Amlodypina - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 5 mg i 10 mg) do leczenia ciśnienia krwi i jego zmniejszenia u dorosłych, dzieci i ciąży

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Amlodypina. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania amlodypiny w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi amlodypiny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Służy do leczenia ciśnienia krwi i jego zmniejszenia, stenokardii u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji.

Amlodypina - pochodna dihydropirydyny - powolny bloker kanału wapniowego (BCCI) drugiej generacji, ma działanie przeciwdławicowe i hipotensyjne. Łączenie z receptorami dihydropirydyny, blokuje kanały wapniowe, redukuje transmembranowe przejście jonów wapnia do komórki (głównie w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, a nie w kardiomiocytach).

Efekt przeciwdławicowy jest spowodowany ekspansją tętnic wieńcowych i obwodowych oraz tętniczek: z dusznicą bolesną zmniejsza się nasilenie niedokrwienia mięśnia sercowego; rozszerzenie tętniczek obwodowych, zmniejsza OPSS, zmniejsza obciążenie wstępne serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerza główne tętnice wieńcowe i tętniczki w niezmienionej i niedokrwionej strefie mięśnia sercowego, zwiększa przepływ tlenu do mięśnia sercowego (szczególnie z dławicą naczynioskurczową); zapobiega rozwojowi skurczu tętnic wieńcowych (w tym wywołanych paleniem tytoniu). U pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną pojedyncza dawka dzienna zwiększa tolerancję wysiłku, spowalnia rozwój dusznicy bolesnej i "niedokrwienną" depresję odcinka ST, zmniejsza częstość ataków dusznicy bolesnej oraz zużycie nitrogliceryny i innych azotanów.

Ma długotrwałe działanie hipotensyjne zależne od dawki. Efekt hipotensyjny jest spowodowany bezpośrednim działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne na mięśnie gładkie. W przypadku nadciśnienia tętniczego pojedyncza dawka powoduje istotne klinicznie obniżenie ciśnienia krwi w okresie 24 godzin (w pozycji leżącej i stojącej pacjenta). Niedociśnienie ortostatyczne w mianowaniu amlodypiny jest rzadkie.

Nie powoduje spadku tolerancji wysiłku, ułamek wyrzutów lewej komory. Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory, ma działanie przeciwmiażdżycowe i kardioprotekcyjne w IHD. Nie wpływa na kurczliwość i przewodnictwo mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego zwiększenia częstości akcji serca, hamuje agregację płytek, zwiększa szybkość filtracji kłębuszkowej, ma słabe działanie natriuretyczne.

Gdy nefropatia cukrzycowa nie zwiększa nasilenia mikroalbuminurii. Nie ma żadnego niepożądanego wpływu na metabolizm i stężenie lipidów w osoczu i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną.

Znaczne obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się po 6-10 godzinach, czas trwania efektu wynosi 24 h. Przy długotrwałej terapii maksymalny spadek ciśnienia krwi występuje 6-12 godzin po przyjęciu amlodypiny doustnie. Jeśli po długotrwałym leczeniu amlodypiną zniesione, skuteczne zmniejszenie ciśnienia krwi utrzymuje się przez 48 godzin po ostatniej dawce. Następnie wskaźniki ciśnienia krwi stopniowo powracają do wartości wyjściowych w ciągu 5-6 dni.

Farmakokinetyka

Po spożyciu amlodypina jest powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego. Spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Większość leku we krwi (95%) wiąże się z białkami osocza krwi. Amlodypina ulega powolnemu, ale aktywnemu metabolizmowi w wątrobie, przy braku znaczącego efektu "pierwszego przejścia". Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej. Około 60% dawki pobranej wewnętrznie jest wydalane przez nerki głównie w postaci metabolitów, 10% - niezmienione i 20-25% - przez jelita, a także mleko matki.

Lek przenika przez barierę krew-mózg. Gdy hemodializa nie zostanie usunięta.

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) wydalanie amlodypiny jest spowolnione w porównaniu do młodych pacjentów, ale różnica ta nie ma znaczenia klinicznego.

Wskazania

• Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami);
• napięcie dławicy piersiowej;
• dławica naczynioskurczowa (dławica Prinzmetala).

Formy uwolnienia

Tabletki 5 mg i 10 mg. Może być wytwarzany w połączeniu z innymi postaciami dawkowania (leki kombinowane).

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Wewnątrz dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej wynosi 5 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg jeden raz.

W przypadku nadciśnienia tętniczego dawka podtrzymująca może wynosić 2,5-5 mg (1/2 tabletki po 5 mg - 1 tabletka po 5 mg) na dobę

W przypadku dławicy piersiowej i dusznicy bolesnej naczyń, 5-10 mg na dobę, jeden raz. Aby zapobiec atakom dławicy piersiowej - 10 mg na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby jako leki przeciwnadciśnieniowe Amlodypina jest podawana ostrożnie, w początkowej dawce 2,5 mg (1/2 tabletki w 5 mg), jako środek przeciw dusznicy bolesnej - 5 mg.

Nie wymagają zmiany dawki przy równoczesnym podawaniu tiazydowych leków moczopędnych, beta-blokerów i inhibitorów ACE.

Nie wymagają zmiany dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

Efekt uboczny

• palpitacja;
• obrzęki obwodowe (obrzęk kostek i stóp);
• "pływy" krwi na skórze twarzy;
• nadmierne obniżenie ciśnienia krwi;
• duszność;
• zapalenie naczyń;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• rozwój lub zaostrzenie niewydolności serca;
• zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków);
• zawał mięśnia sercowego;
• ból w klatce piersiowej;
• bół głowy;
• zawroty głowy;
• zwiększone zmęczenie;
• senność;
• astenia;
• parestezja;
• bezsenność;
• labilność nastrój;
• niezwykłe sny;
• nerwowość;
• depresja;
• niepokój;
• migrena;
• zwiększone pocenie;
• nudności;
• ból brzucha;
• wymioty;
• zaparcia lub biegunka;
• bębnica;
• niestrawność;
• anoreksja;
• suchość w ustach;
• pragnienie;
• zwiększony apetyt;
• nieżyt żołądka;
• plamica małopłytkowa, leukopenia, trombocytopenia;
• częste oddawanie moczu;
• bolesne oddawanie moczu;
• impotencja;
• ginekomastia;
• duszność;
• katar;
• kaszel;
• zapalenie skóry;
• naruszenie pigmentacji skóry;
• swędzenie;
• wysypka (w tym rumieniowata, grudkowo-plamkowa wysypka, pokrzywka);
• obrzęk naczynioruchowy;
• skurcze mięśni;
• ból pleców;
• szum w uszach;
• Ból w oczach;
• dreszcze;
• krwotok z nosa.

Przeciwwskazania

• ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);
• zapaść, wstrząs kardiogenny;
• niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem stenokardii Prinzmetala);
• istotne klinicznie zwężenie zastawki aortalnej;
• Ciąża i laktacja;
• wiek poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały zbadane);
• niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• zwiększona wrażliwość na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny i inne składniki leku.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

W badaniu na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego amlodypiny, ale nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego jego stosowania w ciąży i laktacji. Dlatego amlodypiny nie należy podawać kobietom w ciąży w okresie laktacji, a także kobietom w wieku rozrodczym, chyba że stosuje się skuteczne metody antykoncepcji.

Specjalne instrukcje

W okresie leczenia amlodypiną konieczne jest kontrolowanie masy ciała i spożycia sodu, celem odpowiedniej diety. Konieczne jest zachowanie higieny jamy ustnej i nadzór u dentysty (w celu zapobiegania bolesności, krwawienia i przerostu dziąseł).

Pacjenci z niską masą ciała, pacjentami o niskim wzroście i pacjentami z ciężką niewydolnością wątroby mogą potrzebować mniejszej dawki.

Pomimo faktu, że przerwaniu stosowania amlodypiny nie towarzyszy rozwój zespołu "odstawienia", pożądane jest przerwanie leczenia, stopniowo zmniejszając dawkę leku.

Skuteczność i bezpieczeństwo leku w kryzysie nadciśnieniowym nie została ustalona.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Nie było doniesień o wpływie Amlodipiny na prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jednak niektórzy pacjenci, głównie na początku leczenia, mogą odczuwać senność i zawroty głowy. Kiedy się pojawią, pacjent musi zachować szczególną ostrożność podczas jazdy i pracy ze złożonymi mechanizmami.

Interakcje leków

Amlodypina może być bezpiecznie stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego wraz z diuretykami tiazydowymi, alfa-adrenoblockerami, beta-blokerami lub inhibitorami ACE. U pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną lek można łączyć z innymi środkami przeciwdławicowymi, na przykład z długo działającymi azotanami, beta-blokerami lub krótkodziałającymi azotanami.

Amlodypina może być stosowana jednocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (szczególnie indometacyną), środkami przeciwbakteryjnymi i środkami hipoglikemizującymi do podawania doustnego.

Możliwe jest wzmocnienie działania przeciwdławicowego i hipotensyjnego BCCC w połączeniu z diuretykami tiazydowymi i pętlowymi, werapamilem, inhibitorami ACE, beta-adrenoblockerami i azotanami, a także w celu zwiększenia ich działania hipotensyjnego w połączeniu z alfa-blokerami, lekami przeciwpsychotycznymi.

Chociaż nie obserwowano zazwyczaj negatywnych efektów inotropowych w badaniu amlodypiny, to jednak niektóre BCCC mogą zwiększać negatywny efekt inotropowy leków antyarytmicznych, które powodują wydłużenie odstępu QT (np. Amiodaron i chinidyna).

Pojedyncza dawka 100 mg syldenafilu (Viagra) u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny.

Powtarzanemu stosowaniu amlodypiny w dawce 10 mg i atorwastatyny w dawce 80 mg nie towarzyszą istotne zmiany w farmakokinetyce atorwastatyny.

Etanol (napoje zawierające alkohol): Amlodypina w pojedynczym i wielokrotnym podaniu w dawce 10 mg nie wpływa na farmakokinetykę etanolu (alkoholu).

Środki przeciwwirusowe (rytonawir) zwiększają stężenie BCCI w osoczu, w tym: amlodypina.

Neuroleptyki i izofluran - wzmacnianie hipotensyjnego działania pochodnych dihydropirydyny.

Preparaty wapnia mogą zmniejszać działanie BCCC.

Gdy amlodypina stosowana jest razem z preparatami litu, możliwe jest nasilenie objawów neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, szumy uszne).

Amlodypina nie zmienia farmakokinetyki cyklosporyny.

Nie wpływa na stężenie digoksyny w surowicy i jej klirens nerkowy.

Nie ma znaczącego wpływu na działanie warfaryny (czas protrombinowy).

Cymetydyna nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny.

Sok grejpfrutowy: jednoczesne jednorazowe spożycie 240 mg soku grejpfrutowego i 10 mg amlodypiny do wewnątrz nie towarzyszy znaczącej zmianie w farmakokinetyce amlodypiny.

Analogi leku Amlodypina

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Acridipine;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• Alkaloid amlodypiny;
• Amlodipine Zentiva;
• Amlodypina Cardio;
• Amlodypina Sandoz;
• Amlodypina-Ajio;
• Amlodypina-Biocom;
• Amlodypina-3T;
• Amlodypina-Prana;
• Amlodypina-Teva;
• Amlodypina-Chaikafarma;
• Besylan amlodypiny;
• Amlodipina besilat;
• Maleinian amlodypiny;
• Amlodipharm;
• Amlocard-Sanovel;
• Amlong;
• Ammonorm;
• Amrorus;
• Amlotop;
• Vero-Amlodypina;
• Kalchek;
• Kardilopina;
• Corvadil;
• Cordy Cor;
• Norvasc;
• Normodypina;
• Omerar Cardio;
• Stamlo;
• Tenox.

Podobne leki:

Inne leki: