Xarelto: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 2.5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg) del medicamento para el tratamiento de la trombosis, embolia y prevención del accidente cerebrovascular y ataque cardíaco en adultos, niños y embarazo. Composición
En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Xarelto. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Xarelta en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Xarelta en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la trombosis, la embolia y la prevención del accidente cerebrovascular y el ataque cardíaco en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.
Xarelto - inhibidor selectivo directo del factor 10a para administración oral. La activación del factor 10 con la formación del factor 10a a través de sus vías propias y externas desempeña un papel central en la cascada de la coagulación.
Rivaroxaban (el principio activo del medicamento Xarelto) tiene un efecto dosis-dependiente sobre el tiempo de protrombina y se caracteriza por una alta correlación con la concentración en el plasma sanguíneo cuando se analiza con el kit Neoplastin (otros resultados serán diferentes si se usan otros reactivos) .
Además, Rivaroxaban aumenta de forma dosis-dependiente el resultado de APTT y Heptest, pero estos parámetros no se recomiendan para evaluar los efectos farmacodinámicos de rivaroxaban.
Composición
Rivaroxaban (micronizado) + excipientes.
Farmacocinética
Después de la administración oral a una dosis de 10 mg, Xarelto se absorbe rápidamente, la biodisponibilidad absoluta es alta y es del 80-100%. La ingesta de alimentos no afecta el AUC y la Cmax de rivaroxaban. La farmacocinética de rivaroxaban se caracteriza por una variabilidad moderada; La variabilidad individual (coeficiente de variabilidad) es del 30-40%, excepto el día y el día siguiente después de la operación, cuando la variabilidad es alta (70%). La unión con proteínas plasmáticas, principalmente con albúmina, es 92-95% . Rivaroxabán se excreta principalmente en forma de metabolitos (aproximadamente 2/3 de la dosis), la mitad de los cuales se excreta por los riñones y la otra mitad con las heces. 1/3 de la dosis aplicada se excreta directamente por los riñones en forma de sustancia inalterada, se cree, principalmente a través de la secreción renal activa. El metabolismo de rivaroxaban se produce con la participación de isoenzimas CYP3A4 y CYP2J2, así como enzimas independientes del sistema del citocromo P450. Los principales participantes en la biotransformación son un grupo morfolino sometido a descomposición oxidativa y grupos de amidas que se someten a hidrólisis.
Indicaciones
- prevención del accidente cerebrovascular, ataque cardíaco y tromboembolismo sistémico en pacientes con fibrilación auricular no valvular;
- tratamiento de la trombosis venosa profunda y tromboembolia de la arteria pulmonar y prevención de su recurrencia;
- prevención de la tromboembolia venosa en pacientes sometidos a cirugía ortopédica extensa en las extremidades inferiores.
Formas de lanzamiento
Tabletas recubiertas con 2.5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg.
Instrucciones de uso y esquema de recepción
Adentro, con comida
Si el paciente no puede tragar toda la tableta, la tableta de Xarelto puede molerse y mezclarse con agua o alimentos líquidos, como puré de manzana, justo antes de tomarla. Después de tomar una tableta triturada Xarelto 15 o 20 mg, debe tomar alimentos inmediatamente.
Una tableta triturada de Xarelto se puede inyectar a través de un tubo gástrico. La posición de la sonda en el tracto digestivo debe acordarse previamente con el médico antes de tomar Xarelto. La tableta de tierra se debe inyectar a través de un tubo gástrico en una pequeña cantidad de agua, después de lo cual se debe introducir una pequeña cantidad de agua para lavar los residuos de medicamentos de las paredes de la sonda. Después de tomar una tableta de Xarelto triturada, 15 o 20 mg, es necesario recibir alimentación enteral de inmediato.
Prevención del ictus y tromboembolismo sistémico en pacientes con fibrilación auricular no valvular
La dosis recomendada es de 20 mg 1 vez al día.
Para pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 49-30 ml / min), la dosis recomendada es de 15 mg 1 vez al día.
La dosis diaria máxima recomendada es de 20 mg.
Duración del tratamiento
La terapia con Xarelto se debe considerar como un tratamiento a largo plazo, hasta que los beneficios del tratamiento excedan el riesgo de posibles complicaciones.
Acciones al omitir la dosis
Si se olvida la siguiente dosis, el paciente debe tomar Xarelto inmediatamente y al día siguiente continuar tomando el medicamento regularmente de acuerdo con el régimen recomendado. No duplique la dosis que tomó para compensar el incumplimiento antes.
Efecto secundario
- anemia;
- trombocitemia;
- hemorragia posprocedimiento (incluida anemia posoperatoria y hemorragia de la herida);
- taquicardia;
- hipotensión arterial (incluyendo hipotensión durante los procedimientos);
- hemorragia (incluyendo hematomas y casos raros de hemorragia en los músculos);
- hemorragias gastrointestinales (incluyendo hememesis, encías sangrantes, sangrado del recto, hematuria, manchado del tracto genital, hemorragias nasales);
- náuseas vómitos;
- estreñimiento, diarrea;
- dolor en la cavidad abdominal;
- una sensación de incomodidad en el estómago;
- fenómenos dispépticos;
- boca seca;
- edema localizado o periférico;
- fatiga;
- debilidad;
- astenia;
- fiebre;
- urticaria (incluidos los casos de urticaria generalizada);
- dermatitis alérgica;
- mareo;
- dolor de cabeza;
- estados sincopales;
- dolor en las extremidades;
- picazón (incluyendo casos de picazón generalizada);
- erupciones en la piel;
- insuficiencia renal (aumento en los niveles sanguíneos de creatinina, urea);
- aumento de los niveles de LDH, aumento de los niveles de AAT y AAT, aumento de los niveles de lipasa, amilasa, bilirrubina y el nivel de fosfatasa alcalina.
Contraindicaciones
- sangrado activo clínicamente significativo (p. ej., intracraneal, gastrointestinal);
- enfermedades hepáticas acompañadas de coagulopatía, lo que aumenta el riesgo de hemorragia clínicamente significativa;
- el embarazo;
- hipersensibilidad a rivaroxaban.
Aplicación en embarazo y lactancia
Contraindicado en el embarazo
instrucciones especiales
No se recomienda el uso de rivaroxaban en pacientes con insuficiencia renal grave (CC menor de 15 ml / min).
Se debe tener precaución con Xarelto en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal moderada (KK 30-49 ml / min), que reciben terapia concomitante con medicamentos que pueden causar un aumento en la concentración de rivaroxaban en el plasma sanguíneo, así como en pacientes con control de calidad menos de 15-30 ml / min. En pacientes con insuficiencia renal grave, la concentración de rivaroxaban en el plasma sanguíneo puede aumentar significativamente, lo que puede conducir a un mayor riesgo de hemorragia.
Los pacientes con insuficiencia renal grave con mayor riesgo de sangrado y los pacientes que reciben terapia sistémica concomitante con agentes antimicóticos azólicos o inhibidores de la proteasa del VIH deben ser monitoreados de cerca después del inicio del tratamiento para detectar complicaciones hemorrágicas de manera oportuna. Tal control puede incluir el examen físico regular del paciente, la observación cuidadosa de la herida quirúrgica para ser separada del drenaje y la determinación periódica del nivel de hemoglobina.
Se debe tener precaución con rivaroxaban en el tratamiento de pacientes con un mayor riesgo de hemorragia, incluido. si hay enfermedades congénitas o adquiridas que conducen a sangrado; grado severo no controlado AH; Úlcera péptica por sonda en la fase aguda; recientemente sufrió úlcera péptica del tracto gastrointestinal; retinopatía cardiovascular; hemorragia intracraneal o intracerebral reciente; patología vascular intraespinal o intracerebral; la intervención neuroquirúrgica recientemente transferida (operación en la cabeza, médula espinal) o oftalmológica.
Se debe tener cuidado al administrar rivaroxaban a pacientes que reciben medicamentos que afectan la hemostasia, por ejemplo, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), inhibidores de la agregación plaquetaria u otros agentes antitrombóticos.
Interacciones con la drogas
Con la aplicación simultánea de rivaroxaban e inhibidores potentes de la isoenzima, CYP3A4 y P-glicoproteína pueden conducir a una disminución del aclaramiento renal y hepático y, por lo tanto, aumentar significativamente el AUC de rivaroxaban.
El uso combinado de rivaroxaban y el agente antifúngico azol ketoconazol (400 mg una vez al día), un potente inhibidor de CYP3A4 y P-glicoproteína, resultó en un aumento de 2.6 veces en el AUC de equilibrio medio de rivaroxaban y un aumento de 1.7 veces en la media Cmax de rivaroxaban, que se acompaña de un aumento significativo en los efectos farmacodinámicos de la droga.
Con el uso simultáneo de rivaroxaban y el inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir (600 mg dos veces al día), que es un potente inhibidor de CYP3A4 y P-glicoproteína, se produjo un aumento de 2,5 veces en el AUC de equilibrio medio de rivaroxaban y 1,6 veces aumento de la Cmáx media de rivaroxabán, aumento de los efectos farmacodinámicos del fármaco. En este sentido, es necesario usar con precaución Xarelto en el tratamiento de pacientes que reciben simultáneamente antimicóticos azoles sistémicos o inhibidores de la proteasa del VIH.
La claritromicina (500 mg dos veces al día), un inhibidor potente de CYP3A4 e inhibidor de intensidad media de la glucoproteína P, causó un aumento de 1,5 veces en el AUC medio y un aumento de 1,4 veces en la Cmax de rivaroxaban. Este aumento en el AUC y un aumento en la Cmáx varía dentro de la norma y se considera clínicamente insignificante.
La eritromicina (500 mg 3 veces al día), que inhibe moderadamente la isoenzima CYP 3A4 y la glicoproteína P, causó un aumento de 1.3 veces en los valores medios de equilibrio de AUC y Cmax de rivaroxaban. Este aumento en el AUC y un aumento en la Cmáx varía dentro de la norma y se considera clínicamente significativo.
La administración simultánea de rivaroxaban y rifampicina, que es un potente inductor de CYP 3A4 y glicoproteína P, produjo una disminución de aproximadamente 50% en el AUC promedio de rivaroxaban y una disminución paralela en sus efectos farmacodinámicos. El uso combinado de rivaroxaban con otros inductores potentes de CYP3A4 (p. Ej., Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o hierba de San Juan) también puede provocar una disminución de las concentraciones de rivaroxaban en el plasma sanguíneo. La reducción de la concentración de rivaroxaban en el plasma sanguíneo es clínicamente insignificante.
Después del uso combinado de enoxaparina (en una dosis única de 40 mg) y rivaroxaban (en una dosis única de 10 mg), se observó un efecto aditivo con respecto a la actividad del antifactor 10a, que no se acompaña de efectos adicionales sobre los parámetros de coagulación (tiempo de protrombina, APTT).
La enoxaparina no alteró la farmacocinética de rivaroxaban.
No hubo interacción farmacocinética entre Xarelto y Clopidogrel (dosis de choque de 300 mg con la administración posterior de una dosis de mantenimiento de 75 mg), pero en un subgrupo de pacientes, un aumento clínicamente significativo en el tiempo de sangrado, que no se correlacionó con la agregación plaquetaria y el nivel de receptor de P-selectina o GP2b / 3a.
Después de la administración simultánea de rivaroxaban y 500 mg de naproxeno, no se observó una prolongación clínicamente relevante del tiempo de hemorragia. Sin embargo, en individuos, es posible una respuesta farmacodinámica más pronunciada.
Interacción con los alimentos: rivaroxaban en una dosis de 10 mg puede tomarse durante las comidas o por separado.
Influencia en las pruebas de laboratorio: el efecto en los índices de coagulación sanguínea (tiempo de protrombina, APTT, Heptest) corresponde a lo esperado dado el mecanismo de acción de rivaroxaban.
Analogos de la droga Xarelto
Xarelto no tiene un análogo estructural para el ingrediente activo. El medicamento contiene un ingrediente activo único en su composición.
Análogos en el grupo farmacológico (agentes para el tratamiento de la trombosis y la embolia):
- Aveliesin Brown;
- Agrenoks;
- Actylase;
- Angiovitis;
- Aspizol;
- Aspirina Cardio;
- Acenocumarol;
- Ácido acetilsalicílico;
- Brilint;
- Bufferin;
- Warfarin Nycomed;
- Vinpocetina;
- Wobenzym;
- Heparina;
- Godasal;
- Dextran;
- Detrombar;
- Dipiridamol;
- Zilt;
- Calciparina;
- Cardiomagnet;
- Carinate;
- Karinat Forte;
- Clexan;
- Cuchilla de carnicero;
- Clopidex;
- Collorita;
- Complymine;
- Coplawix;
- Nicotinato de xantinol;
- Courantil;
- Lapal;
- Listab;
- Myristin;
- Parsedil;
- Pelentan;
- Pentoxifilina;
- Plavix;
- Plagril;
- Plolid;
- Pradax;
- Ralofect;
- Reogluman;
- Reopoliglyukin;
- Ribasan forte;
- Cincumar;
- Estreptasa;
- Tagren;
- Tyclid;
- Ticlo;
- Trombo ACC;
- Thrombopol;
- Troparina;
- Ukidan;
- Urokinase medak;
- Fenilina;
- Fibrinolisina;
- Phlogenzyme;
- Cibor;
- Egitromb.
Medicamentos similares:
Otros medicamentos:
- Novobismol: instrucciones de uso, revisiones, análogos y forma de liberación (tabletas de 120 mg) medicamentos para el tratamiento de úlceras estomacales y duodenales con Helicobacter en adultos, niños y embarazo. Composición
- Tioctacid - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas 600 mg BV, inyecciones en ampollas para inyecciones T) para el tratamiento de la cirrosis, hepatitis y enfermedad del hígado graso en adultos, niños y en el embarazo
- Rosart: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg comprimidos) del medicamento estatina para reducir el colesterol en adultos, niños y embarazo. Composición y alcohol