Atorwastatyna - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formulacje (tabletki 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg leku Teva i Lexm) leku na statyny w celu obniżenia poziomu cholesterolu we krwi u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Atorwastatyna. Przedstawiono opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania atorwastatyny w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Atorwastatyny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Zastosowanie statyny w celu obniżenia poziomu cholesterolu we krwi u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład preparatu.

Atorwastatyna - środek hipolipidemiczny z grupy statyn. Selektywny, konkurencyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, enzymu, który przekształca 3-hydroksy-3-metyloglutarylowy koenzym A w kwas mewalonowy, prekursor steroli, w tym cholesterol. Trójglicerydy (TG) i cholesterol w wątrobie są zawarte w składzie lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL), wchodzą do osocza krwi i transportują do tkanek obwodowych. Lipoproteiny o niskiej gęstości (LDL) powstają z VLDL w trakcie interakcji z receptorami LDL. Atorwastatyna obniża stężenie cholesterolu i lipoprotein w osoczu krwi, hamując reduktazę HMG-CoA, syntezę cholesterolu w wątrobie i wzrost liczby "wątrobowych" receptorów LDL na powierzchni komórki, co prowadzi do zwiększonego wychwytu i katabolizmu LDL. Zmniejsza powstawanie LDL, powoduje wyraźny i ciągły wzrost aktywności receptorów LDL. Zmniejsza stężenie LDL u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią nasienną, która zwykle nie reaguje na leki obniżające stężenie lipidów. Zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego o 30-46%, LDL o 41-61%, apolipoproteiny B o 34-50% i TG o 14-33%; powoduje wzrost stężenia cholesterolu HDL (lipoproteiny o dużej gęstości) i apolipoproteiny A. Zależne od dawki obniża stężenie LDL u pacjentów z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią oporną na leczenie innymi lekami obniżającymi stężenie lipidów.

Kompozycja

Trihydrat wapnia atorwastatyny + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Absorpcja jest wysoka. Pokarm nieznacznie zmniejsza szybkość i czas wchłaniania leku (odpowiednio o 25% i 9%), ale obniżenie poziomu cholesterolu LDL jest podobne jak w przypadku stosowania atorwastatyny bez jedzenia. Stężenie atorwastatyny podczas stosowania wieczorem jest niższe niż rano (około 30%). Stwierdzono liniową zależność między stopniem absorpcji a dawką leku. Metabolizowane głównie w wątrobie pod wpływem izoenzymu CYP3A4 z wytworzeniem farmakologicznie aktywnych metabolitów (pochodne orto- i parahydroksylowane, produkty beta-utleniania). Jest wydalany z żółcią po wątrobowej i / lub pozawątrobowej przemianie materii (nie podlega znaczącej recyrkulacji wątrobowej w jelitach). Mniej niż 2% dawki pobranej wewnętrznie oznacza się w moczu. Nie jest wydalany podczas hemodializy.

Wskazania

• w połączeniu z dietą w celu zmniejszenia podwyższonych stężeń całkowitego cholesterolu, cholesterolu / LDL, apolipoproteiny B i trójglicerydów oraz zwiększenia cholesterolu HDL u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną i nierodzinną oraz połączoną hiperlipidemią (typy 2a i 2b zgodnie z do Fredrickson);
• w połączeniu z dietą do leczenia pacjentów z podwyższonymi stężeniami triglicerydów w surowicy (typ 4 według Fredrickson) i pacjentów z disbetalipoproteinemią (typ 3 według Fredrickson), w których terapia dietetyczna nie daje wystarczającego efektu;
• w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu / LDL u pacjentów z homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią, gdy dietetyka i inne niefarmakologiczne metody leczenia nie są wystarczająco skuteczne.

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Przed powołaniem atorwastatyny pacjentowi należy zalecić standardową dietę obniżającą stężenie lipidów, którą musi on przestrzegać w całym okresie leczenia.

Lek można przyjmować o dowolnej porze dnia z jedzeniem lub o dowolnej porze. Dawkę wybiera się biorąc pod uwagę wyjściowe poziomy LDL-C, cel terapii i indywidualny efekt. Na początku leczenia i (lub) podczas zwiększania dawki atorwastatyny należy monitorować stężenia lipidów w osoczu krwi co 2-4 tygodnie i odpowiednio dostosowywać dawkę.

Początkowa dawka wynosi średnio 10 mg 1 raz dziennie, a następnie zmienia się od 10 mg do 80 mg raz dziennie.

Przy podawaniu jednocześnie z cyklosporyną dobowa dawka atorwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg.

W przypadku hipercholesterolemii pierwotnej i mieszanej hiperlipidemii, gdy poziom TG w surowicy (typ 4 wg Fredrickson'a) jest zwiększony, a także w przypadku disbetalipoproteinemii (typ 3 według Fredrickson), w większości przypadków wystarczy przepisać lek w dawce 10 mg raz na dobę. Obserwuje się znaczący efekt terapeutyczny, zwykle po 2 tygodniach, maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się zwykle po 4 tygodniach.W przypadku długotrwałego leczenia efekt ten utrzymuje się.

W przypadku homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii lek jest przepisywany w dawce 80 mg (4 tabletki po 20 mg) raz na dobę.

U pacjentów z niewydolnością nerek i chorobą nerek stężenie atorwastatyny w osoczu krwi się nie zmienia, stopień obniżenia poziomu LDL-C jest zachowany, dlatego zmiana dawki leku nie jest wymagana.

W przypadku niewydolności wątroby należy zmniejszyć dawkę.

Podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku nie było różnic w bezpieczeństwie, skuteczności ani osiągnięciu celów terapii zmniejszających stężenie lipidów w porównaniu z populacją ogólną.

Efekt uboczny

• bezsenność;
• zawroty głowy;
• bół głowy;
• astenia;
• złe samopoczucie;
• senność;
• koszmarne sny;
• amnezja;
• chwiejność emocjonalna;
• paraliż nerwu twarzowego;
• migrena;
• depresja;
• utrata przytomności;
• szum w uszach;
• suchość spojówki;
• naruszenie zakwaterowania;
• krwotok do siatkówki oka;
• głuchota;
• jaskra;
• utrata smaku;
• ból w klatce piersiowej;
• palpitacja;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• zapalenie żyły;
• niemiarowość;
• dławica piersiowa;
• niedokrwistość, małopłytkowość;
• zapalenie oskrzeli;
• katar;
• zapalenie płuc;
• zaostrzenie astmy oskrzelowej;
• krwotok z nosa;
• nudności wymioty;
• zgaga;
• zaparcia lub biegunka;
• bębnica;
• ból brzucha;
• zmniejszony lub zwiększony apetyt;
• suchość w ustach;
• odbijanie się;
• zapalenie jamy ustnej;
• zapalenie przełyku;
• zapalenie języka;
• nieżyt żołądka i jelit;
• zapalenie przegrody;
• owrzodzenie dwunastnicy;
• krwawienie z odbytnicy;
• krwawiące dziąsła;
• artretyzm;
• kurcze nóg;
• zapalenie mięśni;
• mialgia;
• rabdomioliza;
• kręcz szyi;
• obrzęk stawów;
• infekcje układu moczowo-płciowego;
• obrzęki obwodowe;
• dysuria (w tym pollakiuria, nokturia, nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu, obowiązkowe wezwania do oddania moczu);
• leukocyturia, krwiomocz;
• zmniejszone libido;
• impotencja;
• naruszenie wytrysku;
• łysienie;
• fotosensybilizacja;
• zwiększone pocenie;
• wyprysk;
• łojotok;
• ginekomastia;
• wzrost masy ciała;
• zaostrzenie dny moczanowej;
• swędzenie;
• wysypka na skórze;
• kontaktowe zapalenie skóry;
• pokrzywka;
• obrzęk naczynioruchowy;
• obrzęk twarzy;
• anafilaksja;
• wielopostaciowy rumień wysiękowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona);
• martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella).

Przeciwwskazania

• czynna choroba wątroby;
• wzrost aktywności enzymów wątrobowych nieznanego pochodzenia (ponad 3-krotnie w porównaniu z VGN);
• niewydolność wątroby (klasy A i B w skali Child-Pugh);
• ciąża;
• okres laktacji;
• wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• nadwrażliwość na składniki leku.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Atorwastatyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Nie wiadomo, czy atorwastatyna przenika do mleka kobiecego. Biorąc pod uwagę potencjalne niekorzystne skutki u niemowląt, w razie potrzeby, stosowanie w okresie laktacji powinno rozstrzygać kwestię zakończenia karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcyjne. Atorwastatynę można podawać kobietom w wieku rozrodczym tylko wtedy, gdy prawdopodobieństwo zajścia w ciążę jest bardzo niskie, a pacjent poinformowany o potencjalnym ryzyku leczenia płodu.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa).

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia atorwastatyną należy dążyć do uzyskania kontroli nad hipercholesterolemią poprzez odpowiednią dietę, zwiększoną aktywność fizyczną, utratę masy ciała u otyłych pacjentów i leczenie innych stanów. Dieta hipocholesterolemiczna powinna być obserwowana przez pacjentów podczas całego okresu leczenia.

Zastosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA do obniżenia poziomów lipidów we krwi może prowadzić do zmiany wskaźników biochemicznych, które odzwierciedlają funkcje wątroby. Czynność wątroby należy monitorować przed rozpoczęciem leczenia, 6 tygodni, 12 tygodni po rozpoczęciu leczenia atorwastatyną i po każdym zwiększeniu dawki, a także okresowo, na przykład co 6 miesięcy. Zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych w surowicy krwi można zaobserwować podczas leczenia atorwastatyną. W takich przypadkach pacjenci powinni być monitorowani przed normalizacją aktywności enzymów wątrobowych. Jeśli wartości AlAT lub ACT są ponad 3 razy wyższe niż górna granica normy, zaleca się zmniejszenie dawki atorwastatyny lub przerwanie leczenia. Aktywna choroba wątroby lub uporczywy wzrost aktywności aminotransferaz nieznanego pochodzenia stanowią przeciwwskazania do podawania atorwastatyny.

Leczenie atorwastatyną może powodować miopatię. U pacjentów z typową bóle mięśni, tkliwością lub osłabieniem mięśni i / lub wyraźnym wzrostem aktywności CKK istnieje możliwość wystąpienia miopatii (ból i osłabienie mięśni, w połączeniu ze wzrostem aktywności CKK o ponad 10 razy z HHV). Leczenie Atorwastatyną należy przerwać w przypadku wyraźnego zwiększenia aktywności CKK lub w przypadku potwierdzonej lub podejrzewanej miopatii. Ryzyko miopatii w leczeniu innymi lekami tej klasy było zwiększone przy równoczesnym stosowaniu cyklosporyny, fibratów, erytromycyny, kwasu nikotynowego lub azolowych środków przeciwgrzybiczych.Wiele z tych leków hamuje metabolizm, w którym pośredniczy izoenzym CYP3A4 i / lub transport leku. Atorwastatyna ulega biotransformacji pod wpływem CYP3A4. Podczas przepisywania atorwastatyny w skojarzeniu z fibratami, erytromycyną, lekami immunosupresyjnymi, azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi lub kwasem nikotynowym w dawkach hipolipidemicznych, należy dokładnie rozważyć oczekiwane korzyści i ryzyko leczenia, a pacjenci powinni być regularnie monitorowani, aby zidentyfikować ból lub osłabienie mięśni, szczególnie podczas pierwsze miesiące leczenia oraz w okresach zwiększania dawki jakiegokolwiek leku. W takich sytuacjach można zalecić okresowe oznaczanie aktywności CKK, chociaż taka kontrola nie zapobiega rozwojowi ciężkiej miopatii.

Podczas stosowania atorwastatyny, podobnie jak innych leków tej klasy, opisano przypadki rabdomiolizy z ostrą niewydolnością nerek z powodu mioglobinurii. Atorwastatynę należy czasowo odstawić lub całkowicie odstawić, jeśli istnieją dowody na możliwą miopatię lub obecność czynnika ryzyka rozwoju niewydolności nerek przeciwko rabdomiolizie (np. Ciężka ostra infekcja, niedociśnienie tętnicze, ciężka operacja, uraz, poważne zaburzenia metaboliczne, endokrynologiczne i elektrolitowe; i niekontrolowane drgawki).

Pacjentów należy ostrzec, że powinni natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeśli wystąpi niewyjaśniony ból lub osłabienie mięśni, szczególnie jeśli wystąpią złe samopoczucie lub gorączka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Prowadząc pojazdy lub pracując z mechanizmami, pacjenci muszą zachować ostrożność, ponieważ stosowanie leku Atorvastatin wiąże się z ryzykiem zawrotów głowy.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu atorwastatyny z cyklosporyną, inhibitorami proteazy HIV (indynawir, rytonawir), antybiotykami (erytromycyna, klarytromycyna, chinuprystyna / dalfopristyna), lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), nefazodon, pochodne kwasu fibrynowego, Kwas nikotynowy lub diltiazem zwiększa stężenie atorwastatyny w osoczu, co zwiększa ryzyko miopatii z rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek.

Przy jednoczesnym przyjęciu atorwastatyny i zawiesiny zawierającej wodorotlenek magnezu i wodorotlenek glinu stężenie atorwastatyny w osoczu krwi zmniejszyło się o około 35%, ale stopień obniżenia poziomu LDL-C nie uległ zmianie.

Jednoczesne stosowanie atorwastatyny nie wpływa na farmakokinetykę antypiryny (fenazonu), dlatego nie oczekuje się interakcji z innymi czynnikami metabolizowanymi przez te same izoenzymy układu cytochromu P450.

Przy równoczesnym stosowaniu kolestypolu stężenie atorwastatyny w osoczu krwi zmniejsza się o około 25%. Jednak efekt hipolipidemiczny kombinacji atorwastatyny i kolestypolu był lepszy niż działanie każdego leku.

Przy wielokrotnym przyjmowaniu digoksyny i Atorvastatinum w dawce 10 mg Css digoxinum w osoczu krwi nie zmieniało się. Jednakże, w przypadku stosowania digoksyny w połączeniu z Atorwastatyną 80 mg / dobę, stężenie digoksyny wzrosło o około 20%. Kiedy ta kombinacja jest używana, pacjenci powinni być monitorowani.

Przy równoczesnym stosowaniu atorwastatyny i erytromycyny (500 mg 4 razy dziennie) lub klarytromycyny (500 mg dwa razy na dobę) hamującej izoenzym CYP3A4, obserwowano zwiększenie stężenia atorwastatyny w osoczu krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu atorwastatyny (10 mg raz na dobę) i azytromycyny (500 mg raz na dobę) stężenie atorwastatyny w osoczu krwi nie uległo zmianie.

Atorwastatyna nie miała klinicznie znaczącego wpływu na stężenie terfenadyny w osoczu krwi, która jest metabolizowana głównie przy udziale CYP3A4; w związku z tym wydaje się mało prawdopodobne, aby atorwastatyna miała istotny wpływ na parametry farmakokinetyczne innych substratów izoenzymu CYP3A4.

Przy równoczesnym stosowaniu atorwastatyny i doustnego środka antykoncepcyjnego zawierającego noretyndron i etynyloestradiol, nastąpiło znaczące zwiększenie wartości AUC noretyndronu i etynyloestradiolu odpowiednio o około 30% i 20%. Ten efekt należy wziąć pod uwagę przy wyborze doustnego środka antykoncepcyjnego dla kobiety. otrzymywanie atorwastatyny.

Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi stężenie endogennych hormonów steroidowych (w tym cymetydyna, ketokonazol, spironolakton) zwiększa ryzyko zmniejszenia endogennych hormonów steroidowych (takie połączenia wymagają zachowania ostrożności).

Podczas badania interakcji atorwastatyny z warfaryną i cymetydyną nie stwierdzono oznak klinicznie istotnych interakcji.

Przy równoczesnym stosowaniu atorwastatyny w dawce 80 mg i amlodypiny w dawce 10 mg, farmakokinetyka atorwastatyny nie zmieniła się w stanie równowagi.

Nie obserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych atorwastatyny i leków przeciwnadciśnieniowych.

Równoczesnemu stosowaniu atorwastatyny z inhibitorami proteazy, zwanymi inhibitorami CYP3A4 (sok grejpfrutowy) towarzyszyło zwiększenie stężenia atorwastatyny w osoczu krwi, dlatego należy unikać stosowania tego soku.

Jednoczesne stosowanie atorwastatyny z induktorami izoenzymu CYP3A4 (efawirenz, ryfampicyna) prowadzi do zmniejszenia stężenia atorwastatyny w osoczu krwi.

Niezgodność farmaceutyczna nie jest znana.

Analogi leku Atorvastatin

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Anistat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorwastatyna LEXM;
• Atorvastatin Teva;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Lipon;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• TG tor;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Tulipan.

Podobne leki:

Inne leki: