Gabapentina: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (cápsulas o tabletas de 100 mg, 300 mg y 400 mg) medicamentos para el tratamiento de la epilepsia y las crisis parciales, dolor en la neuralgia en adultos, niños y embarazo. Composición y alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Gabapentina. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de gabapentina en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de gabapentina en presencia de análogos estructurales existentes. Utilización para el tratamiento de la epilepsia y las crisis parciales, dolor en la neuralgia en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Gabapentina - estructura similar a un neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA), pero su mecanismo de acción difiere de otros fármacos que interactúan con receptores GABA (ácido valproico, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de la GABA transaminasa, inhibidores de la captura GABA, agonistas GABA y formas profármaco GABA ) No posee propiedades GABA-ergic y no afecta la captura y el metabolismo de GABA.

Los estudios preliminares han demostrado que la gabapentina se une a la subunidad alfa2-omega de los canales de calcio dependientes del voltaje y reduce el flujo de iones de calcio, que desempeña un papel importante en la aparición del dolor neuropático. Otros mecanismos de acción de la gabapentina en el dolor neuropático son una disminución en la muerte neuronal dependiente de glutamato, un aumento en la síntesis de GABA, supresión, liberación de los neurotransmisores del grupo monoamino. La gabapentina en concentraciones clínicamente significativas no se une a los receptores de otras drogas o neurotransmisores comunes, incluidos los receptores GABA, GABAA, benzodiazepina, glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato.

A diferencia de la fenitoína y la carbamazepina, la gabapentina no interactúa con los canales de sodio. La gabapentina atenuó parcialmente los efectos del agonista del receptor de glutamato N-metil-D-aspartato en algunas pruebas in vitro, pero solo a una concentración de más de 100 μmol, que no se logra in vivo. La gabapentina reduce algo la liberación de neurotransmisores monoamina.

Composición

Gabapentina + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de gabapentina no es proporcional a la dosis. Entonces, con un aumento en la dosis, disminuye. La biodisponibilidad absoluta de gabapentina en cápsulas es aproximadamente del 60%. Comida, incl. con un alto contenido de grasa, no afecta la farmacocinética. La eliminación de gabapentina del plasma se describe mejor usando un modelo lineal. La farmacocinética no cambia con la aplicación repetida; las concentraciones de equilibrio en plasma pueden predecirse sobre la base de los resultados de una dosis única del fármaco. El medicamento no induce enzimas hepáticas oxidativas con una función mixta involucrada en el metabolismo de los fármacos. Se excreta exclusivamente por los riñones en forma inalterada, no se metaboliza.

El aclaramiento de gabapentina del plasma disminuye en las personas de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal. La gabapentina se elimina del plasma durante la hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal y pacientes que reciben tratamiento de hemodiálisis, se recomienda ajustar la dosis.

Indicaciones

• monoterapia o como un agente adicional para el tratamiento de crisis parciales o ataques epilépticos con generalización secundaria o sin ella en adultos y niños con 12 años de edad con epilepsia;
• Dolor neuropático en adultos (mayores de 18 años) con neuralgia postherpética y otras enfermedades.

Formas de lanzamiento

Cápsulas de 100 mg, 300 mg y 400 mg (a veces erróneamente llamadas tabletas).

Instrucciones de uso y dosificación

Dentro, tragando entero, independientemente de la recepción de alimentos y beber muchos líquidos. Si es necesario reducir la dosis, cancelar el medicamento o reemplazarlo con un remedio alternativo, esto se debe hacer gradualmente durante al menos una semana.

Dolor neuropático en adultos

La dosis diaria inicial es de 900 mg divididos en tres dosis; si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente hasta un máximo de 3600 mg por día. El tratamiento puede comenzar inmediatamente con una dosis de 900 mg por día (300 mg 3 veces al día) o dentro de los primeros 3 días la dosis puede aumentarse gradualmente hasta 900 mg por día según el siguiente esquema:

• 1er día: 300 mg una vez al día;
• Día 2: 300 mg dos veces al día;
• Día 3: 300 mg 3 veces al día.

Calambres parciales

Adultos y niños a partir de 12 años: dosis efectiva: de 900 a 2400 mg por día. La terapia puede comenzar con una dosis de 300 mg 3 veces al día el primer día o aumentar gradualmente a 900 mg de acuerdo con el esquema descrito anteriormente. Posteriormente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 3600 mg por día (dividido en 3 recepciones iguales). El intervalo máximo entre las dosis con una toma triple de la droga no debe exceder las 12 horas para evitar la reanudación de las convulsiones.

Recomendaciones para pacientes en hemodiálisis

Los pacientes en hemodiálisis que no hayan tomado gabapentina previamente, se recomienda prescribir el medicamento a una dosis saturada de 300-400 mg, y luego aplicarlo a 200-300 mg cada 4 horas de hemodiálisis.

Efecto secundario

En el tratamiento del dolor neuropático

• lesiones accidentales;
• astenia;
• dolor de espalda;
• síndrome similar a la influenza;
• dolor de cabeza;
• infección;
• dolor de localización diferente;
• Edema periférico;
• aumento en el peso corporal;
• intolerancia al alcohol;
• estreñimiento, diarrea;
• boca seca;
• dispepsia;
• flatulencia;
• náuseas vómitos;
• dolor abdominal;
• violación de la marcha;
• amnesia;
• ataxia;
• confusión de la conciencia;
• mareo;
• somnolencia;
• violación del pensamiento;
• temblor;
• disnea;
• faringitis;
• erupción cutanea.

En el tratamiento de las crisis parciales

• dolor de espalda;
• fatiga;
• fiebre;
• dolor de cabeza;
• infección viral;
• Edema periférico;
• aumento en el peso corporal;
• astenia;
• intolerancia al alcohol;
• malestar general;
• hinchazón de la cara;
• síntomas de vasodilatación o hipertensión;
• estreñimiento, diarrea;
• dispepsia;
• Apetito incrementado;
• sequedad de boca o garganta;
• náuseas vómitos;
• dolor abdominal;
• flatulencia;
• anorexia;
• gingivitis;
• leucopenia, púrpura;
• fracturas;
• mialgia;
• artralgia;
• amnesia;
• ataxia;
• confusión de la conciencia;
• falta de cordinacion;
• depresión;
• disartria;
• labilidad emocional;
• insomnio;
• nerviosismo;
• somnolencia;
• violación del pensamiento;
• espasmos musculares;
• mareo;
• hipercinesia;
• amplificación, atenuación o ausencia de reflejos;
• parestesia;
• ansiedad;
• hostilidad;
• tos;
• faringitis;
• rinitis;
• neumonía;
• abrasiones;
• picazón de la piel;
• erupción cutanea;
• infección del tracto urinario;
• problemas de vision;
• impotencia.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento;
• edad hasta 12 años con convulsiones parciales.

Aplicación en embarazo y lactancia

No existen datos sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas, por lo que la gabapentina debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio previsto para la madre justifica el posible riesgo para el feto.

La gabapentina se excreta en la leche materna, su influencia en el bebé es desconocida, por lo que durante el tratamiento debe abandonar la lactancia.

Uso en niños

Contraindicado a la edad de 12 años con convulsiones parciales. Para tratar el dolor neuropático, no recete a niños y adolescentes menores de 18 años.

instrucciones especiales

Aunque el síndrome de abstinencia con el desarrollo de convulsiones en el tratamiento de gabapentina no se observa, sin embargo, un cese brusco de la terapia con fármacos antiepilépticos en pacientes con convulsiones parciales puede provocar el desarrollo de convulsiones.

GABAPENTIN no se considera un tratamiento efectivo para la ausencia de epilepsia.

Los pacientes que requieren co-terapia con morfina pueden requerir un aumento en la dosis de gabapentina. En este caso, es necesario asegurar una estrecha vigilancia de los pacientes para el desarrollo de un signo de depresión del sistema nervioso central (SNC) como somnolencia. En este caso, la dosis de gabapentina o morfina debe reducirse adecuadamente.

Investigación de laboratorio

Cuando se añadió gabapentina a otros anticonvulsivos, se detectaron resultados falsos positivos al determinar la proteína en la orina con las tiras de prueba Ames N-Multistix SG. Para determinar la proteína en la orina, se recomienda utilizar un método más específico de precipitación con ácido sulfosalicílico.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Los pacientes deben evitar conducir, así como realizar trabajos que requieran la rapidez de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Morfina: cuando se combina con gabapentina y morfina, cuando se tomó morfina 2 horas antes de tomar gabapentina, el área promedio bajo el ABC farmacocinético de gabapentina aumentó en un 44% en comparación con la gabapentina sola, que se asoció con un aumento en el umbral del dolor prueba). No se ha establecido la importancia clínica de este cambio, las características farmacocinéticas de la morfina permanecen sin cambios. Los efectos secundarios de la morfina cuando se toman junto con gabapentina no difieren de los que se toman cuando se toma morfina junto con placebo. No se han observado interacciones entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico y carbamazepina. La farmacocinética de gabapentina en un estado de equilibrio es la misma en personas sanas y pacientes que reciben otros anticonvulsivos.

El uso simultáneo de gabapentina con anticonceptivos orales que contienen noretisterona y / o etinilestradiol no se acompañó de cambios en la farmacocinética de ambos componentes.

El uso simultáneo de gabapentina con antiácidos que contienen aluminio y magnesio se acompaña de una disminución en la biodisponibilidad de la gabapentina en aproximadamente un 20%. Se recomienda tomar gabapentina aproximadamente 2 horas después de tomar un antiácido.

Probenecid no afecta la excreción renal de gabapentina.

Una ligera disminución en la excreción renal de gabapentina con la administración concurrente de cimetidina probablemente no tenga importancia clínica.

Analogos del medicamento Gabapentin

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Gabagamma;
• Gabantine;
• Gapentec;
• Caten;
• Convalis;
• Neuronthin;
• Tebantin;
• Egipentin;
• Eplorontin.

Analogos sobre el efecto curativo (drogas antiepilépticas):

• Argelino;
• Acetazolamida;
• Benzobarbital;
• Benzon;
• Valopixime;
• Valparina;
• Ácido valproico;
• Wimpat;
• Habitryl;
• Hexamidina;
• Depakin;
• Depakin chrono;
• Depamid;
• Diazepam;
• Diakarb;
• Diphenina;
• Zagreton;
• Zenicetam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Retardo de carbaleptin;
• Carbamazepina;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsivo;
• Convulsofin;
• Lamyctal;
• Lamitor;
• Lamotrigina;
• Levetinol;
• Levetiracetam;
• Letra;
• Mysolin;
• Paglyuferal;
• Pregabalina;
• Prigabilon;
• Primidona;
• Relium;
• Réplica;
• Sibazon;
• Suxilep;
• Tegretol;
• Topamax;
• Topiramato;
• Trobult;
• Fenobarbital;
• Finlepsina;
• Finlepsin retard;
• Cloracon;
• Exalieff;
• Enkorat;
• Epimax;
• Eplorontin.

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