Xenical: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (cápsulas 120 mg) medicamentos para tratar la obesidad y la pérdida de peso en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Xenical. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Xenical en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues de Xenical con análogos estructurales disponibles. Se usa para el tratamiento de la obesidad y la pérdida de peso, combinado con la dieta en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Xenical - un inhibidor potente, específico y reversible de las lipasas gastrointestinales, que tiene un efecto duradero. Su efecto terapéutico se lleva a cabo en el lumen del estómago y el intestino delgado y consiste en la formación de un enlace covalente con la porción de serina activa de las lipasas gástricas y pancreáticas. La enzima inactiva pierde su capacidad de descomponer las grasas alimentarias que se presentan en forma de triglicéridos, para succionar ácidos grasos libres y monoglicéridos. Dado que los triglicéridos no rotos no se absorben, la disminución resultante en la ingesta de calorías en el cuerpo conduce a una disminución en el peso corporal. Por lo tanto, el efecto terapéutico del fármaco se lleva a cabo sin absorción en el torrente sanguíneo sistémico.

A juzgar por los resultados del contenido de grasa en las heces, la acción de Orlistat (el principio activo de la droga Xenical) comienza 24-48 horas después de la ingestión. Después de que se retira el medicamento, el contenido de grasa en las heces después de 48-72 horas generalmente vuelve al nivel que se produjo antes del inicio de la terapia.

Eficiencia

Pacientes con obesidad

En ensayos clínicos, los pacientes que tomaron orlistat tuvieron una mayor pérdida de peso en comparación con los pacientes en régimen de dieta. La disminución del peso corporal comenzó en las primeras 2 semanas después del inicio del tratamiento y duró de 6 a 12 meses incluso en pacientes con respuesta negativa a la terapia de dieta. Durante 2 años, hubo una mejoría estadísticamente significativa en el perfil de los factores de riesgo metabólico asociados con la obesidad. Además, en comparación con tomar placebo, hubo una disminución significativa en la cantidad de grasa en el cuerpo. Orlistat es eficaz para prevenir el aumento de peso repetido. Se observó un reajuste del peso corporal, no más del 25% del peso perdido, en aproximadamente la mitad de los pacientes, y la mitad de estos pacientes no observó un aumento de peso repetido o incluso una disminución adicional.

Pacientes con obesidad y diabetes mellitus tipo 2

En estudios clínicos que duraron de 6 meses a 1 año en pacientes con sobrepeso u obesidad y diabetes tipo 2 que tomaban orlistat, hubo una gran pérdida de peso corporal en comparación con los pacientes tratados solo con terapia dietética. La pérdida de peso corporal se produjo principalmente debido a una disminución en la cantidad de grasa en el cuerpo. Cabe señalar que antes del estudio, a pesar del uso de agentes hipoglucemiantes, los pacientes a menudo tenían un control glucémico insuficiente. Sin embargo, durante el tratamiento con orlistat, se observó una mejora estadísticamente y clínicamente significativa en el control glucémico. Además, en el contexto de la terapia con orlistat, hubo una disminución en las dosis de agentes hipoglucemiantes, concentraciones de insulina y una disminución en la resistencia a la insulina.

Reduciendo el riesgo de desarrollar diabetes tipo 2 en pacientes obesos

En un estudio clínico de 4 años, orlistat redujo significativamente el riesgo de desarrollar diabetes tipo 2 (aproximadamente 37% en comparación con el placebo). El grado de reducción del riesgo fue aún más significativo en pacientes con deterioro inicial de la tolerancia a la glucosa (aproximadamente 45%). En el grupo de tratamiento, orlistat, hubo una mayor pérdida de peso corporal en comparación con el grupo placebo. Se observó el mantenimiento del peso corporal a un nuevo nivel durante todo el período de estudio. Por otra parte, en comparación con el placebo en pacientes que recibieron terapia con orlistat, hubo una mejora significativa en el perfil de los factores de riesgo metabólicos.

Obesidad puberal

En un estudio clínico de 1 año de duración en adolescentes con obesidad, se observó una disminución en el índice de masa corporal con Xenical en comparación con el grupo placebo, donde incluso hubo un aumento en el índice de masa corporal. Además, los pacientes del grupo orlistat tuvieron una disminución en la masa grasa, así como en la circunferencia de cintura y cadera en comparación con el grupo placebo. Además, los pacientes que recibieron terapia con orlistat tuvieron una reducción significativa en la presión arterial diastólica en comparación con el grupo placebo.

Datos preclínicos de seguridad

De acuerdo con los datos preclínicos, no se revelaron riesgos adicionales para los pacientes con respecto al perfil de seguridad, toxicidad, genotoxicidad, carcinogenicidad y toxicidad reproductiva. En estudios en animales, tampoco hubo efecto teratogénico. En relación con la falta de un efecto teratogénico en los animales, es poco probable que se detecte en humanos.

Estructura de la preparación

Orlistat + excipientes + cápsula de gelatina.

Farmacocinética

En voluntarios con peso corporal normal y obesidad, el efecto sistémico de la droga es mínimo. A partir de los datos obtenidos en el experimento en animales, el metabolismo de orlistat se produce principalmente en la pared intestinal. Los estudios en individuos con sobrepeso y normal mostraron que la principal forma de eliminación es eliminar el medicamento que no succiona con las heces. Con las heces, aproximadamente el 97% de la dosis de la droga se retiró, el 83% en forma de orlistat inalterado.La excreción renal total de todas las sustancias estructuralmente asociadas con orlistat es inferior al 2% de la dosis administrada. El tiempo para completar la eliminación del medicamento del cuerpo (con heces y orina) es de 3 a 5 días. La proporción de vías para orlistat en voluntarios con sobrepeso y normal fue la misma.

Indicaciones

• Terapia a largo plazo de pacientes obesos o pacientes con peso corporal excesivo, incl. asociados con factores de riesgo de obesidad, combinados con una dieta moderadamente hipocalórica;
• en combinación con medicamentos hipoglucemiantes (metformina, derivados de sulfonilureas y / o insulina) o una dieta moderadamente hipocalórica en pacientes con diabetes tipo 2 con peso corporal excesivo u obesidad.

Formas de lanzamiento

Cápsulas 120 mg.

El medicamento en forma de tabletas o solución actualmente no existe, es posible que Xenical en esta forma sea falso.

Instrucciones de uso y cómo usarlos

Terapia a largo plazo para pacientes obesos o con sobrepeso, incluidos aquellos que están asociados con factores de riesgo de obesidad, en combinación con una dieta moderadamente hipocalórica en adultos y niños mayores de 12 años, la dosis recomendada de orlistat es una cápsula de 120 mg con cada uno la hora de la comida principal de la comida o antes de una hora después de la comida).

En combinación con medicamentos hipoglucemiantes (metformina, derivados de ulfonilureas y / o insulina) o dieta moderadamente hipocalórica en pacientes con diabetes tipo 2 con sobrepeso u obesidad: en adultos, la dosis recomendada de orlistat es una cápsula de 120 mg con cada comida principal (durante comida o no más de una hora después de una comida).

Si no se toma la comida o si la comida no contiene grasa, también se puede tomar Xenical.

El medicamento debe tomarse en combinación con una dieta equilibrada y moderadamente hipocalórica que contenga no más del 30% de calorías en forma de grasas. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe dividirse en tres métodos principales.

Aumentar la dosis de orlistat más de lo recomendado (120 mg 3 veces al día) no conduce a un aumento en su efecto terapéutico.

No se ha estudiado la eficacia y seguridad de Xenical en pacientes con deterioro de la función hepática y / o renal, así como en ancianos y niños (menores de 12 años), por lo que no se recomienda tomar este medicamento para estas categorías de personas.

Efecto secundario

• descarga oleosa del recto;
• la emisión de gases con una cierta cantidad de desprendible;
• impulsos imperativos para la defecación;
• esteatorrea;
• más deposiciones;
• deposiciones sueltas;
• flatulencia;
• dolor o incomodidad en el abdomen.

Su frecuencia aumenta con un aumento en el contenido de grasa en la dieta. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas en el tracto gastrointestinal y enseñarles cómo eliminarlos mediante una mejor adherencia a la dieta, especialmente con respecto a la cantidad de grasa contenida en ella. El uso de una dieta baja en grasas reduce la probabilidad de efectos secundarios en el tracto gastrointestinal y por lo tanto ayuda a los pacientes a controlar y regular el consumo de grasas.

Como regla general, estas reacciones adversas son leves y transitorias. Aparecieron en las primeras etapas del tratamiento (en los primeros 3 meses) y en la mayoría de los pacientes no hubo más de un episodio de tales reacciones.

Cuando se trata con Xenical, también se producen los siguientes efectos indeseables:

• "una silla blanda;
• dolor o incomodidad en el recto;
• incontinencia fecal;
• hinchazón;
• daño a los dientes;
• derrota de las encías;
• dolor de cabeza;
• infección del tracto respiratorio superior;
• infecciones del tracto respiratorio inferior;
• infecciones del tracto urinario;
• dismenorrea;
• ansiedad;
• debilidad;
• condiciones hipoglucémicas;
• Comezón;
• erupción;
• urticaria;
• angioedema;
• broncoespasmo;
• anafilaxia;
• sangrado rectal;
• diverticulitis;
• pancreatitis.

Contraindicaciones

• síndrome de malabsorción crónica;
• colestasis;
• hipersensibilidad a la droga o cualquier otro componente contenido en la cápsula.

Aplicación en embarazo y lactancia

La categoría de drogas B.

En estudios de toxicidad reproductiva en animales, no se observó el efecto teratógeno y embriotóxico del fármaco. En ausencia de un efecto teratogénico en los animales, no se debe esperar un efecto similar en los humanos. Sin embargo, debido a la falta de datos clínicos, Xenical no se debe administrar a mujeres embarazadas.

La excreción de Xenical con leche materna no se ha estudiado, por lo que no debe tomarse durante la lactancia.

instrucciones especiales

Xenical es eficaz en términos de control a largo plazo del peso corporal (reducción del peso corporal y su mantenimiento en un nuevo nivel, prevención del aumento de peso repetido). El tratamiento con Xenical conduce a una mejora en el perfil de factores de riesgo y enfermedades asociadas con la obesidad, que incluyen hipercolesterolemia, diabetes tipo 2, tolerancia alterada a la glucosa, hiperinsulinemia, hipertensión arterial y una reducción de la grasa visceral.

Cuando se usa en combinación con medicamentos hipoglucemiantes como metformina, sulfonilureas y / o insulina en pacientes con diabetes tipo 2 con sobrepeso (índice de masa corporal (IMC) ≥28 kg / m2) u obesidad (IMC ≥30 kg / m2), Xenical en combinación con una dieta moderadamente hipocalórica proporciona una mejora adicional en la compensación del metabolismo de los carbohidratos.

En estudios clínicos en la mayoría de los pacientes, las concentraciones de vitaminas A, D, E, K y betakaren durante cuatro años de terapia con orlistat se mantuvieron dentro del rango normal. Para garantizar la ingesta adecuada de todos los nutrientes, se pueden prescribir multivitaminas.

El paciente debe recibir una dieta equilibrada, moderadamente hipocalórica que contenga no más del 30% de calorías en forma de grasas. Recomendamos comer rico en frutas y verduras. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe dividirse en tres métodos principales.

La probabilidad de reacciones adversas GI puede aumentar si Xenical se toma en medio de una dieta rica en grasas (por ejemplo, 2000 kcal / día, de los cuales más del 30% es grasa, que es aproximadamente 67 g de grasa). La ingesta diaria de grasa se debe dividir en tres métodos principales. Si Xenical se toma con alimentos, muy ricos en grasas, aumenta la probabilidad de reacciones gastrointestinales.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, una disminución en el peso corporal cuando se trata con Xenical va acompañada de una mejora en la compensación del metabolismo de carbohidratos, que puede o puede requerir una reducción en la dosis de fármacos hipoglucemiantes (por ejemplo, derivados de sulfonilurea).

Interacciones con la drogas

No hay interacción con amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orales, fentermina, pravastatina, warfarina, nifedipina GITS (sistema terapéutico gastrointestinal) y nifedipina de liberación lenta, sibutramina o alcohol (según estudios de interacciones entre drogas). Sin embargo, es necesario controlar las tasas de MNO con la terapia concomitante con warfarina u otros anticoagulantes orales.

Con la admisión simultánea con el medicamento Xenical, hubo una disminución en la absorción de vitaminas D, E y beta-caroteno. Si se recomiendan multivitaminas, deben tomarse no menos de 2 horas después de tomar Xenical o antes de acostarse.

Con la administración simultánea del medicamento Xenical y ciclosporina, se observó una disminución en las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo tanto, se recomienda una determinación más frecuente de las concentraciones de ciclosporina en el plasma con la administración simultánea de ciclosporina y Xenical.

Con la administración oral de amiodarona durante el tratamiento con Xenical, la exposición sistémica de amiodarona y desetilamiodarona disminuyó en un 25-30%. Sin embargo, en relación con la compleja farmacocinética de la amiodarona, la importancia clínica de este fenómeno no está clara. La adición de Xenical a la terapia prolongada con amiodarona puede conducir a una disminución en el efecto terapéutico de la amiodarona (no se han realizado estudios).

Es necesario evitar la administración simultánea de Xenical y acarbosa, debido a la falta de datos farmacocinéticos.

Con la administración simultánea de orlistat y fármacos antiepilépticos, se desarrollaron casos de convulsiones. La relación causal entre el desarrollo de convulsiones y la terapia con orlistat no está establecida. Sin embargo, los pacientes deben ser monitoreados por posibles cambios en la frecuencia y / o severidad del síndrome convulsivo.

Analogos de la droga Xenical

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Allie;
• Xenalten;
• Orlimax;
• Orlistat;
• Orsotene;
• Orsoten Slim.

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