Convulex - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas y cápsulas 150 mg, 300 mg y 500 mg retard, gotas, jarabe, inyecciones para inyectables) para el tratamiento de la epilepsia, convulsiones en adultos, niños y embarazo

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Convoolex. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Convulex en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues de Convulex en presencia de análogos estructurales existentes.Utilice para el tratamiento de la epilepsia, convulsiones, convulsiones en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

Convoolex medicamento antiepiléptico. También tiene un relajante muscular central y efecto sedante.

El mecanismo de acción se debe principalmente a un aumento en el contenido de GABA en el SNC debido a la inhibición de la enzima GABA-transferasa. GABA reduce la excitabilidad y la preparación convulsiva de las zonas motoras del cerebro. Además, la acción del ácido valpróico sobre los receptores GABAA (activación de la transferencia GABA-ergic), así como el efecto sobre los canales de sodio dependientes del voltaje, juegan un papel importante en el mecanismo de acción del fármaco. Según otra hipótesis, actúa en los sitios de los receptores postsinápticos, imitando o potenciando el efecto inhibidor de GABA. Un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana se asocia con cambios en la conductividad de los iones de potasio. Mejora el estado mental y el estado de ánimo de los pacientes, tiene actividad antiarrítmica.

Composición

Ácido valproico + sustancias auxiliares (cápsulas, solución para administración intravenosa).

Valproato de sodio + excipientes (tabletas, gotas, jarabe).

Farmacocinética

El ácido valproico se absorbe casi por completo en el tracto digestivo, la biodisponibilidad cuando se ingiere es del 100%. Comer no reduce la tasa de absorción. Los valores de concentración en el líquido cefalorraquídeo se correlacionan con el valor de la fracción de la sustancia activa no asociada con las proteínas. El ácido valproico penetra en la barrera placentaria, se excreta en la leche materna. La concentración en la leche materna es de 1-10% de concentración en el plasma sanguíneo de la madre. El ácido valproico está sujeto a glucuronidación y oxidación en el hígado. El ácido valproico (1-3% de la dosis) y sus metabolitos son excretados por los riñones, en pequeñas cantidades, con heces y aire espirado.

Indicaciones

• epilepsia de diversas etiologías (idiopática, criptogénica y sintomática);
• ataques epilépticos generalizados en adultos y niños (clónico, tónico, tónico-clónico, ausencias, mioclónicos, atónicos);
• ataques epilépticos parciales en adultos y niños (con o sin generalización secundaria);
• síndromes específicos (Vesta, Lennox-Gastaut);
• trastornos de conducta debidos a epilepsia;
• convulsiones febriles en niños, teca infantil;
• tratamiento y prevención de trastornos afectivos bipolares.

Formas de lanzamiento

Cápsulas de 150 mg, 300 mg y 500 mg.

Tabletas de acción retardada prolongada de 300 mg y 500 mg.

Gotas para administración oral.

Jarabe para niños

Solución para administración intravenosa (inyecciones en ampollas para inyección).

Instrucciones de uso y dosificación

Cápsulas

Las cápsulas se toman por vía oral, sin masticar, 2-3 veces al día, durante o inmediatamente después de una comida, con una pequeña cantidad de agua.

Los adultos se prescriben en una dosis inicial de 600 mg por día con un aumento gradual en la dosis de 150-250 mg cada 3 días hasta el efecto clínico (desaparición de las convulsiones).

La dosis inicial con monoterapia es de 5-15 mg / kg por día, luego aumenta gradualmente la dosis en 5-10 mg / kg por semana.

La dosis diaria recomendada es de aproximadamente 1-2 g, es decir 20-25 mg / kg. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta una dosis máxima de 2.5 g por día (30 mg / kg).

La dosis máxima es de 30 mg / kg por día (en pacientes con metabolismo acelerado de ácido valproico, la dosis máxima puede aumentarse a 60 mg / kg por día bajo el control del ácido valproico en el plasma sanguíneo).

Cuando se combina la terapia, la dosis es de 10-30 mg / kg por día, seguido de un aumento de 5-10 mg / kg por semana.

Los niños con un peso corporal de más de 25 kg se prescriben en una dosis inicial de 300 mg por día (5-15 mg / kg por día), con un aumento gradual de 5-10 mg / kg por semana para lograr un efecto clínico (desaparición de las convulsiones), con una dosis, por regla general, es 1-1.5 g por día (20-30 mg / kg por día).

La dosis máxima es de 30 mg / kg por día (en pacientes con metabolismo acelerado de ácido valproico, la dosis máxima puede aumentarse a 60 mg / kg por día bajo el control del ácido valproico en el plasma sanguíneo).

Para niños que pesan entre 7,5 y 25 kg con monoterapia, la dosis promedio es de 15 a 45 mg / kg por día, la dosis máxima es de 50 mg / kg por día. Con terapia combinada, 30-100 mg / kg por día.

Retardar tabletas

Las tabletas de acción prolongada se toman por vía oral, sin masticar, 1-2 veces al día, durante o inmediatamente después de una comida, con una pequeña cantidad de agua.

Los adultos reciben una dosis inicial de 600 mg por día con un aumento gradual cada 3 días hasta que se alcanza el efecto clínico (desaparición de las convulsiones).

La dosis inicial con monoterapia es de 5-15 mg / kg por día, luego aumenta gradualmente la dosis en 5-10 mg / kg por semana.

La dosis diaria recomendada es de aproximadamente 1-2 g, es decir 20-30 mg / kg. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 2.5 g por día (30 mg / kg por día).

La dosis máxima es de 30 mg / kg por día (en pacientes con metabolismo acelerado de ácido valproico, la dosis máxima puede aumentarse a 60 mg / kg por día bajo el control del ácido valproico en el plasma sanguíneo).

Cuando se combina la terapia, la dosis es de 10-30 mg / kg por día, seguido de un aumento de 5-10 mg / kg por semana.

Los niños con un peso corporal de más de 25 kg se prescriben en una dosis inicial de 300 mg por día (5-15 mg / kg por día), con un aumento gradual de 5-10 mg / kg por semana para lograr un efecto clínico (desaparición de las convulsiones), con una dosis, por regla general, es 1-1.5 g por día (20-30 mg / kg por día).

La dosis máxima es de 30 mg / kg por día (en pacientes con metabolismo acelerado de ácido valproico, la dosis máxima puede aumentarse a 60 mg / kg por día bajo el control del ácido valproico en el plasma sanguíneo).

Para niños que pesan entre 20 y 25 kg con monoterapia, la dosis promedio es de 15 a 45 mg / kg por día, la dosis máxima es de 50 mg / kg por día. Con terapia combinada, 30-100 mg / kg por día. Debe tenerse en cuenta que no se recomienda que los niños con un peso corporal inferior a 20 kg usen el medicamento en forma de tabletas de acción prolongada, sino que deben usar otras formas del medicamento.

Aunque la farmacocinética del ácido valproico en los ancianos puede tener sus propias peculiaridades, esto tiene una importancia clínica limitada, y la dosis debe estar determinada por el efecto clínico. Debido a una disminución en la unión a la albúmina sérica, la proporción de preparación no unida en el plasma aumenta. Esto provoca la conveniencia de una selección más cuidadosa de la dosis de la droga en los ancianos, con el posible uso de dosis más pequeñas de la droga.

Jarabe

Los niños con un peso corporal de más de 25 kg se prescriben en una dosis inicial de 300 mg por día con un aumento gradual del efecto clínico (desaparición de las convulsiones), con la dosis, por regla general, 20-30 mg / kg por día.

La dosis inicial para la monoterapia es de 5-15 mg / kg por día, luego la dosis se incrementa gradualmente en 5-10 mg / kg por semana.

La dosis máxima es de 30 mg / kg por día (puede aumentarse a 60 mg / kg por día bajo el control de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo).

Para niños que pesan entre 7,5 y 25 kg con monoterapia, la dosis promedio es de 15 a 45 mg / kg por día, la dosis máxima es de 50 mg / kg por día. Con terapia combinada, 30-100 mg / kg por día.

Ampollas

El medicamento se administra por vía intravenosa (lentamente) o infuzionno.

La dosis diaria recomendada para la administración intravenosa es de 5-10 mg de valproato de sodio / kg de peso corporal.

Con la introducción de la infusión IV, la dosis recomendada es de 0.5-1 mg de valproato de sodio / kg de peso corporal / h.

Al cambiar de administración oral a intravenosa, la dosis no cambia, se recomienda la primera administración IV 12 horas después de la última ingestión oral. La solución inyectable para inyección debe reemplazarse con el medicamento dentro, tan pronto como la afección del paciente lo permita. La primera ingesta también se recomienda 12 horas después de la última inyección.

Si necesita lograr y mantener rápidamente una alta concentración en el plasma, se recomienda el siguiente régimen de dosificación: administración intravenosa a una dosis de 15 mg / kg durante 5 minutos, después de 30 minutos para comenzar la perfusión a una velocidad de 1 mg / kg / h con monitoreo constante de la concentración a un nivel en plasma de aproximadamente 75 μg / ml.

La dosis máxima diaria del medicamento no debe superar los 2500 mg.

Las dosis diarias promedio son de 20 mg / kg en adultos (incluidos pacientes de edad avanzada), 25 mg / kg en adolescentes y 30 mg / kg en niños.

Como solución de infusión para Convulex, se puede usar solución isotónica de cloruro de sodio, solución de glucosa al 5%, solución de Ringer. La solución de infusión preparada se puede usar por 24 horas, el volumen no utilizado de la solución se destruye. Si se usan medicamentos por vía intravenosa, Convulex se debe administrar en un sistema de infusión separado.

Efecto secundario

• náuseas vómitos;
• gastralgia;
• disminución o aumento del apetito;
• diarrea, estreñimiento;
• pancreatitis;
• temblor;
• diplopia;
• nistagmo;
• parpadea moscas delante de tus ojos;
• cambios de comportamiento;
• estado de ánimo o mental (depresión, fatiga, alucinaciones, agresividad, estado de hiperactividad, psicosis, excitación inusual, ansiedad motora o irritabilidad);
• ataxia;
• mareo;
• somnolencia;
• dolor de cabeza;
• encefalopatía;
• disartria;
• enuresis;
• estupor;
• conciencia deteriorada;
• coma;
• anemia, leucopenia, trombocitopenia;
• disminución en el contenido de fibrinógeno y agregación plaquetaria, lo que lleva al desarrollo de hipocoagulación (acompañada de tiempo de sangrado prolongado, hemorragias petequiales, hematomas, hematomas, sangrado);
• disminuir o aumentar el peso corporal;
• dismenorrea;
• amenorrea secundaria;
• aumento de las glándulas mamarias;
• galactorrea;
• hiperbilirrubinemia;
• erupción cutanea;
• urticaria;
• angioedema;
• fotosensibilización;
• eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson);
• Edema periférico;
• pérdida de cabello (generalmente restaurada después de suspender el medicamento).

Contraindicaciones

• insuficiencia hepática;
• hepatitis aguda y crónica;
• función pancreática deteriorada;
• porfiria;
• diatesis hemorrágica;
• trombocitopenia grave;
• trastornos del metabolismo de la urea (incluso en la historia familiar);
• combinación con mefloquina, hierba de San Juan, perforada, lamotrigina;
• 1 trimestre de embarazo (para el jarabe);
• período de lactancia;
• la edad de los niños hasta 3 años (para las cápsulas, las pastillas);
• aumento de la sensibilidad al ácido valproico y sus sales o componentes del fármaco.

Aplicación en embarazo y lactancia

Durante el tratamiento con el medicamento, Convulex debe protegerse del embarazo.

En el primer trimestre del embarazo, no comience el tratamiento con Conlevix. Si la mujer embarazada ya está recibiendo el medicamento, debido al riesgo de más convulsiones, el tratamiento no debe interrumpirse. El medicamento debe usarse a la dosis efectiva más baja, evitando la combinación con otros anticonvulsivos y, si es posible, controlando regularmente el nivel del fármaco en el plasma.

En estudios experimentales en animales, se ha revelado el efecto teratogénico del ácido valproico.

La frecuencia de defectos del tubo neural en los niños nacidos de mujeres que toman valproato en el primer trimestre del embarazo es del 1-2%. Es aconsejable en este sentido, el uso de preparaciones de ácido fólico.

Durante el período de lactancia, el uso de la preparación de Convulex está contraindicado. Al mismo tiempo, la lactancia materna es posible, porque la concentración en la leche materna no supera el 1-10% del nivel del medicamento en el plasma sanguíneo de la madre.

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 3 años (para tabletas con acción prolongada y cápsulas).

instrucciones especiales

En relación con los informes disponibles de casos graves y letales de insuficiencia hepática y pancreatitis con el uso de preparados de ácido valproico, es necesario tener en cuenta lo siguiente:

• Los grupos de alto riesgo son bebés y niños menores de 3 años de edad, con epilepsia severa, a menudo asociada con daño cerebral y enfermedades metabólicas o degenerativas congénitas;
• en la mayoría de los casos, las anomalías de la función hepática se desarrollaron en los primeros 6 meses (generalmente entre 2 y 12 semanas) de tratamiento, más a menudo con tratamiento antiepiléptico combinado;
• se observaron casos de pancreatitis independientemente de la edad del paciente y la duración del tratamiento, aunque el riesgo de desarrollar pancreatitis disminuyó con la edad del paciente;
• La falta de función hepática en la pancreatitis aumenta el riesgo de muerte;
• el diagnóstico precoz (antes de la etapa ictérica) se basa principalmente en la observación clínica: la detección de síntomas tempranos como astenia, anorexia, fatiga extrema, somnolencia, a veces acompañada de vómitos y dolor abdominal; con la recurrencia de ataques epilépticos en un contexto de terapia antiepiléptica sin cambios.

En tales casos, debe consultar inmediatamente a un médico para el examen clínico y el análisis de la función hepática.

Durante el tratamiento, especialmente en los primeros 6 meses, es necesario controlar periódicamente la función hepática: la actividad de las transaminasas hepáticas, el nivel de protrombina, el fibrinógeno, los factores de coagulación, la concentración de bilirrubina y la actividad de amilasa (cada 3 meses, especialmente cuando se combinan con otros fármacos antiepilépticos) y una imagen de sangre periférica, en particular, plaquetas sanguíneas.

Los pacientes que reciben otros medicamentos antiepilépticos, transfieren al ácido valproico de admisión, deben realizarse gradualmente, alcanzando una dosis clínicamente efectiva después de 2 semanas, después de lo cual es posible la cancelación gradual de otros fármacos antiepilépticos. En pacientes que no fueron tratados con otros medicamentos antiepilépticos, se debe lograr una dosis clínicamente efectiva después de 1 semana.

El riesgo de desarrollar efectos secundarios del hígado aumenta cuando se combina la terapia anticonvulsivante, así como en los niños. No beba bebidas que contengan etanol (alcohol).

Antes de la intervención quirúrgica, se requiere un análisis de sangre general (incluido el número de plaquetas), tiempo de sangrado, índices de coagulograma.

Si hay un complejo de síntomas de "abdomen agudo" antes del tratamiento, se recomienda determinar la actividad de la amilasa en la sangre para excluir la pancreatitis aguda.

Durante el tratamiento, es necesario tener en cuenta la posible distorsión de los resultados del análisis de orina en la diabetes mellitus (debido a un aumento en el contenido de cuerpos cetónicos), los índices de función tiroidea.

Con el desarrollo de cualquier efecto secundario grave y grave, es necesario hablar inmediatamente con el médico sobre la conveniencia de continuar o interrumpir el tratamiento.

Para reducir el riesgo de desarrollar trastornos dispépticos, es posible tomar antiespasmódicos y agentes envolventes.

Una interrupción brusca del uso de Convulex puede conducir a un aumento en las convulsiones epilépticas.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Contraindicaciones

Meflohin. El riesgo de ataques epilépticos se debe al aumento del metabolismo del ácido valproico y a una disminución de su concentración plasmática y, por otro lado, al efecto convulsivo de la mefloquina.

Hierba de San Juan. El riesgo de una disminución en la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo.

Combinaciones no recomendadas

Lamotrigina. Mayor riesgo de reacciones cutáneas graves (necrólisis epidérmica tóxica). El ácido valproico inhibe las enzimas hepáticas microsómicas que proporcionan el metabolismo de lamotrigina, que disminuye su T1 / 2 a 70 horas en adultos y hasta 45-55 horas en niños y aumenta la concentración plasmática. Si es necesaria una combinación, se requieren pruebas clínicas y de laboratorio cuidadosas.

Combinaciones que requieren precauciones especiales

Carbamazepina Convulex aumenta la concentración del metabolito activo de carbamazepina en plasma a los signos de sobredosis. Además, la carbamazepina aumenta el metabolismo hepático del ácido valproico y reduce su concentración. Estas circunstancias requieren la atención del médico y la determinación de las concentraciones de drogas en el plasma y la posible revisión de sus dosis.

Fenobarbital, primidon. El ácido valproico aumenta la concentración de fenobarbital o primidona en el plasma a signos de sobredosis, más a menudo en niños. A su vez, el fenobarbital o primidona aumenta el metabolismo hepático del ácido valproico y reduce su concentración. Se recomienda la observación clínica durante las primeras 2 semanas de tratamiento combinado con una reducción inmediata de la dosis de fenobarbital o primidon cuando aparecen signos de acción sedante, y se determina el nivel de anticonvulsivantes en la sangre.

Fenitoína. Son posibles variaciones en la concentración de fenitoína en el plasma, la fenitoína aumenta el metabolismo hepático del ácido valproico y reduce su concentración. Se recomienda la observación clínica, se determina el nivel de anticonvulsivantes en la sangre y la dosis se cambia si es necesario.

Clonazepam. La adición de ácido valproico a Clonazepam en casos individuales puede conducir a un aumento en la expresión del estado ausente.

Etosuximida. Convulex puede aumentar y disminuir la concentración de etosuximida en el suero sanguíneo debido a un cambio en su metabolismo. Se recomienda la observación clínica, se determina el nivel de anticonvulsivantes en la sangre y la dosis se cambia si es necesario.

Topiramato El riesgo de hiperamonemia y encefalopatía aumenta.

Felbamat. Un aumento en la concentración de ácido valproico en plasma en un 35-50%, con el riesgo de sobredosis. Observación clínica, nivel de ácido valproico en la sangre, cambio en la dosificación de ácido valproico cuando se combina con felbamato y después de su cancelación se recomienda.

Neurolépticos, inhibidores de la MAO, antidepresivos, benzodiazepinas. Los neurolépticos, los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la MAO que reducen el umbral de la preparación convulsiva, reducen la efectividad del medicamento. A su vez, el ácido valproico potencia el efecto de estas drogas psicotrópicas, así como de las benzodiazepinas.

Cimetidine, erythromycin. Suprime el metabolismo hepático del ácido valproico y aumenta su concentración en el plasma.

Zidovudine. El ácido valproico aumenta la concentración de zidovudina en el plasma, lo que conduce a un aumento de su toxicidad.

Carbapenems, monobactams. Meropenem, panipenem, así como aztreonam e imipenem reducen la concentración de ácido valproico en el plasma, lo que puede conducir a una disminución del efecto anticonvulsivo.

Combinaciones que deben tenerse en cuenta

Ácido acetilsalicílico. Fortalecimiento de los efectos del ácido valproico debido a su desplazamiento del enlace con las proteínas plasmáticas. El ácido valproico aumenta el efecto del ácido acetilsalicílico.

Anticoagulantes indirectos. El ácido valproico aumenta el efecto de los anticoagulantes indirectos, se requiere una monitorización cuidadosa del índice de protrombina cuando se coadministra con anticoagulantes dependientes de la vitamina K.

Nimodipina. Fortalecimiento del efecto hipotensor de la nimodipina debido a un aumento de su concentración en el plasma debido a la supresión de su metabolismo con ácido valproico.

Drogas mielotóxicas Mayor riesgo de opresión de la hematopoyesis de la médula ósea.

Etanol (alcohol) y drogas hepatotóxicas. Aumenta la probabilidad de daño hepático.

Otras combinaciones

Anticonceptivos orales. El ácido valproico no induce la inducción de enzimas hepáticas microsómicas y no reduce la efectividad de los anticonceptivos orales hormonales.

Analogos de la droga Konvuleks

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Valparina;
• Valproato de sodio;
• Ácido valproico Sandoz;
• Depakin;
• Depakin chrono;
• Depakin Chronosphere;
• Depakin entérico;
• Dipromal;
• Convulsofin;
• Enkorat;
• Enkorat es chrono.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: