Flukonazol - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i preparaty (kapsułki i tabletki 50 mg, 100 mg i 150 mg) leku do leczenia drożdży, kandydozy i innych grzybic u dorosłych, dzieci i ciąży

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Flukonazol. Przedstawiono opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Flukonazolu w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi flukonazolu w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu drozdi, kandydozy i innych postaci grzybicy u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji.

Flukonazol - środek przeciwgrzybiczy, ma bardzo specyficzny efekt, hamujący aktywność enzymów grzybowych. Blokowanie konwersji lanosterolu z komórek grzybowych na ergosterol; zwiększa przepuszczalność błony komórkowej, zaburza jej wzrost i replikację.

Flukonazol, będąc wysoce selektywnym dla grzybów cytochromu P450, praktycznie nie hamuje tych enzymów w ludzkim ciele (w porównaniu z itrakonazolem, klotrimazol, ekonazol i ketokonazol mniej hamują procesy utleniania zależne od cytochromu P450 w ludzkich mikrosomach wątrobowych). Nie ma działania antyandrogennego.

Aktywny z oportunistycznymi infekcjami grzybiczymi, w tym. spowodowane przez Candida spp. (w tym uogólnione formy kandydozy na tle immunodepresji), Cryptococcus neoformans i Coccidioides immitis (w tym zapalenie opon mózgowych i zapalenie mózgu), Microsporum spp. i Trichophyton spp .; z endemicznymi grzybicami wywołanymi przez Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (w tym z immunodepresją).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym flukonazol jest dobrze wchłaniany, spożycie pokarmu nie wpływa na szybkość wchłaniania flukonazolu, jego biodostępność wynosi 90%. Flukonazol dobrze przenika do wszystkich płynów ustrojowych. Stężenie substancji czynnej w mleku matki, płynie stawowym, ślinie, plwocinie i płynie otrzewnowym jest podobne jak w osoczu krwi. Stałe wartości w wydzielinie pochwowej osiąga się 8 godzin po spożyciu i pozostają na tym poziomie przez co najmniej 24 godziny . Flukonazol dobrze wnika do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF); w grzybiczym zapaleniu opon mózgowych stężenie w CSF wynosi około 85% jego poziomu w osoczu. W płynie, naskórku i stratum corneum (selektywna akumulacja) osiąga się stężenia przekraczające poziomy w surowicy. Jest wydalany głównie przez nerki (80% - niezmienione, 11% - w postaci metabolitów).

Wskazania

• kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych i inne lokalizacje tego zakażenia (w tym płuca, skóra), zarówno u pacjentów z normalną odpowiedzią immunologiczną, jak i u pacjentów z różnymi postaciami immunodepresji (w tym u pacjentów z AIDS, przeszczepami narządów); lek można stosować w celu zapobiegania zakażeniu kryptokokami u pacjentów z AIDS;
• uogólnionej kandydozy, w tym kandydemii, rozsianej kandydozy i innych postaci inwazyjnych zakażeń kandydozy (infekcje otrzewnej, wsierdzia, oczu, układu oddechowego i dróg moczowych). Leczenie można prowadzić u pacjentów z nowotworami złośliwymi, na oddziałach intensywnej terapii, u pacjentów poddawanych terapii cytostatycznej lub immunosupresyjnej, a także w obecności innych czynników predysponujących do rozwoju kandydozy;
• kandydoza błony śluzowej, w tym jamy ustnej i gardła (w tym zanikowa kandydoza jamy ustnej związanej z noszeniem protez), przełyk, nieinwazyjna kandydoza oskrzelowo-płucna, candiduria, kandydoza skóry; zapobieganie nawrotom kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS;
• kandydoza narządów płciowych: kandydoza pochwy (ostre i przewlekłe nawracające), zapobiegawcze stosowanie w celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy (3 lub więcej epizodów rocznie);
• Candidiasis balanitis;
• zapobieganie infekcjom grzybiczym u pacjentów z nowotworami złośliwymi, którzy są predysponowani do takich zakażeń w wyniku chemioterapii cytostatykami lub radioterapią;
• grzybica skóry, w tym grzybica stóp, ciała, okolicy pachwin;
• pityriasis (różnobarwny) pozbawić;
• grzybica paznokci;
• kandydoza skóry;
• Głębokie endemiczne grzybice, w tym kokcydioza i histoplazmoza, u pacjentów z prawidłową odpornością.

Formy uwolnienia

Kapsułki 50 mg, 100 mg i 150 mg.

Tabletki powlekane 50 mg, 100 mg, 150 mg.

Roztwór do infuzji 2 mg / ml (postać wtrysku, w zastrzykach).

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Wewnątrz.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 15 lat (o masie ciała powyżej 50 kg) z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowych i zakażeniami kryptokokowymi innych lokalizacji pierwszego dnia zazwyczaj przepisuje się 400 mg (8 kapsułek po 50 mg), a następnie kontynuować leczenie w dawce 200 mg (4 kapsułki po 50 mg) - 400 mg (8 kapsułek po 50 mg) raz na dobę. Czas leczenia zakażeń kryptokokami zależy od skuteczności klinicznej potwierdzonej badaniem mikologicznym; kiedy kurs leczenia kryptokokowego zapalenia opon mózgowych powinien trwać co najmniej 6-8 tygodni.

Aby zapobiec nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z AIDS, po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego flukonazol podaje się w dawce 200 mg (4 kapsułki po 50 mg) na dobę przez długi czas.

Gdy kandydemia, rozsiana kandydoza i inne inwazyjne zakażenia kandydozy w pierwszym dniu dawki to 400 mg (8 kapsułek po 50 mg), a następnie - 200 mg (4 kapsułki po 50 mg) na dobę. Przy niewystarczającej skuteczności klinicznej dawkę leku można zwiększyć do 400 mg (8 kapsułek po 50 mg) na dobę. Czas trwania terapii zależy od skuteczności klinicznej leku (100% zalecanej dawki).

W przypadku SC od 11 do 50 ml / min 50% zalecanej dawki lub zwykłej dawki stosuje się raz na 2 dni.

Pacjenci poddawani hemodializie, jedna dawka leku jest stosowana po każdej sesji hemodializy.

Efekt uboczny

• zmniejszony apetyt;
• zmiana w smaku;
• nudności wymioty;
• biegunka;
• bębnica;
• ból brzucha;
• wymioty;
• bół głowy;
• zawroty głowy;
• nadmierne zmęczenie;
• drgawki;
• leukopenia;
• małopłytkowość (krwawienie, wybroczyny);
• neutropenia;
• agranulocytoza;
• wysypka na skórze;
• reakcje anafilaktoidalne (w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, świąd skóry);
• zaburzona czynność nerek;
• łysienie;
• hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, hipokaliemia.

Przeciwwskazania

• zwiększona wrażliwość na lek (w tym inne azolowe leki przeciwgrzybicze w historii);
• jednoczesny odbiór terfenadyny (na tle ciągłego stosowania flukonazolu w dawce 400 mg dziennie lub więcej) lub astemizolu, a także innych leków wydłużających odstęp QT;
• dzieci poniżej 1 roku.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie leku u kobiet w ciąży nie jest wskazane, z wyjątkiem ciężkich lub zagrażających życiu postaci infekcji grzybiczych, gdy potencjalna korzyść z zastosowania flukonazolu dla matki znacznie przekracza ryzyko dla płodu.

Ponieważ stężenie flukonazolu w mleku matki iw osoczu jest takie samo, przeciwwskazane jest stosowanie leku podczas laktacji.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 1 roku.

Specjalne instrukcje

Leczenie należy kontynuować do czasu pojawienia się klinicznej remisji hematologicznej. Przedwczesne zakończenie leczenia prowadzi do nawrotu.

W rzadkich przypadkach stosowaniu flukonazolu towarzyszyły toksyczne zmiany w wątrobie, w tym. ze skutkiem śmiertelnym, głównie u pacjentów z ciężkimi współistniejącymi chorobami. W przypadku działań hepatotoksycznych związanych z flukonazolem nie stwierdzono wyraźnej zależności od całkowitej dawki dobowej, czasu trwania leczenia, płci i wieku pacjenta. Hepatotoksyczne działanie flukonazolu było zwykle odwracalne; oznaki tego zniknęły po odstawieniu terapii. Jeśli występują kliniczne objawy uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z flukonazolem, należy przerwać podawanie leku.

Pacjenci z AIDS są bardziej podatni na ciężkie reakcje skórne z wieloma lekami. W przypadkach, w których wysypka rozwija się u pacjentów z powierzchowną infekcją grzybiczą i uważa się ją za zdecydowanie związaną z flukonazolem, lek należy odstawić. Gdy pojawiają się wysypki u pacjentów z inwazyjnymi ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, należy je dokładnie obserwować i odrzucić flukonazol z pojawieniem się zmian pęcherzowych lub rumienia wielopostaciowego.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu z cyzaprydem, ryfabutyną lub innymi lekami metabolizowanymi przez układ cytochromu P450.

Jednoczesne przyjmowanie preparatu z alkoholem jest niepożądane.

Interakcje leków

Podczas stosowania flukonazolu z warfaryną czas protrombinowy wzrasta (średnio o 12%). Zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego, gdy flukonazol jest połączony z antykoagulantami kumaryny

Flukonazol zwiększa T1 / 2 z osocza doustnych środków hipoglikemizujących - pochodnych sulfonylomocznika (chlorpropamid, glibenklamid, glipizyd, tolbutamid) u zdrowych osób. Jednoczesne stosowanie flukonazolu i doustnych środków hipoglikemizujących u pacjentów z cukrzycą jest dozwolone, ale lekarz powinien pamiętać o możliwości wystąpienia hipoglikemii.

Jednoczesne stosowanie flukonazolu i fenytoiny może prowadzić do zwiększenia stężenia fenytoiny w osoczu do klinicznie znacznego stopnia. W związku z tym, gdy konieczne jest wspólne stosowanie tych leków, konieczne jest monitorowanie stężenia fenytoiny z korektą jego dawka w celu utrzymania stężenia leku w przedziale terapeutycznym.

Zaleca się monitorowanie stężenia cyklosporyny we krwi u pacjentów otrzymujących flukonazol. w przypadku stosowania flukonazolu i cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki, podawanie flukonazolu w dawce 200 mg na dobę prowadzi do powolnego wzrostu stężenia cyklosporyny w osoczu.

Pacjenci otrzymujący duże dawki teofiliny lub którzy mogą rozwinąć zatrucie teofiliną powinni być monitorowani w celu wykrycia objawów przedawkowania teofiliny, równoczesne podawanie flukonazolu prowadzi do zmniejszenia klirensu teofiliny z osocza krwi.

Istnieją doniesienia o interakcji pomiędzy flukonazolem i ryfabutyną, której towarzyszy wzrost stężenia tego ostatniego w surowicy. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny opisano przypadki zapalenia błony naczyniowej. Należy dokładnie obserwować pacjentów otrzymujących jednocześnie ryfabutynę i flukonazol.

U pacjentów otrzymujących połączenie flukonazolu i zydowudyny obserwuje się zwiększenie stężenia zydowudyny, co jest spowodowane zmniejszeniem konwersji tego ostatniego do jego głównego metabolitu, w związku z czym należy oczekiwać, że działania niepożądane zydowudyny będą się nasilać.

Przy równoczesnym stosowaniu flukonazolu, terfenadyny i cisapridu opisano przypadki niepożądanych reakcji serca, w tym arytmię typu piruetycznego.

Jednoczesne stosowanie flukonazolu i hydrochlorotiazydu może zwiększyć stężenie flukonazolu o 40%.

Zwiększa stężenie midazolamu, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań psychomotorycznych (bardziej wyraźne, gdy flukonazol podaje się doustnie niż dożylnie).

Analogi leku Flukonazol

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Vero-flukonazol;
• Disorel-Sanovel;
• Diflason;
• Diflucan;
• Mikonil;
• Medoflucon;
• Mycomomax;
• Mycosyst;
• Mycoflucan;
• Nofung;
• Procanazole;
• Fangifflu;
• Flucosan;
• Flukazyd;
• Flukomabol;
• Flucomycid SEDIKO;
• Flukonazol Hexal;
• Flukonazol-Teva;
• Flukonorm;
• Flukoral;
• Flukoreem;
• Flucostat;
• Forkan;
• Fungolon;
• Ciscan.

Podobne leki:

Inne leki: