Symwastatyna - instrukcje użytkowania, recenzje statyn, analogów i postaci uwalniania (tabletki 10 mg, 20 mg i 40 mg) leki do leczenia hipercholesterolemii i obniżania cholesterolu u dorosłych, dzieci i ciąży

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Symwastatyna. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie specjalistów na temat stosowania symwastatyny w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi simwastatyny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Zastosowanie statyn w leczeniu hipercholesterolemii i obniżenie poziomu cholesterolu u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji.

Symwastatyna - środek obniżający poziom lipidów otrzymany syntetycznie z produktu fermentacji Aspergillus terreus, jest nieaktywnym laktonem, w ciele ulega hydrolizie z utworzeniem pochodnej hydroksykwasu. Aktywny metabolit hamuje reduktazę 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-CoA (reduktaza HMG-CoA), enzym, który katalizuje początkową reakcję tworzenia mewalonianu z HMG-CoA. Ponieważ konwersja HMG-CoA do mewalonianu jest wczesnym etapem syntezy cholesterolu, zastosowanie symwastatyny nie powoduje akumulacji potencjalnie toksycznych steroli w ciele. HMG-CoA jest łatwo metabolizowany do acetylo-CoA, który bierze udział w wielu procesach syntezy w organizmie.

Symwastatyna powoduje zmniejszenie stężenia triglicerydów (TG) w osoczu, lipoprotein o małej gęstości (LDL), lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL) i cholesterolu całkowitego (w przypadkach heterozygotycznych rodzinnych i nie-rodzinnych postaci hipercholesterolemii, z mieszaną hiperlipidemią, gdy podwyższony poziom cholesterolu jest czynnikiem ryzyka) poprzez hamowanie syntezy cholesterolu w wątrobie i zwiększenie liczby receptorów LDL na powierzchni komórek, co prowadzi do zwiększonego wychwytu i katabolizmu LDL.

Zwiększa zawartość lipoprotein o dużej gęstości (HDL) i zmniejsza stosunek LDL / HDL do cholesterolu całkowitego / HDL. Nie ma działania mutagennego.

Początek działania występuje 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia, maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się po 4-6 tygodniach. Działanie zostaje zachowane, gdy leczenie jest kontynuowane; Gdy terapia zostanie zatrzymana, zawartość cholesterolu stopniowo powraca do poziomu początkowego.

Kompozycja

Symwastatyna + zaróbki.

Farmakokinetyka

Absorpcja jest wysoka, biodostępność jest mniejsza niż 5%. Związek z białkami osocza wynosi około 95%. Wchodzi w ciało w nieaktywnej formie. Hydrolizuje w tkankach do postaci aktywnej - beta-hydroksykwas i nieaktywne metabolity. Metabolizowany w wątrobie ma działanie "pierwszego przejścia" przez wątrobę. Jest wydalany głównie przez jelita (60%) w postaci metabolitów. Około 10-15% jest wydalane przez nerki w nieaktywnej postaci.

Wskazania

Hipercholesterolemia

• pierwotna hipercholesterolemia (rodzina heterozygotyczna i nierodzinna, typy 2a i 2b i mieszana według klasyfikacji Fredrickson) z nieskutecznością diety z niskim poziomem cholesterolu i innymi medykamentami (aktywność fizyczna i utrata masy ciała) u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem miażdżycy tętnic wieńcowych;
• połączona hipercholesterolemia z hipertriglicerydemią, nieskorygowana specjalną dietą i ćwiczeniami fizycznymi.

Niedokrwienie mięśnia sercowego

• profilaktyka wtórna w celu zmniejszenia ogólnego ryzyka zgonu, zawał mięśnia sercowego (w celu spowolnienia postępów miażdżycy naczyń wieńcowych), udaru i przejściowych zaburzeń sercowo-naczyniowych, zmniejsza ryzyko rewaskularyzacji.

Formy uwolnienia

Tabletki 10 mg, 20 mg i 40 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną pacjentowi należy przepisać standardową dietę hipocholesterolemiczną, którą należy obserwować przez cały okres leczenia.

Symwastatyna powinna być przyjmowana 1 raz dziennie wieczorem z dużą ilością wody.

Czas przyjmowania leku nie powinien być związany z jedzeniem. Czas trwania leku jest ustalany indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Hipercholesterolemia

Zalecana dawka leku Simvastatin w leczeniu hipercholesterolemii wynosi od 5 do 80 mg raz na dobę wieczorem.

Jeśli lek jest nieskuteczny w dawce 40 mg, zaleca się przejście na inny rodzaj terapii obniżającej poziom lipidów. Stosowanie leku w dawce większej niż 40 mg zwiększa znaczące ryzyko miopatii.

Dawkowanie symwastatyny 80 mg należy stosować wyłącznie u pacjentów, którzy nie osiągnęli docelowego stężenia LDL w dawce 40 mg.

Zalecana początkowa dawka leku dla pacjentów z hipercholesterolemią wynosi 10 mg. Zmiany (wybór) dawki należy przeprowadzać w odstępach 4-tygodniowych. U większości pacjentów optymalny efekt osiąga się przy przyjmowaniu leku w dawkach do 20 mg na dobę.

U pacjentów z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią zalecana dawka dobowa symwastatyny wynosi 40 mg (2 tabletki po 20 mg raz na dobę wieczorem lub 80 mg w 3 dawkach podzielonych (20 mg rano, 20 mg po południu i 40 mg wieczorem). Pacjentom tym zaleca się stosowanie symwastatyny w połączeniu z innymi terapiami obniżającymi stężenie lipidów (np. aferezą LDL).

Niedokrwienie mięśnia sercowego

W leczeniu pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD) lub wysokim ryzykiem rozwoju choroby wieńcowej, z hiperlipidemią lub bez niej, skuteczne dawki symwastatyny wynoszą 20, 40 mg na dobę.Z tego względu zalecana dawka początkowa u tych pacjentów wynosi 20 mg na dobę. Zmiana (wybór) dawki powinna być wykonywana w odstępach 4 tygodni, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę (2 tabletki po 20 mg symwastatyny). Jeśli zawartość LDL jest mniejsza niż 75 mg / dL (1,94 mmol / L), całkowita zawartość cholesterolu jest mniejsza niż 140 mg / dl (3,6 mmol / l), dawka leku powinna zostać zmniejszona.

Terapia skojarzona

U pacjentów otrzymujących cyklosporynę, danazol, gemfibrozyl, inne fibraty (inne niż fenofibrat) lub kwas nikotynowy w dawkach obniżających stężenie lipidów (ponad 1 g na dobę), zalecana maksymalna dawka dobowa leku Simwastatyna nie powinna przekraczać 10 mg. Dalsze zwiększanie dawki w takich sytuacjach nie jest zalecane.

W przypadku jednoczesnego stosowania amiodaronu lub werapamilu dobowa dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie diltiazem dobowa dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, dostosowanie dawki nie jest konieczne.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CK poniżej 30 ml / min) zalecana dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg na dobę. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, należy dokładnie monitorować takich pacjentów.

Efekt uboczny

• zaparcie;
• ból brzucha;
• bębnica;
• niestrawność;
• nudności wymioty;
• biegunka;
• zapalenie trzustki;
• zapalenie wątroby;
• żółtaczka cholestatyczna;
• nieprawidłowa czynność wątroby;
• astenia;
• bół głowy;
• parestezja;
• zawroty głowy;
• Neuropatia obwodowa;
• bezsenność;
• upośledzenie pamięci;
• skurcze mięśni;
• rozmazany obraz;
• naruszenie odczuć smakowych;
• myasthenia gravis;
• słabość;
• miopatia;
• rabdomioliza;
• mialgia;
• skurcze mięśni;
• rozwinięty zespół nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, reumatyczna polimialgia, zapalenie naczyń, zapalenie skórno-mięśniowe, małopłytkowość, eozynofilia, zwiększone OB, artretyzm, bóle stawów, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, "pływy" krwi do skóry twarzy, duszność);
• wysypka na skórze;
• swędzenie;
• łysienie;
• niedokrwistość;
• uczucie kołatania serca;
• ostra niewydolność nerek (z powodu rabdomiolizy);
• zmniejszona siła działania.

Przeciwwskazania

• choroba wątroby w fazie aktywnej, utrzymujący się wzrost aktywności "aminotransferaz" wątroby o niejasnej etiologii;
• jednoczesne podawanie inhibitorów 3A4 cytochromu P450 (izoenzym CYP3A4) (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon);
• choroby mięśni szkieletowych (miopatia);
• Ciąża i laktacja;
• wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• zwiększona wrażliwość na symwastatynę lub inne składniki leku, a także na inne leki z serii statyn (inhibitory reduktazy HMG-CoA) w wywiadzie.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Symwastatyna może wywierać niekorzystny wpływ na płód i jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży. Istnieje kilka doniesień o rozwoju anomalii u noworodków, których matki przyjmowały symwastatynę.

Kobiety w wieku rozrodczym, które przyjmują symwastatynę, powinny unikać poczęcia. Nie zaleca się stosowania symwastatyny u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji.

Jeśli w czasie ciąży ciąża nadal występuje, symwastatyna powinna zostać anulowana, a kobieta powinna zostać ostrzeżona o możliwym zagrożeniu dla płodu.

Brak danych dotyczących izolacji simwastatyny z mlekiem matki. Jeśli podczas karmienia piersią konieczne jest wyznaczenie symwastatyny, należy pamiętać, że wiele leków przenika do mleka matki i istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji, dlatego należy przerwać karmienie piersią podczas przyjmowania leku.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność, starsze osoby (powyżej 65 lat, zwłaszcza kobiety).

U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 18 lat.

Specjalne instrukcje

Na początku leczenia symwastatyną możliwe jest przejściowe zwiększenie poziomu enzymów wątrobowych.

Przed rozpoczęciem terapii i dodatkowo regularnie przeprowadzać badanie czynności wątroby (w celu monitorowania aktywności enzymów wątrobowych po 6 tygodniach w ciągu pierwszych 3 miesięcy, a następnie 8 tygodni w ciągu pierwszego roku, a następnie 1 raz w ciągu sześciu miesięcy) , a wraz ze wzrostem dawek, określenie czynności wątroby. Po zwiększeniu dawki do 80 mg test należy wykonać po 3 miesiącach. Z ciągłym wzrostem aktywności aminotransferaz (3-krotnie w porównaniu do wartości wyjściowej), należy przerwać przyjmowanie symwastatyny.

Symwastatyny, podobnie jak innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, nie należy stosować w przypadku zwiększonego ryzyka rabdomiolizy i niewydolności nerek (w przypadku ciężkiej ostrej infekcji, niedociśnienia tętniczego, urazu, planowanego dużego zabiegu chirurgicznego, poważnych zaburzeń metabolicznych).

Zniesienie leków obniżających poziom lipidów podczas ciąży nie ma znaczącego wpływu na wyniki długotrwałego leczenia pierwotnej hipercholesterolemii.

U pacjentów z obniżoną czynnością tarczycy (niedoczynność tarczycy) lub w przypadku niektórych chorób nerek (zespół nerczycowy), gdy podwyższa się poziom cholesterolu, należy zastosować pierwszą terapię w przypadku choroby podstawowej.

Symwastatyna jest ostrożnie przepisywana osobom, które nadużywają alkoholu i (lub) cierpią na chorobę wątroby w wywiadzie.

Przed i podczas leczenia pacjent powinien spożywać dietę hipocholesterolową.

Jednoczesne przyjmowanie soku grejpfrutowego może nasilać działania niepożądane związane z przyjmowaniem symwastatyny, dlatego należy unikać ich jednoczesnego podawania.

Symwastatyna nie jest wskazana w przypadkach, gdy występuje hipertriglicerydemia typu 1, 4 i 5.

Leczenie symwastatyną może powodować miopatię, prowadzącą do rabdomiolizy i niewydolności nerek. Ryzyko Patologia ta wzrasta u pacjentów otrzymujących jeden lub więcej spośród następujących leków symwastatyny jednocześnie: fibraty (gemfibrozyl, fenofibrat), cyklosporyna, nefazodon, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), środki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol) i inhibitory proteaza HIV (ritonawir). Ryzyko wystąpienia miopatii wzrasta również u osób z ciężką niewydolnością nerek.

Wśród czynników predysponujących do rozwoju miopatii, są osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), należące do płci żeńskiej, niekontrolowana niedoczynność tarczycy i niewydolność nerek.

Wszyscy pacjenci rozpoczynający leczenie symwastatyną, a także pacjenci, którzy powinni zwiększyć dawkę leku, powinni zostać ostrzeżeni o możliwości wystąpienia miopatii i konieczności natychmiastowego zgłoszenia pomocy medycznej w przypadku niewyjaśnionego bólu, bolesności mięśni, letargu lub osłabienia mięśni, szczególnie jeśli towarzyszy mu złe samopoczucie lub gorączka. Terapia produktem musi zostać natychmiast przerwana, jeśli rozpoznano lub podejrzewa się miopatię.

Aby zdiagnozować rozwój miopatii, zaleca się regularne mierzenie wartości CK.

Podczas leczenia symwastatyny można zwiększyć zawartość CK w surowicy, co należy wziąć pod uwagę w diagnostyce różnicowej bólu w klatce piersiowej. Kryterium anulowania produktu jest zwiększenie zawartości CK w surowicy ponad 10-krotność górnej granicy normy. U pacjentów z bólem mięśni, myasthenia gravis i / lub wyraźnym wzrostem aktywności CKK, leczenie produktem zostaje przerwane.

Lek jest skuteczny zarówno w postaci monoterapii, jak iw połączeniu z sekwestrantami kwasów żółciowych.

Jeśli aktualna dawka zostanie pominięta, produkt należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe.

Jeśli czas przyjąć kolejną dawkę, nie należy podwajać dawki.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek leczeni są pod kontrolą czynności nerek.

Czas korzystania z produktu jest ustalany indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Nie zaleca się stosowania symwastatyny u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i różnych mechanizmów (ryzyko zawrotów głowy).

Interakcje leków

Interakcje farmakodynamiczne

Jednoczesne stosowanie simwastatyny z fibraty, kwas nikotynowy hipolipemizujących dawkach (więcej niż 1 g na dzień) zwiększa ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy (przy jednoczesnej pracy z fenofibratem, nie ma dowodów zwiększonego ryzyka, miopatia w porównaniu z monoterapią każdy sam lek)

Przy równoczesnym stosowaniu amlodypiny z lekiem Simvastatin w dawce 80 mg, występuje nieznacznie zwiększone ryzyko miopatii.

Interakcje farmakokinetyczne

Inhibitory cytochromu izoenzym CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV oraz nefazodon), uczestniczących w konwersji metabolicznej simwastatyny w wątrobie, zwiększają ryzyko rabdomiolizy miopatii i podczas terapii simwastatyny. Jednoczesne stosowanie z tymi lekami jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność jednocześnie z mniej silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4: cyklosporyną, werapamilem i diltiazemem.

Dzienna dawka symwastatyny podawana jednocześnie z cyklosporyną nie powinna przekraczać 10 mg.

Dzienne dawki symwastatyny wobec równoczesnego stosowania amiodaronu lub werapamilu nie powinna być większa niż 20 mg i 40 mg należy połączyć z równoczesnym wykorzystaniem diltiazem, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższa potencjał ryzyka miopatia i rozpad mięśni prążkowanych.

Symwastatyny 20-40 mg dziennie u zdrowych ochotników i u pacjentów z hipercholesterolemią nasila efekty pośrednie przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (na przykład, warfaryna), w szczególności, wzrost czasu protrombiny i międzynarodowy współczynnik znormalizowany (MHO). Dlatego u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny czas protrombinowy i stężenie MHO należy ustalić przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną, w początkowym okresie leczenia, ze zmianą dawki symwastatyny lub wycofania leku. Kiedy stabilny czas protrombinowy i MHO jest osiągnięta, dalsze monitorowanie powinno być przeprowadzane w odstępach czasu zalecanych u pacjentów przyjmujących przeciwzakrzepowe therapy.Therapy z simwastatyny nie powoduje zmian czasu protrombinowego i ryzyko krwawienia u pacjentów, którzy nie biorą leki przeciwzakrzepowe.

Kolestyramin i kolestypol zmniejszają biodostępność (stosowanie simwastatyny leku prawdopodobnie 4 godziny po zastosowaniu tych leków, z zauważonym efektem addytywnym).

Symwastatyna zwiększa stężenie digoksyny w osoczu krwi.

Sok grejpfrutowy zawiera jeden lub więcej składników hamujących izoenzym CYP3A4 i może zwiększać stężenie w osoczu krwi substancji metabolizowanych z izoenzymem CYP3A4. Wzrost aktywności inhibitorów reduktazy HMG-KoA po spożyciu 250 ml soku dziennie jest minimalny i nie ma znaczenia klinicznego. Jednak spożywanie dużej ilości soku (więcej niż 1 litr dziennie) za pomocą symwastatyny znacznie zwiększa aktywność hamującą wobec reduktazy HMG-CoA w osoczu krwi.W związku z tym należy unikać spożywania soku grejpfrutowego w dużych ilościach.

Analogi leku Simvastatin

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Aktalipid;
• Atherostat;
• Vazilip;
• Vero Simvastatin;
• Zocor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• Ovenkor;
• Simvard;
• Simvakol;
• Simvale;
• Simvastatin Zentiva;
• Simvastatin Pfizer;
• Simvastatin Ferein;
• Simvastatin Chaykafarma;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Holvasim.

Analogi dla grupy farmakologicznej (statyny):

• Akorta;
• Anistat;
• Apexstatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorwastatyna;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Vazilip;
• Zorstat;
• Kardiostatyna;
• Krzyż;
• Leskol;
• Fort w Leskol;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipostat;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lowastatyna;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Medostatin;
• Mertenil;
• Ovenkor;
• Prawastatyna;
• Rovacor;
• Rozuwastatyna;
• Palisander;
• Rosulip;
• Roxer;
• Tevastor;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Tulipan;
• Holvasim;
• Holletar.

Podobne leki:

Inne leki: