Dapoxetina: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas de 30 mg y 60 mg) para el tratamiento de la eyaculación precoz en hombres y la potenciación. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Dapoxetine. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Dapoxetine en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogas o genéricos de Dapoxetine en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la eyaculación precoz en los hombres y mejorar la potencia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Dapoxetine - el mecanismo de acción del fármaco en la eyaculación precoz se asocia con la inhibición de la recaptación de serotonina por las neuronas, seguido por un aumento de la acción del neurotransmisor sobre los receptores pre y postsinápticos. El mecanismo de la eyaculación está regulado principalmente por el sistema nervioso simpático. Las fibras nerviosas simpáticas posganglionares inervan las vesículas seminales, el conducto deferente, la próstata, la uretra y el cuello de la vejiga, lo que provoca una contracción coordinada para lograr la eyaculación. Dapoxetine influye en el reflejo de eyaculación, aumentando el período de latencia y disminuyendo la duración de los impulsos reflejos de las motoneuronas de los ganglios perineales. El estímulo, que inicia la eyaculación, se genera en el centro reflejo espinal, que se controla a través del tronco encefálico por varios núcleos del cerebro, incluidos el preóptico y el paraventricular.

Composición

Dapoxetina + excipientes.

Farmacocinética

La dapoxetina se absorbe rápidamente, y la concentración máxima en el plasma sanguíneo (Cmax) se alcanza 1-2 horas después de tomar la ingesta drug.The de alimentos grasos moderadamente reduce Cmax de dapoxetina (10%) y aumenta en un 12% el AUC y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en el plasma sanguíneo. Sin embargo, el grado de absorción de dapoxetina permanece sin cambios. Estos cambios no son clínicamente significativos. El medicamento Dapoxetine puede tomarse independientemente de la ingesta de alimentos. Más del 99% de la dapoxetina se une a las proteínas plasmáticas. El metabolito activo, la desmetildapoxetina, se une a las proteínas plasmáticas en un 98.5%. Dapoxetine se distribuye rápidamente por todo el cuerpo con un volumen de distribución de equilibrio promedio de 162 litros.

Los estudios sugieren que la dapoxetina es metabolizada por muchas enzimas hepáticas y renales, especialmente CYP2D6, CYP3A4 y riñón de monooxigenasa que contiene flavina (FM01). En un estudio clínico en el que se estudió el metabolismo de 14C-dapoxetina, dapoxetina se metaboliza de forma activa después de la administración oral principalmente por N-oxidación, N-desmetilación, hidroxilación del grupo nafto, glucuronización y adición del grupo sulfo. Después de la administración oral, se encontraron signos de un metabolismo pre-sistémico en el hígado. Los componentes principales que circulan en el plasma sanguíneo fueron dapoxetina intacta y n-óxido de dapoxetina. En estudios, se encontró que el N-óxido de dapoxetina es inactivo. Además, se detectaron desmetildapoxetina y didezmetildapoxetina en una cantidad inferior al 3% del número total de metabolitos circulantes de dapoxetina. El estudio encontró que la desmetildapoxetina es comparable en actividad a la dapoxetina, y la didezmetildapoxetina es aproximadamente 2 veces menos activa que la dapoxetina. La exposición (AUC y Cmax) de desmetildapoxetina no unida fue del 50% y el 23% de la dapoxetina no unida, respectivamente.

Los metabolitos de la dapoxetina se excretan principalmente con orina en forma de conjugados. No se detecta una sustancia activa inalterada en la orina. La dapoxetina se excreta rápidamente, como lo demuestra la baja concentración de la sustancia en el plasma sanguíneo (menos del 5% del máximo) 24 horas después de la dosis. Con la ingesta diaria de acumulación de materia en el cuerpo es mínimo. Cuando se toma por vía oral, la vida media de eliminación final es de aproximadamente 19 horas.

Una dosis única de dapoxetina en una dosis de 60 mg no reveló una diferencia significativa en la farmacocinética en hombres mayores sanos y hombres de una edad más temprana.

Indicaciones

• para el tratamiento de la eyaculación precoz en hombres de 18 a 64 años (aumento reflejo de la potencia debido a relaciones sexuales prolongadas y aumento de la confianza).

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 30 mg y 60 mg.

Instrucciones de uso y esquema de recepción

Para administración oral La tableta debe tragarse entera, lavada con al menos un vaso lleno de agua. El medicamento Dapoxetine puede tomarse independientemente de la ingesta de alimentos.

La dosis inicial recomendada para todos los hombres es 30 mg; esta dosis se toma 1-3 horas antes de la supuesta relación sexual. Con un efecto insuficiente y buena tolerabilidad de la dosis de 30 mg, se puede aumentar a 60 mg. La frecuencia de dosis máxima recomendada es de 1 vez cada 24 horas.

El médico que prescribe la dapoxetina fármaco para el tratamiento de la eyaculación precoz deberá evaluar el riesgo y el beneficio del uso de la droga después de las primeras 4 semanas de tratamiento o después de tomar 6 dosis y debe determinar la relación riesgo-beneficio para decidir si se debe continuar el tratamiento con Dapoxetine.

Efecto secundario

• insomnio;
• fatiga;
• ansiedad;
• inquietud;
• sueños inusuales;
• depresión;
• un estado de euforia;
• cambios de humor;
• nerviosismo;
• indiferencia;
• apatía;
• trastornos del sueño;
• pesadillas;
• disminución de la libido;
• Pérdida de libido;
• anorgasmia;
• violación de la concentración de atención;
• desmayo, incl. síncope vasovagal;
• mareos posturales;
• perversión del gusto;
• letargo;
• opresión de la conciencia;
• visión borrosa;
• dolor en el área de los ojos;
• tinnitus;
• bradicardia sinusal;
• taquicardia;
• una disminución en la presión sanguínea;
• hipertensión sistólica;
• congestión nasal;
• bostezo;
• náuseas vómitos;
• diarrea, estreñimiento;
• dolor abdominal;
• dispepsia;
• flatulencia;
• hinchazón;
• boca seca;
• Comezón;
• sudor frío;
• disfunción erectil;
• ausencia de eyaculación;
• violación del orgasmo, incl. anorgasmia en hombres;
• parestesia de los órganos genitales masculinos;
• irritabilidad;
• sensación de calor;
• sensación de intoxicación

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a la dapoxetina o cualquier componente auxiliar de la droga;
• enfermedad cardíaca severa (p. ej., insuficiencia cardíaca 2-4 de la clase NYHA, anomalías de la conducción cardíaca (bloqueo AV de 2-3 grados o síndrome sinusal (SSS)) en ausencia de un marcapasos permanente, expresado por IHD o daño del aparato valvular;
• administración simultánea de inhibidores de MAO y admisión dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de su uso. Del mismo modo, los inhibidores de MAO no se pueden tomar dentro de los 7 días posteriores a la interrupción de Dapoxetine;
• administración simultánea de tioridazina y dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de su uso. De manera similar, la tioridazina no puede tomarse dentro de los 7 días posteriores a la interrupción de Dapoxetine;
• administración simultánea de inhibidores de la recaptación de serotonina (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina-SSRI), inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina y antidepresivos tricíclicos) y otros medicamentos con acción serotoninérgica (por ejemplo, L-triptófano, triptanos, tramadol, linezolid, litio, preparaciones de St. Hierba de John (Hypericum perforatum) y dentro de los 14 días posteriores a la suspensión de estos medicamentos. De manera similar, estos medicamentos no pueden tomarse dentro de los 7 días posteriores a la interrupción de Dapoxetine;
• administración simultánea con inhibidores activos de CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir, atazanavir, etc .;
• trastornos de la función hepática moderadamente graves y severos;
• disfunción renal severa;
• niños y adolescentes menores de 18 años;
• intolerancia a la lactosa.

Cuidadosamente

• insuficiencia renal leve a moderada;
• aplicación simultánea con inhibidores potentes de isoenzima CYP2D6 e inhibidores moderados de CYP3A4 en pacientes con actividad genotípicamente baja de isoenzima CYP2D6 y pacientes con alta actividad de isoenzima CYP2D6 (en combinación con inhibidores isoenzimáticos CYP3A4 moderados);
• uso simultáneo con medicamentos que afectan la agregación plaquetaria y con anticoagulantes debido al riesgo de hemorragia.

Aplicación en embarazo y lactancia

Dapoxetine no es adecuado para su uso en mujeres.

El embarazo

En base a la cantidad limitada de datos obtenidos en estudios clínicos, no hay razón para suponer que tomar dapoxetina por un hombre puede afectar el embarazo de una pareja. No se han realizado estudios bien controlados de dapoxetina en mujeres embarazadas.

Periodo de lactancia

No se sabe si la dapoxetina y sus metabolitos se excretan en la leche materna.

Uso en niños

Dapoxetine no debe ser tomado por pacientes menores de 18 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Una dosis única de dapoxetina en una dosis de 60 mg no reveló una diferencia significativa en la farmacocinética en hombres sanos de edad avanzada (mayores de 65 años) y hombres de menor edad.

instrucciones especiales

Son comunes

El medicamento Dapoxetine está destinado solo para hombres con eyaculación precoz. La seguridad de la droga en hombres sin eyaculación precoz no está establecida, no hay datos sobre el retraso de la eyaculación.

Un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo confirmó la eficacia de Dapoxetine para el tratamiento de la eyaculación precoz (PE). Dapoxetine 60 mg mejora significativamente el tiempo promedio de retraso de la eyaculación intravaginal (IELT) en comparación con Dapoxetine 30 mg en hombres con EP de por vida, pero no hay diferencia en los hombres con PE adquirida. La dapoxetina aumenta la sensación de control y la satisfacción sexual en los hombres de 18 a 64 años con EP.

Admisión con drogas

Se debe advertir a los pacientes que no tomen Dapoxetine junto con narcóticos. La administración simultánea de Dapoxetine con medicamentos que tienen actividad serotoninérgica, por ejemplo, ketamina, metilendioximetanfetamina (MDMA) y dietilamida del ácido lisérgico (LSD), puede provocar reacciones potencialmente graves, incluso no limitado a arritmia, hipertermia y síndrome de serotonina. Tomar Dapoxetine junto con sedantes, como opiáceos o benzodiazepinas, puede aumentar la somnolencia y el mareo.

Etanol (alcohol)

La combinación de Dapoxetine con alcohol puede mejorar el efecto del medicamento sobre el sistema nervioso central y los efectos secundarios neuro-cardiogénicos del alcohol, por ejemplo, el síncope, que aumenta el riesgo de lesión accidental. Por lo tanto, se les debe recomendar a los pacientes que eviten tomar bebidas alcohólicas durante el período de toma de Dapoxetine.

Desmayo

La frecuencia del síncope en los estudios clínicos del fármaco Dapoxetina dependió de la categoría de pacientes y varió de 0,06% (para una dosis de 30 mg) a 0,23% (para una dosis de 60 mg) a 0,64% (para ambas dosis juntas) en un estudio con la participación de voluntarios sanos.

En pacientes que recibieron el medicamento Dapoxetine, en comparación con los pacientes que recibieron un placebo, con mayor frecuencia hubo síntomas prodrómicos, incluido. náuseas, mareos / aturdimiento y sudoración. Con una dosis de 30 mg de Dapoxetina, la incidencia de náuseas fue del 11,0%, la incidencia de mareos fue del 5,8% y la de la hiperhidrosis del 0,8%. Con una dosis de Dapoxetine 60 mg, estas cifras fueron 21.2%, 11.7% y 1.5%, respectivamente.La frecuencia del síncope y los posibles síntomas prodrómicos dependían de la dosis, como lo indican las tasas más altas en pacientes que reciben dosis más altas que la dosis diaria máxima recomendada de 60 mg. Los casos de síncope observados en ensayos clínicos se consideraron de naturaleza vasovagal. La mayoría de estos casos ocurrieron dentro de las primeras 3 horas después de la primera dosis, o estuvieron asociados con la realización de procedimientos de investigación en un entorno clínico (por ejemplo, tomar una muestra de sangre, elevarse bruscamente, medir la presión arterial). Posibles síntomas prodrómicos, como náuseas, mareos, aturdimiento, palpitaciones, astenia, confusión y sudoración, también se observaron generalmente en las primeras 3 horas después de tomar el medicamento y con frecuencia precedieron al desmayo. Se debe informar a los pacientes que durante el tratamiento con Dapoxetine en cualquier tiempo, desmayo con o sin síntomas prodrómicos es posible. El médico debe informar al paciente de la importancia del estrés hídrico suficiente y el reconocimiento de signos y síntomas prodrómicos para reducir el riesgo de lesiones graves si se cae debido a la pérdida de la conciencia. Cuando hay posibles síntomas prodrómicos, el paciente debe acostarse inmediatamente para que la cabeza esté debajo del tronco, o sentarse, con la cabeza baja entre las rodillas, y debe permanecer en esta posición hasta que desaparezcan los síntomas. Si se producen desmayos u otros efectos en el SNC, se debe advertir al paciente que evite situaciones potencialmente mortales, como manejar y manejar maquinaria peligrosa.

