Simvastatin - Gebrauchsanweisungen, Bewertungen von Statin, Analoga und Form der Freisetzung (Tabletten 10 mg, 20 mg und 40 mg) Medikamente zur Behandlung von Hypercholesterinämie und zur Senkung des Cholesterinspiegels bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Simvastatin. Es gibt Bewertungen von Besuchern der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Spezialisten über die Verwendung von Simvastatin in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Simvastatin-Analoga in Gegenwart vorhandener Strukturanaloga. Die Verwendung von Statin zur Behandlung von Hypercholesterinämie und Senkung des Cholesterinspiegels bei Erwachsenen, Kindern sowie in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Simvastatin - Ein lipidsenkendes Mittel, das synthetisch aus dem Fermentationsprodukt Aspergillus terreus gewonnen wird, ist ein inaktives Lacton, das im Körper unter Bildung eines Hydroxysäurederivats hydrolysiert wird. Der aktive Metabolit hemmt die 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), ein Enzym, das die initiale Reaktion der Mevalonatbildung aus HMG-CoA katalysiert. Da die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat ein frühes Stadium in der Cholesterinsynthese ist, verursacht die Verwendung von Simvastatin keine Akkumulation von potentiell toxischen Sterolen im Körper. HMG-CoA wird leicht zu Acetyl-CoA metabolisiert, das an vielen Syntheseprozessen im Körper beteiligt ist.

Simvastatin bewirkt eine Abnahme der Plasmaspiegel von Triglyceriden (TG), Low-Density-Lipoproteinen (LDL), Lipoproteinen sehr niedriger Dichte (VLDL) und Gesamtcholesterin (bei heterozygoten familiären und nicht-familiären Formen von Hypercholesterinämie mit gemischter Hyperlipidämie, wenn erhöhtes Cholesterin ein Risikofaktor ist) durch Hemmung der Synthese von Cholesterin in der Leber und Erhöhung der Anzahl von LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Zellen, was zu einem erhöhten Einfang und Katabolismus von LDL führt.

Erhöht den Gehalt an High-Density-Lipoprotein (HDL) und reduziert das Verhältnis von LDL / HDL und Gesamtcholesterin / HDL. Hat keine mutagene Wirkung.

Der Beginn der Wirkung ist 2 Wochen nach Beginn der Behandlung, die maximale therapeutische Wirkung wird nach 4-6 Wochen erreicht. Die Wirkung bleibt erhalten, wenn die Behandlung fortgesetzt wird; Wenn die Therapie beendet wird, kehrt der Cholesterolgehalt allmählich auf das Ausgangsniveau zurück.

Zusammensetzung

Simvastatin + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Die Absorption ist hoch, die Bioverfügbarkeit beträgt weniger als 5%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 95%. Es tritt in einer inaktiven Form in den Körper ein. Hydrolysiert in Gewebe in seine aktive Form - Beta-Hydroxysäure und inaktive Metaboliten. Metabolisiert in der Leber, hat die Wirkung von "First Pass" durch die Leber. Es wird hauptsächlich durch den Darm (60%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 10-15% werden über die Nieren in inaktiver Form ausgeschieden.

Hinweise

Hypercholesterinämie

• primäre Hypercholesterinämie (heterozygote Familie und nicht-familiäre, Typ 2a und 2b und gemischt nach Fredrickson-Klassifikation) mit Unwirksamkeit der Ernährung mit niedrigem Cholesterinspiegel und anderen nicht-medizinischen Maßnahmen (körperliche Aktivität und Gewichtsverlust) bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für koronare Atherosklerose;
• kombinierte Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, nicht durch eine spezielle Diät und Bewegung korrigiert.

Herzischämie

• Sekundärprophylaxe zur Verringerung des Gesamtrisikos von Tod, Herzinfarkt (um das Fortschreiten der koronaren Atherosklerose verlangsamen), Schlaganfall und vorübergehende kardiovaskuläre Erkrankungen, reduzieren das Risiko von Revaskularisationsverfahren.

Formen der Freisetzung

Tabletten 10 mg, 20 mg und 40 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Vor der Behandlung mit Simvastatin sollte dem Patienten eine standardmäßige hypocholesterinämische Diät verordnet werden, die während des gesamten Behandlungsverlaufs eingehalten werden sollte.

Simvastatin sollte 1 Mal pro Tag am Abend mit viel Wasser eingenommen werden.

Der Zeitpunkt der Einnahme sollte nicht mit dem Essen in Verbindung gebracht werden. Die Dauer der Droge wird individuell vom behandelnden Arzt bestimmt.

Hypercholesterinämie

Die empfohlene Dosis des Medikaments Simvastatin für die Behandlung von Hypercholesterinämie variiert von 5 bis 80 mg einmal täglich am Abend.

Wenn das Medikament in einer Dosis von 40 mg unwirksam ist, wird empfohlen, zu einer anderen Art der lipidsenkenden Therapie zu wechseln. Die Verwendung des Medikaments in einer Dosis von mehr als 40 mg erhöht das signifikante Risiko einer Myopathie.

Die Dosierung von Simvastatin 80 mg sollte nur bei Patienten angewendet werden, die die Ziel-LDL-Konzentration mit einer Dosis von 40 mg nicht erreicht haben.

Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels für Patienten mit Hypercholesterinämie beträgt 10 mg. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden. Bei den meisten Patienten wird der optimale Effekt erreicht, wenn das Medikament in Dosen von bis zu 20 mg pro Tag eingenommen wird.

Bei Patienten mit homozygoter hereditärer Hypercholesterinämie beträgt die empfohlene Tagesdosis von Simvastatin 40 mg (2 Tabletten zu 20 mg einmal täglich am Abend oder 80 mg in 3 Teildosen (20 mg morgens, 20 mg am Nachmittag und 40 mg) Am Abend) .Diesem Patienten wird empfohlen, Simvastatin in Kombination mit anderen lipidsenkenden Therapie (z. B. Apherese von LDL) zu verwenden.

Herzischämie

Bei der Behandlung von Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) oder einem hohen Risiko für die Entwicklung einer Koronararterienerkrankung mit oder ohne Hyperlipidämie sind wirksame Dosen von Simvastatin 20, 40 mg pro Tag.Daher beträgt die empfohlene Initialdosis bei diesen Patienten 20 mg pro Tag. Die Dosis sollte in Abständen von 4 Wochen geändert werden. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 40 mg pro Tag erhöht werden (2 Tabletten zu 20 mg pro Tag) Simvastatin). Wenn der LDL-Gehalt weniger als 75 mg / dl (1,94 mmol / l) beträgt, der Gesamtcholesteringehalt weniger als 140 mg / dl (3,6 mmol / l) beträgt, sollte die Dosis des Arzneimittels verringert werden.

Begleittherapie

Bei Patienten, die Cyclosporin, Danazol, Gemfibrozil, andere Fibrate (außer Fenofibrat) oder Nikotinsäure in lipidsenkenden Dosen (mehr als 1 g pro Tag) erhalten, sollte die empfohlene maximale Tagesdosis des Arzneimittels Simvastatin 10 mg nicht überschreiten. Eine weitere Dosiserhöhung in solchen Situationen wird nicht empfohlen.

Bei Patienten, die gleichzeitig Amiodaron oder Verapamil einnehmen, sollte die Tagesdosis von Simvastatin 20 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten, die gleichzeitig Diltiazem einnehmen, sollte die Tagesdosis von Simvastatin 40 mg nicht überschreiten.

Bei älteren Patienten und bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CK weniger als 30 ml / min) sollte die empfohlene Dosis von Simvastatin 10 mg pro Tag nicht überschreiten. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu erhöhen, wird eine sorgfältige Überwachung dieser Patienten durchgeführt.

Nebenwirkung

• Verstopfung;
• Magenschmerzen;
• Blähung;
• Dyspepsie;
• Übelkeit, Erbrechen;
• Durchfall;
• Pankreatitis;
• Hepatitis;
• Cholestatische Gelbsucht;
• abnorme Leberfunktion;
• Asthenie;
• Kopfschmerzen;
• Parästhesie;
• Schwindel;
• periphere Neuropathie;
• Schlaflosigkeit;
• Gedächtnisschwäche;
• Muskelkrämpfe;
• verschwommene Sicht;
• eine Verletzung von Geschmacksempfindungen;
• Myasthenia gravis;
• die Schwäche;
• Myopathie;
• Rhabdomyolyse;
• Myalgie;
• Muskelkrämpfe;
• entwickeltes Syndrom der Überempfindlichkeit (angioneurotisches Ödem, Lupus-ähnliches Syndrom, rheumatische Polymyalgie, Vaskulitis, Dermatomyositis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis, Arthralgie, Urtikaria, Photosensibilisierung, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, Dyspnoe);
• Hautausschlag;
• Juckreiz;
• Alopezie;
• Anämie;
• ein Gefühl von Herzklopfen;
• akutes Nierenversagen (aufgrund Rhabdomyolyse);
• verringerte Potenz.

Kontraindikationen

• Lebererkrankung in der aktiven Phase, anhaltende Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Transaminasen unklarer Ätiologie;
• gleichzeitige Verabreichung von Cytochrom P450 3A4-Inhibitoren (Isoenzym CYP3A4) (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Proteaseinhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon);
• Erkrankungen der Skelettmuskulatur (Myopathie);
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);
• Mangel an Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom;
• erhöhte Anfälligkeit für Simvastatin oder andere Komponenten des Arzneimittels sowie für andere Medikamente der Statin-Serie (HMG-CoA-Reduktase-Hemmer) in der Anamnese.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Simvastatin kann sich negativ auf den Fetus auswirken und ist bei Schwangeren kontraindiziert. Es gibt mehrere Berichte über die Entwicklung von Anomalien bei Neugeborenen, deren Mütter Simvastatin nahmen.

Frauen im gebärfähigen Alter, die Simvastatin einnehmen, sollten eine Empfängnis vermeiden. Die Anwendung von Simvastatin wird bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, nicht empfohlen.

Wenn während der Schwangerschaft die Schwangerschaft noch besteht, sollte Simvastatin abgesagt werden, und eine Frau sollte vor der möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt werden.

Daten zur Isolierung von Simvastatin mit Muttermilch fehlen. Wenn es notwendig ist, Simvastatin während des Stillens zu verabreichen, sollte berücksichtigt werden, dass viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden und die Entwicklung von schweren Reaktionen droht, so dass das Stillen während der Einnahme unterbrochen werden sollte.

Anwendung bei älteren Patienten

Verschreiben Sie mit Vorsicht ältere Menschen (über 65, vor allem Frauen).

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Verwenden Sie bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern unter 18 Jahren.

spezielle Anweisungen

Zu Beginn der Simvastatin-Therapie ist ein vorübergehender Anstieg der Leberenzyme möglich.

Vor dem Beginn der Therapie, und weiterhin regelmäßig eine Studie der Leberfunktion (zur Überwachung der Aktivität von Leberenzymen nach 6 Wochen in den ersten 3 Monaten, dann 8 Wochen im restlichen ersten Jahr, und dann 1 Mal in sechs Monaten) und mit steigenden Dosen, Bestimmung der Leberfunktion. Wenn die Dosis auf 80 mg erhöht wird, sollte der Test nach 3 Monaten durchgeführt werden. Bei einem anhaltenden Anstieg der Aktivität der Transaminasen (3-fach im Vergleich zum Ausgangswert) sollte die Einnahme von Simvastatin abgesetzt werden.

Simvastatin sollte, wie auch andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, nicht bei einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz (gegen schwere akute Infektion, arterielle Hypotonie, Trauma, geplante große chirurgische Operation, schwere Stoffwechselstörungen) eingesetzt werden.

Die Abschaffung von lipidsenkenden Arzneimitteln während der Schwangerschaft hat keinen signifikanten Effekt auf die Ergebnisse der Langzeitbehandlung der primären Hypercholesterinämie.

Bei Patienten mit eingeschränkter Schilddrüsenfunktion (Hypothyreose) oder bei bestimmten Nierenerkrankungen (nephrotisches Syndrom) sollte bei Erhöhung des Cholesterinspiegels zunächst eine Therapie für die Grunderkrankung durchgeführt werden.

Simvastatin wird Personen mit Alkoholmissbrauch und / oder Lebererkrankungen in der Vorgeschichte vorsichtig verschrieben.

Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Hypocholesterin-Diät einhalten.

Gleichzeitiger Empfang von Grapefruitsaft kann die Schwere von Nebenwirkungen erhöhen, die mit der Einnahme von Simvastatin verbunden sind, daher sollte deren gleichzeitige Verabreichung vermieden werden.

Simvastatin ist nicht indiziert bei Fällen mit Hypertriglyceridämie Typ 1, 4 und 5.

Die Behandlung mit Simvastatin kann Myopathie verursachen, was zu Rhabdomyolyse und Nierenversagen führt. Das Risiko dieser Krankheit erhöht bei Patienten einen oder mehrere der folgenden Medikamente gleichzeitig mit Simvastatin Empfangen: Fibrate (Gemfibrozil, Fenofibrat), Ciclosporin, Nefazadon, Macrolide (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika vom Azol-Gruppe (Ketoconazol, Itraconazol), und Inhibitoren HIV-Protease (Ritonavir). Das Risiko einer Myopathie steigt auch bei Patienten mit schwerem Nierenversagen.

Zu den prädisponierenden Faktoren für die Entwicklung der Myopathie gehören ältere Menschen (über 65 Jahre), die zum weiblichen Geschlecht gehören, unkontrollierte Hypothyreose und Niereninsuffizienz.

Alle Patienten, die eine Therapie mit Simvastatin beginnen, sowie Patienten, die die Dosis des Arzneimittels erhöhen müssen, sollten über die Möglichkeit einer Myopathie und die Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung bei unerklärlichen Schmerzen, Muskelkater, Lethargie oder Muskelschwäche informiert werden. insbesondere bei Unwohlsein oder Fieber. Bei Verdacht oder Diagnose einer Myopathie muss die Behandlung mit dem Produkt sofort abgebrochen werden.

Um die Entwicklung einer Myopathie zu diagnostizieren, wird empfohlen, die CK-Werte regelmäßig zu messen.

Bei der Behandlung mit Simvastatin ist es möglich, den Gehalt an Serum-CK zu erhöhen, was bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen berücksichtigt werden sollte. Das Kriterium für die Aufhebung des Produkts ist eine Erhöhung des Gehalts an CK im Serum um mehr als das Zehnfache der Obergrenze der Norm. Bei Patienten mit Myalgie, Myasthenia gravis und / oder einer deutlichen Zunahme der Aktivität von CKK wird die Behandlung mit dem Produkt gestoppt.

Das Medikament ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit Komplexbildnern von Gallensäuren wirksam.

Wenn die aktuelle Dosis übersprungen wird, muss das Produkt so schnell wie möglich eingenommen werden.

Wenn es Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen, verdoppeln Sie nicht die Dosis.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhalten eine Behandlung unter der Kontrolle der Nierenfunktion.

Die Dauer der Verwendung des Produkts wird vom behandelnden Arzt individuell festgelegt.

Die Anwendung von Simvastatin wird bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, nicht empfohlen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Beim Fahren von Fahrzeugen und verschiedenen Mechanismen (Schwindelgefahr) ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Verwendung von Simvastatin mit Fibraten, Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen (mehr als 1 g pro Tag), um das Risiko von Myopathie erhöht, einschließlich Rhabdomyolyse (bei gleichzeitiger Verwendung mit Fenofibrat, gibt es keine Hinweise auf eine erhöhte Gefahr besteht, Myopathie mit der Monotherapie verglichen mit jedes Medikament allein)

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit dem Medikament Simvastatin in einer Dosis von 80 mg besteht ein unwesentlich erhöhtes Myopathierisiko.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzym CYP3A4 (Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren und Nefazodon), in der metabolischen Umwandlung von Simvastatin in der Leber beteiligt ist, erhöhen das Risiko von Myopathie und Rhabdomyolyse während Simvastatin Therapie. Die gleichzeitige Anwendung mit diesen Arzneimitteln ist kontraindiziert. Die gleichzeitige Anwendung sollte mit weniger wirksamen Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 erfolgen: Cyclosporin, Verapamil und Diltiazem.

Die tägliche Dosis von Simvastatin bei gleichzeitiger Verabreichung von Ciclosporin sollte 10 mg nicht überschreiten.

Die tägliche Dosis von Simvastatin gegen den gleichzeitigen Einsatz von Amiodaron oder Verapamil sollte nicht mehr als 20 mg nicht überschreiten, und 40 mg sollte mit der gleichzeitigen Verwendung von Diltiazem kombiniert werden, es sei denn, der erwartete Nutzen eindeutig das potenzielle Risiko von Myopathie und Rhabdomyolyse übersteigt.

Simvastatin 20-40 mg pro Tag bei gesunden Probanden und Patienten mit Hypercholesterinämie potenziert die Wirkung der indirekten Antikoagulantien von Cumarin-Derivaten (zB Warfarin), insbesondere eine Erhöhung der Prothrombin-Zeit und die International Normalized Ratio (MHO). Daher sollten bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien einnehmen, die Prothrombinzeit und MHO vor dem Beginn der Simvastatin-Therapie in der ersten Behandlungsphase mit einer Änderung der Simvastatindosis oder der Arzneimittelentnahme bestimmt werden. Wenn eine stabile Prothrombin-Zeit und MHO erreicht werden, sollte eine weitere Überwachung in Intervallen für Patienten, die gerinnungshemmende therapy.Therapy mit Simvastatin verursacht keine Veränderungen der Prothrombinzeit empfohlen durchgeführt werden, und das Risiko von Blutungen bei Patienten, die Antikoagulantien nicht nehmen.

Kolestyramin und Colestipol verringern die Bioverfügbarkeit (die Verwendung des Medikaments Simvastatin wahrscheinlich 4 Stunden nach der Anwendung dieser Arzneimittel, wobei eine additive Wirkung festgestellt wird).

Simvastatin erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma.

Grapefruitsaft enthält eine oder mehrere Komponenten, die das CYP3A4-Isoenzym hemmen und die Konzentration im Blutplasma von Substanzen, die mit dem CYP3A4-Isoenzym metabolisiert werden, erhöhen können. Die Erhöhung der Aktivität von HMG-KoA-Reduktase-Inhibitoren nach dem Verzehr von 250 ml Saft pro Tag ist minimal und hat keine klinische Signifikanz. Der Verbrauch einer großen Menge an Saft (mehr als 1 Liter pro Tag) unter Verwendung von Simvastatin erhöht jedoch signifikant die Hemmwirkung gegen HMG-CoA-Reduktase im Blutplasma.In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Verzehr von Grapefruitsaft in großen Mengen zu vermeiden.

Analoge des Medikaments Simvastatin

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Aktalipid;
• Atherostat;
• Vazilip;
• Vero Simvastatin;
• Zocor;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Ofenkor;
• Simvard;
• Simvakol;
• Simvale;
• Simvastatin Zentiva;
• Simvastatin Pfizer;
• Simvastatin Ferein;
• Simvastatin Chaykafarma;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Holvasim.

Analoge für die pharmakologische Gruppe (Statine):

• Akorta;
• Anistat;
• Apexstatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Der Vasator;
• Vazilip;
• Zorstat;
• Cardiostatin;
• Das Kreuz;
• Leskol;
• Lesköl Fort;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipostat;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lovastatin;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Medostatin;
• Mertenil;
• Ofenkor;
• Pravastatin;
• Rovacor;
• Rosuvastatin;
• Rosenholz;
• Rosulip;
• Roxer;
• Tevastor;
• Torvazin;
• Torvacard;
• Tulpe;
• Holvasim;
• Holletar.

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