Keppra - instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 250 mg, 500 mg y 1000 mg, inyecciones en frascos inyectables y goteros, solución o jarabe) medicamentos para el tratamiento de la epilepsia en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Keppra. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Keppra en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Koppra en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la epilepsia y detener convulsiones y convulsiones en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Keppra - fármaco antiepiléptico, derivado de pirrolidona (S-enantiómero alfa-etil-2-oxo-1-pirrolidina-acetamida), difiere en la estructura química de los fármacos antiepilépticos conocidos. El mecanismo de acción de levetiracetam (el principio activo de la droga Keppra) no se comprende completamente, pero está claro que difiere del mecanismo de acción de los fármacos antiepilépticos conocidos.

Los estudios han demostrado que Keppra afecta la concentración intra-neuronal de iones Ca, inhibiendo parcialmente la corriente de Ca a través de canales de tipo N y reduciendo la liberación de calcio desde los depósitos intra-neuronales. Además, levetiracetam restaura parcialmente las corrientes a través de los canales dependientes de GABA y glicina, reducidos por zinc y beta-carbolinas.

Uno de los mecanismos propuestos se basa en la unión demostrada a la glicoproteína de las vesículas sinápticas SV2A contenidas en la sustancia gris del cerebro y la médula espinal. Se cree que el efecto anticonvulsivo se realiza de esta manera, que se expresa al contrarrestar la hipersincronización de la actividad neuronal. No cambia la neurotransmisión normal, pero suprime los brotes neuronales epileptiformes inducidos por el agonista BABUCIC bicuculina y la excitación de los receptores de glutamato. La actividad del fármaco se ha confirmado con respecto a las crisis epilépticas focales y generalizadas (manifestaciones epileptiformes / reacción fotoparoxística).

Composición

Levetiracetam + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración oral, levetiracetam se absorbe bien en el tracto digestivo. La absorción es completa y lineal, por lo que la concentración en el plasma sanguíneo se puede predecir en función de la dosis aplicada del fármaco en mg / kg de peso corporal. El grado de absorción es independiente de la dosis y el tiempo de ingestión. La biodisponibilidad es aproximadamente del 100%. El estado de equilibrio se logra después de 2 días con una ingesta de dos veces del medicamento. La unión a las proteínas plasmáticas de levetiracetam y su principal metabolito es menos del 10%. La formación del metabolito primario farmacológicamente inactivo (ucb L057) se produce sin la participación de las isoenzimas del citocromo P450 en el hígado. Levetiracetam no afecta la actividad enzimática de los hepatocitos. El 95% de la dosis es excretada por los riñones.

Farmacocinética en casos clínicos especiales

En pacientes de edad avanzada, la vida media aumenta en un 40% y es de 10-11 horas, lo que se asocia con una disminución de la función renal en esta categoría de personas.

En el transcurso de la diálisis de 4 horas, el 51% de levetiracetam se elimina del cuerpo.

En pacientes con violaciones leves y moderadas de la función hepática, no ocurren cambios significativos en el aclaramiento de levetiracetam. En las violaciones graves de la función hepática con insuficiencia renal concomitante, el aclaramiento de levetiracetam disminuye en más del 50%.

La farmacocinética de levetiracetam en niños es lineal en el rango de dosis de 20 a 60 mg / kg por día. La eliminación total de levetiracetam en niños es aproximadamente 40% más alta que en adultos y está directamente relacionada con el peso corporal.

Indicaciones

Como monoterapia (la droga de primera elección) en el tratamiento:

• convulsiones parciales con generalización secundaria o sin ella en adultos y adolescentes mayores de 16 años con epilepsia recién diagnosticada.

Como parte de una terapia compleja en el tratamiento de:

• convulsiones parciales con generalización secundaria o sin ella en adultos y niños mayores de 4 años con epilepsia (para tabletas);
• convulsiones parciales con generalización secundaria o sin ella en adultos y niños mayores de 1 mes que sufren de epilepsia (por solución);
• ataques mioclónicos en adultos y adolescentes mayores de 12 años con epilepsia mioclónica juvenil;
• convulsiones generalizadas primarias (tónico-clónicas) en adultos y adolescentes mayores de 12 años con epilepsia idiopática generalizada.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con película de 250 mg, 500 mg y 1000 mg.

Concentrado para la preparación de una solución para infusiones (inyecciones en ampollas para inyecciones y goteros).

Solución para administración oral (a veces erróneamente llamada jarabe).

Instrucciones de uso y dosificación

Tabletas y solución oral

La dosis diaria se divide en 2 dosis idénticas.

Monoterapia

Adultos y adolescentes mayores de 16 años de edad, el medicamento se prescribe en forma de tabletas o solución oral en una dosis inicial de 500 mg dividida en 2 dosis divididas (250 mg dos veces al día). Después de 2 semanas, la dosis puede aumentarse a la dosis terapéutica inicial: 1 g (500 mg dos veces al día). La dosis máxima diaria es de 3 g (1.5 g dos veces al día).

Como parte de una terapia compleja

Los niños de 1 mes a 6 meses de la droga se prescriben en forma de una solución para administración oral. La dosis de tratamiento inicial es de 7 mg / kg 2 veces al día. Dependiendo de la eficacia clínica y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 21 mg / kg 2 veces por día. El cambio de dosis no debe exceder más o menos 7 mg / kg 2 veces al día cada 2 semanas. Se debe administrar la dosis mínima efectiva.

En niños de 6 meses a 23 meses, niños de 2 a 11 años y adolescentes de 12 a 17 años con un peso corporal inferior a 50 kg, el tratamiento debe comenzar con una dosis de 10 mg / kg de peso corporal dividida en 2 dosis divididas (10 mg / kg de peso corporal 2 veces al día). Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del medicamento, la dosis diaria puede aumentarse a 30 mg / kg 2 veces al día. Se puede hacer un cambio de dosis de 10 mg / kg de peso corporal cada 2 semanas. La dosis efectiva mínima debe ser utilizada.

Las dosis para niños que pesan 50 kg o más son las mismas que para los adultos.

En niños mayores de 4 años, el tratamiento debe comenzar con una dosis diaria de 20 mg / kg de peso corporal dividida en 2 dosis (10 mg / kg de peso corporal 2 veces al día). Se puede realizar un cambio de dosis de 20 mg / kg de peso corporal cada 2 semanas hasta que la dosis diaria recomendada sea de 60 mg / kg de peso corporal (30 mg / kg de peso corporal 2 veces al día). Con la intolerancia a la dosis diaria recomendada, es posible reducirla. La dosis efectiva mínima debe ser utilizada.

Prescriba el medicamento en la forma de dosificación más adecuada y la dosis, dependiendo del peso corporal del paciente y la dosis terapéutica requerida.

Se recomienda a los niños con un peso corporal inferior a 20 kg que comiencen el tratamiento tomando el medicamento en forma de una solución para administración oral.

Los niños con un peso corporal de más de 50 kg se dosifican de acuerdo con el esquema dado para adultos.

Los adultos y adolescentes mayores de 16 años con un peso corporal de más de 50 kg deben tratarse con una dosis diaria de 1 g dividida en 2 dosis divididas (500 mg dos veces al día). Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del medicamento, la dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 3 g (1.5 g dos veces al día). Se puede realizar un cambio de dosis de 500 mg 2 veces al día cada 2 a 4 semanas.

Como el levetiracetam es excretado por los riñones cuando el medicamento se administra a pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse dependiendo de la magnitud del CC.

QA puede calcularse a partir de la concentración de creatinina sérica, de acuerdo con la siguiente fórmula:

• Para hombres, CK (ml / min) = [140 años (años)] × peso corporal (kg) / 72 × creatinina sérica (mg / dL).
• Para las mujeres, el valor obtenido es x 0,85.

Los niños con insuficiencia renal corrección de la dosis de levetiracetam deben tomarse teniendo en cuenta el grado de insuficiencia renal, utilizando las recomendaciones dadas para adultos.

Los pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada no necesitan ajustar el régimen de dosificación. En pacientes con insuficiencia hepática descompensada e insuficiencia renal, el valor de QA puede no reflejar el verdadero alcance de la disfunción renal, por lo que se recomienda un control de calidad de menos de 70 ml / min para reducir la dosis diaria en un 50%.

Reglas de aplicación

Las tabletas deben tomarse por vía oral, con una cantidad suficiente de líquido, independientemente de la ingesta de alimentos.

La dosificación de la solución se lleva a cabo utilizando una jeringa de medición con una capacidad nominal de 10 ml (que corresponde a 1 g de levetiracetam) y con un dividendo de 25 mg (correspondiente a 0,25 ml) suministrado con la preparación. La dosis medida de la droga se diluye en un vaso de agua (200 ml).

Para dispensar la solución con una jeringa, debe abrir la botella: para hacerlo, presione la tapa y gírela en sentido antihorario. Inserte el adaptador de la jeringa en el cuello del vial, luego tome la jeringa y colóquela en el adaptador. Voltee la botella boca abajo. Llene la jeringa con una pequeña cantidad de solución, tirando del pistón hacia abajo, luego empuje el émbolo hacia arriba para eliminar las burbujas de aire. Tirando del émbolo, llene la jeringa con la solución hasta que se divida, lo que corresponde al número de ml de la solución prescrita por el médico. Retire la jeringa del adaptador. El contenido de la jeringa entra en un vaso con agua, empujando el pistón hasta el tope. Debes beber por completo todo el contenido del vaso. Luego enjuague la jeringa con agua y cierre la botella con una tapa de plástico.

Ampollas para inyecciones y goteros

El medicamento se administra como una infusión.

La transición de administración oral a intravenosa y de vuelta puede llevarse a cabo con la preservación de la dosis y la frecuencia de administración. Un vial de concentrado para solución para perfusión contiene 500 mg de levetiracetam (100 mg / ml).

La dosis diaria se divide en dos inyecciones en la misma dosis.

Antes del uso, el concentrado se debe diluir con un solvente de al menos 100 ml. Entrar en / en el goteo (en forma de cuentagotas) durante 15 minutos.

Como solventes se pueden usar: solución al 0.9% de cloruro de sodio para inyección; Solución de lactato de Ringer para inyección; Solución de dextrosa al 5% para inyección.

La solución retiene la estabilidad química a una temperatura de 15-25 grados Celsius durante 24 horas en paquetes de cloruro de polivinilo. Sin embargo, desde el punto de vista de la pureza microbiológica, el medicamento debe usarse inmediatamente después de la dilución.

Si es necesario, se permite el almacenamiento de la solución a una temperatura de 2 a 8 grados Celsius durante 24 horas, siempre que la dilución se lleve a cabo en condiciones asépticas.En este caso, la responsabilidad de la pureza microbiológica recae en el usuario.

Monoterapia

Los adultos y adolescentes mayores de 16 años deben recibir tratamiento con una dosis diaria de 500 mg dividida en 2 inyecciones (250 mg dos veces al día). Después de 2 semanas, la dosis puede aumentarse a la dosis terapéutica inicial de 1000 mg (500 mg dos veces al día). La dosis máxima diaria es de 3000 mg (1500 mg dos veces al día).

Como parte de una terapia compleja

Los niños de 4 a 11 años y los adolescentes de 12-17 años con un peso corporal de hasta 50 kg deben comenzar el tratamiento con una dosis diaria de 20 mg / kg de peso corporal dividida en 2 inyecciones (10 mg / kg de peso corporal 2 veces día). Se puede realizar un cambio de dosis de 10 mg / kg de peso corporal cada 2 semanas hasta que la dosis diaria recomendada sea de 60 mg / kg de peso corporal (30 mg / kg de peso corporal 2 veces al día). Con intolerancia a la dosis diaria recomendada, es posible reducirlo.

La dosis efectiva mínima debe ser utilizada.

Los adultos y adolescentes con un peso corporal de más de 50 kg deben tratarse con una dosis diaria de 1000 mg dividida en 2 inyecciones (500 mg dos veces al día). Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del medicamento, la dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 3000 mg (1500 mg dos veces al día). Se puede realizar un cambio de dosis de 500 mg 2 veces al día cada 2 a 4 semanas.

Como el levetiracetam se excreta del cuerpo por los riñones, cuando se administra a pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada, la dosis debe ajustarse dependiendo de la cantidad de aclaramiento de creatinina (CC).

El aclaramiento de creatinina para hombres puede calcularse en función de la concentración sérica de creatinina, de acuerdo con la siguiente fórmula: CK (ml / min) = [140 - edad (años)] × peso corporal (kg) / 72 × CC (mg / dL) )

El aclaramiento de creatinina para las mujeres se puede calcular multiplicando el valor obtenido por un factor de 0,85.

