Disulfiram: instrucciones de uso, análogos, testimoniales y formas de liberación (tabletas para implante de depósito de 100 mg, inyecciones en ampollas para inyecciones intramusculares) de un medicamento para el tratamiento del alcoholismo, envenenamiento en adultos y niños. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Disulfiram. Los comentarios de los visitantes del sitio - los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos de especialistas sobre el uso de Disulfiram en su práctica se presentan. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues Disulfiram en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento del alcoholismo, intoxicación por metales en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Disulfiram - medios para el tratamiento de la dependencia del alcohol. Tiene un efecto inhibidor sobre la enzima aldehído deshidrogenasa, que está involucrada en el metabolismo del etanol. Esto conduce a un aumento en la concentración del metabolito etatol - acetaldehído, que causa rubores en la cara, náuseas, vómitos, malestar general, taquicardia, disminución de la presión arterial, lo que hace que sea extremadamente desagradable beber alcohol después de tomar disulfiram.

Composición

Disulfiram + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se produce una absorción rápida, pero incompleta (70-90%) de la sustancia activa del tracto gastrointestinal. Debido a su alta solubilidad en los lípidos, el disulfiram se distribuye ampliamente en el cuerpo y se acumula en varias reservas de grasa.

El disulfiram se metaboliza rápidamente a dietilditiocarbamato (DDC), que se excreta parcialmente como disulfuro de carbono con aire espirado y se metaboliza parcialmente en el hígado a metil-DDC. Este último se convierte en un metabolito activo: éster metílico del ácido dietiltiocarbámico (metil-DTK). El efecto puede persistir durante 7-14 días después de la cancelación.

Con un deterioro débil o moderado de la función hepática, el metabolismo no cambia. Por el contrario, con la cirrosis hepática se observa un aumento en la concentración de metabolitos en la sangre. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. Parte se muestra con aire exhalado en forma de disulfuro de carbono. 20% en forma de disulfiram inalterado se excreta a través del intestino.

Hasta el 20% de la dosis puede permanecer en el cuerpo durante 1 semana o más.

Después de la implantación, el disulfiram penetra en la sangre. El contenido mínimo de disulfiram en la sangre es de aproximadamente 20 ng / ml. El contenido de sangre de DDC y disulfuro de carbono alcanza 0,14 μg / ml después de la implantación de 1-1,6 g de disulfiram. Sin embargo, a pesar de estos niveles muy bajos, las reacciones de disulfiram-etanol pueden ocurrir dentro de 5-9 meses después de la implantación.

Indicaciones

Para administración oral:

• prevención de recaídas durante el tratamiento del alcoholismo crónico.

Para la implantación:

• tratamiento del alcoholismo crónico;
• como un agente de desintoxicación para la intoxicación crónica por níquel.

Formas de lanzamiento

Tabletas para la implantación de 100 mg.

Inyecciones en ampollas para inyección intramuscular.

Instrucciones de uso y cómo usarlos

Implantación subcutánea o intramuscular.

Primer método: subcutáneamente, subfascialmente - 8-10 tabletas, colocándolas en forma de estrella a una distancia de aproximadamente 4 cm del sitio de la incisión, el procedimiento puede repetirse después de 8 meses.

Segundo método: intramuscular, en forma de abanico - 5 tabletas por año o 10 tabletas en 2 años.

Efecto secundario

• sabor metálico en la boca;
• polineuritis de las extremidades inferiores;
• trastornos neuropsíquicos;
• memoria disminuida;
• desorientación;
• dolor de cabeza;
• erupción cutanea;
• Comezón;
• colapso, alteraciones del ritmo cardíaco, ataques de angina, infarto de miocardio, edema cerebral (reacciones causadas por la asociación disulfiram-etanol).

Contraindicaciones

• enfermedades cardiovasculares severas;
• insuficiencia hepática grave;
• diabetes;
• epilepsia;
• enfermedades neuropsíquicas;
• recepción simultánea de fenitoína, isoniazida, metronidazol;
• uso simultáneo de bebidas que contengan alcohol o tomar medicamentos que contengan etanol, así como su uso dentro de las 24 horas después de tomar disulfiram;
• el embarazo;
• lactancia;
• hipersensibilidad a disulfiram.

Aplicación en embarazo y lactancia

Contraindicado en el embarazo y la lactancia.

El embarazo debe excluirse antes de la implantación. En el contexto del disulfiram, es necesario utilizar anticonceptivos confiables.

instrucciones especiales

Los pacientes deben ser advertidos sobre los peligros de la reacción de intolerancia al alcohol.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, enfermedad hepática, sistema respiratorio.

Sobredosis

Síntomas: coma, colapso, diversos fenómenos neurológicos.

Tratamiento: sintomático No hay un antídoto especifico.

Interacciones con la drogas

La reacción de disulfiram a etanol (alcohol) reduce el ácido ascórbico.

Con el uso simultáneo de anticoagulantes con derivados de cumarina (incluso con warfarina), aumentan los efectos anticoagulantes y aumenta el riesgo de hemorragia. En el caso de la administración simultánea con anticoagulantes orales, es necesario un control más frecuente del contenido de protrombina y la corrección de las dosis de anticoagulantes.

El disulfiram inhibe las enzimas hepáticas, por lo que con el uso simultáneo de medicamentos metabolizados en el hígado, es posible una violación de su metabolismo.

Con el uso simultáneo de disulfiram con antidepresivos tricíclicos, derivados de fenotiazina, inhibidores de la MAO, existe el riesgo de desarrollar reacciones adversas graves asociadas con las interacciones medicamentosas.

Se describe un caso de manía en desarrollo en un paciente que toma disulfiram y buspirona.

Con el uso simultáneo, el aclaramiento de desipramina e imipramina del cuerpo disminuye.

Con la aplicación simultánea con amitriptilina, el efecto terapéutico del disulfiram puede mejorarse, pero también es posible aumentar el efecto tóxico de la amitriptilina en el sistema nervioso central.

Con el uso simultáneo, la concentración de Diazepam y clordiazepóxido en el plasma sanguíneo aumenta, en algunos casos acompañada de mareos. Bajo la influencia del diazepam, es posible una disminución en la intensidad de la reacción de disulfiram-alcohol. Se describe un caso de aumento de la toxicidad de temazepam.

Con el uso concomitante con isoniazida, ha habido casos de mareos, depresión; con cafeína: reduce la eliminación de la cafeína del cuerpo; con metronidazol: desarrolla una psicosis aguda, confusión; con omeprazol: describió el caso del desarrollo de la alteración de la conciencia y la catatonia.

Con el uso simultáneo de perfenazina, no se puede descartar el desarrollo de síntomas psicóticos.

Con el uso simultáneo de disulfiram inhibe el metabolismo y la excreción de rifampicina.

Con la aplicación simultánea con fenazona, aumenta T1 / 2 de fenazona; con fenitoína: los efectos de la fenitoína aumentan debido a un aumento en su concentración en el plasma sanguíneo, se desarrollan reacciones tóxicas.

Con la aplicación simultánea con chlorosoxazone, la concentración de chlorosoxazone en el plasma sanguíneo aumenta; con clorpromazina - es posible aumentar la hipotensión arterial.

Analogos del medicamento Disulfiram

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Antabus;
• Lidevin;
• Teturam;
• Esperal.

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