Tornethis - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg) del medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil, la disminución de la potencia o la impotencia en los hombres. Composición y alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Tornethis. Se presentan los comentarios de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Tornethis en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Tornethis en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la disfunción eréctil, reducir la potencia o la impotencia en los hombres.Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Tornethis - un poderoso inhibidor selectivo de la ciclo-guanosina monofosfato (cGMP) -específico fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). La realización del mecanismo fisiológico de la erección se asocia con la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. Esto, a su vez, conduce a un aumento en el nivel de cGMP, la posterior relajación del tejido del músculo liso del cuerpo cavernoso y un aumento en el flujo sanguíneo.

Sildenafil (una sustancia activa de la droga Tornethis) no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso aislado de una persona, pero aumenta el efecto del óxido nítrico (NO) mediante la inhibición de la PDE5, que es responsable de la descomposición de cGMP.

Sildenafil es selectivo para PDE5, su actividad contra PDE5 es más alta que la de otras isoenzimas de fosfodiesterasa conocidas: PDE6 - 10 veces; FDE1 - más de 80 veces; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11: más de 700 veces. Sildenafil es 4000 veces más selectivo para la PDE5 que con PDE3, lo que es de suma importancia, ya que PDE3 es una de las enzimas clave en la regulación de la contractilidad miocárdica.

Una condición obligatoria para la efectividad de Tornethis es la estimulación sexual.

El uso de Tornethis en dosis de hasta 100 mg no condujo a cambios ECG clínicamente significativos en voluntarios sanos. La disminución máxima en la presión arterial sistólica en posición supina después de tomar sildenafil en una dosis de 100 mg fue de 8.3 mm Hg, y la presión arterial diastólica fue de 5.3 mm Hg.

Se observó un efecto más pronunciado, pero también transitorio, sobre la presión arterial en pacientes que tomaban nitratos.

En algunos pacientes, una hora después de tomar Tornethis en una dosis de 100 mg con la prueba Farnsworth-Munssel 100, se detectó una alteración leve y transitoria en la capacidad para distinguir entre tonos de color (azul / verde). En 2 después de tomar el medicamento, estos cambios estaban ausentes. Se cree que la violación de la visión del color es causada por la inhibición de la PDE6, que está involucrada en la transmisión de la luz en la retina del ojo. El sildenafil no afecta la agudeza visual, la percepción del contraste, el electrorretinograma, la presión intraocular o el diámetro de la pupila.

Composición

Citrato de sildenafil + excipientes

Farmacocinética

Tornetis se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. La biodisponibilidad varía de 25 a 63%. El consumo aumenta el tiempo de absorción del sildenafil en 60 minutos y reduce la Cmax del fármaco en el plasma sanguíneo en un 29%. Sin embargo, el grado de absorción no cambia significativamente. Unión a proteínas del plasma sanguíneo: 96%. Menos del 0.0002% de la dosis de sildenafil (un promedio de 188 ng) se encontró en la esperma 90 minutos después de tomar la droga. Sildenafil no tuvo ningún efecto sobre la motilidad o la morfología de los espermatozoides.

Metabolizado en el hígado por oxidación microsomal con isoenzimas CYP3A4 (la ruta principal) y CYP2C9 (una vía adicional). El metabolito activo circulante principal (N-desmetilmetabolito), formado como resultado de la N-desmetilación de sildenafilo, experimenta un metabolismo adicional. La selectividad de este metabolito en relación con PDE es comparable a la del sildenafil, y su actividad contra PDE5 es aproximadamente el 50% de la actividad de sildenafil.

Después de la ingestión, el sildenafil se excreta en forma de metabolitos, principalmente por el intestino (alrededor del 80% de la dosis oral) y, en menor medida, por los riñones (alrededor del 13% de la dosis oral).

En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), cirrosis del hígado y en personas de edad avanzada, se reduce el aclaramiento de sildenafil.

Indicaciones

• tratamiento de la disfunción eréctil (impotencia de origen orgánico) caracterizada por la incapacidad de lograr o mantener un pene erecto suficiente para una relación sexual satisfactoria.

Formas de lanzamiento

Tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg.

Instrucciones de uso y cómo usarlos

Dentro, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual planificada. Una dosis única para adultos es de 50 mg una vez al día. Con respecto a la eficacia y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis única máxima es de 100 mg una vez al día.

En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), se recomienda reducir la dosis de Tonnetis a 25 mg.

Dado que en pacientes con insuficiencia hepática la excreción de sildenafil disminuye, la dosis recomendada de Tonnetis es de 25 mg.

No se requieren ajustes en la dosis de Tornethis en pacientes de edad avanzada.

Cuando se combina con inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), la dosis inicial de Tonnetis debe ser de 25 mg.

Para minimizar el riesgo de hipotensión postural en pacientes que toman alfabloqueantes, comience a tomar el medicamento Tornethis solo después de que se haya logrado la estabilización de la hemodinámica en estos pacientes. Considere la conveniencia de reducir la dosis inicial de Tornethis.

Efecto secundario

• dolor de cabeza;
• mareo;
• somnolencia;
• hipoestesia;
• carrera;
• desmayo;
• ataque isquémico transitorio;
• convulsiones, incl. recurrente;
• "mareas";
• una sensación de palpitaciones;
• taquicardia;
• aumento o disminución de la presión arterial;
• infarto de miocardio;
• fibrilación auricular;
• arritmia ventricular;
• angina inestable;
• la muerte súbita;
• problemas de vision;
• violación de la percepción del color;
• derrota de la conjuntiva;
• violación de la lagrimación;
• oclusión de los vasos de la retina;
• defectos en los campos de visión;
• vértigo;
• ruido en los oídos;
• sordera;
• congestión nasal;
• sangrado nasal;
• dispepsia;
• vómitos, náuseas;
• sequedad de la mucosa oral;
• erupción cutanea;
• Síndrome de Stevens-Johnson;
• necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell);
• priapismo;
• erección prolongada;
• Dolor de pecho;
• fatiga.

Contraindicaciones

• recepción simultánea de donadores de óxido nítrico (por ejemplo, nitrito de amilo), nitratos orgánicos o nitritos en cualquier forma;
• uso en pacientes para quienes la actividad sexual es indeseable (por ejemplo, con enfermedades cardiovasculares graves, como angina inestable, insuficiencia cardíaca grave, hipotensión arterial (PA ≤ 90/50 mm Hg));
• recientemente sufrió problemas de circulación cerebral o infarto de miocardio;
• enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, incl. retinitis pigmentaria (una minoría de estos pacientes tiene un trastorno genético de la fosfodiesterasa retinal);
• insuficiencia hepática grave;
• recepción simultánea de ritonavir;
• recepción simultánea de otras drogas para el tratamiento de la disfunción eréctil;
• uso del medicamento en mujeres;
• edad hasta 18 años;
• hipersensibilidad a sildenafil o a cualquier otro componente del medicamento.

Aplicación en embarazo y lactancia

Tornetis no se aplica a las mujeres.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

No se requieren ajustes en la dosis de Tornethis en pacientes de edad avanzada.

instrucciones especiales

Para el diagnóstico de la disfunción eréctil, determinar sus posibles causas y elegir un tratamiento adecuado, debe recopilar un historial médico completo y realizar un examen físico completo.

La actividad sexual representa un cierto riesgo en presencia de enfermedad cardíaca, por lo que antes de comenzar cualquier terapia para la disfunción eréctil, el médico debe referir al paciente a un examen del sistema cardiovascular. El uso de sildenafil está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca, angina inestable, que sufrieron en los últimos 6 meses infarto de miocardio o accidente cerebrovascular, hipotensión (presión arterial inferior a 90/50 mm Hg). El sildenafil tiene un efecto vasodilatador sistémico, que conduce a una disminución transitoria de la presión arterial, que no es clínicamente significativa y no produce ninguna consecuencia en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, antes de la cita de Tornethis, el médico debe evaluar cuidadosamente el riesgo de posibles manifestaciones indeseables de acción vasodilatadora en pacientes con las enfermedades correspondientes, especialmente en el contexto de la actividad sexual. Se observa una mayor susceptibilidad a los vasodilatadores en pacientes con obstrucción de la izquierda tracto de salida ventricular (estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva), así como con un raro síndrome de atrofia sistémica múltiple, que se manifiesta por la violación grave de la regulación de la presión arterial del sistema nervioso autónomo.

Dado que el uso combinado de sildenafil y alfa-bloqueantes puede conducir a hipotensión sintomática en pacientes sensibles seleccionados, Tornethis debe usarse con precaución al designar pacientes que toman bloqueadores alfa. Para minimizar el riesgo de hipotensión postural en pacientes que toman alfa-adrenobloqueantes, solo es necesario comenzar a tomar sildenafil después de que se haya logrado la estabilización hemodinámica en estos pacientes. Considere la conveniencia de reducir la dosis inicial de sildenafil. Además, el médico debe informar a los pacientes sobre qué medidas deben tomarse en caso de síntomas de hipotensión postural.

Sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (un donador de óxido nítrico) en las plaquetas humanas. No se dispone de información sobre la seguridad del sildenafilo en pacientes con hemorragia interna o úlcera péptica activa del estómago, por lo que debe utilizarse con precaución.

En algunos ensayos clínicos y posteriores a la comercialización que utilizaron todos los inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil, se informó depresión repentina o pérdida de la audición en pacientes. Sin embargo, en la mayoría de los casos, estos pacientes tenían factores de riesgo para esta patología, y no hubo una correlación entre el uso de inhibidores de la PDE5 y la disminución o pérdida repentina de la audición. Se debe advertir al paciente que, en caso de una disminución repentina o pérdida de audición, se debe interrumpir el tratamiento con sildenafil e inmediatamente consultar a un médico.

La seguridad y eficacia de Tornethis, junto con otros medios para tratar la disfunción eréctil, no se han estudiado, por lo que no se recomienda el uso de tales combinaciones.

Precauciones especiales al destruir una preparación no utilizada

No es necesario tomar precauciones especiales al destruir una preparación no utilizada.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Los datos sobre los efectos adversos de Tornethis en las dosis recomendadas sobre la capacidad para conducir o trabajar con maquinaria no lo son. Sin embargo, dado que tomar un medicamento puede reducir la presión arterial, el desarrollo de cromatografía, visión borrosa, debe considerar cuidadosamente el efecto individual del medicamento en estas situaciones, especialmente al comienzo del tratamiento y al cambiar el régimen de dosificación.

Interacciones con la drogas

El efecto de otras drogas en el metabolismo de sildenafil

El metabolismo de sildenafil ocurre principalmente en el hígado bajo la acción de las isoenzimas CYP3A4 (la vía principal) y CYP2C9, por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de sildenafil, y los inductores, respectivamente, aumentan el aclaramiento de sildenafil.

Con el uso simultáneo de inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina), se observó una disminución en el aclaramiento de sildenafil.

La cimetidina (800 mg), que es un inhibidor no específico de CYP3A4, mientras toma con sildenafil (50 mg) provoca un aumento en la concentración de sildenafil en plasma en un 56%.

Una dosis única de 100 mg de sildenafil concomitantemente con eritromicina, un inhibidor específico de CYP3A4 (cuando se toma eritromicina dos veces al día durante 500 mg durante 5 días), con el logro de un nivel constante de eritromicina en la sangre conduce a un aumento en la AID de sildenafil en 182%.

Con el uso simultáneo de sildenafil (una vez en una dosis de 100 mg) y saquinavir, que es a la vez un inhibidor de la proteasa del VIH, y un inhibidor de CYP3A4 (cuando se toma saquinavir 3 veces al día a una dosis de 1200 mg), el fondo para alcanzar un nivel constante de saquinavir en la sangre, Cmax sildenafil en la sangre aumentó en un 140% y el AUC aumentó en un 210%. Sildenafil no afecta los parámetros farmacocinéticos de saquinavir.

Los inhibidores más potentes de la isoenzima CYP3A4, como el ketoconazol o el itraconazol, pueden causar cambios más pronunciados en la farmacocinética del sildenafil.

Uso simultáneo de sildenafil (una vez en una dosis de 100 mg) y ritonavir, que es un inhibidor de la proteasa del VIH y un potente inhibidor de las isoenzimas del citocromo P450 (cuando ritonavir se toma 500 mg dos veces al día), cuando el nivel de ritonavir en el se alcanzó sangre, Cmax sildenafil aumentó en 300% (4 veces) y AUC en 1000% (11 veces). Después de 24 horas de concentración de sildenafil en plasma fue de aproximadamente 200 ng / ml (una sola aplicación de sildenafil - 5 ng / ml) .

El jugo de pomelo, un inhibidor débil de CYP3A4, puede aumentar moderadamente la concentración plasmática de sildenafil.

Una sola dosis de antiácido (hidróxido / hidróxido de magnesio, aluminio) no afectó la biodisponibilidad de sildenafil.

Los inhibidores de CYP2C9 (como tolbutamida, warfarina), CYP2D6 (como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos tiazídicos, inhibidores de la ECA y antagonistas del calcio no tienen ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos del sildenafil.

Nicorandil es un híbrido de nitrato y activador de canal de potasio. Debido a la presencia de un componente de nitrato, puede entrar en interacciones graves con sildenafil.

Efecto de sildenafil en otras drogas

Es poco probable que el sildenafil pueda afectar el aclaramiento de los sustratos de estas isoenzimas.

Sildenafil aumenta los efectos hipotensores de los nitratos, como un uso a largo plazo, y cuando se usa en indicaciones agudas. En este sentido, el uso de sildenafil en combinación con nitratos o donantes de óxido nítrico está contraindicado.

Con la administración simultánea de alfa-adrenoblocker doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg y 100 mg) en pacientes con hiperplasia prostática benigna con hemodinámica estable, la disminución adicional media en la presión arterial sistólica / diastólica en decúbito supino la posición era 7/7 mm de mercurio, 9/5 mm de mercurio. y 8/4 mm Hg, respectivamente, y en posición de pie - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. y 4/5 mm Hg, respectivamente. Reportamos casos raros de desarrollo en estos pacientes de hipotensión postural sintomática, que se manifiesta como mareo (sin síncope). En pacientes sensibles individuales que reciben alfabloqueantes, el uso simultáneo de sildenafil puede conducir a hipotensión sintomática.

No se han identificado signos de interacción significativa de sildenafil (50 mg) con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), que son metabolizados por CYP2C9.

Tornetis en una dosis de 100 mg no afecta los parámetros farmacocinéticos de los inhibidores de la proteasa del VIH en su concentración constante en la sangre, como saquinavir y ritonavir, que son a la vez sustratos del CYP3A4.

Sildenafil (50 mg) no causa un aumento adicional en el tiempo de sangrado al tomar ácido acetilsalicílico (150 mg). Sildenafil (50 mg) no mejora el efecto hipotensor del etanol (alcohol) en voluntarios sanos con un nivel máximo de etanol en la sangre en promedio de 80 mg / dl.

En pacientes con hipertensión arterial, no hubo evidencia de interacción de Tornetis (100 mg) con amlodipina. La disminución adicional promedio en la presión arterial en la posición prona es: sistólica - en 8 mm Hg, diastólica - en 7 mm Hg.

El uso de sildenafil en combinación con medicamentos antihipertensivos no produce efectos secundarios adicionales.

Analogos de la droga Tornethis

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Viagra;
• Viassan LF;
• Vigrande;
• Vizarsin;
• Dinámica;
• Maxigra;
• Silafil;
• Sildenafil;
• Taxiere;
• Erexel.

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