Amaryl - Gebrauchsanweisungen, Analoga, Reviews und Freisetzungsformen (1 mg, 2 mg, 3 mg und 4 mg, M mit Metformin 250 mg und 500 mg) zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen, Kinder und Schwangerschaft. Zusammensetzung

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Amaryl. Es gibt Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten Spezialisten auf die Verwendung von Amaril in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoge von Amaril in Gegenwart vorhandener struktureller Analoga. Verwendung zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen, Kindern sowie während Schwangerschaft und Stillzeit.Zusammensetzung der Zubereitung.

 

Amaryl - orale hypoglykämische Droge, Derivat von Sulfonylharnstoffen der 3. Generation.

 

Glimepirid (der Wirkstoff des Medikaments Amaryl) reduziert die Konzentration von Glukose im Blut, hauptsächlich durch Stimulierung der Freisetzung von Insulin aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Seine Wirkung ist hauptsächlich mit der Verbesserung der Fähigkeit von Betazellen der Bauchspeicheldrüse verbunden, auf eine physiologische Stimulation mit Glukose zu reagieren. Im Vergleich zu Glibenclamid verursacht Glimepirid in niedrigen Dosen die Freisetzung von weniger Insulin, wenn die Blutglukosekonzentration ungefähr gleich ist. Diese Tatsache spricht für das Vorhandensein extrapankreatischer hypoglykämischer Wirkungen in Glimepirid (Erhöhung der Empfindlichkeit der Gewebe gegenüber Insulin und insulinomimetischer Effekt).

 

Sekretion von Insulin. Wie alle anderen Derivate von Sulfonylharnstoffen reguliert Glimepirid die Insulinsekretion durch Interaktion mit ATP-sensitiven Kaliumkanälen auf Beta-Zellmembranen. Im Gegensatz zu anderen Derivaten von Sulfonylharnstoffen bindet Glimepirid selektiv an ein Protein mit einem Molekulargewicht von 65 Kilodalton, das sich in den Membranen von Betazellen des Pankreas befindet. Diese Wechselwirkung von Glimepirid mit dem Protein bindet das Öffnen oder Schließen von ATP-sensitiven Kaliumkanälen .

 

Glimepirid deckt Kaliumkanäle ab. Dies verursacht eine Depolarisierung von Betazellen und führt zur Entdeckung von spannungsempfindlichen Calciumkanälen und der Aufnahme von Calcium in die Zelle. Eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration aktiviert somit die Sekretion von Insulin durch Exozytose.

 

Glimepirid ist viel schneller und kommt dementsprechend häufiger in Kontakt und wird von der Bindung mit dem Protein, das es bindet, als Glibenclamid freigesetzt. Es wird vorgeschlagen, dass diese Eigenschaft eines hohen Austauschs von Glimepirid mit dem Protein, das an es bindet, dessen ausgeprägter Effekt der Sensibilisierung von Betazellen gegenüber Glukose und deren Schutz gegen Desensibilisierung und vorzeitige Erschöpfung bewirkt.

 

Der Effekt der Erhöhung der Empfindlichkeit von Geweben für Insulin. Amaryl erhöht die Insulinwirkungen auf die Glukoseaufnahme durch periphere Gewebe.

 

Insulinomimetitscheski Effekt. Glimepirid hat ähnliche Wirkungen wie Insulinwirkungen auf die Glucoseaufnahme durch periphere Gewebe und die Glucoseabgabe aus der Leber.

 

Die Absorption von Glukose durch periphere Gewebe wird durch ihren Transport in die Muskelzellen und Adipozyten durchgeführt. Glimepirid erhöht direkt die Menge an Glucose-transportierenden Molekülen in den Plasmamembranen von Muskelzellen und Adipozyten. Eine Erhöhung der Glucoseaufnahme in die Zellen führt zur Aktivierung der Glycosylphosphatidylinositol-spezifischen Phospholipase C. Dadurch sinkt die intrazelluläre Calciumkonzentration, was zu einer Abnahme der Aktivität der Proteinkinase A führt, was wiederum zur Stimulation des Glucosestoffwechsels führt.

 

Glimepirid hemmt die Glukoseleistung aus der Leber, indem es die Konzentration von Fruktose-2,6-Bisphosphat erhöht, das die Glukoneogenese inhibiert.

 

Wirkung auf die Plättchenaggregation. Amaryl reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Dieser Effekt scheint mit der selektiven Hemmung von COX zusammenzuhängen, das für die Bildung von Thromboxan A, einem wichtigen endogenen Plättchenaggregationsfaktor, verantwortlich ist.

 

Antiatherogene Wirkung. Glimepirid fördert die Normalisierung des Lipidgehalts, reduziert den Gehalt an Malonaldehyd im Blut, was zu einer signifikanten Abnahme der Lipidperoxidation führt. Bei Tieren führt Glimepirid zu einer signifikanten Abnahme der Bildung von atherosklerotischen Plaques.

 

Reduzierung der Schwere des oxidativen Stresses, der bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus ständig auftritt. Glimepirid erhöht das Niveau von endogenem alpha-Tocopherol, die Aktivität von Katalase, Glutathionperoxidase und Superoxiddismutase.

 

Herz-Kreislauf-Effekte. Durch ATP-sensitive Kaliumkanäle beeinflussen die Sulfonylharnstoff-Derivate auch das Herz-Kreislauf-System. Verglichen mit den traditionellen Derivaten von Sulfonylharnstoffen hat Glimepirid eine signifikant geringere Wirkung auf das kardiovaskuläre System, was durch die spezifische Art seiner Wechselwirkung mit dem ATP-sensitiven Kaliumkanalprotein, das an es bindet, erklärt werden kann.

 

Bei gesunden Probanden beträgt die minimale effektive Dosis von Amaril 0,6 mg.Die Wirkung von Glimepirid ist dosisabhängig und reproduzierbar. Physiologische Reaktion auf körperliche Aktivität (verminderte Sekretion von Insulin) mit der Aufnahme von Glimepirid bleibt erhalten.

 

Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirkung, abhängig davon, ob das Medikament 30 Minuten vor den Mahlzeiten oder kurz vor den Mahlzeiten eingenommen wurde. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine ausreichende metabolische Kontrolle innerhalb von 24 Stunden mit einer einzigen Verabreichung des Arzneimittels erreicht werden. Darüber hinaus wurde in einer klinischen Studie auch bei 12 von 16 Patienten mit Niereninsuffizienz (CK 4-79 ml / min) eine ausreichende metabolische Kontrolle erreicht.

 

Kombinationstherapie mit Metformin. Bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle mit der Maximaldosis Glimepirid kann eine Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin eingeleitet werden. In zwei Studien zeigte die Kombinationstherapie eine verbesserte metabolische Kontrolle im Vergleich zu der Behandlung jedes einzelnen dieser Medikamente.

 

Kombinationstherapie mit Insulin. Bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle kann die gleichzeitige Insulintherapie mit der Maximaldosis Glimepirid eingeleitet werden. Basierend auf den Ergebnissen von zwei Studien, die diese Kombination verwenden, wird die gleiche Verbesserung der metabolischen Kontrolle erreicht wie bei der Verwendung von nur einem Insulin. Die Kombinationstherapie erfordert jedoch eine niedrigere Insulindosis.

 

Zusammensetzung

 

Glimepirid + Hilfsstoffe (Amaryl).

 

Glimepirid mikronisiert + Metforminhydrochlorid + Hilfsstoffe (Amaryl M).

 

Pharmakokinetik

 

Glimepirid

 

Bei wiederholter Verabreichung des Medikaments nach innen wird bei einer Tagesdosis von 4 mg Cmax im Blutserum nach ca. 2,5 Stunden erreicht und beträgt 309 ng / ml. Es besteht ein linearer Zusammenhang zwischen der Dosis und Cmax von Glimepirid im Blutplasma sowie zwischen Dosis und AUC. Wenn Glimepirid eingenommen wird, ist seine absolute Bioverfügbarkeit vollständig. Das Essen hat keine signifikante Wirkung auf die Absorption, außer einer leichten Verlangsamung seiner Geschwindigkeit. Glimepirid wird in die Muttermilch ausgeschieden und dringt in die Plazentaschranke ein. Glimepirid durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​schlecht.

 

Der Vergleich von einmaligem und mehrfachem (2 mal pro Tag) Glimepirid zeigte keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern und ihre Variabilität bei verschiedenen Patienten war nicht signifikant. Eine signifikante Akkumulation von Glimepirid war nicht vorhanden.

 

Glimepirid wird in der Leber unter Bildung von zwei Metaboliten metabolisiert - hydroxylierte und carboxylierte Derivate, die im Urin und im Stuhl gefunden werden.

 

Nach einmaliger oraler Einnahme werden 58% Glimepirid über die Nieren (in Form von Metaboliten) und 35% über den Darm ausgeschieden. Ein unveränderter Wirkstoff im Urin wird nicht nachgewiesen.

 

Bei Patienten unterschiedlichen Geschlechts und unterschiedlicher Altersgruppen sind die pharmakokinetischen Parameter von Glimepirid gleich.

 

Metformin

 

Nach der Einnahme wird Metformin aus dem Verdauungstrakt ziemlich vollständig absorbiert. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme nimmt die Metforminaufnahme ab und verlangsamt sich. Metformin wird schnell in Gewebe verteilt, bindet praktisch nicht an Plasmaproteine. Exponiert zu einem sehr schwachen Grad des Metabolismus. Es wird von den Nieren ausgeschieden.

 

Pharmakokinetik von Amaril M mit fixierten Dosen von Glimepirid und Metformin

 

Die Cmax- und AUC-Werte für ein Kombinationsarzneimittel mit fester Dosierung (Glimepiridtablette 2 mg + Metformin 500 mg) erfüllen die Bioäquivalenzkriterien im Vergleich zu den gleichen Indikatoren, wenn sie in derselben Kombination wie separate Präparate (Glimepirid 2 mg Tablette und Metformin) eingenommen werden 500 Tabletten mg).

 

Zusätzlich wurde ein dosisproportionaler Anstieg von Cmax und AUC von Glimepirid mit einer Erhöhung seiner Dosis in Fixdosis-Kombinationspräparaten von 1 mg bis 2 mg mit einer konstanten Dosis von Metformin (500 mg) in diesen Präparaten gezeigt.

 

Darüber hinaus gab es keine signifikanten Unterschiede in der Sicherheit, einschließlich des Profils unerwünschter Wirkungen, zwischen Patienten, die Amaril M 1 mg + 500 mg einnahmen, und Patienten, die Amaril M 2 mg + 500 mg einnahmen.

 

Hinweise

 

Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 (zusätzlich zu Diät, Bewegung und Gewichtsverlust):

• nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus Typ 2 (als Monotherapie oder im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Metformin oder Insulin);
• wenn eine glykämische Kontrolle mit Monotherapie mit Glimepirid oder Metformin (Amaryl M) nicht erreicht werden kann;
• wenn die Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin zur Verabreichung eines kombinierten Arzneimittels (Amaryl M) ersetzt wird.

 

Formen der Freisetzung

 

Tabletten 1 mg, 2 mg und 3 mg (Amaryl).

 

Tabletten beschichtet mit 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M mit Metformin).

 

Gebrauchsanweisung und Dosierung

 

Amaryltabletten

 

In der Regel wird die Dosis von Amaril durch die Zielkonzentration von Glukose im Blut bestimmt. Das Medikament sollte in einer minimalen Dosis verwendet werden, die ausreicht, um die notwendige metabolische Kontrolle zu erreichen.

 

Während der Behandlung mit dem Medikament Amaryl ist es notwendig, regelmäßig das Niveau der Glukose im Blut zu bestimmen. Darüber hinaus wird eine regelmäßige Überwachung des Spiegels von glykosyliertem Hämoglobin empfohlen.

 

Eine Verletzung des Medikaments, beispielsweise das Überspringen der nächsten Dosis, sollte nicht durch eine nachfolgende Einnahme des Medikaments in einer höheren Dosis wieder aufgefüllt werden.

 

Der Arzt sollte den Patienten im Voraus über die Maßnahmen informieren, die zu ergreifen sind, wenn bei der Einnahme von Amaril-Medikamenten Fehler gemacht werden (insbesondere wenn Sie eine regelmäßige Dosis vergessen oder wenn Sie eine Mahlzeit verpassen) oder in Situationen, in denen eine Einnahme nicht möglich ist das Medikament.

 

Tabletten Amaril sollte ganz, ohne zu kauen, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit (etwa 1/2 Tasse) gequetscht werden.Bei Bedarf können Amaryl-Tabletten entlang der Risiken in zwei gleiche Teile geteilt werden.

 

Die Anfangsdosis von Amaril beträgt 1 mg 1 Mal pro Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis unter regelmäßiger Blutzuckerkontrolle und in folgender Reihenfolge schrittweise erhöht werden (in Intervallen von 1-2 Wochen): 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) pro Tag .

 

Bei Patienten mit gut kontrolliertem Typ-2-Diabetes mellitus beträgt die tägliche Dosis des Arzneimittels üblicherweise 1-4 mg. Eine Tagesdosis von mehr als 6 mg ist nur bei einer kleinen Anzahl von Patienten wirksamer.

 

Der Zeitpunkt der Einnahme von Amaril und die Verteilung der Dosen während des Tages bestimmt der Arzt, unter Berücksichtigung der Lebensweise des Patienten (Essenszeit, die Anzahl der körperlichen Anstrengungen). Die tägliche Dosis wird in einer Einzeldosis verschrieben, in der Regel kurz vor einem vollen Frühstück oder, wenn die Tagesdosis nicht eingenommen wurde, unmittelbar vor der ersten Hauptmahlzeit. Es ist sehr wichtig, die Mahlzeiten nach Einnahme der Amaryl-Tabletten nicht zu überspringen.

 

Da eine Verbesserung der metabolischen Kontrolle mit einer Erhöhung der Insulinsensitivität einhergeht, ist während der Behandlung eine Abnahme des Glimepiridbedarfs möglich. Um die Entwicklung von Hypoglykämie zu vermeiden, ist es notwendig, die Dosis rechtzeitig zu reduzieren oder die Einnahme von Amaril zu beenden.

 

Bedingungen, unter denen eine Glimepirid-Dosisanpassung erforderlich sein kann:

• vermindertes Körpergewicht;
• Veränderungen des Lebensstils (Ernährungsumstellung, Essenszeit, Trainingsumfang);
• das Auftreten anderer Faktoren, die zu einer Prädisposition für die Entwicklung von Hypoglykämie oder Hyperglykämie führen.

 

Die Behandlung mit Glimepirid wird üblicherweise lange Zeit durchgeführt.

 

Übertragung des Patienten von der Einnahme einer anderen oralen hypoglykämischen Droge, um Amaril zu erhalten

 

Es gibt keine genaue Beziehung zwischen den Dosen von Amaril und anderen oralen Antidiabetika. Bei der Übertragung von solchen Arzneimitteln auf Amaryl beträgt die empfohlene tägliche Anfangsdosis 1 mg (selbst wenn der Patient mit einer Maximaldosis eines anderen oralen hypoglykämischen Arzneimittels auf Amaril übertragen wird). Jede Dosiserhöhung sollte unter Berücksichtigung der Reaktion auf Glimepirid in Übereinstimmung mit den oben genannten Empfehlungen in Etappen durchgeführt werden. Es ist notwendig, die Intensität und die Dauer der Wirkung des vorherigen hypoglykämischen Mittels zu berücksichtigen. Es kann notwendig sein, die Behandlung zu unterbrechen, um einen additiven Effekt zu vermeiden, der das Risiko einer Hypoglykämie erhöht.

 

Verwenden Sie in Kombination mit Metformin

 

Bei Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes mellitus kann bei gleichzeitiger Einnahme von Glimepirid oder Metformin in den maximalen Tagesdosen mit einer Kombination dieser beiden Arzneimittel begonnen werden. In diesem Fall wird die vorherige Behandlung mit Glimepirid oder Metformin bei den gleichen Dosen fortgesetzt, und a Eine zusätzliche Einnahme von Metformin oder Glimepirid beginnt mit einer niedrigen Dosis, die dann je nach Zielwert der metabolischen Kontrolle bis zur maximalen Tagesdosis titriert wird. Die Kombinationstherapie sollte unter strenger medizinischer Überwachung begonnen werden.

 

Verwenden Sie in Kombination mit Insulin

 

Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes mellitus während der Einnahme von Glimepirid in der maximalen Tagesdosis können gleichzeitig Insulin zugeordnet werden. In diesem Fall bleibt die letzte dem Patienten verschriebene Dosis von Glimepirid unverändert. In diesem Fall beginnt die Behandlung mit Insulin mit niedrigen Dosen, die allmählich die Konzentration von Glukose im Blut unter Kontrolle erhöhen. Die kombinierte Behandlung wird unter strenger medizinischer Überwachung durchgeführt.

 

Amaryl M Tabletten

 

Typischerweise wird die Dosis von Amaril M durch die Zielglucosekonzentration im Blut des Patienten bestimmt. Verwenden Sie die kleinste Dosis, die ausreicht, um die notwendige metabolische Kontrolle zu erreichen.

 

Während der Behandlung mit Amaril M ist es notwendig, regelmäßig die Glukosekonzentration im Blut zu bestimmen. Darüber hinaus wird eine regelmäßige Überwachung des Prozentsatzes an glykosyliertem Hämoglobin im Blut empfohlen.

 

Falsche Einnahme von Medikamenten, zum Beispiel das Überspringen der nächsten Dosis, sollte niemals durch die nachfolgende Verabreichung einer höheren Dosis wieder aufgefüllt werden.

 

Die Handlungen des Patienten im Falle von Fehlern bei der Einnahme des Medikaments (insbesondere wenn die nächste Dosis vergessen wird oder wenn Mahlzeiten übersprungen werden) oder in Situationen, in denen keine Möglichkeit besteht, das Medikament einzunehmen, sollten vom Patienten und dem Arzt besprochen werden im Voraus.

 

Da eine verbesserte metabolische Kontrolle mit einer Erhöhung der Empfindlichkeit der Gewebe gegenüber Insulin verbunden ist, kann die Nachfrage nach Glimepirid während der Behandlung mit Amaril M abnehmen. Um die Entwicklung von Hypoglykämie zu vermeiden, ist es notwendig, die Dosis rechtzeitig zu reduzieren oder die Einnahme des Medikaments Amaril M zu beenden.

 

Amaryl M sollte 1 oder 2 mal täglich während der Mahlzeiten eingenommen werden.

 

Die maximale Dosis von Metformin pro Dosis beträgt 1000 mg. Die maximale Tagesdosis: für Glimepirid - 8 mg, für Metformin - 2000 mg.

 

Nur eine kleine Anzahl von Patienten hat eine effektivere tägliche Glimepirid-Dosis von mehr als 6 mg.

 

Um die Entwicklung einer Hypoglykämie zu vermeiden, sollte die Anfangsdosis von Amaril M die Tagesdosen von Glimepirid und Metformin, die der Patient bereits einnimmt, nicht überschreiten. Bei der Übertragung von Patienten aus einer Kombination bestimmter Glimepirid- und Metformin-Präparate auf Amaryl M wird die Dosis anhand der bereits verabreichten Glimepirid- und Metformin-Dosen in Form separater Präparate bestimmt. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu erhöhen, sollte die tägliche Dosis von Amaril M in Schritten von nur 1 Tablette Amaril M 1 mg + 250 mg oder 1/2 Tablette Amaril M 2 mg + 500 mg titriert werden.

 

In der Regel wird die Behandlung mit Amaril M lange Zeit durchgeführt.

 

Es ist bekannt, dass Metformin hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, und da das Risiko, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion schwere Nebenwirkungen auf Metformin zu entwickeln, höher ist, kann es nur bei Patienten mit normaler Nierenfunktion angewendet werden. Aufgrund der Tatsache, dass mit zunehmendem Alter die Nierenfunktion abnimmt, sollte bei älteren Patienten Metformin mit Vorsicht angewendet werden. Es sollte darauf geachtet werden, die Dosis zu wählen und eine gründliche und regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion sicherzustellen.

 

Nebenwirkung

• die Entwicklung von Hypoglykämie, die verlängert werden kann;
• Kopfschmerzen;
• ein scharfes Hungergefühl;
• Übelkeit, Erbrechen;
• Durchfall;
• Blähung;
• Anorexie;
• metallischer Geschmack im Mund;
• die Schwäche;
• Lethargie;
• Schlafstörungen;
• Angst;
• Aggressivität;
• verringerte Konzentration der Aufmerksamkeit;
• Verminderung der Wachsamkeit und Verlangsamung der psychomotorischen Reaktionen;
• Depression;
• Verwirrung des Bewusstseins;
• Sprachstörungen;
• Aphasie;
• Sehbehinderung;
• Tremor;
• Parese;
• beeinträchtigte Empfindlichkeit;
• Schwindel;
• Hilflosigkeit;
• Verlust der Selbstkontrolle;
• Delirium;
• Krämpfe;
• Benommenheit und Bewusstlosigkeit bis zur Entwicklung des Komas;
• flache Atmung und Bradykardie;
• vermehrtes Schwitzen;
• Klebrigkeit der Haut;
• erhöhte Angst;
• Tachykardie;
• erhöhter Blutdruck;
• ein Gefühl von intensivem Herzschlag;
• Angina pectoris;
• Herzrhythmusstörungen;
• vorübergehende Sehbehinderung, insbesondere zu Beginn der Behandlung, aufgrund von Schwankungen der Blutglucosekonzentration;
• Hepatitis;
• Thrombozytopenie, Leukopenie oder hämolytische Anämie, Erythrozytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose oder Panzytopenie;
• Verringerung der Vitamin B12-Konzentration im Blutserum aufgrund der Verringerung der Intestinalabsorption;
• allergische oder pseudoallergische Reaktionen (zB Juckreiz, Nesselsucht oder Hautausschlag);
• anaphylaktischer Schock;
• allergische Vaskulitis;
• Photosensibilisierung;
• Laktatazidose.

 

Kontraindikationen

• Diabetes mellitus Typ 1;
• diabetische Ketoazidose (einschließlich in der Anamnese), diabetisches Koma und Präkoma;
• akute oder chronische metabolische Azidose;
• schwere Beeinträchtigung der Leberfunktion (keine Erfahrung der Anwendung, Insulin-Therapie ist notwendig, um eine ausreichende Blutzuckerkontrolle sicherzustellen);
• Patienten mit Hämodialyse (mangelnde Erfahrung der Anwendung);
• Nierenversagen und eingeschränkte Nierenfunktion;
• akute Zustände, bei denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann (Dehydratation, schwere Infektionen, Schock, intravaskuläre Injektion von jodhaltigen Kontrastmitteln);
• akute und chronische Erkrankungen, die Gewebehypoxie verursachen können (Herz- oder Atemversagen, akuter und subakuter Myokardinfarkt, Schock);
• Neigung zur Entwicklung von Laktatazidose, Laktatazidose in der Anamnese;
• stressige Situationen (schwere Verletzungen, Verbrennungen, chirurgische Eingriffe, schwere Infektionen mit Fieber, Sepsis);
• Hunger, Einhaltung der hypokalorischen Diät (weniger als 1000 Kalorien pro Tag);
• eine Verletzung der Absorption von Nahrungsmitteln und Drogen im Verdauungstrakt (mit Darmverschluss, Darmparese, Durchfall, Erbrechen);
• chronischer Alkoholismus, akute Alkoholintoxikation;
• Mangel an Lactase, Galactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;
• Schwangerschaft, Schwangerschaftsplanung;
• die Zeit des Stillens;
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (unzureichende klinische Erfahrung);
• Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;
• Überempfindlichkeit gegen Sulfonylharnstoffderivate, Sulfanilamidpräparate oder Biguanide.

 

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

 

Amaryl und Amaryl M sind in der Schwangerschaft kontraindiziert. Im Falle einer geplanten Schwangerschaft oder zu Beginn der Schwangerschaft sollte eine Frau auf eine Insulintherapie umgestellt werden.

 

Es wurde festgestellt, dass Glimepirid in die Muttermilch übergeht. Während der Stillzeit sollte eine Frau auf Insulin umgestellt oder das Stillen eingestellt werden.

 

Verwenden Sie bei Kindern

 

Eine Studie zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren mit Typ-2-Diabetes mellitus wurde nicht durchgeführt. Die Verwendung des Medikaments ist in dieser Altersgruppe von Patienten kontraindiziert.

 

Anwendung bei älteren Patienten

 

Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten (sie haben oft eine asymptomatische Abnahme der Nierenfunktion), in Situationen, in denen sich die Nierenfunktion verschlechtern kann, wie der Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten oder Diuretika sowie nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) ) (erhöhte Risikoentwicklung für Laktatazidose und andere Nebenwirkungen von Metformin).

 

spezielle Anweisungen

 

Bei speziellen klinischen Belastungszuständen wie Trauma, Operation, Fieberinfektion kann die metabolische Kontrolle bei Patienten mit Diabetes mellitus beeinträchtigt sein, daher kann eine vorübergehende Umstellung auf eine Insulintherapie notwendig sein, um eine angemessene metabolische Kontrolle aufrechtzuerhalten.

 

In den ersten Behandlungswochen kann ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Hypoglykämie bestehen, die eine besonders sorgfältige Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut erfordert.

 

Faktoren, die zum Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie beitragen, sind:

• Unwilligkeit oder Unfähigkeit des Patienten (häufiger bei älteren Patienten beobachtet), mit einem Arzt zu kooperieren;
• Unterernährung, unregelmäßiges Essen oder das Auslassen von Mahlzeiten;
• ein Ungleichgewicht zwischen Bewegung und Kohlenhydrataufnahme;
• Ernährungsumstellung;
• Alkoholkonsum, insbesondere in Kombination mit Mahlzeiten;
• schwere Nierenfunktionsstörung;
• schwere Leberfunktionsstörungen (bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist zumindest bis zur metabolischen Kontrolle eine Umstellung auf eine Insulintherapie indiziert);
• eine Überdosis Glimepirid;
• einige dekompensierte endokrine Störungen, die den Kohlenhydratstoffwechsel oder die adrenerge Gegenregulation als Reaktion auf Hypoglykämie stören (zum Beispiel bestimmte Störungen der Schilddrüse und des Hypophysenvorderlappens, Insuffizienz der Nebennierenrinde);
• gleichzeitige Aufnahme bestimmter Medikamente;
• die Rezeption glimepirida in Abwesenheit der Hinweise für seine Aufnahme.

 

Die Behandlung mit Sulfonylharnstoffderivaten, einschließlich Glimepirid, kann zur Entwicklung einer hämolytischen Anämie führen. Daher sollte bei Patienten mit Glukose-6-Phosphatdehydrogenasemangel besondere Vorsicht bei der Verabreichung von Glimepirid, vorzugsweise blutzuckersenkende Mittel, die keine Sulfonylharnstoffderivate sind, verwendet werden.

 

Bei den oben genannten Risikofaktoren für eine Hypoglykämie sowie bei interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder bei Veränderungen des Lebensstils muss der Patient möglicherweise die Dosis von Amaril oder die gesamte Therapie anpassen.

 

Die Symptome einer Hypoglykämie, die aus der adrenergen Gegenregulation des Organismus als Reaktion auf eine Hypoglykämie entsteht, können bei älteren Patienten, bei Patienten mit Störungen des vegetativen Nervensystems oder bei Patienten, die Betablocker, Clonidin, Reserpin, Guanethidin und andere sympatholytische Mittel.

 

Hypoglykämie kann schnell durch sofortige Aufnahme von schnell verdaulichen Kohlenhydraten (Glucose oder Saccharose) eliminiert werden. Wie bei der Verabreichung anderer Sulfonylharnstoffe kann trotz einer anfänglichen erfolgreichen Reduktion der Hypoglykämie die Hypoglykämie wieder auftreten. Daher sollten die Patienten unter ständiger Überwachung bleiben. Bei schwerer Hypoglykämie sind sofortige Behandlung und Überwachung des Arztes und in einigen Fällen Hospitalisierung des Patienten erforderlich.

 

Während der Behandlung benötigt Amaril eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion und des peripheren Blutmusters (insbesondere der Anzahl der Leukozyten und Thrombozyten).

 

Solche Nebenwirkungen wie schwere Hypoglykämie, schwere Veränderungen im Blutbild, schwere allergische Reaktionen, Leberversagen können eine lebensbedrohliche Wirkung haben. Wenn sich solche Reaktionen entwickeln, sollte der Patient sofort den behandelnden Arzt darüber informieren, die Einnahme des Medikaments abbrechen den Termin ohne den Rat des Arztes nicht fortsetzen.

 

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

 

Zu Beginn der Behandlung, nach einer Änderung der Behandlung oder mit einer unregelmäßigen Einnahme von Glimepirid, kann es zu einer Abnahme der Konzentration der Aufmerksamkeit und der Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen kommen, die durch Hypo- oder Hyperglykämie verursacht werden. Dies kann sich nachteilig auf die Fähigkeit auswirken, Fahrzeuge zu fahren oder verschiedene Maschinen und Mechanismen zu verwalten.

 

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

 

Wechselwirkung von Glimepirid mit anderen Arzneimitteln

 

Wenn der Patient, der Glimepirid einnimmt, gleichzeitig andere Medikamente verschreibt oder abschafft, sind unerwünschte Reaktionen möglich: eine Zunahme oder Abnahme der hypoglykämischen Wirkung von Glimepirid. Basierend auf den klinischen Erfahrungen mit Glimepirid und anderen Sulfonylharnstoffen sollten die folgenden Wechselwirkungen berücksichtigt werden.

 

Mit Arzneimitteln, die Induktoren und Inhibitoren des CYP2C9-Isoenzyms sind: Glimepirid wird unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms metabolisiert. Sein Metabolismus wird beeinflusst durch die gleichzeitige Anwendung von Induktoren des Isoenzyms CYP2C9, zum Beispiel Rifampicin (das Risiko einer Abnahme der hypoglykämischen Wirkung von Glimepirid bei gleichzeitiger Anwendung mit Induktoren des Isoenzyms CYP2C9 und ein erhöhtes Risiko für Hypoglykämie, wenn es aufgehoben wird ohne Korrektur der Glimepirid-Dosis) und Inhibitoren des CYP2C9-Isoenzyms, z. B. Fluconazol erhöht Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie und Nebenwirkungen von Glimepirid bei gleichzeitiger Einnahme mit Inhibitoren des Isoenzyms CYP2C9 und das Risiko seiner Reduktion durch Hypoglykämie und deren Wirkung auf die Aufhebung ohne Korrektur der Glimepirid-Dosis).

 

Mit Arzneimitteln, die die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid verstärken: Insulin und hypoglykämische Arzneimittel zur oralen Verabreichung, ACE-Hemmer, anabole Steroide, männliche Sexualhormone, Chloramphenicol, indirekte Antikoagulantien, Cumarinderivate, Cyclophosphamid, Disopyramid, Fenfluramin, Pheniramidol, Fibrate, Fluoxetin, Guanethidin, Ifosfamid, MAO-Hemmer, Miconazol, Fluconazol, Aminosalicylsäure, Pentoxifyllin (hohe Dosen parenteral), Phenylbutazon, Azapropezon, Oxyphenbutazon, Probenecid, Antimi-Detail-Medikamente Chinolon-Derivate, Salicylate, Sulfinpyrazon, Clarithromycin, Sulfa Antibiotika, Tetracycline, Tritokvalin, Trofosfamid: erhöhtes Risiko von Hypoglykämie, während die Verwendung dieser Medikamente mit Glimepirid und das Risiko der Verschlechterung der glykämischen Kontrolle bei ihrer Aufhebung ohne Korrektur Dosis von Glimepirid.

 

Mit Arzneimitteln, die hypoglykämische Wirkungen reduzieren: Acetazolamid, Barbiturate, Glukokortikosteroide (GCS), Diazoxid, Diuretika, Adrenalin (Adrenalin) oder andere Sympathomimetika, Glucagon, Laxantien (Langzeitanwendung), Nicotinsäure (hohe Dosen), Östrogene, Gestagene, Phenothiazine , Phenytoin, Rifampicin, Schilddrüsenhormone: das Risiko einer Verschlechterung der glykämischen Kontrolle in Kombination mit diesen Medikamenten und die Erhöhung des Risikos einer Hypoglykämie, wenn sie ohne Korrektur der Glimepirid-Dosis abgebrochen werden.

 

Mit Blockern von Histamin-H2-Rezeptoren, Beta-Adrenoblockern, Clonidin, Reserpin, Guanethidin: Es ist sowohl möglich, die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid zu erhöhen und zu verringern. Eine sorgfältige Überwachung der Konzentration von Glukose im Blut ist notwendig. Beta-Blocker, Clonidin, Guanethidin und Reserpin als Folge der Blockade der Reaktionen des sympathischen Nervensystems in Reaktion auf Hypoglykämie können die Entwicklung von Hypoglykämie für den Patienten und den Arzt unauffälliger machen und dadurch das Risiko seines Auftretens erhöhen.

 

Mit Ethanol: Akuter und chronischer Gebrauch von Ethanol kann unvorhersehbar die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid schwächen oder verstärken.

 

Mit indirekten Antikoagulantien, Cumarin-Derivaten: Glimepirid kann sowohl die Wirkungen von indirekten Antikoagulanzien, Cumarin-Derivaten, verstärken und verringern.

 

Mit Komplexbildnern von Gallensäuren: Kolesevelam bindet mit Glimepirid und reduziert die Aufnahme von Glimepirid aus dem Verdauungstrakt. Im Falle der Anwendung von Glimepirid wird mindestens 4 Stunden vor der Verabreichung von Colesevelam keine Wechselwirkung beobachtet.Daher muss Glimepirid mindestens 4 Stunden vor der Einnahme von Kolesevelam eingenommen werden.

 

Wechselwirkung von Metformin mit anderen Arzneimitteln

 

Unerwünschte Kombinationen

 

Bei Ethanol (Alkohol): Bei akuter Alkoholintoxikation steigt das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere bei fehlender oder unzureichender Nahrungsaufnahme, das Auftreten von Leberversagen. Die Vermeidung von Alkohol (Ethanol) und ethanolhaltigen Arzneimitteln sollte vermieden werden.

 

Bei jodhaltigen Kontrastmitteln kann die intravaskuläre Injektion von iodhaltigen Kontrastmitteln zur Entwicklung von Nierenversagen führen, was wiederum zur Akkumulation von Metformin und einem erhöhten Laktatazidose-Risiko führen kann. Metformin sollte vor oder während der Studie abgesetzt und nicht innerhalb von 48 Stunden wieder aufgenommen werden. Die Wiederaufnahme des Metformins ist nur nach der Forschung und dem Erhalten der normalen Kennziffern der Nierenfunktion möglich.

 

Mit Antibiotika, die eine ausgeprägte nephrotoxische Wirkung haben (Gentamicin): ein erhöhtes Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln.

 

Kombinationen von Metformin-Präparaten, die Vorsicht erfordern

 

Mit GCS (systemische und topische Verabreichung), Beta2-adrenostimulants und Diuretika mit internen hyperglykämischen Aktivität: Der Patient sollte zu Beginn der Kombinationstherapie für eine häufigere Überwachung der morgendlichen Blutglukosekonzentration, vor allem von der Notwendigkeit informiert werden. Möglicherweise müssen Sie die Dosierung der hypoglykämischen Therapie während oder nach dem Absetzen der oben genannten Medikamente anpassen.

 

Mit ACE-Hemmern: ACE-Hemmer können die Konzentration von Glukose im Blut reduzieren. Es kann notwendig sein, die Dosierung der hypoglykämischen Therapie während oder nach dem Absetzen von ACE-Hemmern anzupassen.

 

Mit Medikamenten, die die hypoglykämischen Wirkung von Metformin verbessern: Insulin, Sulfonylharnstoffe, anabole Steroide, Guanethidin, Salicylate (einschließlich Acetylsalicylsäure), Betablockers (einschließlich Propranolol), MAO-Hemmer: im Fall einer gleichzeitigen Anwendung dieser Arzneimittel mit Metformin erfordert enge Überwachung des Patienten und Kontrolle der Konzentration von Glucose im Blut, da es möglich ist, die hypoglykämische Wirkung von Metformin zu erhöhen.

 

Mit Arzneimitteln, die die hypoglykämische Wirkung von Metformin zu reduzieren: Epinephrin, GCS, Schilddrüsenhormone, Östrogene, Pyrazinamid, Isoniazid, Nicotinsäure, Phenothiazine, Thiaziddiuretika und Diuretika anderer Gruppen, orale Kontrazeptiva, Phenytoin, Sympathomimetika, langsamen Calciumkanal-Blocker: Bei gleichzeitige Anwendung Diese Präparate mit Metformin erfordern eine engmaschige Überwachung des Patienten und eine Überwachung der Blutglukosekonzentration, möglicherweise schwächende hypoglykämische Wirkung.

 

Interaktion, die berücksichtigt werden sollte

 

Mit Furosemid: In einer klinischen Studie zur Interaktion von Metformin und Furosemid mit der Einmalgabe bei gesunden Probanden wurde gezeigt, dass die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente ihre pharmakokinetischen Indices beeinflusst. Furosemid erhöhte die Cmax von Metformin im Blutplasma um 22% und die AUC um 15% ohne signifikante Änderungen der renalen Clearance von Metformin. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cmax und AUC von Metformin nahm Furosemid im Vergleich zur Monotherapie mit Furosemid um 31% bzw. 12% ab, und der terminale T1 / 2-Wert nahm ohne signifikante Veränderungen der renalen Clearance von Furosemid um 32% ab. Informationen zur Interaktion von Metformin und Furosemid bei Langzeitanwendung fehlen.

 

Da Nifedipin: Eine klinische Studie der Interaktion von Metformin und Nifedipin in ihrer Einzeldosis bei gesunden Probanden hat gezeigt, dass die gleichzeitige Verwendung von Nifedipin erhöht Cmax und AUC von Metformin im Plasma um 20% und 9%, bzw., und erhöht auch die Menge von Metformin über die Nieren ausgeschieden. Metformin hatte eine minimale Wirkung auf die Pharmakokinetik von Nifedipin.

 

Mit kationischen Arzneimitteln (Amilorid, Digoxin, Morphin, Procainamid, Chinidin, Chinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim und Vancomycin) kationischen Arzneimittel Ausgang über tubuläre Sekretion in der Niere sein können, ist es theoretisch in der Lage mit Metformin als Ergebnis des Wettbewerbs zu reagieren für das übliche Rohrtransportsystem. Diese Wechselwirkung zwischen Metformin und oralem Cimetidin wurde bei gesunden Probanden in klinischen Studien der Wechselwirkung von Metformin und Cimetidin in Einfach- und Mehrfachanwendungen beobachtet, wo es eine 60% ige Erhöhung der Cmax im Plasma und die Gesamtkonzentration von Metformin im Blut war und ein 40% Anstieg von Plasma und Gesamt-AUC Metformin. Sofort Empfang von Änderungen T1 / 2 war nicht. Metformin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Cimetidin. Trotz der Tatsache, dass diese Interaktion rein theoretisch bleibt (mit Ausnahme von Cimetidin), sollte eine sorgfältige Überwachung der Patienten und die Korrektur der Dosis von Metformin und / oder des damit in Wechselwirkung stehenden Arzneimittels im Fall der gleichzeitigen Verabreichung von freigesetzten kationischen Arzneimitteln durchgeführt werden aus dem Körper durch das sekretorische System der proximalen Tubuli der Nieren.

 

Mit Propranolol, Ibuprofen: In Studien an einer Einzeldosis Metformin und Propranolol sowie Metformin und Ibuprofen wurden bei gesunden Probanden keine Veränderungen ihrer pharmakokinetischen Parameter beobachtet.

 

Analoga des Arzneimittels Amaryl

 

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Amaryl M;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirid;
• Glumex;
• Meglimide.

 

Analoge auf der pharmakologischen Gruppe (hypoglykämische Mittel):

• Avandamet;
• Antidiab;
• Arfazetin;
• Astroson;
• Bagomet;
• Bagomet Plus;
• Victoria;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Hillemal;
• Glemaz;
• Glybenez;
• Glybenez verzögern;
• Glibenclamid;
• Glidiab;
• Gliclazid;
• Glicon;
• Glimepirid;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage lang;
• Guarem;
• Diabetolong;
• Diabeton;
• Diabetes;
• Diaglitazon;
• Invokana;
• Maniglid;
• Maninil;
• Meglamid;
• Metglybe;
• Metogamma;
• Metformin;
• Metforminhydrochlorid;
• Novonorm;
• Novoformin;
• Pioglit;
• Erneut einclicken;
• Silubin retard;
• Siofor;
• Starlix;
• Form;
• Formina Pliva;
• Forssiga;
• Chlorpropamid;
• Euglucon;
• Januvia.

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