Propanorm: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas de 150 mg y 300 mg, inyecciones en viales y goteros inyectables) de un medicamento para el tratamiento de la arritmia, taquicardia, extrasístole en adultos, niños y embarazo

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Propanorma. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Propanorm en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos propanománticos en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de arritmias, taquicardias, extrasístoles y otros trastornos del ritmo cardíaco en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

Propanorma - Clase de fármaco antiarrítmico 1C, bloquea los canales de sodio rápidos. Tiene una actividad beta-adrenobloqueante débil (que corresponde a aproximadamente 1/40 de la actividad de propranolol) y un efecto m-cholinobloqueante. El efecto antiarrítmico se basa en el anestésico local y la acción estabilizadora de la membrana directa en los miocardiocitos, así como en el bloqueo de los adrenoreceptores beta adrenérgicos y los canales de calcio.

El efecto anestésico local corresponde aproximadamente a la actividad de la procaína.

Propafenona (el principio activo de la preparación Propanorm), que bloquea los canales de sodio rápidos, causa una disminución dependiente de la dosis en la tasa de despolarización y deprime la fase 0 del potencial de acción y su amplitud en las fibras de Purkinje y las fibras contráctiles de los ventrículos , inhibe el automatismo. Disminuye las fibras de Purkinje. Alarga el tiempo pasado en el nodo sinoatrial y las aurículas. Con el uso de propafenona, el intervalo PQ se extiende y el complejo QRS (de 15 a 25) se expande en el ECG, así como los intervalos AN y HV en el histograma. Disminuyendo el ejercicio, el fármaco alarga el refractario efectivo período en las aurículas, nodo AV, haces adicionales y, en menor medida, ventrículos. No hay cambios significativos en el intervalo QT. Los efectos electrofisiológicos son más pronunciados en isquemia que en el miocardio normal. Tiene un efecto inotrópico negativo, que generalmente se manifiesta cuando la fracción de eyección del ventrículo izquierdo es inferior al 40%.

El efecto de la droga comienza 1 hora después de la ingestión, alcanza un máximo después de 2-3 horas y dura 8-12 horas.

Composición

Propafenona clorhidrato + excipientes.

Farmacocinética

Después de tomar el medicamento, se absorbe más del 95% de la propafenona. La biodisponibilidad del fármaco aumenta de forma no lineal con el aumento de la dosis (del 5% al ​​12% con un aumento de dosis única de 150 mg a 300 mg, y cuando se toma en una dosis de 450 mg, hasta 40-50%). La unión a las proteínas del plasma sanguíneo y los órganos internos es del 85-97%. La permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica (BBB) ​​y la barrera placentaria es baja. La propafenona se metaboliza casi por completo. Se describen 11 metabolitos del fármaco, farmacológicamente activos son la 5-hidroxipropafenona y la N-depropilpropafenona, que tienen actividad antiarrítmica comparable a la propafenona.El metabolismo oxidativo depende del citocromo específico, cuya actividad está determinada genéticamente. Se excreta en la orina - 38% en forma de metabolitos (menos de 1% sin cambios), con bilis - 53% (en forma de glucurónidos y sulfatos). Con insuficiencia hepática, la excreción disminuye.

Indicaciones

• prevención y tratamiento de extrasístoles supraventriculares y ventriculares;
• prevención y tratamiento de alteraciones del ritmo paroxístico (supraventricular - fibrilación auricular y aleteo, síndrome de Wolff-Parkinson-White);
• prevención y tratamiento de la reentrada atrial-ventricular de taquicardia;
• prevención de la taquicardia ventricular monomórfica persistente.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 150 mg y 300 mg.

Solución para administración intravenosa (inyecciones en ampollas para inyecciones y goteros).

Instrucciones de uso y dosificación

Pastillas

Adentro, después de comer Las tabletas deben tragarse enteras, lavadas con una pequeña cantidad de agua.

El régimen de dosificación se establece individualmente y se ajusta por el médico.

Para detener el paroxismo de la fibrilación auricular, se usa una dosis de carga de 600 mg, una vez por vía oral.

Por lo general, la dosis diaria es de 450 mg (3 veces al día para 150 mg cada 8 horas). Si es necesario, aumente la dosis gradualmente (cada 3-4 días) a 600 mg por día para 2 dosis o hasta 900 mg por día para 3 dosis.

Si, en el contexto del tratamiento, el intervalo QRS o QT se extiende en más del 20% en comparación con los valores iniciales, o si el intervalo PQ se extiende en más del 50%, el intervalo QT se extiende en más de 500 ms, la frecuencia y la gravedad del aumento de la arritmia, la dosis o interrumpen temporalmente el uso de Propanorm.

En pacientes mayores de 70 años, así como en pacientes con un peso corporal inferior a 70 kg, se usan dosis más pequeñas (la primera dosis se administra en un hospital bajo ECG y control de la presión arterial).

Cuando la función hepática se rompe (la acumulación es posible), Propanorm se usa en dosis equivalentes al 20-30% de lo habitual, si la función renal está alterada (Cl creatinina inferior al 10%), la dosis inicial es del 50% del dosis inicial

Ampollas

Cuando se administra por goteo intravenoso (en forma de gotero), la dosis inicial es de 500 μg / kg, si es necesario, aumente la dosis a 1-2 mg / kg.

Efecto secundario

• bradicardia;
• ralentización del sinoaurio;
• AV y conducción intraventricular;
• disminución de la contractilidad miocárdica (en pacientes predispuestos);
• acción arritmogénica;
• hipotensión ortostática;
• náusea;
• anorexia;
• sensación de pesadez en el epigastrio;
• estreñimiento;
• alteración de la función hepática;
• dolor de cabeza;
• mareo;
• problemas de vision;
• leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia;
• oligospermia;
• erupción cutanea.

Contraindicaciones

• formas graves de insuficiencia cardíaca crónica;
• hipotensión arterial grave;
• shock cardiogénico;
• bradicardia severa;
• síndrome de debilidad del nodo sinusal (SSSU);
• AV-bloqueo de 2 y 3 grados;
• violación del equilibrio electrolítico;
• Miastenia gravis;
• enfermedad pulmonar obstructiva grave;
• colestasis hepática;
• infancia;
• hipersensibilidad a la propafenona.

Aplicación en embarazo y lactancia

El uso de Propanorm durante el embarazo solo es posible si el beneficio previsto para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

Si es necesario usarlo durante el período de lactancia, debe resolverse la cuestión de interrumpir la lactancia.

Uso en niños

Contraindicado en la infancia.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada, Propanorm se usa en dosis más bajas.

instrucciones especiales

Con precaución, solicite violaciones de la función hepática, violaciones expresadas de la función renal, así como en combinación con otros antiarrítmicos con parámetros electrofisiológicos similares.

El tratamiento debe iniciarse en un hospital, ya que aumenta el riesgo de acción arritmogénica asociada con el uso de propafenona. Se recomienda que la terapia antiarrítmica previa se suspenda antes de que el tratamiento con propafenona comience en un momento equivalente a 2-5 vidas medias.

Propanorm se caracteriza por pronunciadas diferencias individuales en la concentración de sustancia activa en el plasma sanguíneo, por lo tanto, se recomienda una cuidadosa selección de las dosis para cada paciente.

La administración intravenosa debe llevarse a cabo bajo el control constante de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el ECG. Si durante el tratamiento del curso o en el contexto de la administración intravenosa se observa una ampliación del intervalo QRS o QT de más del 20%, en comparación con los valores iniciales, la dosis debe reducirse o la propafenona debe suspenderse temporalmente. En pacientes de edad avanzada, pacientes con un peso corporal de menos de 70 kg, la propafenona se usa en dosis más bajas.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Se usan con precaución en pacientes que participan en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo con anticolinérgicos, se puede mejorar la acción anticolinérgica.

Con el uso simultáneo con agentes anticolinesterásicos (incluso con piridostigmina), la efectividad de la piridostigmina disminuye con la miastenia grave.

Cuando se usa simultáneamente con beta-adrenobloqueantes, antidepresivos tricíclicos, anestésicos locales, el efecto antiarrítmico de la propafenona en las arritmias ventriculares puede aumentar.

Con la aplicación simultánea, Propanorm puede potenciar el efecto de los anticoagulantes indirectos.

Con la aplicación simultánea con fenobarbital, la excreción de propafenona del cuerpo aumenta y su concentración en el plasma sanguíneo disminuye. Se cree que otros barbitúricos reaccionan con propafenona de la misma manera.

A la aplicación simultánea con ketoconazola es descrito el caso del desarrollo de los calambres.

Con el uso simultáneo, es posible aumentar las concentraciones plasmáticas de propranolol, metoprolol, ciclosporina, digoxina.

Con el uso simultáneo con rifampicina, la concentración de propafenona en el plasma sanguíneo disminuye y su efectividad terapéutica se reduce significativamente. Esto se debe al hecho de que la rifampicina induce las isoenzimas CYP3A4 / 1A2 y la glucuronización de propafenona en fase 2. La rifampicina no afecta el metabolismo de la propafenona, debido a la actividad de la isoenzima CYP2D6.

Con la aplicación simultánea, se describen casos de aumento de la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y el desarrollo de reacciones tóxicas.

La quinidina inhibe el metabolismo de la propafenona en el hígado en personas con una tasa metabólica alta, lo que conduce a un aumento significativo de su concentración en el plasma sanguíneo. En este caso, la efectividad de la propafenona no cambia, porque la producción de su metabolito activo (5-hidroxipropafenona) disminuye simultáneamente en un factor de 2.

La quinidina aumenta los efectos beta-bloqueantes de la propafenona en individuos con un alto nivel de metabolismo en el hígado, solo la sustancia activa inicial, y no los metabolitos, tiene actividad betabloqueante.

No se recomienda compartir el medicamento Propanorm y el alcohol, debido al desarrollo de posibles reacciones adversas de la inhibición del sistema nervioso.

Con el uso simultáneo con cimetidina, es posible un ligero aumento en la concentración de propafenona en el plasma sanguíneo y la expansión del complejo QRS en el ECG.

Con el uso simultáneo de eritromicina puede inhibir el metabolismo de la propafenona.

Analogos del medicamento Propanorm

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Propafenona;
• Profen;
• El ritmo monm.

Análogos para el grupo farmacológico (antiarrítmicos):

• Adenocorus;
• Allapinin;
• Amiodarona;
• Amiocordin;
• Asparks;
• Bretilate;
• Hipertonplante (Gnafalin);
• Dinexan;
• Diphenina;
• Cardiodarona;
• Kinidin Durules;
• Cordarone;
• Lidocaína;
• Multac;
• Neo Giluritmal;
• Nibentan;
• Novocaineamida;
• Opakorden;
• Pamaton;
• Panangin;
• Panangin Forte;
• Procainamida;
• Propafenona;
• Profen;
• Refralon;
• Ritalmex;
• Rhythmiodaron;
• Rhythmodan;
• Rhythm monm;
• Sedacorona;
• Trimecaína;
• Etatsizin;
• Ethmosin.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: