dutasterida simultáneamente con fármacos hipolipemiantes, inhibidores de la ECA, adrenobloqueantes beta, bloqueadores de los canales de calcio, corticosteroides, diuréticos, los AINE, se observó inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 y antibióticos de quinolona ninguna interacción significativa fármaco indeseable.

Analogos de la droga Avodart

Avodart no tiene análogos estructurales para la sustancia activa.

Analogos sobre el efecto curativo (agentes que afectan el metabolismo en la glándula prostática):

• Adenostop;
• Artesine;
• Retraso de Artesine;
• Bioprost;
• Vitanorm;
• Vitaprost;
• Vitaprost forte;
• Glansin;
• Dinindolilmetano;
• Doxazosin;
• Duodart;
• Grano;
• Zooxon;
• Camyrin;
• Cardura Neo;
• Koprivit;
• Kornam;
• Red root plus;
• Myctosin;
• Omnik;
• Omnik Okas;
• Omsulosina;
• Palprostes;
• Penester;
• Permikson;
• Polipresina;
• Prazosin;
• Prostavern Urtika;
• Ellos próstataran;
• Prostamina;
• Prostamol Uno;
• Prostanorm;
• Prostaplant;
• Prostatilen;
• Prosteride;
• Proflosin;
• Samprost;
• Serpentario;
• Setegis;
• Sonizine;
• Spem;
• Tadimax;
• Tamsulosina;
• Tanise;
• Terazosin;
• Toviaz;
• Trianol;
• Urocardia;
• Uroprost;
• Urorek;
• Urofin;
• Finasterida;
• Haytrin;
• Cernilton;
• Efecto Raíz roja.

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