Los niños con insuficiencia renal corrección de la dosis de levetiracetam deben tomarse teniendo en cuenta el grado de insuficiencia renal, utilizando las recomendaciones dadas para adultos.

No se requieren pacientes con un mal funcionamiento del hígado de gravedad leve o moderada de la corrección del régimen de dosificación. En pacientes con deterioro descompensado de la función hepática e insuficiencia renal, una disminución en el aclaramiento de creatinina puede no reflejar completamente la gravedad de la insuficiencia renal. En tales casos, cuando el aclaramiento de creatinina es inferior a 60 ml / min / 1,73 m2, se recomienda una reducción de la dosis diaria del 50%.

La duración del curso de tratamiento es determinada por el médico.

Efecto secundario

• somnolencia;
• síndrome asténico
• amnesia;
• ataxia;
• convulsiones;
• mareo;
• dolor de cabeza;
• hipercinesia;
• temblor;
• alteración del equilibrio;
• disminución de la concentración de la atención;
• deterioro de la memoria;
• excitación;
• depresión;
• labilidad emocional;
• capacidad de cambio del estado de ánimo;
• hostilidad / agresividad;
• insomnio;
• nerviosismo;
• irritabilidad;
• Desorden de personalidad;
• violación del pensamiento;
• parestesia;
• trastornos del comportamiento;
• ansiedad;
• ansiedad;
• confusión de la conciencia;
• alucinaciones;
• irritabilidad;
• desórdenes psicóticos;
• suicidio, intentos de suicidio e intenciones suicidas;
• diplopia;
• violación de la acomodación;
• aumento de tos;
• dolor abdominal;
• Diarrea;
• dispepsia;
• náuseas vómitos;
• anorexia;
• aumento de peso, pérdida de peso;
• pancreatitis;
• insuficiencia hepática;
• hepatitis;
• cambios en muestras funcionales de hígado;
• erupción cutanea;
• eccema, picazón;
• alopecia (en algunos casos, la restauración del cabello se observó después de que se retiró la droga);
• Síndrome de Stevens-Johnson;
• eritema multiforme;
• Necrolisis epidérmica toxica;
• leucopenia, neutropenia, pancitopenia (en algunos casos con opresión de la función de la médula ósea), trombocitopenia;
• infección;
• vértigo;
• nasofaringitis;
• mialgia.

Contraindicaciones

• niños menores de 4 años (para tabletas e inyecciones o goteros) (la seguridad y eficacia del medicamento no están establecidas);
• La edad de los niños hasta 1 mes (para la solución) (la seguridad y la eficacia del preparado no son establecidas);
• tolerancia alterada a la fructosa (para la solución);
• hipersensibilidad a levetiracetam u otros derivados de pirrolidona, así como a cualquier componente del medicamento.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del uso de Keppra en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han revelado toxicidad reproductiva. Por lo tanto, el medicamento no debe administrarse durante el embarazo, excepto en casos de extrema necesidad.

Los cambios fisiológicos en el cuerpo de una mujer durante el embarazo pueden afectar la concentración plasmática de levetiracetam, así como otros fármacos antiepilépticos. Durante el embarazo, hubo una disminución en la concentración de levetiracetam en el plasma. Esta disminución es más pronunciada en 1 trimestre (hasta 60% de la concentración inicial en el período anterior al embarazo). El tratamiento de las mujeres embarazadas debe llevarse a cabo bajo control especial. Las interrupciones en la terapia antiepiléptica pueden conducir a un empeoramiento del curso de la enfermedad, que puede dañar la salud tanto de la madre como del feto.

Keppra se excreta en la leche materna, por lo tanto, si es necesario usarlo durante la lactancia, no se recomienda amamantar al tomar la droga.Sin embargo, si el tratamiento con levetiracetam es necesario durante el período de alimentación, la relación de riesgo para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre deben sopesarse cuidadosamente con respecto a la importancia de la alimentación.

Uso en niños

Está contraindicado en niños menores de 4 años (para tabletas e inyecciones o goteros) (seguridad y eficacia no establecidas).

Está contraindicado en niños menores de 1 mes de edad (para la solución) (la seguridad y eficacia del medicamento no están establecidas).

La información disponible sobre el uso del medicamento en niños no indica ninguno de sus efectos negativos sobre el desarrollo y la pubertad. Sin embargo, las consecuencias a largo plazo del tratamiento sobre la capacidad de los niños para aprender, su desarrollo intelectual, crecimiento, funciones de la glándula endocrina, desarrollo sexual y fertilidad siguen siendo desconocidas.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Con precaución, debe recetar el medicamento a pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).

instrucciones especiales

Si desea dejar de tomar el medicamento, se recomienda cancelar la cancelación gradualmente, reduciendo la dosis única en 500 mg cada 2-4 semanas. En niños, la reducción de la dosis no debe superar los 10 mg / kg de peso corporal 2 veces al día cada 2 semanas.

Los fármacos antiepilépticos concomitantes (durante la transferencia de pacientes para recibir levetiracetam) deben eliminarse gradualmente.

Se recomienda a los pacientes con enfermedad renal y enfermedad hepática descompensada que estudien la función de los riñones antes del tratamiento. Si la función renal está alterada, se puede requerir un ajuste de dosis.

Debido a los informes de casos de suicidio, intenciones suicidas e intentos de suicidio en el tratamiento con levetiracetam, se debe advertir a los pacientes que notifiquen inmediatamente al médico tratante sobre cualquier síntoma de depresión o intenciones suicidas.

La solución para la ingestión oral contiene maltitol, por lo tanto, en pacientes con intolerancia a la fructosa, tomar Keppra en la forma de dosificación apropiada está contraindicado.

El medicamento contiene 0.83 mmol (o 19 mg) de sodio por ampolla. Esto debe tenerse en cuenta para pacientes con una dieta con restricción de sodio.

La experiencia clínica de la aplicación infuzii levetiratsetama en el período que supera 4 días falta.

No use el medicamento cuando cambie el color de la solución o la apariencia de inclusiones mecánicas.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

El efecto de la preparación de Keppra en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control no se ha estudiado específicamente. Sin embargo, debido a la diferente sensibilidad individual al fármaco desde el lado del sistema nervioso central durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos de motor y practicar actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Keppra no interactúa con medicamentos anticonvulsivos (fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona).

Keppra en una dosis diaria de 1 g no cambia la farmacocinética de los anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel).

Keppra en una dosis diaria de 2 g no cambia la farmacocinética de warfarina y digoxina.

La digoxina, los anticonceptivos orales y la warfarina no afectan la farmacocinética de levetiracetam.

Con la admisión conjunta con topiramato, la probabilidad de anorexia es mayor.

La integridad de la absorción de levetiracetam no cambia bajo la influencia de los alimentos, mientras que la velocidad de absorción es algo reducida.

Los datos sobre la interacción de Keppra con el alcohol están ausentes.

Analogos de la droga Keppra

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Levetinol;
• Epitera;
• Levetiracetam;
• Epikepran;
• Lethiram;
• Comwiron;
• Thirapol;
• Epitropilo;
• Zenicetam;
• Kepyra fe;
• Epitera;
• Epiterra Long;
• Elator.

Analogos sobre el efecto curativo (remedios para el tratamiento de la epilepsia):

• Argelino;
• Acetazolamida;
• Benzobarbital;
• Valparina;
• Valproato de sodio;
• Ácido valproico;
• Gabagamma;
• Gabapentina;
• Halodiff;
• Gapentec;
• Hexamidina;
• Depakin;
• Depakin chrono;
• Depakin Chronosphere;
• Diazepam;
• Diakarb;
• Dipromal;
• Diphenina;
• Zagreton;
• Zenicetam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Retardo de carbaleptin;
• Carbamazepina;
• Carbasan retard;
• Caten;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsivo;
• Lamitor;
• Lamotrigina;
• Levetiracetam;
• Letra;
• Mazepine;
• Maxitope;
• Neuronthin;
• Pregabalina;
• Prigabilon;
• Relium;
• Réplica;
• Rivotril;
• Ropimat;
• Sabril;
• Sibazon;
• Storilate;
• Suxilep;
• Tebantin;
• Topalepsin;
• Topamax;
• Topiramato;
• Topiromax;
• Fenobarbital (luminal);
• Fimazepsin;
• Finlepsina;
• Finlepsin retard;
• Cloracon;
• Egipentin;
• Enkorat;
• Epimax;
• Eplorontin.

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