Methotrexat - Gebrauchsanweisungen, Analoga, Erfahrungsberichte und Freisetzungsformen (Tabletten 2,5 mg, 5 mg und 10 mg, Injektionen in Ampullen zur Ebewe-Injektion) eines Arzneimittels zur Behandlung von rheumatoider Arthritis, Psoriasis bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Methotrexat. Präsentiert werden Bewertungen von Besuchern der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten Spezialisten auf die Verwendung von Methotrexat in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoge von Methotrexat in Gegenwart von bestehenden strukturellen Analoga.Verwenden für die Behandlung von rheumatoider Arthritis, Psoriasis, lymphatischer Leukämie bei Erwachsenen, Kindern, sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Methotrexat - Antitumor, Zytostatikum der Gruppe der Antimetaboliten, inhibiert Dihydrofolatreduktase, die an der Reduktion von Dihydrofolsäure zu Tetrahydrofolsäure (dem Träger von Kohlenstofffragmenten, die für die Synthese von Purinnukleotiden und ihren Derivaten notwendig sind) beteiligt ist.

Es hemmt die Synthese, DNA-Reparatur und zelluläre Mitose. Besonders empfindlich auf die Wirkung von schnell proliferierenden Geweben: Zellen von bösartigen Tumoren, Knochenmark, embryonalen Zellen, Epithelzellen der Darmschleimhaut, Harnblase, Mundhöhle. Zusammen mit dem Antitumor hat eine immunsuppressive Wirkung.

Zusammensetzung

Methotrexat + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Die Aufnahme aus dem Verdauungstrakt während der Einnahme hängt von der Dosis ab: Bei einer guten Aufnahme von 30 mg / m2 beträgt die durchschnittliche Bioverfügbarkeit 50%. Die Absorption nimmt bei Einnahme von> 80 mg / m2 ab (wahrscheinlich aufgrund von Sättigung). Nahrung verlangsamt die Aufnahme von Methotrexat. Bei Einnahme in therapeutischen Dosen, unabhängig von der Art der Verabreichung, Methotrexat praktisch nicht durchdringen die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​(nach intrathekaler Injektion in die Zerebrospinalflüssigkeit, hohe Konzentrationen erreicht werden). In der Muttermilch ausgeschieden. Nach der Aufnahme wird Methotrexat teilweise durch die Darmflora metabolisiert, wobei der Großteil - in der Leber (unabhängig vom Verabreichungsweg) eine pharmakologisch aktive Polyglutaminform bildet, die Dihydrofolatreduktase und Thymidinsynthese inhibiert. Es wird unverändert hauptsächlich mit Urin durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden (bei intravenöser Verabreichung wird 80-90% innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden), wobei bis zu 10% der Galle ausgeschieden werden (gefolgt von Reabsorption im Darm). Bei wiederholter Verabreichung reichert es sich in Form von Metaboliten in Geweben an.

Hinweise

• trophoblastische Tumoren;
• akute lymphoblastische und myeloblastische Leukämie;
• Neuroleukämie;
• Non-Hodgkin-Lymphom, einschließlich Lymphosarkome;
• Brustkrebs, Plattenepithelkarzinom des Kopfes und Halses, Lungenkrebs, Hautkrebs, Gebärmutterhalskrebs, Vulvakarzinom, Speiseröhrenkrebs, Nierenkrebs, Blasenkrebs, Hodenkrebs, Eierstockkrebs, Peniskrebs, Retinoblastom, Medulloblastom;
• osteogenes Sarkom und Weichteilsarkome;
• Pilzmykose (weit fortgeschrittene Stadien);
• schwere Formen der Psoriasis, Psoriasis-Arthritis, rheumatoide Arthritis, Dermatomyositis, SLE, ankylosierende Spondylitis (wenn Standardtherapie unwirksam ist).

Formen der Freisetzung

Tabletten 2,5 mg, 5 mg und 10 mg.

Injektionslösung 10 mg (Injektionen in Ampullen zur Injektion).

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung (importiert von Ebwe Österreich).

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Methotrexat ist Teil vieler Chemotherapien, daher sollte man sich bei der Wahl des Verabreichungsweges, der Dosierung und der Dosierung in jedem Einzelfall an den Literaturdaten orientieren.

Methotrexat zur Injektion kann intramuskulär, intravenös, intraarteriell oder intrathekal verabreicht werden. Tabletten Methotrexat sollte vor dem Verzehr oral eingenommen werden, ohne zu kauen.

Wenn trophoblastische Tumoren - 15-30 mg oral, / im, täglich für 5 Tage mit einem Intervall von mehr als 1 Woche (abhängig von den Anzeichen der Toxizität). Entweder 50 mg einmal alle 5 Tage mit einem Intervall von mehr als 1 Monat. Die Behandlungsraten werden üblicherweise 3 bis 5 mal bis zu einer Gesamtdosis von 300 bis 400 mg wiederholt.

Mit soliden Tumoren in Kombination mit anderen Antitumor-Medikamenten - 30-40 mg / m2 iv in Struhno 1 Mal pro Woche.

Bei Leukämie oder Lymphomen - 200-500 mg / m2 bei intravenöser Infusion alle 2-4 Wochen.

Mit neiroleukemii - 12 mg / m2 intrathekal für 15-30 Sekunden 1 oder 2 mal pro Woche.

Bei der Behandlung von Kindern wird die Dosis in Abhängigkeit vom Alter ausgewählt: Kinder unter 1 Jahr werden 6 mg verschrieben, Kinder im Alter von 1 Jahr 8 mg, Kinder 2 Jahre 10 mg, Kinder über 3 Jahre 12 mg.

Vor der Verabreichung ist es erforderlich, Liquor in einem Volumen zu entfernen, das ungefähr dem Volumen des zu injizierenden Arzneimittels entspricht.

Bei Anwendung einer Hochdosis-Therapie - von 2 bis 15 g / m2 in Form einer 4- bis 6-stündigen IV-Infusion in Abständen von 1-5 Wochen mit der obligatorischen Nachgabe von Calciumfolinat, die in der Regel 24 Stunden nach dem Start beginnt der Infusion von Methotrexat und injiziert alle 6 Stunden in einer Dosis von 3-40 mg / m2 (in der Regel 15 mg / m2) und höher, je nach der Konzentration von Methotrexat im Blutserum für 48-72 Stunden.

Bei rheumatoider Arthritis beträgt die Anfangsdosis normalerweise 7,5 mg einmal pro Woche, die gleichzeitig iv, in / m oder innerhalb von 2,5 mg alle 12 Stunden (insgesamt 3 Dosen) verabreicht wird. Der Tag, an dem die optimale Wirkung erzielt wird, ist eine wöchentliche Dosis kann erhöht werden, sollte aber 20 mg nicht überschreiten. Wenn der optimale klinische Effekt erreicht ist, sollte die Dosis reduziert werden, bevor die niedrigste wirksame Dosis erreicht wird. Die optimale Therapiedauer ist nicht bekannt.

Bei Psoriasis intramuskulär, intramuskulär oder intravenös in Dosen von 10 bis 25 mg pro Woche. Die Dosis wird normalerweise allmählich erhöht, wenn die optimale klinische Wirkung erreicht ist, beginnt eine Dosisreduktion, bevor die niedrigste wirksame Dosis erreicht wird.

Mit Pilz Pilz in der / m 50 mg einmal pro Woche oder 25 mg 2 mal pro Woche oder innerhalb von 2,5 mg pro Tag für mehrere Wochen oder Monate. Die Dosisreduktion oder das Absetzen der Arzneimittelverabreichung wird durch die Reaktion des Patienten und hämatologische Parameter bestimmt.

Nebenwirkung

• Leukopenie, Neutropenie, Lymphopenie (insbesondere T-Lymphozyten), Thrombozytopenie, Anämie;
• Anorexie;
• Übelkeit, Erbrechen;
• Stomatitis;
• Zahnfleischentzündung;
• Glossitis;
• Pharyngitis;
• Enteritis;
• Durchfall;
• Izrozivno-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt;
• Magen-Darm-Blutungen
• periportale Fibrose und Zirrhose;
• Nekrose der Leber;
• fettige Degeneration der Leber;
• Enzephalopathie (mit der Einführung von Mehrfachdosen intrathekal, die Durchführung von Strahlentherapie im Schädel);
• ermüden;
• die Schwäche;
• Verwirrung des Bewusstseins;
• Tremor;
• Reizbarkeit;
• Krämpfe;
• Koma;
• Rückenschmerzen;
• steifer Nacken;
• Lähmung;
• interstitielle Pneumonitis;
• Lungenfibrose;
• Exazerbation von Lungeninfektionen;
• Zystitis;
• Nephropathie;
• Verletzung des Prozesses der Oogenese, Spermatogenese;
• verringerte Libido;
• Impotenz;
• Veränderung der Fruchtbarkeit;
• teratogene Wirkungen;
• Bindehautentzündung;
• übermäßiger Tränenfluss;
• Katarakt;
• Photophobie;
• kutanes Erythem und / oder Hautausschlag;
• Juckreiz;
• Furunkulose;
• Depigmentierung oder Hyperpigmentierung;
• Akne (Pickel);
• Hautpeeling;
• Follikulitis;
• Alopezie (selten);
• Ausschlag;
• Nesselsucht;
• Anaphylaxie;
• malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom);
• toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom);
• Photosensibilisierung;
• Immunsuppression (Verringerung der Resistenz gegenüber Infektionskrankheiten);
• Osteoporose;
• Vaskulitis.

Kontraindikationen

• schwere Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.
• Nierenversagen;
• Leberversagen;
• Schwangerschaft;
• die Zeit des Stillens;
• erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Methotrexat und / oder jeder anderen Komponente des Arzneimittels.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindizierte Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und während des Stillens.

Männer und Frauen im gebärfähigen Alter sollten mit Methotrexat behandelt werden und mindestens 3 Monate später sollten zuverlässige Verhütungsmethoden angewendet werden.

spezielle Anweisungen

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Methotrexat.

Dosierungsformen, die Konservierungsmittel (Benzylalkohol) enthalten, können nicht für die intrathekale Verabreichung und für die Hochdosistherapie verwendet werden.

Wenn hohe Dosen von Methotrexat verabreicht werden, ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten erforderlich, um frühe Anzeichen von toxischen Reaktionen früh zu erkennen.

Eine Hochdosistherapie sollte nur von erfahrenen Chemotherapeuten durchgeführt werden, die die Methotrexat-Konzentration im Blutplasma unter stetigen Bedingungen unter dem Schutz von Calciumfolinat überwachen können.

Während der Behandlung mit Methotrexat in erhöhten und hohen Dosen sollte der pH-Wert des Patientenurin überwacht werden: am Tag der Verabreichung und für die nächsten 2-3 Tage sollte die Urinreaktion alkalisch sein. Dies wird durch / in der Tropfeinführung erreicht einer Mischung, bestehend aus 40 ml 4,2% iger Natriumhydrogencarbonatlösung und 400-800 ml isotonischer Natriumchloridlösung, am Tag davor, am Tag der Behandlung und in den nächsten 2-3 Tagen.

Die Behandlung von Methotrexat in hohen und hohen Dosen sollte mit einer erhöhten Hydratation kombiniert werden - bis zu 2 Liter pro Tag.

Die Verabreichung von Methotrexat in einer Dosis von mehr als 2 g / m3 sollte unter Kontrolle seiner Konzentration im Serum erfolgen. Normale Abnahme des Gehalts an Methotrexat im Blutserum nach 22 Stunden nach der Einführung von 2-mal im Vergleich zum Ausgangswert. Eine Erhöhung des Kreatinin-Gehalts um mehr als 50% des ursprünglichen Gehalts und / oder eine Erhöhung des Bilirubinspiegels erfordert eine intensive Entgiftungstherapie.

Zur Behandlung von Psoriasis wird Methotrexat nur Patienten mit schwerer Krankheit verschrieben, die nicht auf andere Therapien ansprechen.

Um eine Toxizität während der Behandlung mit Methotrexat zu vermeiden, sollte in regelmäßigen Abständen ein Bluttest (einmal wöchentlich) durchgeführt werden, die Leukozyten- und Thrombozytenzahl bestimmt und Leber- und Nierenfunktionstests durchgeführt werden.

Mit der Entwicklung von Durchfall und Stomatitis ulcerosa sollte Methotrexat-Therapie die Entwicklung von hämorrhagischen Enteritis und dem Tod des Patienten aufgrund der Perforation des Darms zu vermeiden, wird unterbrochen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Ausscheidungsdauer von Methotrexat erhöht, daher sollte das Arzneimittel mit extremer Vorsicht bei niedrigeren Dosen behandelt werden.

Die eingeschränkte Nierenfunktion ist dosisabhängig. Das Risiko einer Beeinträchtigung ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dehydratation sowie bei Patienten, die andere nephrotoxische Arzneimittel einnehmen, erhöht.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Einige der Nebenwirkungen des Medikaments können sich negativ auf die Fahrtüchtigkeit und potenziell gefährliche Aktivitäten auswirken, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mit der gleichzeitigen Verwendung von hohen Dosen von Methotrexat mit verschiedenen nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) (einschließlich Aspirin und andere Salicylate, azaprene, Diclofenac, Indometacin und Ketoprofen), kann die Toxizität von Methotrexat erhöht werden. In einigen Fällen ist eine potenziell toxische Wirkung möglich, manchmal sogar mit tödlichem Ausgang. Mit besonderen Vorsichtsmaßnahmen und einem angemessenen Überwachung, die Verwendung von Methotrexat in niedrigeren Dosen (7,5 bis 15 mg pro Woche), insbesondere bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis in Kombination mit NSAR ist nicht kontraindiziert.

Wenn gleichzeitig mit Sulfonamide, Sulfonylharnstoff-Derivate verwendet, Phenytoin, Phenylbutazon, Aminobenzoesäure, Probenecid, Pyrimethamin oder Trimethoprim, eine Reihe von Antibiotika (einschließlich Penicillin, Tetracyclin, Chloramphenicol), indirekte Antikoagulantien und Lipidsenkern (Colestyramin) erhöht die Toxizität von Methotrexat. Antibiotika, schlecht aus dem Verdauungstrakt absorbiert (einschließlich Tetracycline, Chloramphenicol), verringern die Aufnahme von Methotrexat und stören den Stoffwechsel aufgrund der Unterdrückung der normalen Darmflora.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methotrexat erhöhen Retinoide, Azathioprin, Sulfasalazin das Risiko einer Hepatotoxizität. Die parenterale Anwendung von Aciclovir vor dem Hintergrund der intrathekalen Verabreichung von Methotrexat erhöht das Risiko, neurologische Störungen zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Methotrexat mit Multivitaminpräparaten, die Folsäure oder deren Derivate enthalten, kann die Wirksamkeit der Methotrexat-Therapie verringert sein.

L-Asparaginase ist ein Methotrexat-Antagonist.

Die Durchführung der Anästhesie unter Verwendung von Distickstoffoxid auf dem Hintergrund der Methotrexat-Therapie kann zur Entwicklung einer unvorhersehbaren schweren Myelosuppression und Stomatitis führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methotrexat kann Amiodaron Hautulzerationen fördern.

Methotrexat reduziert die Clearance von Theophyllin.

Bei einigen Patienten mit Psoriasis oder Pilzmykosen, die mit Methotrexat in Kombination mit einer PUVA-Therapie (Metoxalen und UFD) behandelt wurden, wurde Hautkrebs diagnostiziert.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Verwendung von Erythrozytenmasse und Methotrexat.

Die Kombination von Methotrexat-Therapie mit Strahlentherapie kann das Risiko einer Weichteilnekrose erhöhen.

Methotrexat kann die Immunantwort auf die Impfung reduzieren; Bei gleichzeitiger Verabreichung des Arzneimittels mit Lebendimpfstoff können sich schwere antigene Reaktionen entwickeln.

Die Analoga des Präparates Methotrexat

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Vero-Methotrexat;
• Zexat;
• Das methodische;
• Methotrexat (Emtexat);
• Methotrexat zur Injektion;
• Lathema Methotrexat;
• Methotrexat-Natrium;
• Methotrexat-Linse;
• Methotrexat Teva;
• Methotrexat Ebewe;
• Treksan;
• Evetrex.

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