Valdoksan - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formulacje (tabletki 25 mg) leku przeciwdepresyjnego do leczenia depresji u dorosłych, dzieci i ciąży. Skład i interakcja z alkoholem

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Valdoxane. Przedstawiono opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Valdoxane w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Valdoxanu w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu depresji u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład i interakcja z alkoholem.

Valdoxane - środek przeciwdepresyjny, agonista receptora MT1 i MT2 melatoniny i antagonista receptora serotoniny 5-HT2C.

Agomelatyna (aktywny składnik leku Valdoxan) jest aktywna w zwalidowanych modelach depresji (test nabytej bezradności, test rozpaczy, stres przewlekły o umiarkowanym nasileniu), a także w modelach z desynchronizacją rytmów okołodobowych, a także w eksperymentalnych sytuacjach lęku i naprężenie. Wykazano, że agomelatyna nie wpływa na wychwyt monoamin i nie ma powinowactwa do alfa, beta adrenoreceptorów, receptorów histaminowych, receptorów cholinergicznych, receptorów dopaminy i benzodiazepin.

Agomelatyna wzmaga uwalnianie dopaminy i norepinefryny, szczególnie w korze przedczołowej i nie wpływa na stężenie zewnątrzkomórkowej serotoniny. W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach z symulowaną desynchronizacją rytmów okołodobowych wykazano, że agomelatyna przywraca synchronizację rytmów okołodobowych poprzez stymulację receptorów melatoniny.

Valdoxan pomaga przywrócić normalne wzorce snu, obniżyć temperaturę ciała i uwolnić melatoninę.

Wykazano skuteczność krótkotrwałego stosowania agomelatyny (leczenie 6-8 tygodni) w dawkach 25-50 mg u pacjentów z dużymi epizodami depresyjnymi.

Pokazano również skuteczność agomelatyny u pacjentów z cięższymi postaciami zaburzeń depresyjnych (szacunkowa wartość skali Hamiltona jest większa niż 25).

Agomelatyna była również skuteczna w początkowo wysokim poziomie lęku, a także w połączeniu zaburzeń lękowych i depresyjnych.

Przyjmuje się wspomagający efekt przeciwdepresyjny agomelatyny (trwający 6 miesięcy) w dawce 25-50 mg raz na dobę. Wyniki badania potwierdziły skuteczność anty-nawrotową agomelatyny, którą oceniano przed wystąpieniem nawrotu (p = 0,0001). Częstość nawrotów w grupie pacjentów przyjmujących agomelatynę wynosiła 22%, w grupie placebo - 47%.

Valdoxane nie wpływa negatywnie na opiekę i pamięć; u pacjentów z depresją, agomelatyna 25 mg zwiększa czas trwania fazy wolnego snu, nie zmieniając ilości i czasu trwania faz szybkiego snu. Przyjmowanie agomelatyny w dawce 25 mg przyczynia się również do szybszego rozpoczęcia snu ze zmniejszeniem częstości akcji serca i poprawą jakości snu (od pierwszego tygodnia leczenia); w tym samym czasie nie następuje spowolnienie w ciągu dnia.

Na tle przyjmowania agomelatyny obserwowano tendencję do zmniejszania częstotliwości dysfunkcji seksualnych (wpływ na podekscytowanie i orgazm).

Dopuszczenie agomelatyny nie wpływa na częstość akcji serca i ciśnienie krwi, nie powoduje zaburzeń seksualnych, nie powoduje zespołu odstawienia (nawet z ostrym zaprzestaniem leczenia) i uzależnienia.

Kompozycja

Agomelatyna + zaróbki.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Valdoxane szybko i dobrze (ponad 80%) jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Bezwzględna biodostępność po przyjęciu dawki terapeutycznej jest niska (mniej niż 5%); zmienność osobnicza jest znaczna. Dostępność biologiczna u kobiet jest wyższa niż u mężczyzn. Dostępność biologiczna zwiększa się w przypadku doustnych środków antykoncepcyjnych i zmniejsza się wraz z paleniem. Wiązanie z białkami osocza wynosi 95% niezależnie od stężenia leku, wieku lub obecności niewydolności nerek. W niewydolności wątroby nastąpił dwukrotny wzrost wolnej frakcji leku. Główne metabolity w postaci hydroksylowanej i demetylowanej agomelatyny są nieaktywne, szybko wiążą się i wydalają przez nerki. Wydalanie następuje szybko. Klirens metaboliczny wynosi około 1100 ml / min. Wydalanie występuje głównie w nerkach (80%) w postaci metabolitów. Ilość niezmienionego leku w moczu jest nieistotna. Przy wielokrotnym podawaniu leku kinetyka się nie zmienia.

Wskazania

• leczenie dużego zaburzenia depresyjnego u dorosłych.

Formy uwolnienia

Tabletki pokryte pokrywką 25 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Lek jest przepisywany w środku.

Zalecana dawka to 25 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie wieczorem. W przypadku braku dynamiki klinicznej po dwutygodniowym leczeniu dawkę można zwiększyć do 50 mg (2 tabletki) raz na dobę wieczorem.

Zaleca się monitorowanie czynności wątroby na początku leczenia, a następnie okresowo, po 3 tygodniach, po 6 tygodniach (koniec okresu leczenia), 12 tygodniach i 24 tygodniach (koniec okresu leczenia podtrzymującego) po rozpoczęciu leczenia, a następnie zgodnie z sytuacją kliniczną. Wraz ze wzrostem dawek czynność wątroby powinna być monitorowana z taką samą częstotliwością, jak na początku leku.

Aby całkowicie ustąpić objawy, należy stosować terapię antydepresyjną przez co najmniej 6 miesięcy.

W przypadku przerwania leczenia nie ma potrzeby stopniowego zmniejszania dawki.

Valdoxane można przyjmować niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia.

W przypadku pominięcia dawki następnej, podczas kolejnej dawki, przyjmować Valdoxane w zwykłej dawce (nie należy przyjmować pominiętej dawki leku).

Aby poprawić kontrolę przyjmowania leku na blistrze zawierającym tabletki, drukowany jest kalendarz.

Efekt uboczny

• bół głowy;
• zawroty głowy;
• senność;
• bezsenność;
• migrena;
• niepokój;
• podniecenie;
• drażliwość;
• niepokój;
• agresywność;
• koszmarne sny;
• niezwykłe sny;
• halucynacje;
• myśli samobójcze lub zachowania samobójcze;
• nudności wymioty;
• biegunka;
• zaparcie;
• ból brzucha;
• niewydolność wątroby;
• żółtaczka;
• wyzysk;
• wyprysk;
• swędzenie;
• rumieniowata wysypka;
• rozmazany obraz;
• ból pleców;
• zmęczenie;
• wzrost masy ciała;
• zmniejszenie masy ciała.

Przeciwwskazania

• niewydolność wątroby (np. marskość lub choroba wątroby w fazie aktywnej);
• jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP1A2 (takich jak fluwoksamina, ciprofloksacyna);
• wiek dzieci do 18 lat;
• nietolerancja laktozy (niedobór laktazy, galaktozemia i zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy);
• nadwrażliwość na agomelatynę i / lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Dane dotyczące stosowania produktu Valdoxan w czasie ciąży są nieobecne lub ograniczone (mniej niż 300 wyników ciąży).

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich skutków ubocznych dla przebiegu ciąży, rozwoju zarodka i płodu, aktywności zawodowej i rozwoju pourodzeniowego. Należy zachować ostrożność przepisując kobiety w ciąży.

Nie wiadomo, czy agomelatyna przenika do mleka kobiecego podczas karmienia piersią. W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach wykazano, że agomelatyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. Jeśli konieczne jest leczenie agomelatyną, należy przerwać karmienie piersią.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego). U dzieci i młodzieży, przyjmujących inne leki przeciwdepresyjne, częściej obserwowano zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresywność, zachowania konfliktowe, podrażnienie) w porównaniu z grupą placebo.

Specjalne instrukcje

Monitorowanie czynności wątroby

Zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby (w tym niewydolności wątroby, zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych o ponad 10 razy w stosunku do IGN, zapalenia wątroby i żółtaczki) u pacjentów przyjmujących lek Waldoxan po wprowadzeniu do obrotu. Większość tych zaburzeń wystąpiła podczas pierwszych miesięcy leczenia. Charakter uszkodzenia wątroby to głównie wątrobowokomórkowy. Z reguły po odstawieniu terapii poziom transaminazy powrócił do prawidłowych wartości.

Zaleca się monitorowanie czynności wątroby na początku leczenia, a następnie okresowo, po 3 tygodniach, po 6 tygodniach (koniec okresu leczenia), 12 tygodniach i 24 tygodniach (koniec okresu leczenia podtrzymującego) po rozpoczęciu leczenia, a następnie zgodnie z sytuacją kliniczną. Wraz ze wzrostem dawek czynność wątroby powinna być monitorowana z taką samą częstotliwością, jak na początku leku.

Wraz ze wzrostem aktywności aminotransferaz w surowicy, ponowne badanie należy przeprowadzić w ciągu 48 godzin. Jeśli aktywność aminotransferaz jest ponad 3 razy wyższa niż UGN, należy przerwać podawanie leku. W przyszłości konieczne jest regularne monitorowanie stanu czynnościowego wątroby przed normalizacją aktywności transaminazy.

Jeśli objawy i oznaki możliwego naruszenia funkcji wątroby (takie jak ciemny mocz, przebarwiony stolec, zażółcenie skóry / oczu, ból w prawym górnym brzucha, ostatnio pojawiły się trwałe i niewyjaśnione zmęczenie), należy natychmiast przerwać stosowanie leku Valdoxan .

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku Valdoxane pacjentom ze zwiększoną aktywnością aminotransferaz przed rozpoczęciem leczenia (wyższą niż IGN, ale nie więcej niż 3-krotną wartością IGN).

Należy zachować ostrożność podczas podawania leku Valdoxane pacjentom z czynnikami ryzyka zaburzeń czynności wątroby, takimi jak otyłość, nadwaga, niealkoholowa tłuszczowa hepatoza, cukrzyca, spożywanie alkoholu w znacznych ilościach lub przyjmowanie leków, które mogą powodować dysfunkcje wątroby.

Starsi pacjenci

Nie ustalono skuteczności leku u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starszych). Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania leku Valdoxane w dużych epizodach depresyjnych u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Należy zachować ostrożność przepisując starszych pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek nie stwierdzono istotnej zmiany parametrów farmakokinetycznych. Jednak doświadczenie stosowania leku w dużych epizodach depresyjnych u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek jest ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku Valdoxane takim pacjentom.

Choroba afektywna dwubiegunowa / mania / hipomanja

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Valdoxane u pacjentów z zaburzeniami dwubiegunowymi, epizodami maniakalnymi lub hipomaniakalnymi w wywiadzie. Kiedy pojawią się objawy manii, przestań przyjmować lek.

Zachowanie samobójcze / samobójcze

W stanie depresji zwiększa się ryzyko myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstw (zdarzeń związanych z samobójstwem).Ryzyko utrzymuje się do momentu wystąpienia wyraźnej remisji. Pacjenci powinni być pod nadzorem lekarza, dopóki stan się nie poprawi (po rozpoczęciu terapii może minąć kilka tygodni zanim stan się poprawi). Doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach początku remisji.

Pacjenci, u których w przeszłości występowały zdarzenia samobójcze, a także pacjenci, którzy mieli skłonność samobójczą przed rozpoczęciem leczenia, są narażeni na ryzyko i powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia.

Wyniki metaanalizy badań klinicznych leków przeciwdepresyjnych u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi wskazują na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat przyjmujących leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo.

W okresie leczenia pacjenci, szczególnie ci z grupy ryzyka, powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza, zwłaszcza na początku leczenia i przy zmianie dawki leku. Pacjenci (i opiekunowie) powinni zostać poinformowani o potrzebie natychmiastowej pomocy lekarskiej, jeśli stan się pogorszy, myśli samobójcze i nietypowe zachowanie oraz gdy pojawią się myśli samobójcze.

Łączone stosowanie z inhibitorami izoenzymu CYP1A2

Należy zachować ostrożność podczas stosowania agomelatyny z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2 (takiego jak propranolol, grepafloksacyna, enoksacyna) ze względu na możliwość zwiększenia stężenia agomelatyny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku Valdoxane na zdolność prowadzenia pojazdów i inne mechanizmy. Należy pamiętać, że zawroty głowy i senność są częstymi działaniami niepożądanymi agomelatyny.

Interakcje leków

Potencjalnie możliwa interakcja

Agomelatyna jest w 90% metabolizowana w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP1A2 i 10% z CYP2C9 / 19. Dlatego też wszelkie leki, których metabolizm zależy od tych izoenzymów, mogą zwiększać lub zmniejszać biodostępność agomelatyny.

Fluwoksamina jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP1A2 i umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP2C9 i znacząco spowalnia metabolizm agomelatyny, natomiast stężenie agomelatyny zwiększa się około 60 (12-412) razy. Dlatego jednoczesne stosowanie agomelatyny i silnych inhibitorów izoenzymu CYP1A2 (takiego jak fluwoksamina, ciprofloksacyna) jest przeciwwskazany.

Jednoczesne podawanie agomelatyny i estrogenu, które są umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2, prowadzi do kilkakrotnego zwiększenia stężenia agomelatyny. Chociaż łączne stosowanie estrogenu i agomelatyny nie towarzyszy pogorszeniu profilu terapii, należy zachować ostrożność podczas wyznaczania agomelatyny z innymi umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2 (takiego jak propranolol, grepafloksacyna, enoksacyna) do momentu uzyskania wystarczającej akumulacji doświadczenia klinicznego.

Ryfampicyna jako induktor obu izoenzymów cytochromu P450, biorących udział w metabolizmie agomelatyny, może zmniejszać biodostępność agomelatyny. Wykazano, że palenie indukuje izoenzym CYP1A2, zmniejsza biodostępność agomelatyny, szczególnie u pacjentów nadużywających tytoniu (ponad 15 papierosów dziennie).

Prawdopodobieństwo działania agomelatyny na inne leki

Valdoxane nie indukuje izoenzymów cytochromu P450. Agomelatyna nie hamuje izoenzymu CYP1A2 i innych izoenzymów cytochromu P450. Dlatego agomelatyna nie wpływa na stężenie leków, których metabolizm jest związany z tymi izoenzymami.

Agomelatyna nie zmienia stężenia wolnych leków, które w dużym stopniu wiążą się z białkami osocza, a z kolei nie wpływają one na stężenie agomelatyny.

Obserwowano brak interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych agomelatyny i leków często stosowanych w docelowej populacji pacjentów: benzodiazepiny, preparaty litu, paroksetyna, flukonazol i teofilina.

Nie zaleca się stosowania leku Valdoxan razem z alkoholem.

Nie ma danych dotyczących stosowania agomelatyny jednocześnie z terapią elektrowstrząsową (ECT). Ponieważ agomelatyna nie przyczyniła się do wystąpienia drgawek w doświadczeniach na zwierzętach, niepożądane konsekwencje skojarzonego stosowania agomelatyny i ECT wydają się mało prawdopodobne.

Analogi leku Valdoxane

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Agomelatyna.

Analogi dla grupy farmakologicznej (leki przeciwdepresyjne):

• Adres;
• Azafen;
• Amizole;
• Amitryptylina;
• Anafranil;
• Velaxin;
• Velafax;
• Wenlafaksyna;
• Heptral;
• Depres;
• Depenone;
• Deprim;
• Duloksetyna;
• Zoloft;
• Clomipramine;
• Coaxyl;
• Lenuksin;
• Maprotiline;
• Mirzaten;
• Mirtazapina (półhydrat);
• Nerustyna;
• Neuroplant;
• Newvelong;
• Oprah;
• Paxil;
• Paroksetyna;
• Pirazidol;
• Plizil;
• Prozac;
• Rexetin;
• Seralin;
• Stimuloton;
• Trittico;
• Umorap;
• Févarine;
• Floxet;
• Fluoksetyna;
• Citalopram;
• Elivel;
• Ephevelone;
• Epevelon retard.

Podobne leki:

Inne leki: