Propanorm - Gebrauchsanweisungen, Übersichtsarbeiten, Analoga und Formen der Freisetzung (Tabletten von 150 mg und 300 mg, Injektionen in Injektionsflaschen und Tropfer) eines Arzneimittels zur Behandlung von Arrhythmie, Tachykardie, Extrasystolen bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Propanorm. Es gibt Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten Spezialisten über die Verwendung von Propanorm in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Propanorm Analoga in Gegenwart von bestehenden strukturellen Analoga.Verwenden für die Behandlung von Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, Extrasystolen und anderen Störungen des Herzrhythmus bei Erwachsenen, Kindern, sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Propanorm - Antiarrhythmikum Klasse 1C, blockiert schnelle Natriumkanäle. Hat eine schwache Beta-Adrenoblocking-Aktivität (entspricht etwa 1/40 der Propranolol-Aktivität) und m-cholinoblocking Wirkung. Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf lokaler Anästhesie und direkter membranstabilisierender Wirkung auf Myokardiozyten sowie auf Blockade von adrenergen Beta-Adrenorezeptoren und Calciumkanälen.

Die lokale anästhetische Wirkung entspricht in etwa der Aktivität von Procain.

Propaphenon (der Wirkstoff der Zubereitung Propanorm), der die schnellen Natriumkanäle blockiert, verursacht eine dosisabhängige Abnahme der Depolarisationsrate und drückt die Phase 0 des Aktionspotentials und seine Amplitude in den Purkinje-Fasern und kontraktilen Fasern der Ventrikel herab , hemmt den Automatismus. Verlangsamt die Purkinje-Fasern. Verlängert die für den Sinusknoten und die Vorhöfe benötigte Zeit. Unter Verwendung von Propafenon wird das PQ-Intervall verlängert und der QRS-Komplex (von 15 bis 25) im EKG erweitert, sowie die AN- und HV-Intervalle im Histogramm. Nach Beendigung der Übung verlängert das Medikament das effektive Refraktär Zeitraum in den Vorhöfen, AV-Knoten, zusätzliche Strahlen und in einem geringeren Ausmaß Ventrikel. Es gibt keine signifikanten Änderungen im QT-Intervall. Die elektrophysiologischen Effekte sind bei ischämischen Patienten ausgeprägter als bei normalem Myokard. Hat eine negativ inotrope Wirkung, die sich normalerweise manifestiert, wenn die linksventrikuläre Auswurffraktion unter 40% liegt.

Die Wirkung des Medikaments beginnt 1 Stunde nach Einnahme, erreicht nach 2-3 Stunden ein Maximum und dauert 8-12 Stunden.

Zusammensetzung

Propafenonhydrochlorid + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach Einnahme des Arzneimittels werden mehr als 95% des Propafenons absorbiert. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments steigt nichtlinear mit steigender Dosis (von 5% auf 12% mit einer Einzeldosissteigerung von 150 mg auf 300 mg und bei einer Dosis von 450 mg auf bis zu 40-50%). Die Bindung an Blutplasmaproteine ​​und innere Organe beträgt 85-97%. Die Durchlässigkeit durch die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​und die Plazentaschranke ist gering. Propafenon wird fast vollständig metabolisiert. 11 Metaboliten des Arzneimittels sind beschrieben, pharmakologisch aktiv sind 5-Hydroxypropaphenon und N-Depropylpropaphenon, die mit antiarrhythmischen Aktivität von Propafenon vergleichbar sind. Der oxidative Metabolismus hängt von spezifischen Cytochrom ab, dessen Aktivität genetisch bestimmt ist. Es wird im Urin ausgeschieden - 38% in Form von Metaboliten (weniger als 1% unverändert), mit Galle - 53% (in Form von Glucuroniden und Sulfaten). Bei Leberversagen nimmt die Ausscheidung ab.

Hinweise

• Prävention und Behandlung von supraventrikulären und ventrikulären Extrasystolen;
• Prävention und Behandlung von paroxysmalen Rhythmusstörungen (supraventrikuläres - Vorhofflimmern und -flattern, Wolff-Parkinson-White-Syndrom);
• Prävention und Behandlung von atrial-ventrikulärem Wiedereintritt von Tachykardie;
• Prävention von persistierenden monomorphe ventrikuläre Tachykardie.

Formen der Freisetzung

Tabletten beschichtet mit 150 mg und 300 mg.

Lösung für die intravenöse Verabreichung (Injektionen in Ampullen für Injektionen und Pipetten).

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Pillen

Drinnen, nach dem Essen. Tabletten sollten als Ganzes geschluckt und mit etwas Wasser abgewaschen werden.

Das Dosierungsschema wird individuell eingestellt und vom Arzt angepasst.

Um den Anfall von Vorhofflimmern zu stoppen, wird eine Anfangsdosis von 600 mg angewendet - einmal oral.

In der Regel beträgt die Tagesdosis 450 mg (3 mal täglich für 150 mg alle 8 Stunden). Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis schrittweise (alle 3-4 Tage) auf 600 mg pro Tag für 2 Dosen oder bis zu 900 mg pro Tag für 3 Dosen.

Wird das QRS - oder QT - Intervall vor dem Hintergrund der Behandlung um mehr als 20% gegenüber den Basiswerten verlängert oder das PQ - Intervall um mehr als 50% verlängert, wird das QT - Intervall um mehr als 500 ms verlängert Häufigkeit und Schweregrad der Arrhythmie erhöhen, dosieren oder vorübergehend den Einsatz von Propanorm unterbrechen.

Bei Patienten, die älter als 70 Jahre sind, sowie bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 70 kg werden kleinere Dosen verwendet (die erste Dosis wird in einem Krankenhaus unter EKG und Blutdruckkontrolle verabreicht).

Wenn die Leberfunktion gebrochen ist (Kumulation ist möglich), Propanorm wird in Dosen gleich 20-30% der üblichen verwendet, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist (Cl Kreatinin weniger als 10%), beträgt die Anfangsdosis 50% der Anfangsdosis

Ampullen

Beim intravenösen Tropf (in Form eines Tropfers) beträgt die Anfangsdosis 500 μg / kg, bei Bedarf die Dosis auf 1-2 mg / kg erhöhen.

Nebenwirkung

• Bradykardie;
• Verlangsamung des sinoatrialen;
• AV und intraventrikuläre Leitung;
• verminderte myokardiale Kontraktilität (bei prädisponierten Patienten);
• arrhythmogene Wirkung;
• orthostatische Hypotonie;
• Übelkeit;
• Anorexie;
• Schweregefühl im Epigastrium;
• Verstopfung;
• beeinträchtigte Leberfunktion;
• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Sehstörung;
• Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie;
• Oligospermie;
• Hautausschlag.

Kontraindikationen

• schwere Formen von chronischer Herzinsuffizienz;
• schwere arterielle Hypotonie;
• kardiogener Schock;
• schwere Bradykardie;
• Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (SSSU);
• AV-Blockade von 2 und 3 Grad;
• Verletzung des Elektrolythaushaltes;
• Myasthenia gravis;
• schwere obstruktive Lungenerkrankung;
• hepatische Cholestase;
• Kindheit;
• Überempfindlichkeit gegen Propafenon.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung Propanorm während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn es notwendig ist, während der Stillzeit zu verwenden, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.

Verwenden Sie bei Kindern

In der Kindheit kontraindiziert.

Anwendung bei älteren Patienten

Bei älteren Patienten wird Propanorm in niedrigeren Dosen angewendet.

spezielle Anweisungen

Mit Vorsicht gilt für Verletzungen der Leberfunktion, Verstöße gegen die Nierenfunktion, sowie in Kombination mit anderen Antiarrhythmika mit ähnlichen elektrophysiologischen Parametern.

Die Behandlung sollte in einem Krankenhaus begonnen werden, da das Risiko einer arrhythmogenen Wirkung im Zusammenhang mit der Verwendung von Propafenon erhöht ist. Es wird empfohlen, die vorherige antiarrhythmische Therapie abzubrechen, bevor die Behandlung mit Propafenon zu einer Zeit beginnt, die 2-5 Halbwertszeiten entspricht.

Propanorm ist durch ausgeprägte individuelle Unterschiede in der Konzentration der aktiven Substanz im Blutplasma gekennzeichnet, daher wird eine sorgfältige Auswahl der Dosen für jeden Patienten empfohlen.

Die intravenöse Verabreichung sollte unter ständiger Kontrolle von Blutdruck, Herzfrequenz und EKG erfolgen. Wenn im Verlauf der Behandlung oder vor dem Hintergrund der intravenösen Verabreichung QRS oder QT-Intervall Verbreiterung ist anzumerken, mehr als 20%, verglichen mit den Anfangswerten, sollte die Dosis reduziert oder Propafenon vorübergehend unterbrochen werden soll. Bei älteren Patienten, Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 70 kg, wird Propafenon in niedrigeren Dosen verwendet.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Sie werden mit Vorsicht bei Patienten angewendet, die potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Anticholinergika kann die anticholinerge Wirkung verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Anticholinesterase-Wirkstoffen (einschließlich Pyridostigmin) nimmt die Wirksamkeit von Pyridostigmin mit Myasthenia gravis ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Beta-Adrenoblockern, trizyklischen Antidepressiva, Lokalanästhetika kann die antiarrhythmische Wirkung von Propafenon bei ventrikulären Arrhythmien erhöht sein.

Bei gleichzeitiger Anwendung kann Propanorm die Wirkung indirekter Antikoagulantien verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenobarbital erhöht sich die Ausscheidung von Propafenon aus dem Körper und seine Konzentration im Blutplasma nimmt ab. Es wird angenommen, dass andere Barbiturate auf dieselbe Weise mit Propafenon reagieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol wird der Fall der Entwicklung von Krämpfen beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung ist es möglich, die Plasmakonzentrationen von Propranolol, Metoprolol, Cyclosporin, Digoxin zu erhöhen.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Rifampicin, die Konzentration von Flecainid in dem Blutplasma ab, und seine therapeutische Wirksamkeit wesentlich ist reduced.This ist aufgrund der Tatsache, dass Rifampicin induziert Isoenzyme CYP3A4 / 1A2 und Phase 2 glucuronization von Propafenon. Rifampicin beeinflusst den Metabolismus von Propafenon aufgrund der Aktivität des Isoenzyms CYP2D6 nicht.

Bei gleichzeitiger Anwendung werden Fälle der Erhöhung der Konzentration von Theophyllin im Blutplasma und der Entwicklung von toxischen Reaktionen beschrieben.

Chinidin hemmt den Metabolismus von Propafenon in der Leber bei Individuen mit einer hohen Stoffwechselrate, was zu einer signifikanten Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führt. In diesem Fall ändert sich die Wirksamkeit von Propafenon nicht, da die Produktion seines aktiven Metaboliten (5-Hydroxypropaphenon) gleichzeitig um den Faktor 2 abnimmt.

Chinidin erhöht die Beta-blockierende Wirkung von Propafenon bei Personen mit einem hohen Metabolismus in der Leber, nur die anfängliche aktive Substanz und keine Metaboliten, hat beta-blockierende Aktivität.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament Propanorm und Alkohol aufgrund der Entwicklung von möglichen Nebenwirkungen der Hemmung aus dem Nervensystem zu teilen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin ist eine leichte Erhöhung der Konzentration von Propaphenon im Blutplasma und die Erweiterung des QRS-Komplexes im EKG möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin kann der Metabolismus von Propafenon hemmen.

Analoga des Medikaments Propanorm

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Propaphenon;
• Profen;
• Das Rhythmus-Monm.

Analoge für die pharmakologische Gruppe (Antiarrhythmika):

• Adenocorus;
• Allapinin;
• Amiodaron;
• Amiocordin;
• Parkplätze
• Bretilate;
• Hypertonplant (Gnafalin);
• Dinexan;
• Diphenin;
• Cardiodaron;
• Kinidin Durules;
• Cordaron;
• Lidocain;
• Multac;
• Neo Giluritmal;
• Nibentan;
• Novocainamid;
• Opakorden;
• Pamaton;
• Panangin;
• Panangin Forte;
• Procainamid;
• Propaphenon;
• Profen;
• Refralon;
• Ritalmex;
• Rhythmusdiodaron;
• Rhythmusmodan;
• Rhythmusmonogramm;
• Sedacoron;
• Trimecain;
• Etatsizin;
• Ethmosin.

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