Metoprolol - Gebrauchsanweisungen, Übersichten, Analoga und Formen der Freisetzung (Tabletten 25 mg, 50 mg und 100 mg) Medikamente zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen und Druckabfall bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft. Zusammensetzung und Interaktion mit Alkohol

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Metoprolol. Es gibt Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Spezialisten in der Verwendung von Metoprolol in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoge von Metoprolol in Gegenwart von bestehenden strukturellen Analoga.Verwenden, um Herzrhythmusstörungen zu behandeln und den Blutdruck bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit zu reduzieren. Zusammensetzung und Wechselwirkung des Arzneimittels mit Alkohol.

Metoprolol - bezieht sich auf kardioselektive Blocker von beta-adrenergen Rezeptoren, die keine interne sympathomimetische Aktivität und membranstabilisierende Eigenschaften besitzen. Hat antihypertensive, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung.

Blockierung von niedrig dosierten Beta-Adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamin-stimulierte cAMP-Bildung von ATP, reduziert den intrazellulären Kalziumfluss, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung (reduziert die Herzfrequenz, hemmt die Überleitung und Erregbarkeit) , reduziert myokardiale Kontraktilität).

Der gesamte periphere Widerstand zu Beginn von Betablockern (in den ersten 24 Stunden nach oraler Verabreichung) erhöht sich (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität von alpha-adrenergen Rezeptoren und Eliminierung der beta-adrenergen Rezeptorstimulation), die zurückkehrt zu Beginn nach 1-3 Tagen, Termin - ist reduziert.

Eine akute blutdrucksenkende Wirkung ist auf eine Abnahme des Herzzeitvolumens zurückzuführen, eine stabile antihypertensive Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2-3 Wochen und ist auf eine Abnahme der Reninsynthese und Plasma-Renin-Akkumulation, Hemmung der Renin-Angiotensin-Systemaktivität zurückzuführen (wichtig bei Patienten mit initiale Hypersekretion von Renin) und ZNS-Wiederherstellung von Sensitivitäts-Barorezeptoren des Aortenbogens (es gibt keine Zunahme in ihrer Aktivität als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks) und infolgedessen eine Abnahme des peripheren sympathischen Lügens. Reduziert erhöhten Blutdruck in Ruhe, mit körperlicher Belastung und Stress.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Reduktion des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und der Kontraktilität sowie einer Abnahme der Myokardsensitivität gegenüber sympathischer Innervation bestimmt. Reduziert die Anzahl und den Schweregrad von Angina-Attacken und erhöht die Belastbarkeitstoleranz. BP nimmt nach 15 Minuten ab, Maximum - nach 2 Stunden und dauert 6 Stunden, diastolischen Blutdruck ändert sich langsamer: eine stabile Abnahme wird nach mehreren Wochen der regelmäßigen Einnahme beobachtet.

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Elimination arrhythmogener Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), einer Abnahme der spontanen Erregung von Sinus- und ektopischen Schrittmachern und einer Verlangsamung der AV-Überleitung (hauptsächlich in die antegraden und in geringerem Maße retrograde Richtungen über den AV-Knoten) und durch zusätzliche Pfade. Bei supraventrikulärer Tachykardie, Vorhofflimmern, Sinustachykardie bei funktionellen Herzerkrankungen und Hyperthyreose senkt es die Herzfrequenz oder kann sogar zur Wiederherstellung des Sinusrhythmus führen. Beugt der Entwicklung von Migräne vor.

Im Vergleich zu nichtselektiven Beta-Blockern übt es bei mittleren therapeutischen Dosen eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Organe aus, die beta-adrenerge Rezeptoren enthalten (Pankreas, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und den Kohlenhydratstoffwechsel. Bei Anwendung in hohen Dosen (mehr als 100 mg pro Tag) wirkt es blockierend auf beide Subtypen von Beta-Adrenorezeptoren.

Zusammensetzung

Metoprololtartrat + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Metoprolol wird im Verdauungstrakt schnell und fast vollständig (95%) resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50% bei der ersten Einnahme und erhöht sich bei wiederholter Anwendung auf 70%. Nahrungsaufnahme erhöht die Bioverfügbarkeit um 20-40%. Bioverfügbarkeit von Metoprolol erhöht sich mit Leberzirrhose. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt durchschnittlich 10%. Die Droge dringt durch Blut-Hirn- und Plazentaschranken ein. In der Muttermilch in kleinen Mengen ausgeschieden. Metabolisiert in der Leber. Metaboliten haben keine pharmakologische Aktivität. Etwa 5% des Arzneimittels wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erfordert keine Dosisanpassung. Verletzung der Funktion der Leber verlangsamt den Metabolismus des Medikaments, und in Fällen von unzureichender Leberfunktion sollte die Dosis des Medikaments reduziert werden.

Hinweise

• arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln), einschließlich hyperkinetischem Typ, Tachykardie;
• ischämische Herzkrankheit: Myokardinfarkt (Sekundärprävention - komplexe Therapie), Vorbeugung von Anginaattacken;
• Herzrhythmusstörungen (supraventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Extrasystole);
• Hyperthyreose (komplexe Therapie);
• Prävention von Migräneattacken.

Formen der Freisetzung

Tabletten 25 mg, 50 mg und 100 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Tabletten werden oral mit Essen oder unmittelbar nach dem Essen eingenommen, ohne zu kauen und mit Flüssigkeit zu waschen.

Arterieller Hypertonie.Die anfängliche Tagesdosis beträgt 50-100 mg in 1-2 Dosen (morgens und abends). Bei unzureichender therapeutischer Wirkung kann die Tagesdosis schrittweise auf 100-200 mg und / oder zusätzliche Verschreibung anderer blutdrucksenkender Mittel erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

Angina pectoris, Arrhythmien, Prävention von Migräneattacken - 100-200 mg pro Tag in 2 geteilten Dosen (morgens und abends).

Sekundärprävention von Myokardinfarkt - 200 mg pro Tag 2 Aufnahme (morgens und abends).

Funktionelle Störungen der Herztätigkeit, begleitet von Tachykardie - 100 mg pro Tag in 2 geteilten Dosen (morgens und abends).

Bei älteren Patienten, mit Verletzungen der Nieren, sowie die Notwendigkeit einer Hämodialyse ändern Sie nicht die Dosis.

Bei Verletzungen der Leberfunktion sollte die Dosis des Medikaments in Abhängigkeit vom klinischen Zustand reduziert werden.

Nebenwirkung

• erhöhte Müdigkeit;
• die Schwäche;
• Kopfschmerzen;
• verlangsamen die Geschwindigkeit der geistigen und motorischen Reaktionen;
• Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom);
• Depression;
• Angst;
• verringerte Aufmerksamkeit;
• Schläfrigkeit;
• Schlaflosigkeit;
• alptraumhafte Träume;
• Verwirrung des Bewusstseins;
• Kurzzeitgedächtnis-Beeinträchtigung;
• Muskelschwäche;
• verminderte Sicht;
• Trockenheit und Wundsein der Augen;
• Bindehautentzündung;
• Lärm in den Ohren;
• Sinusbradykardie;
• Herzklopfen;
• eine Abnahme des Blutdrucks;
• orthostatische Hypotonie;
• Schwindel;
• verminderte myokardiale Kontraktilität;
• vorübergehende Verschlechterung der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz (Schwellung, Schwellung der Füße und / oder Unterschenkel, Kurzatmigkeit);
• Arrhythmien;
• Manifestation von Angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörung, Kälte der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom);
• Übelkeit, Erbrechen;
• Bauchschmerzen
• trockener Mund;
• Durchfall;
• Verstopfung;
• Änderung im Geschmack;
• Nesselsucht;
• Juckreiz;
• Ausschlag;
• Exazerbation der Psoriasis;
• Hyperämie der Haut;
• vermehrtes Schwitzen;
• reversible Alopezie;
• verstopfte Nase;
• Dyspnoe;
• Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung und Blutung), Agranulozytose, Leukopenie;
• intrauterine Wachstumsverzögerung;
• Rücken- oder Gelenkschmerzen;
• ein leichter Anstieg des Körpergewichts;
• verminderte Libido und / oder Potenz.

Kontraindikationen

• kardiogener Schock;
• AV-Blockade von 2-3 Grad;
• sinoatrialer (SA) -Block;
• Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;
• schwere Bradykardie;
• Herzversagen im Stadium der Dekompensation;
• Angina von Prinzmetal;
• arterielle Hypotension (im Falle der Verwendung in der Sekundärprävention des Myokardinfarkts - systolischer Blutdruck weniger als 100 mm Hg, Herzfrequenz weniger als 45 bpm);
• gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren oder gleichzeitige iv-Injektion von Verapamil;
• Stillzeit;
• Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);
• erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Metoprolol oder anderen Komponenten des Arzneimittels, andere Beta-Blocker.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Bei der Schwangerschaft ernennen oder nominieren unter den strengen Aussagen unter Berücksichtigung der Parität oder des Verhältnisses des Gefallens / Risikos (im Zusammenhang mit der Entwicklung beim Fetus der Bradykardie, der arteriellen Hypotension, der Hypoglykämie). Zur gleichen Zeit wird eine sorgfältige Überwachung durchgeführt, insbesondere für die fetale Entwicklung. Strenge Überwachung von Neugeborenen ist innerhalb von 48 bis 72 Stunden nach der Lieferung erforderlich.

Der Einfluss von Metoprolol auf das Neugeborene und das Stillen wurde nicht untersucht. Deshalb sollten Frauen, die Metoprolol einnehmen, mit dem Stillen aufhören.

Verwenden Sie bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

spezielle Anweisungen

Die Kontrolle von Patienten, die Betablocker einnehmen, umfasst die regelmäßige Überwachung von Herzfrequenz und Blutdruck, Blutzucker bei Diabetespatienten. Falls erforderlich, sollte bei Patienten mit Diabetes mellitus eine Insulindosis oder hypoglykämische Medikamente, die im Inneren verschrieben werden, individuell ausgewählt werden.

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert. Wenn eine Dosis über 200 mg pro Tag eingenommen wird, nimmt die Kardioselektivität ab.

Bei einer Herzinsuffizienz beginnt die Behandlung mit Metoprolol erst, nachdem die Kompensationsstufe erreicht wurde.

Es ist möglich, die Schwere der Reaktionen der Hypersensibilität (vor dem Hintergrund der belasteten allergischen Anamnese) und der Abwesenheit des Effektes der Anwendung der gewöhnlichen Dosen des Epinephrins (des Adrenalins) zu erhöhen.

Es kann die Symptome der peripheren arteriellen Zirkulation verstärken. Die Aufhebung der Droge wird allmählich durchgeführt, die Dosis für 10 Tage reduzierend.

Bei einem starken Abbruch der Behandlung kann es zu einem Entzug kommen (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck).

Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Angina bei der Entfernung des Arzneimittels geschenkt werden. Bei Angina pectoris sollte die ausgewählte Dosis des Arzneimittels eine Herzfrequenz in Ruhe innerhalb von 55-60 Schlägen / Minute bei einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen / Minute ergeben.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass vor dem Hintergrund einer Beta-Blocker-Therapie die Tränenproduktion reduziert werden kann.

Metoprolol kann bestimmte klinische Manifestationen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann.

Bei Diabetes mellitus kann Tachykardie durch Hypoglykämie verursacht werden.Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern gibt es fast keine Erhöhung der insulininduzierten Glykämie und verzögert nicht die Wiederherstellung des Blutzuckerspiegels auf ein normales Niveau.

Wenn Patienten mit Bronchialasthma verschrieben werden müssen, werden Beta2-Adrenostimulantien als Begleittherapie eingesetzt. wenn Phäochromozytom - Alpha-Adrenoblockers.

Wenn es notwendig ist, einen chirurgischen Eingriff durchzuführen, ist es notwendig, den Anästhesisten über die Therapie (Auswahl eines Mittels für die allgemeine Anästhesie mit minimaler negativ inotropischer Wirkung) zu warnen, ein Absetzen des Arzneimittels wird nicht empfohlen.

Medikamente, die die Reserven an Katecholaminen (z. B. Reserpin) reduzieren, können die Wirkung von Betablockern verstärken. Daher sollten Patienten, die solche Kombinationen einnehmen, unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen, um eine übermäßige Senkung des Blutdrucks und Bradykardie festzustellen. Bei älteren Patienten - es wird empfohlen, regelmäßig die Leberfunktion zu überwachen. Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nur bei älteren Patienten mit einer zunehmenden Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), einer deutlichen Senkung des Blutdrucks (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikulär erforderlich Arrhythmien, schwere Störungen Leberfunktion, manchmal ist es notwendig, die Behandlung zu stoppen.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten die Nierenfunktion überwachen.

Es sollte eine besondere Kontrolle über den Zustand von Patienten mit depressiven Störungen durchgeführt werden, die Metoprolol erhalten; Im Falle der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, wird empfohlen, die Therapie abzubrechen.

Aufgrund des Mangels an ausreichenden klinischen Daten wird das Medikament nicht zur Verwendung bei Kindern empfohlen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Zu Beginn der Behandlung mit Metoprolol können Patienten Schwindel, Müdigkeit auftreten. In diesem Fall sollten sie davon absehen, Fahrzeuge zu führen und potenziell gefährliche Aktivitäten zu unternehmen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. In Zukunft wird die Definition der Dosis-Sicherheit individuell durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig mit MAO-Hemmern zu arbeiten, da die antihypertensive Wirkung signifikant erhöht ist. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Metoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil kann einen Herzstillstand verursachen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Nifedipin führt zu einer signifikanten Senkung des Blutdrucks.

Mittel zur inhalativen Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen das Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und der Entwicklung von arterieller Hypotension.

Beta-Adrenostimulatoren, Theophyllin, Kokain, Östrogene (Natriumretention), Indomethacin und andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren) schwächen den blutdrucksenkenden Effekt.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Sedativa und Hypnotika verstärken die ZNS-Depression.

Erhöhte drückende Wirkung auf das zentrale Nervensystem - mit Ethanol (Alkohol); die Summe der kardiodepressiven Wirkung - mit Anästhesie; erhöhtes Risiko von Verletzungen der peripheren Zirkulation - mit Mutterkornalkaloide.

In Kombination mit hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung ist eine Verringerung ihrer Wirkung möglich; mit Insulin - erhöhtes Risiko von Hypoglykämie, erhöht seine Schwere und Verlängerung, Maskierung einiger Symptome von Hypoglykämie (Tachykardie, Schwitzen, erhöhter Blutdruck).

In Kombination mit blutdrucksenkenden Medikamenten können Diuretika, Nitroglycerin oder Blocker von langsamen Kalziumkanälen zu einem starken Blutdruckabfall führen. In Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten. erhöhte Schwere der Herzfrequenz-Reduktion und AV-Leitungsunterdrückung - mit Metoprolol mit Verapamil, Diltiazem, Antiarrhythmika (Amiodaron), Reserpin, Alpha-Methyl-Dopa, Clonidin, Guanfacin, Vollnarkose und Herzglykoside.

Wenn Metoprolol und Clonidin gleichzeitig eingenommen werden, wird Clonidin nach dem Entzug von Metoprolol nach einigen Tagen (aufgrund des Risikos eines Entzugssyndroms) abgesetzt.

Induktoren der mikrosomalen Leberenzyme (Rifampicin, Barbiturate) führen zu einem erhöhten Stoffwechsel von Metoprolol, einer Abnahme der Konzentration von Metoprolol im Blutplasma und einer Abnahme der Wirkung.

Inhibitoren (Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Phenothiazine) erhöhen die Konzentration von Metoprolol im Plasma.

Allergene, die für Immuntherapien oder Allergenextrakte für Hauttests in Kombination mit Metoprolol verwendet werden, erhöhen das Risiko für systemische allergische Reaktionen oder Anaphylaxie; Jodhaltige röntgendichte Substanzen zur intravenösen Verabreichung erhöhen das Risiko, anaphylaktische Reaktionen zu entwickeln.

Reduziert die Clearance von Xanthin (außer Diphyllin), insbesondere bei der anfänglich erhöhten Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Reduziert die Clearance von Lidocain, erhöht die Konzentration von Lidocain im Blutplasma.

Stärkt und verlängert die Wirkung von antidepolarisierenden Muskelrelaxantien; verlängert die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen.

In Kombination mit Ethanol (Alkohol) erhöht sich das Risiko einer deutlichen Blutdrucksenkung.

Die Analoga des Präparates Metoprolol

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Betalk;
• Vasocardine;
• Corvitol;
• Metodok;
• Metocard;
• Metocor Adipharm;
• Methanol;
• Metoprolol Organica;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol Acry;
• Metoprolol-ratiopharm;
• Metoprololsuccinat;
• Metoprololtartrat;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

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