Rosuvastatin - Gebrauchsanweisungen, Übersichten, Analoga und Formulierungen (5 mg, 10 mg, 20 mg und 40 mg Tabletten) eines Statinarzneimittels zur Behandlung von Hypercholesterinämie und Senkung des Cholesterinspiegels bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft. Zusammensetzung

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung eines Statin-Medikaments lesen Rosuvastatin. Kommentare von Besuchern der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten Spezialisten für die Verwendung von Rosuvastatin in ihrer Praxis vorgestellt werden. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Rosuvastatin-Analoga in Gegenwart von bestehenden strukturellen Analoga.Verwenden, um Hypercholesterinämie und niedrigere Blutcholesterinspiegel bei Erwachsenen, Kindern, sowie in der Schwangerschaft und Stillzeit zu behandeln. Zusammensetzung der Zubereitung

Rosuvastatin - ein hypolipidämisches Mittel aus der Gruppe der Statine, ein Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase. Nach dem Prinzip des kompetitiven Antagonismus bindet das Statinmolekül an den Teil des Coenzym-A-Rezeptors, an dem dieses Enzym gebunden ist. Ein anderer Teil des Statinmoleküls hemmt die Umwandlung von Hydroxymethylglutarat zu Mevalonat, einem Zwischenprodukt bei der Synthese des Cholesterolmoleküls. Die Hemmung der Aktivität von HMG-CoA-Reduktase führt zu einer Reihe von aufeinanderfolgenden Reaktionen, die zu einer Abnahme des intrazellulären Cholesterols und zu einem kompensatorischen Anstieg der LDL-Rezeptoraktivität und dementsprechend zu einer Beschleunigung des LDL-Cholesterin-Katabolismus (Xc) führen.

Der hypolipidämische Effekt von Statinen ist mit einer Abnahme des Gesamtcholesterinspiegels aufgrund von Xc-LDL verbunden. Die Abnahme des LDL ist dosisabhängig und hat nicht-lineare, sondern eine exponentielle Natur.

Statine beeinflussen die Aktivität von Lipoprotein und hepatischen Lipasen nicht, haben keinen signifikanten Effekt auf die Synthese und den Katabolismus von freien Fettsäuren, daher sind ihre Auswirkungen auf das Niveau von TG sekundär und werden durch ihre Haupteffekte auf die Abnahme des Spiegels vermittelt von LDL-C. Die moderate Abnahme der TG-Spiegel in der Statintherapie scheint auf die Expression der Rezeptor (apo E) -Rezeptoren auf der Oberfläche von Hepatozyten zurückzuführen zu sein, die am Katabolismus der Krankheit beteiligt sind, was ungefähr 30% TG einschließt.

Neben den lipidsenkenden Effekten wirken Statine positiv auf die endotheliale Dysfunktion (präklinische Zeichen der frühen Atherosklerose), auf die Gefäßwand, den Atheromstatus, verbessern die rheologischen Eigenschaften des Blutes und besitzen antioxidative, antiproliferative Eigenschaften.

Die therapeutische Wirkung zeigt sich innerhalb von 1 Woche nach Therapiebeginn und nach 2 Wochen Behandlung sind es 90% der maximal möglichen Wirkung, die in der Regel nach 4 Wochen erreicht wird und danach konstant bleibt.

Zusammensetzung

Calcium Rosuvastatin + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe von Cmax wird Rosuvastatin im Blutplasma nach ca. 5 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt ungefähr 20%. Rosuvastatin reichert sich in der Leber an. Die Bindung an Plasmaproteine ​​(vorwiegend mit Albumin) beträgt etwa 90% .Biotransformiert in einem kleinen Ausmaß (etwa 10%), was ein Nicht-Kernsubstrat für Cytochrom-P450-Isoenzyme ist. Das Hauptisoenzym, das am Metabolismus von Rosuvastatin beteiligt ist, ist CYP2C9. Isoenzyme CYP2C19, CYP3A4 und CYP2D6 sind weniger am Stoffwechsel beteiligt. Die wichtigsten Metaboliten von Rosuvastatin sind N-Dysmethyl- und Lacton-Metaboliten. N-Dimethyl ist etwa 50% weniger aktiv als Rosuvastatin, Lactonmetaboliten sind nicht pharmakologisch aktiv. Ungefähr 90% der Dosis von Rosuvastatin wird unverändert mit Kot ausgeschieden. Der Rest wird mit dem Urin ausgeschieden.

Hinweise

• Primäre Hypercholesterinämie nach Fredrickson-Klassifikation (Typ 2a, einschließlich familiärer heterozygoter Hypercholesterinämie) oder gemischte Hypercholesterinämie (Typ 2b) als Ergänzung zur Diät, wenn Diät und andere nicht-medikamentöse Therapien (z. B. körperliche Übungen, Gewichtsverlust) unzureichend sind;
• familiäre homozygote Hypercholesterinämie als Ergänzung zur Diät und anderen lipidsenkenden Therapien (z. B. LDL-Apherese) oder in Fällen, in denen eine solche Therapie nicht wirksam genug ist;
• Hypertriglyceridämie (Typ 4 nach der Fredrickson-Klassifikation) als Ergänzung zur Diät;
• verlangsamt das Fortschreiten der Atherosklerose als Ergänzung zur Diät bei Patienten, denen eine Therapie zur Senkung der Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterin-Konzentration nachgewiesen wurde;
• Primärprävention schwerer kardiovaskulärer Komplikationen (Schlaganfall, Herzinfarkt, arterielle Revaskularisation) bei erwachsenen Patienten ohne klinische Anzeichen einer koronaren Herzerkrankung, jedoch mit einem erhöhten Risiko für ihre Entwicklung (Alter über 50 für Männer und über 60 für Frauen, erhöhte Konzentration von reaktives Protein (mehr als 2 mg / l) in Gegenwart von mindestens einem der zusätzlichen Risikofaktoren, wie Hypertonie, niedrige Konzentration von HDL-C, Rauchen, Familiengeschichte der frühen Beginn der koronaren Herzkrankheit).

Formen der Freisetzung

Tabletten mit 5 mg, 10 mg, 20 mg und 40 mg beschichtet.

Gebrauchsanweisung und Dosierungsschema

Aufnehmen, ohne zu kauen und zu mahlen, ganz schlucken und mit Wasser abspülen. Das Medikament kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme zu jeder Tageszeit verabreicht werden.

Vor Beginn der Therapie mit Rosuvastatin sollte der Patient beginnen, die standardmäßige hypocholesterinämische Diät zu befolgen und während der Behandlung weiter zu beobachten. Die Dosis des Arzneimittels sollte individuell ausgewählt werden, abhängig vom Zweck der Therapie und dem therapeutischen Ansprechen auf die Behandlung Aktuelle Empfehlungen für Ziellipidkonzentrationen.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis nach 4 Wochen auf 20 mg erhöht werden. Eine Dosiserhöhung von bis zu 40 mg ist nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und einem hohen Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen (insbesondere bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie) mit unzureichender Wirksamkeit bei einer Dosis von 20 mg und unter der Bedingung einer ärztlichen Kontrolle möglich.

Geben Sie keine Dosis von 40 mg an Patienten, die zuvor keinen Arzt konsultiert haben. Nach 2-4 Wochen Therapie und / oder mit einer Erhöhung der Dosis des Medikaments Rosuvastatin ist es notwendig, den Fettstoffwechsel zu überwachen (ggf. ist eine Dosisanpassung erforderlich).

Nebenwirkung

• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• asthenisches Syndrom;
• Angst;
• Depression;
• Schlaflosigkeit;
• Neuralgie;
• Parästhesie;
• Verstopfung;
• Übelkeit;
• Bauchschmerzen;
• reversible transiente dosisabhängige Erhöhung der hepatischen Transaminase-Aktivität;
• Dyspepsie (einschließlich Durchfall, Blähungen, Erbrechen);
• Gastritis;
• Gastroenteritis;
• Pharyngitis;
• Rhinitis;
• Sinusitis;
• Bronchialasthma;
• Bronchitis;
• Husten;
• Dyspnoe;
• Lungenentzündung;
• Angina pectoris;
• erhöhter Blutdruck;
• Herzklopfen;
• Vasodilatation;
• Myalgie;
• Arthralgie;
• Arthritis;
• muskuläre Hypertonie;
• Rückenschmerzen;
• Myopathie;
• Rhabdomyolyse (gleichzeitig mit eingeschränkter Nierenfunktion, vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 40 mg);
• tubuläre Proteinurie (in weniger als 1% der Fälle - für Dosen von 10 und 20 mg, 3% für Dosen von 40 mg);
• periphere Ödeme (Arme, Beine, Knöchel, Unterschenkel);
• Unterbauchschmerzen;
• Harnwegsinfekt;
• Hautausschlag;
• Juckreiz;
• Angioödem;
• vorübergehender dosisabhängiger Anstieg der Aktivität von CKK (wenn die Aktivität von CK im Vergleich zur VGN-Therapie um mehr als das 5-fache erhöht ist, sollte vorübergehend ausgesetzt werden);
• asthenisches Syndrom;
• Anämie;
• Schmerzen in der Brust;
• Diabetes;
• Ekchymose;
• grippeähnliches Syndrom;
• Parodontaler Abszess.

Kontraindikationen

Für alle täglichen Dosen:

• erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Rosuvastatin oder einer der Komponenten des Arzneimittels;
• Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption (das Präparat enthält Laktose);
• gleichzeitige Verabreichung von Cyclosporin;
• Erhöhung der Konzentration von CK im Blut mehr als 5 mal im Vergleich zu VGN;
• gemeinsame Anwendung mit HIV-Proteaseinhibitoren;
• Myopathie;
• Mangel an adäquaten Verhütungsmethoden;
• Schwangerschaft;
• die Zeit des Stillens;
• Kinder bis 18 Jahre alt.

Neben dem Medikament Rosuvastatin in einer täglichen Dosis von 5, 10 und 20 mg:

• Lebererkrankungen in der aktiven Phase, einschließlich eines anhaltenden Anstiegs der Serum-Transaminase-Aktivität und einer Erhöhung der Serum-Transaminase-Aktivität (mehr als 3-fach im Vergleich zu IGN);
• schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min);
• Patienten, die für die Entwicklung myotoxischer Komplikationen prädisponiert sind.

Neben dem Medikament Rosuvastatin in einer Tagesdosis von 40 mg:

• Niereninsuffizienz von mittlerem und schwerem Grad (Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min);
• Lebererkrankungen in der aktiven Phase, einschließlich eines anhaltenden Anstiegs der Transaminasenaktivität im Serum und einer Erhöhung der Serumtransaminaseaktivität (mehr als 3 Mal im Vergleich zu IGN) bei Patienten mit Risikofaktoren für Myopathie / Rhabdomyolyse;
• persönliche oder familiäre Anamnese von Muskelerkrankungen;
• Patienten der mongolischen Rasse.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Rosuvastatin ist in der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten geeignete Verhütungsmethoden anwenden.

Da Cholesterin und seine biosynthetischen Produkte für die fötale Entwicklung wichtig sind, übersteigt das potentielle Risiko, HMG-CoA-Reduktase zu hemmen, den Nutzen der Verwendung des Arzneimittels bei Schwangeren.

Im Falle einer Schwangerschaft in der Therapie sollte die Einnahme sofort abgebrochen werden.

Daten zur Verteilung von Rosuvastatin in der Muttermilch liegen nicht vor, daher sollte das Medikament während des Stillens abgesetzt werden.

Verwenden Sie bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen).

spezielle Anweisungen

Bei Vorliegen von Risikofaktoren für Rhabdomyolyse (einschließlich Nierenversagen, Hypothyreose, persönliche oder familiäre Anamnese erblicher Muskelerkrankungen und einer Vorgeschichte von Muskeltoxizität mit anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmern oder Fibraten), chronischer Alkoholismus, bei Patienten über mit Vorsicht anwenden 65 Jahre alt, mit einer Vorgeschichte von Lebererkrankungen, Sepsis, arterieller Hypotonie, bei ausgedehnten chirurgischen Eingriffen, Traumata, schweren metabolischen endokrinen oder Elektrolytstörungen, mit unkontrollierter Epilepsie bei Menschen asiatischer Herkunft (Chinesisch, Japanisch).

Die Therapie sollte abgesetzt werden, wenn der CK-Wert signifikant erhöht ist (mehr als 5-mal im Vergleich zu IGN) oder wenn die Muskelsymptome ausgeprägt sind und tägliche Beschwerden hervorrufen (auch wenn der CK-Wert 5-mal niedriger ist als der von VGN).

Bei der Anwendung von Rosuvastatin in einer Dosis von 40 mg wird empfohlen, die Indikatoren der Nierenfunktion zu überwachen.

In den meisten Fällen sinkt oder verschwindet die Proteinurie während der Therapie und zeigt nicht den Beginn oder das Fortschreiten einer bestehenden Nierenerkrankung an.

Eine Zunahme der Häufigkeit von Myositis und Myopathie bei Patienten, die andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer in Kombination mit Fibrinsäurederivaten (einschließlich Gemfibrozil), Cyclosporin, Nicotinsäure, Azol-Antimykotika, Proteaseinhibitoren und Makrolidantibiotika einnehmen, wurde berichtet. Gemfibrozil erhöht das Risiko einer Myopathie in Kombination mit bestimmten HMG-CoA-Reduktase-Hemmern. Daher wird die gleichzeitige Gabe von Rosuvastatin und Gemfibrozil nicht empfohlen. Das Risiko-Nutzen-Verhältnis sollte sorgfältig gegen die kombinierte Verwendung von Rosuvastatin und Fibraten oder Niacin abgewogen werden.

Es wird empfohlen, vor Beginn der Therapie und 3 Monate nach Beginn der Therapie die Leberfunktionsindizes zu bestimmen. Die Anwendung von Rosuvastatin sollte die Dosis stoppen oder reduzieren, wenn das Aktivitätsniveau der Transaminasen im Serum dreimal höher ist als das VGN.

Bei Patienten mit Hypercholesterinämie aufgrund von Hypothyreose oder nephrotischem Syndrom sollte die Behandlung von Grunderkrankungen vor Beginn der Behandlung mit Rosuvastatin durchgeführt werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Bei potenziell gefährlichen Aktivitäten sollten Patienten darauf achten, dass während der Therapie Schwindel auftreten kann.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rosuvastatin und Cyclosporin AUC war Rosuvastatin im Durchschnitt siebenmal höher als der Wert, der bei gesunden Probanden beobachtet wurde, die Plasmakonzentration von Cyclosporin änderte sich nicht.

Die Einleitung einer Rosuvastatin-Therapie oder eine Erhöhung der Dosis des Arzneimittels bei Patienten, die beide Vitamin-K-Antagonisten (z. B. Warfarin) erhalten, kann zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit und INR führen, und die Aufhebung von Rosuvastatin oder eine Dosisreduktion kann zu einer Verringerung der INR (in solchen Fällen wird eine INR-Überwachung empfohlen).

Die kombinierte Anwendung von Rosuvastatin und Gemfibrozil führt zu einer zweifachen Erhöhung der Cmax im Blutplasma und AUC von Rosuvastatin.

Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und Antazida mit Aluminium- und Magnesiumhydroxid führt zu einer Abnahme der Plasmakonzentration von Rosuvastatin um ca. 50%. Dieser Effekt ist weniger ausgeprägt, wenn Antazida 2 Stunden nach der Verabreichung von Rosuvastatin verabreicht werden (klinische Signifikanz ist nicht bekannt).

Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und Erythromycin führt zu einer 20% igen Abnahme der AUC von Rosuvastatin und 20% der Rosuvastatin Cmax und wahrscheinlich zu einer 30% igen Erhöhung der Motilität des Darms durch Erythromycin.

Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und oralen Kontrazeptiva erhöht die AUC von Ethinylestradiol und AUC Norgestrel um 26% bzw. 34%. Es ist unmöglich, solche Wechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Rosuvastatin und Hormonersatztherapie auszuschließen.

Gemfibrozil, andere Fibrate und hypolipidämische Dosen von Nicotinsäure (mehr als 1 g pro Tag) erhöhten das Risiko einer Myopathie mit anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmern, möglicherweise aufgrund der Tatsache, dass sie Myopathie verursachen können und wenn sie als Monotherapie verwendet werden.

Die kombinierte Anwendung von Rosuvastatin und Itraconazol (CYP3A4-Hemmer) erhöht die AUC von Rosuvastatin um 28% (klinisch nicht signifikant).

Analoga des Medikaments Rosuvastatin

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Akorta;
• Das Kreuz;
• Mertenil;
• Rosart;
• Rosystark;
• Calcium-Rosuvastatin;
• Rosuvastatin Kanon;
• Rosuvastatin C3;
• Rosenholz;
• Rosulip;
• Roxer;
• Rustor;
• Suvardio;
• Tevastor.

Analoge für die pharmakologische Gruppe (Statine):

• Akorta;
• Aktalipid;
• Anistat;
• Apexstatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Ator;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Der Vasator;
• Vazilip;
• Zocor;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Cardiostatin;
• Das Kreuz;
• Leskol;
• Lesköl Fort;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipostat;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lovastatin;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Mertenil;
• Novostat;
• Ofenkor;
• Pravastatin;
• Rovacor;
• Rosart;
• Rosenholz;
• Rosulip;
• Roxer;
• Rustor;
• Simvakol;
• Simvale;
• Simvastatin;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Tevastor;
• Torvazin;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulpe;
• Holletar.

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