La combinación de Dapoxetine con alcohol puede aumentar los efectos secundarios neurocardiogénicos, incluido el síncope, lo que aumenta el riesgo de trauma accidental; por lo tanto, se debe recomendar a los pacientes que eviten tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento con Dapoxetine.

Pacientes con riesgo de enfermedad cardiovascular

En los estudios clínicos del medicamento no participó a pacientes con enfermedades cardiovasculares. En pacientes con enfermedades orgánicas del corazón y los vasos sanguíneos (por ejemplo, obstrucción de la descarga de sangre del corazón, daño al aparato valvular, estenosis de la arteria carótida, aterosclerosis de la arteria coronaria), el riesgo de consecuencias cardiovasculares no deseadas del síncope de origen cardíaco y de otro tipo se incrementa. Sin embargo, actualmente no hay datos suficientes para determinar si este riesgo se extiende al síncope vaso-vagal en pacientes con enfermedad cardiovascular.

Hipotensión ortostática

En ensayos clínicos, se han descrito casos de hipotensión ortostática. El médico debe informar al paciente de antemano que si hay posibles síntomas prodrómicos, por ejemplo, una sensación de ligereza en la cabeza inmediatamente después de levantarse, debe recostarse inmediatamente para que su cabeza esté debajo de su torso, o sentarse con su cabeza entre las rodillas, y permanecer en esta posición hasta la desaparición de los síntomas. Además, debe informar al paciente sobre la necesidad de evitar un aumento agudo después de una sesión prolongada de mentira o sentado.Además, el medicamento Dapoxetine debe administrarse con precaución a pacientes que toman fármacos vasodilatadores (p. Ej., Alfabloqueantes, nitratos, inhibidores de la PDE5). ), debido a la posible tolerancia reducida de dichos pacientes al efecto ortostático del fármaco.

Inhibidores moderadamente activos de CYP3A4

Al tomar Dapoxetine junto con inhibidores moderadamente activos de CYP3A4 (eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamilo, diltiazem) la dosis del medicamento debe reducirse a 30 mg, se debe tener precaución.

Inhibidores activos de CYP2D6

Es aconsejable tener precaución al aumentar la dosis de Dapoxetine a 60 mg en pacientes que reciben inhibidores activos de CYP2D6 y en pacientes con baja actividad de CYP2D6, ya que esto puede aumentar la exposición sistémica a la droga con un aumento correspondiente en la frecuencia y severidad de los eventos adversos relacionados con la dosis.

Suicidio / pensamientos suicidas

En estudios a corto plazo, los antidepresivos, incluidos los ISRS, aumentaron el riesgo de suicidio y la ideación suicida en niños y adolescentes con depresión generalizada y otros trastornos psiquiátricos en comparación con el placebo. En adultos mayores de 24 años no se encuentra este efecto. En estudios clínicos del medicamento Dapoxetina para el tratamiento de la eyaculación precoz no se reciben datos claros sobre la relación de pensamientos suicidas con el tratamiento.

Manía

El medicamento Dapoxetine no puede tomarse por pacientes con antecedentes de manía / hipomanía o trastorno bipolar, cuando aparecen los síntomas de estas enfermedades, el medicamento debe suspenderse.

Convulsiones

Debido a la capacidad de los ISRS para reducir el umbral convulsivo, Dapoxetine debe evitarse en pacientes con epilepsia inestable, y en caso de que se produzca un ataque, el medicamento debe suspenderse. Los pacientes con epilepsia controlada requieren una monitorización cuidadosa.

Depresión concomitante y trastornos mentales

Si el paciente tiene signos y síntomas de depresión antes de comenzar con Dapoxetine, se debe realizar un control para excluir la presencia de un trastorno depresivo no diagnosticado. Dapoxetine no se debe tomar concomitantemente con antidepresivos, incluidos ISRS e inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina. No se recomienda suspender el tratamiento de la depresión o la ansiedad para comenzar el tratamiento con Dapoxetine.Dapoxetine no está indicado para el tratamiento de trastornos mentales (p. Ej., Esquizofrenia o depresión), no debe ser tomado por hombres con estas enfermedades, ya que no es posible excluir el aumento de los síntomas de la depresión. Notifique inmediatamente a su médico sobre cualquier pensamiento o sentimiento molesto, y cuando aparezcan signos y síntomas de depresión durante el tratamiento, la Dapoxetina debe suspenderse.

Sangría

Cuando se usan ISRS, se describen casos de hemorragia. Es aconsejable tener precaución cuando se toma Dapoxetine simultáneamente con medicamentos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos, fenotiazinas, ácido acetilsalicílico, AINE, anticoagulantes), así como en pacientes con hemorragia o antecedentes de coagulación.

Insuficiencia renal

Dapoxetine no se recomienda para pacientes con disfunción renal severa, los pacientes con insuficiencia renal moderada a leve deben ser cautelosos.

El síndrome de retirada

Existe evidencia de que la abstinencia de los ISRS (por ejemplo, parestesia en forma de descarga eléctrica), ansiedad, confusión, dolor de cabeza, letargo, inestabilidad emocional, insomnio, mareos, hipomanía.

En un estudio clínico para evaluar el efecto de la retirada de Dapoxetine después de los 62 días de ingreso a una dosis de 60 mg (diaria o a demanda) en pacientes con eyaculación precoz, no se encontraron signos de síndrome de abstinencia. Después de la transferencia de pacientes al placebo después de la administración diaria del medicamento Dapoxetine, solo se encontraron síntomas menores de abstinencia en forma de insomnio y mareos moderados o moderadamente expresados. Se obtuvieron resultados similares en otro ensayo clínico con control doble ciego con un período de evaluación semanal de los efectos de abstinencia después de 24 semanas de uso del fármaco a una dosis de 30 mg o 60 mg, según sea necesario.

Impacto en la capacidad de conducir y otros medios mecánicos

Cuando se toma dapoxetina, se describen casos de mareos, alteraciones de la atención, desmayos, visión borrosa, somnolencia. Se debe advertir al paciente que evite situaciones en las que puedan ocurrir lesiones, incluida la conducción y el manejo de maquinaria peligrosa.

Interacciones con la drogas

Interacción con inhibidores MAO

En pacientes que recibieron tanto ISRS como inhibidor de MAO, se describen reacciones graves, a veces fatales, incl. hipertermia, rigidez, mioclono, inestabilidad del sistema vegetativo con posibles fluctuaciones rápidas en los índices de funciones vitales, así como cambios en el estado mental, que incluyen fuerte agitación, progresión al delirio y coma. Estas reacciones también se observaron en pacientes que recientemente dejaron de tomar ISRS y comenzaron el tratamiento con inhibidores de la MAO. En algunos casos, los síntomas se parecían a un síndrome neuroléptico maligno. Los datos sobre el uso conjunto de ISRS e inhibidores de la MAO en animales sugieren que estos fármacos pueden aumentar sinérgicamente la presión sanguínea y provocar la excitación conductual. Por lo tanto, el medicamento Dapoxetina no puede tomarse simultáneamente con inhibidores de la MAO y dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de su administración. Del mismo modo, los inhibidores de MAO no pueden tomarse dentro de los 7 días posteriores a la interrupción de Dapoxetine.

Interacción con tioridazina

La tioridazina prolonga el intervalo QTc, que se acompaña de arritmia ventricular. Drogas como la Dapoxetina, que inhiben la enzima CYP2D6, parecen inhibir el metabolismo de la tioridazina. Se espera que el aumento resultante en el nivel de tioridazina aumente el alargamiento del intervalo QTc. Dapoxetine no se debe tomar concomitantemente con thioridazine y dentro de los 14 días después de suspenderlo. Del mismo modo, la tioridazina no puede tomarse dentro de los 7 días posteriores a la interrupción de Dapoxetine.

Drogas que tienen un efecto serotoninérgico

Al igual que con los ISRS, tomar Dapoxetina simultáneamente con medicamentos serotoninérgicos (incluidos los inhibidores de la MAO, L-triptófano, triptanos, tramadol, linezolid, ISRS, inhibidores de las convulsiones de serotonina y norepinefrina, litio y Hypericum perforatum puede aumentar la incidencia de efectos secundarios serotoninérgicos. La dapoxetina debe no debe tomarse simultáneamente con otros ISRS, inhibidores de la MAO y otros medicamentos serotoninérgicos, y dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de estos medicamentos. De manera similar, estos medicamentos no pueden tomarse dentro de los 7 días posteriores a la interrupción de Dapoxetine.

Drogas actuando en CNC

No se ha estudiado la administración de la droga Dapoxetine concomitantemente con medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, en pacientes con eyaculación precoz. Se recomienda tener precaución cuando sea necesario tomar estos medicamentos al mismo tiempo.

El efecto de otras drogas sobre el clorhidrato de dapoxetina

Los estudios que usan microsomas del hígado, los riñones y los intestinos de humanos han demostrado que la dapoxetina se metaboliza predominantemente por CYP2D6, CYP3A4 y monooxigenasa 1 que contiene flavina (FMO1). Por lo tanto, los inhibidores de estas enzimas pueden reducir el aclaramiento de dapoxetina.

Inhibidores de CYP3A4

Inhibidores activos de CYP3A4

La admisión de ketoconazol 200 mg dos veces al día durante 7 días aumentó la Cmax dapoxetina (60 mg una vez) en un 35% y 99%, respectivamente. Teniendo en cuenta la fracción de dapoxetina y desmetildapoxetina sin unir, la Cmax de la fracción activa (la cantidad de dapoxetina y desmetildapoxetina sin unir) en presencia de inhibidores activos de CYP3A4 puede aumentar en aproximadamente un 25% y el AUC puede duplicarse. Este aumento en La Cmáx y el AUC de la fracción activa pueden ser significativamente más pronunciados en la subpoblación de pacientes que no tienen la enzima funcionalmente activa CYP2D6, y mientras reciben inhibidores activos de CYP2D6.

Dapoxetine no debe tomarse simultáneamente con los inhibidores activos de CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir y atazanavir.

Inhibidores moderadamente activos de CYP3A4

Recepción simultánea Los inhibidores moderadamente activos de CYP3A4, como eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamilo o diltiazem, pueden aumentar significativamente el nivel de exposición sistémica de dapoxetina y dezmetildapoksetina, especialmente en pacientes con baja actividad de CYP2D6. La dosis máxima del medicamento Dapoxetine, tomado concomitantemente con estos medicamentos, debe limitarse a 30 mg y tomarse con precaución.

Inhibidores activos de CYP2D6

La admisión de fluoxetina a una dosis de 60 mg por día durante 7 días aumentó la Cmáx de dapoxetina (60 mg una vez) en un 50% y un 88%, respectivamente. Teniendo en cuenta la fracción de dapoxetina y desmetildapoxetina sin unir, la Cmax de la fracción activa (la cantidad de dapoxetina y desmetildapoxetina sin unir) en presencia de inhibidores activos de CYP2D6 puede aumentar aproximadamente un 50% y el AUC puede duplicarse.Este aumento en Cmax y AUC de la fracción activa es cercano al esperado en pacientes con baja actividad de CYP2D6 y puede aumentar la frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas dependientes de la dosis. Por lo tanto, se debe tener precaución al aumentar la dosis de Dapoxetine a 60 mg en pacientes que reciben inhibidores activos de CYP2D6, y en pacientes con baja actividad de CYP2D6.

Interacción con drogas metabolizadas por isoenzimas CYP1A y CYP 2B6

En base a los datos comparativos de Cmax dapoxetina al tomar una dosis de 60 mg y la concentración de dapoxetina al 50% de inhibición (IC50) de la isoenzima CYP1A2, se concluyó que el efecto de la dapoxetina sobre la concentración de fármacos administrados concurrentemente metabolizados por esta isoenzima no se espera. El efecto de la dapoxetina sobre la isoenzima CYP2B6 no ha sido estudiado.

Inhibidores de PDE-5

Se estudió la farmacocinética de la dapoxetina, tomada a una dosis de 60 mg concomitantemente con Tadalafil (20 mg) o Sildenafil (100 mg). Tadalafil no afectó la farmacocinética de dapoxetina. El sildenafil aumentó ligeramente la Cmáx de dapoxetina (en un 22% y 4%, respectivamente), lo que se considera clínicamente insignificante. Dapoxetine se debe administrar con precaución a pacientes que toman inhibidores de PDE5, debido a la posible reducción de la tolerancia de estos pacientes a la hipotensión ortostática.

Efecto de la dapoxetina en los medicamentos concomitantes

Tamsulosina

Una administración única y múltiple de Dapoxetine en dosis de 30 mg y 60 mg de pacientes que recibieron tamsulosina al día no condujo a un cambio en la farmacocinética del medicamento. Al mismo tiempo, la frecuencia de hipotensión ortostática no cambió, lo que fue lo mismo con tamsulosina sola y en una combinación de tamsulosina con Dapoxetine 30 mg o 60 mg. Dapoxetine se debe administrar con precaución a los pacientes que toman alfabloqueantes, debido a la posible reducción de la tolerancia de estos pacientes a la hipotensión ortostática.

Fármacos metabolizados por CYP2D6

La administración múltiple de Dapoxetine (60 mg / día durante 6 días) aumentó la Cmáx de desipramina (50 mg una vez) en un 11% y 19%, respectivamente, en comparación con la toma solamente de desipramina. La dapoxetina también puede aumentar la concentración en el plasma sanguíneo y otras drogas metabolizado por CYP2D6. La importancia clínica de esto es probable que sea pequeña.

Fármacos metabolizados por CYP2C19

La administración múltiple de Dapoxetine (60 mg / día durante 6 días) no afectó la farmacocinética de omeprazol (40 mg una vez). Dapoxetine apenas afecta la farmacocinética de otros sustratos de CYP2C19.

Fármacos metabolizados por CYP2C9

La administración múltiple de Dapoxetine (60 mg por día durante 6 días) no afectó a la farmacocinética y farmacodinámica de gliburida (5 mg una vez). Dapoxetine apenas afecta la farmacocinética de otros sustratos de CYP2C9.

Inhibidores de PDE-5

Según los resultados del estudio, la dapoxetina (60 mg) no afectó a la farmacocinética de tadalafil (20 mg) y sildenafil (100 mg).

Warfarina

Los datos sobre los efectos de tomar warfarina a largo plazo simultáneamente con el medicamento Dapoxetine no están presentes. Se recomienda tener precaución al recetar Dapoxetine a pacientes que toman warfarina de acción prolongada. En un estudio de farmacocinética, la administración repetida de dapoxetina (60 mg por día durante 6 días) no afectó a la farmacocinética y farmacodinamia (PV y MHO) de la warfarina (25 mg una vez).

Etanol (alcohol)

Una sola dosis de etanol (0.5 g / kg, o aproximadamente 2 dosis) no afectó la farmacocinética de la dapoxetina (60 mg una vez) y viceversa. La administración simultánea del medicamento Dapoxetine y etanol (alcohol) aumentó la somnolencia y redujo significativamente el nivel de vigilia cuando el paciente lo evaluó. La admisión de solo etanol y solo el medicamento Dapoxetina no cambió significativamente las funciones cognitivas (velocidad de reacción en la prueba de digestión y en la prueba de reemplazo de símbolo) en comparación con placebo, pero la combinación de etanol con el medicamento Dapoxetina cambió estadísticamente estos valores comparado con solo etanol La administración simultánea de etanol y Dapoxetina aumenta la frecuencia y la gravedad de reacciones indeseables tales como mareos, somnolencia, ralentización de los reflejos, cambios en los juicios. La combinación de alcohol con el medicamento Dapoxetine también puede mejorar los efectos secundarios neurocardiogénicos, en particular, la frecuencia del síncope, que aumenta el riesgo de lesión accidental. Por lo tanto, se les debe recomendar a los pacientes que eviten tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento con Dapoxetine.

Analogos del medicamento Dapoxetine

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Dasutra (Dasutra);
• Extensil (Extensil);
• Lagose;
• Poxet-60 (Poxet-60);
• Precoce;
• Priligy (Priligi);
• Prolongal;
• Sustinex;
• Xydap.

Análogos en el grupo farmacológico (reguladores de potencia):

• Vardenafil;
• Veromax;
• Verona;
• Viagra;
• Viassan LF;
• Vigrande;
• Vizarsin;
• Dinámica;
• Zidena;
• El Impaza;
• Hidrocloruro de yohimbina;
• Levitra;
• Maxigra;
• Musa;
• Olmax Strong;
• Priligi;
• Reilis;
• Cialis;
• Sildenafil;
• Citrato de sildenafilo;
• Spem;
• Spemann forte;
• Tadalafil;
• Taxiere;
• Tentex fuerte;
• Testalamina;
• Tornethis;
• Himkoline;
• Edex;
• Erexel.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: