Vyloset - instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas 5 + 80 mg, 5 + 160 mg, 5 + 320 mg, 10 + 160 mg y 10 + 320 mg) del medicamento para el tratamiento de la hipertensión y la reducción de la presión en adultos, niños y en el embarazo
En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Vamloset. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Vamloset en su consulta. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de vuloset en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la hipertensión y reducir la presión en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.
Vamloset - Un fármaco antihipertensivo combinado que contiene dos sustancias activas con un mecanismo complementario para controlar la presión arterial (PA). La amlodipina, un derivado de la dihidropiridina, pertenece a la clase de bloqueadores de los canales de calcio "lentos" (BCCC), valsartán, a la clase de antagonistas de los receptores de la angiotensina 2. La combinación de estos componentes tiene un efecto antihipertensivo mutuamente complementario, que conduce a una disminución más pronunciada de la presión arterial en comparación con AD en su aplicación por separado.
Composición
Amlodipina (en forma de besilato) + Valsartan + sustancias auxiliares.
Farmacocinética
La farmacocinética de amlodipina y valsartán se caracteriza por linealidad.
Amlodipina / Valsartan
Después de la ingestión de la combinación amlodipina / valsartán, las concentraciones máximas de valsartán y amlodipina en el plasma sanguíneo (Cmax) se alcanzan después de 3 horas y 6-8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de absorción son equivalentes a la biodisponibilidad de valsartan y amlodipina cuando se toman por separado.
Amlodipina
Después de la ingestión, la amlodipina se absorbe lentamente en el tracto digestivo. La biodisponibilidad no depende de la ingesta de alimentos.
Biotransformación: Amlodipina se metaboliza intensivamente (aproximadamente 90%) en el hígado con la formación de metabolitos inactivos.
Excreción: la amlodipina se excreta del plasma sanguíneo bifásico, con una vida media terminal (T1 / 2) de 30 a 50 horas. Las concentraciones de equilibrio en el plasma sanguíneo se alcanzan después de una administración oral prolongada durante 7-8 días. El 10% de la amlodipina inalterada y el 60% de la amlodipina en forma de metabolitos se excreta por los riñones.
Valsartan
Después de tomar valsartan dentro de Cmax se logra en 2-3 horas.
Biotransformación: valsartan no experimenta un metabolismo pronunciado. Solo alrededor del 20% de la dosis se determina en el plasma sanguíneo en forma de metabolitos.
El valsartán se excreta principalmente sin cambios con la bilis a través del intestino (alrededor del 83%) y los riñones (alrededor del 13%).
Niños (hasta 18 años de edad)
No hay datos farmacocinéticos sobre el uso del medicamento en este grupo de pacientes.
Indicaciones
- Hipertensión arterial (pacientes que reciben terapia combinada).
Formas de lanzamiento
Los comprimidos recubiertos son 5 + 80 mg, 5 + 160 mg, 5 + 320 mg, 10 + 160 mg y 10 + 320 mg.
Instrucciones de uso y dosificación
En el interior, exprimió una pequeña cantidad de agua, independientemente del momento de la ingesta de alimentos 1 vez al día.
La dosis diaria recomendada es de 1 comprimido del fármaco Vamloset, que contiene una combinación de amlodipino / valsartán en una dosis de 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg, 5/320 mg o 10/320 mg. Comience a tomar el medicamento Vamloset recomendado con una dosis de 5/80 mg una vez al día. Puede aumentar la dosis de 1 a 2 semanas después del inicio de la terapia.
La dosis máxima diaria es de 5/320 mg (en términos de valsartán) o 10/160 mg (en términos de amlodipina) o 10/320 mg.
Grupos especiales de pacientes
Amlodipina
Pacientes con insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática: deben usarse con precaución.
Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de dosis y régimen de dosificación.
Valsartan
Pacientes con disfunción renal: en pacientes con función renal alterada (control de calidad superior a 30 ml / min), no es necesaria la corrección de la dosis inicial.
Pacientes con insuficiencia hepática: valsartán está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis. La dosis máxima diaria de valsartán para la insuficiencia hepática de leve a moderada es de 80 mg. El medicamento Vamloset en una dosis de 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 mg y 10/320 mg está contraindicado.
Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de dosis.
Efecto secundario
- nasofaringitis;
- gripe;
- hipersensibilidad;
- hipocalemia;
- anorexia;
- hipercalcemia;
- hiperlipidemia;
- ansiedad;
- dolor de cabeza;
- falta de cordinacion;
- mareo;
- mareos posturales;
- parestesia;
- somnolencia;
- deterioro de la visión;
- problemas de vision;
- vértigo;
- ruido en los oídos;
- una sensación de palpitaciones;
- taquicardia;
- desmayo;
- hipotensión ortostática;
- marcado descenso en la presión arterial;
- tos;
- dolor en la faringe y la laringe;
- diarrea, estreñimiento;
- náusea;
- sensación de incomodidad en el abdomen;
- dolor en la parte superior del abdomen;
- sequedad de la mucosa oral;
- eritema;
- erupción cutanea;
- exantema;
- hiperhidrosis;
- Comezón;
- artralgia;
- dolor de espalda;
- hinchazón de las articulaciones;
- espasmos musculares;
- una sensación de pesadez en todo el cuerpo;
- pollakiuria;
- poliuria;
- disfunción erectil;
- astenia;
- aumento de la fatiga;
- edema;
- pastosidad.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a amlodipina, otros derivados de dihidropiridina, valsartan u otros componentes del medicamento;
- insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh), cirrosis biliar y colestasis;
- embarazo y el período de lactancia materna;
- insuficiencia renal grave (QC menor de 30 ml / min), uso en pacientes en hemodiálisis;
- hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), colapso, shock (incluido shock cardiogénico);
- obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (incluida la miocardiopatía hipertrófica obstructiva (GOKMP) y la estenosis aórtica severa);
- insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio;
- hiperaldosteronismo primario;
- uso simultáneo con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o disfunción renal (CC menor a 60 ml / min).
La seguridad de usar el medicamento Vamloset en pacientes después del trasplante renal, así como en niños y adolescentes menores de 18 años no está establecida.
Aplicación en embarazo y lactancia
El uso de la droga Vamloset está contraindicado en el embarazo. Dado el mecanismo de acción de los antagonistas de los receptores de angiotensina 2, no se puede excluir el riesgo para el feto cuando se aplica el fármaco en el primer trimestre del embarazo. Al igual que cualquier otro medicamento que afecte directamente al sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), el medicamento Vamloset no debe utilizarse durante el embarazo, así como a las mujeres que planean un embarazo. Cuando se usan fondos que afectan a RAAS,. es necesario informar a las mujeres en edad fértil acerca del riesgo potencial de los efectos adversos de estos medicamentos en el feto durante el embarazo. Al planificar el embarazo, se recomienda que el paciente sea transferido a terapia antihipertensiva alternativa, teniendo en cuenta el perfil de seguridad. En caso de diagnosticar un embarazo, debe dejar de tomar el medicamento Vamloset y,. si es necesario, traducir en terapia antihipertensiva alternativa.
El fármaco Vamloset, así como otros medicamentos que tienen un efecto directo en RAAS, está contraindicado en 2-3 trimestres de embarazo, ya que puede causar efectos fetotóxicos (disfunción renal, deterioro fetal del hueso fetal, oligohidramnios) y efectos tóxicos neonatales (insuficiencia renal , hipotensión arterial, hipercalemia) y muerte fetal. Si, sin embargo, utilizó la droga en 2-3 trimestres del embarazo, entonces es necesario realizar un examen por ultrasonido de los riñones y los huesos del cráneo fetal. Los recién nacidos, cuyas madres tomaron el medicamento VAMOLOSET durante el embarazo, deben estar bajo observación, como. es posible desarrollar una hipotensión arterial en un recién nacido.
No se recomienda el uso de Vamloset durante la lactancia. Si necesita usar el medicamento VAMOLOSET durante la lactancia, debe suspenderse la lactancia.
Uso en niños
Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años. la seguridad del medicamento Vamloset en niños y adolescentes menores de 18 años no está establecida.
Aplicación en pacientes de edad avanzada
La corrección de la dosis y el régimen de dosificación no es necesaria.
instrucciones especiales
Pacientes con hiponatremia y / o disminución del BCC
En pacientes con hipertensión arterial no complicada que tomaban una terapia de combinación con amlodipino / valsartán, se observó hipotensión arterial grave en el 0,4% de los casos.
En pacientes con SRAA activada (p. Ej., En pacientes con deshidratación y / o hiponatremia, que toman diuréticos en dosis altas), cuando se toman antagonistas de los receptores de angiotensina 2, puede desarrollarse hipotensión arterial sintomática. Antes del inicio del tratamiento, se recomienda restaurar el contenido de sodio y / o reponer el BCC, en particular, reduciendo la dosis de diuréticos o iniciando la terapia bajo estrecha supervisión médica.
Con el desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial: es necesario colocar al paciente en posición horizontal con las piernas levantadas y. si es necesario, infunda por vía intravenosa una solución al 0.9% de cloruro de sodio. La terapia con Vamloset puede continuarse después de la estabilización de los parámetros hemodinámicos.
Hipercalemia
Con el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, suplementos dietéticos que contienen potasio u otras drogas que pueden aumentar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo (por ejemplo, heparina), se debe tener cuidado. Es necesario monitorear regularmente el contenido de iones de potasio en el plasma sanguíneo.
Estenosis de la arteria renal
El fármaco Vamloset debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial en el fondo de estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un único riñón, dada la posibilidad de aumentar las concentraciones séricas de urea y creatinina.
Condición después del trasplante de riñón
No se ha establecido la seguridad del uso de la combinación amlodipina / valsartán en pacientes que se han sometido recientemente a un trasplante renal.
Alteración de la función hepática
Valsartan generalmente se excreta sin cambios con la bilis. En pacientes, T1 / 2 se prolonga y se aumenta el AUC.Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento VAMOLOSET en pacientes con enfermedad leve (5-6 puntos en la escala Child-Pugh) o moderada (7-8 en la escala Child-Pugh), una violación de la función hepática o enfermedades obstructivas de la vía biliar tracto.
Insuficiencia renal
No se requiere la corrección de la dosis del medicamento Vamloset en pacientes con disfunción renal leve o moderada. En pacientes con insuficiencia renal moderada, se recomienda el control de las concentraciones de potasio y creatinina en el plasma sanguíneo. El uso simultáneo de ARA 2, incluido valsartán, o inhibidores de la ECA con aliskiren está contraindicado en pacientes con función renal alterada (control de calidad inferior a 60 ml / min).
Hiperaldosteronismo primario
Dada la derrota de RAAS en el hiperaldosteronismo primario, a estos pacientes no se les debe recetar antagonistas del receptor de angiotensina 2, incluido valsartan.
Angioedema
Entre los pacientes con edema angioneurótico (incluyendo hinchazón de la laringe y las cuerdas vocales que causan obstrucción de las vías respiratorias y / o hinchazón de la cara, labios, faringe y / o lengua) en el contexto del tratamiento con Vamloset, se han presentado casos de desarrollo de angioedema en la anamnesia, incluso y sobre los IECA. Al desarrollar angioedema, suspenda inmediatamente el medicamento y excluya la posibilidad de uso repetido.
Insuficiencia cardíaca / infarto de miocardio previo
En pacientes cuya función renal puede depender de la actividad del SRAA (p. Ej., En ICC grave), el tratamiento con inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de angiotensina 2 se acompaña de oliguria y / o azotemia aumentada, y en casos raros con insuficiencia renal aguda y / o muerte. Se describieron resultados similares con el uso de valsartan. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o antecedentes de infarto de miocardio, la función renal siempre debe evaluarse.
En pacientes con CHF de etiología no isquémica de la clase funcional 3-4 según la clasificación de NYHA, el uso de amlodipino estuvo acompañado por un aumento en la incidencia de edema pulmonar en comparación con placebo en ausencia de una diferencia significativa en la incidencia de empeoramiento de CHF entre los dos grupos. Bloqueos de canales de calcio "lentos", incl. amlodipina, debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, ya que es posible un mayor riesgo de desarrollar complicaciones cardiovasculares y la muerte.
Estenosis de la válvula aórtica de grado leve a moderado y válvula mitral
Al igual que con cualquier vasodilatador, se debe tener cuidado en pacientes con estenosis mitral y estenosis aórtica de gravedad leve a moderada.
La combinación de amlodipino / valsartán se estudió solo en pacientes con hipertensión arterial.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos
Al usar el medicamento Vamloset, se debe tener cuidado al conducir vehículos y otros dispositivos técnicos que requieren una alta concentración de atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras. posiblemente la aparición de mareos, fatiga y náuseas.
Interacciones con la drogas
El medicamento Vamloset
Interacciones medicamentosas generales para el medicamento VAMOLOSET (amlodipino / valsartán)
Aplicación simultánea que requiere atención
Otros fármacos antihipertensivos (p. Ej., Alfabloqueantes, diuréticos) y fármacos que tienen efectos hipotensores (p. Ej., Antidepresivos tricíclicos, alfa-adrenobloqueantes para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna) pueden aumentar el efecto hipotensor.
Interacciones medicamentosas para amlodipina
Aplicación simultánea no deseada
Jugo de pomelo o toronja: no se recomienda el uso simultáneo, dada la posibilidad de aumentar la biodisponibilidad en algunos pacientes y potenciar el efecto antihipertensivo.
Uso simultáneo que requiere precaución
Inhibidores de la isoenzima CYP3A4
El uso simultáneo con inhibidores fuertes o moderados de la isoenzima CYP3A4 (inhibidores de la proteasa, verapamilo o diltiazem, fármacos antimicóticos azólicos, macrólidos como la eritromicina o claritromicina) puede aumentar significativamente la exposición sistémica de amlodipino. En pacientes ancianos, estos cambios son de importancia clínica, por lo que son necesarias la supervisión médica y el ajuste de la dosis. Inductores isoenzimáticos CYP3A4 (fármacos anticonvulsivos (p. Ej., Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona), rifampicina, preparados herbales que contienen hierba de San Juan. ) Debe usarse con precaución. con aplicación simultánea posible disminución en la concentración de amlodipina en el plasma sanguíneo.
Simvastatin
La reutilización simultánea de amlodipino en una dosis de 10 mg y simvastatina en una dosis de 80 mg aumenta la exposición de simvastatina en un 77% en comparación con la de la monoterapia con simvastatina. Pacientes que reciben amlodipina Se recomienda el uso de Simvastatin en una dosis de no más de 20 mg por día.
Dantroleno (administración intravenosa): en experimentos con animales después de la administración oral de verapamilo y dantroleno intravenoso, se observaron casos de fibrilación ventricular con un desenlace letal e insuficiencia cardiovascular asociada con hipercalemia. Dado el riesgo de hipercalemia, se debe evitar el uso simultáneo de bloqueadores de los canales de calcio "lentos", incluso. amlodipina en pacientes propensos al desarrollo de hipertermia maligna.
Aplicación simultánea que requiere atención
Otro
En estudios clínicos de amlodipina, no hay interacción significativa con diuréticos tiazídicos, alfa-adrenobloqueantes, betabloqueantes, inhibidores de la ECA, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina para uso sublingual, digoxina, warfarina, atorvastatina, sildenafil, Maalox (aluminio o magnesio) -contiene antiácidos, simeticona), cimetidina, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos y agentes hipoglucemiantes para prima.
Interacciones medicamentosas para valsartan
El uso simultáneo está contraindicado
El uso simultáneo de ARA 2, incluido valsartán, o inhibidores de la ECA con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus y disfunción renal (CC menor de 60 ml / min).
Aplicación simultánea no deseada
Litio
No se recomienda el uso simultáneo con preparaciones de litio, porque posiblemente un aumento reversible en la concentración de litio en el plasma sanguíneo y el desarrollo de la intoxicación. Si es necesario aplicar simultáneamente con preparaciones de litio, se debe controlar cuidadosamente la concentración de litio en el plasma sanguíneo.
Diuréticos ahorradores de potasio, preparados de potasio, aditivos alimentarios que contienen potasio y otros medicamentos y sustancias que pueden aumentar el potasio sérico (por ejemplo, heparina)
Si es necesario aplicar simultáneamente con medicamentos que afectan el contenido de potasio, se recomienda controlar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo.
Uso simultáneo que requiere precaución
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), ácido acetilsalicílico a una dosis de más de 3 g por día y AINE no selectivos.
Con el uso simultáneo, es posible reducir el efecto hipotensor, aumentar el riesgo de disfunción renal y aumentar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo. Al comienzo de la terapia, se recomienda evaluar la función de los riñones y también corregir las alteraciones del equilibrio agua-electrolito.
Inhibidores de transferencia de proteínas
En base a los resultados del estudio, valsartan es el sustrato para las proteínas transportadoras OATP1B1 y MRP2. El uso simultáneo de valsartán con inhibidores de la proteína transportadora OATP1B1 (p. Ej., Rifampicina, ciclosporina) y un inhibidor de la proteína transportadora MRP2 (p. Ej., Ritonavir) puede aumentar la exposición sistémica de valsartán (Cmax y AUC). Esto debe tenerse en cuenta al principio y al final de la terapia simultánea.
Otros: la monoterapia con valsartán no mostró interacciones clínicamente significativas con los siguientes medicamentos: cimetidina, warfarina. furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipina y glibenclamida.
Analogos de la droga Vamloset
Análogos estructurales de la sustancia activa:
- Exforge.
Medicamentos similares:
Otros medicamentos:
- Xarelto: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 2.5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg) del medicamento para el tratamiento de la trombosis, embolia y prevención del accidente cerebrovascular y ataque cardíaco en adultos, niños y embarazo. Composición
- Novobismol: instrucciones de uso, revisiones, análogos y forma de liberación (tabletas de 120 mg) medicamentos para el tratamiento de úlceras estomacales y duodenales con Helicobacter en adultos, niños y embarazo. Composición
- Tioctacid - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas 600 mg BV, inyecciones en ampollas para inyecciones T) para el tratamiento de la cirrosis, hepatitis y enfermedad del hígado graso en adultos, niños y en el embarazo