Empagliflozyna - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 10 mg i 25 mg) leki stosowane w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej u dorosłych, dzieci i kobiet w ciąży. Kompozycja

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Empaglyflozin. Przedstawiono opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania empagliflozyny w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Empaglyflozin w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej typu 2 u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład preparatu.

Empaglyflozin - odwracalny, wysoce aktywny, selektywny i konkurencyjny inhibitor zależnego od sodu transportera glukozy typu 2. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż zależnego od sodu transportera glukozy typu 1, odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy w jelicie. Ponadto stwierdzono, że empaglyflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych nośników glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach.

Transporter glukozy typu 2 zależny od sodu jest głównym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków nerkowych z powrotem do krwioobiegu. Empaglyflosin poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy uwalnianej przez nerki za pomocą tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR). Hamowanie zależnego od sodu transportera glukozy typu 2 u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią powoduje wydalanie nadmiaru glukozy przez nerki.

W trakcie badań klinicznych, że u pacjentów z cukrzycą typu 2 wydalanie glukozy przez nerki wzrastało natychmiast po pierwszej dawce empaglyflozyny; efekt trwał 24 godziny. Zwiększenie wydalania glukozy przez nerki utrzymywało się do końca 4-tygodniowego okresu leczenia, gdy podawano go z empagliflozyną w dawce 25 mg raz na dobę, średnio około 78 gramów na dzień. U pacjentów z cukrzycą typu 2 wzrost wydalania glukozy przez nerki spowodował natychmiastowe zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu krwi.

Empagliflozyna (w dawce 10 mg i 25 mg) zmniejsza stężenie glukozy w osoczu krwi, zarówno w przypadku postu, jak i po jedzeniu.

Mechanizm działania empagliflozyny jest niezależny od stanu funkcjonalnego komórek beta trzustki i metabolizmu insuliny. Zaobserwowano pozytywne działanie empaglyflozyny na zastępcze markery aktywności funkcjonalnej komórek beta. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.

Glucosurii, obserwowanej podczas stosowania empaglyflozyny, towarzyszy niewielki wzrost diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi (BP).

W badaniach klinicznych z użyciem empagliflozyny w monoterapii i terapii skojarzonej wykazano statystycznie istotne zmniejszenie hemoglobiny glikozylowanej (HbA1c), spadek stężenia glukozy w osoczu na czczo oraz spadek ciśnienia krwi i masy ciała.

W badaniu klinicznym badano wpływ leku na częstość występowania incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, otrzymujących standardową terapię, w tym leki hipoglikemizujące i leki stosowane w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych. Jako pierwszorzędowy punkt końcowy oceniano przypadki zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawału mięśnia sercowego bez zgonu i udaru bez zgonu. Dodatkowe predefiniowane punkty końcowe to: zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, śmiertelność całkowita, rozwój nefropatii lub postępujące pogorszenie stanu nefropatii, hospitalizacja z powodu niewydolności serca.

Empagliflozyna poprawiła przeżycie całkowite, zmniejszając częstość zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych, zmniejszając ryzyko hospitalizacji z powodu niewydolności serca i zmniejszając ryzyko wystąpienia nefropatii lub postępującego pogorszenia nefropatii.

U pacjentów z początkową makroalbuminurią stwierdzono, że Empagliflozyna znacznie częściej w porównaniu z placebo prowadzi do stabilnej normo- lub mikroalbuminurii.

Kompozycja

Empagliflozin + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka empaglyflozyny została szeroko przebadana u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2. Po spożyciu empaglyflosin jest szybko wchłaniany. Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empaglyflozyny. Farmakokinetyka empagliflozyny u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 była zasadniczo podobna. Po spożyciu znakowanej empagliflozyny u zdrowych ochotników około 96% dawki zostało wydalone (przez jelita - 41%, nerki - 54%). Przez jelita większość wyznakowanego leku została wydalona w postaci niezmienionej. Tylko połowa preparatu znakowanego została wydalona w niezmienionej postaci. Wskaźnik masy ciała (BMI), płeć, rasa i wiek nie miały klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę empaglyflozyny. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki leku Empaglyflosin u dzieci.

Wskazania

• cukrzyca insulinoniezależna (cukrzyca typu 2) - jako monoterapia u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii tylko na tle diety i ćwiczeń, wyznaczenie metforminy, do której nie jest możliwe z powodu nietolerancji;
• Cukrzyca typu 2 (nieinsulinozależna) - w ramach leczenia skojarzonego z innymi lekami hipoglikemizującymi, w tym insuliną, gdy terapia stosowana wraz z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia niezbędnej kontroli glikemii;
• Cukrzyca typu 2 z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym w połączeniu ze standardową terapią chorób sercowo-naczyniowych. Celem jest zmniejszenie ogólnej śmiertelności poprzez zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych, a także zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacji z powodu niewydolności serca. Wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe definiuje się jako obecność co najmniej jednej z następujących chorób i / lub stanów: choroba niedokrwienna serca (IHD), mianowicie zawał mięśnia sercowego w wywiadzie, pomostowanie tętnic wieńcowych, choroba wieńcowa z jedną chorobą wieńcową, IHD z uszkodzenie kilku naczyń wieńcowych; udar niedokrwienny lub krwotoczny w historii; choroby tętnic obwodowych (z objawami lub bez).

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane 10 mg i 25 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Lek empaglyflosin przyjmuje się doustnie o każdej porze dnia, niezależnie od przyjmowanego pokarmu.

Zalecana dawka początkowa to 10 mg (1 tabletka w dawce 10 mg) raz na dobę. Jeśli dawka dobowa 10 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg (1 tabletka w dawce 25 mg) raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg.

W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjmować lek, gdy tylko sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu 1 dnia.

Pacjenci z niewydolnością nerek z GFR poniżej 45 ml na minutę na 1,73 m2 do stosowania leku nie jest zalecane; z GFR większym niż 45 ml na minutę przy zmianie dawki 1,73 m2 nie jest wymagane.

Pacjenci z naruszeniem funkcji dostosowania dawki w wątrobie nie są wymagane.

Efekt uboczny

• kandydoza pochwy;
• zapalenie sromu i pochwy (zapalenie błony śluzowej sromu i pochwy);
• balanitis (zapalenie skóry żołędzi prącia);
• inne infekcje narządów płciowych;
• infekcje dróg moczowych;
• hipoglikemia (w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny);
• swędzenie;
• hipowolemia (zmniejszenie objętości krążącej krwi);
• częste oddawanie moczu;
• dysuria (naruszenie procesu oddawania moczu).

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;
• cukrzyca typu 1;
• cukrzycowa kwasica ketonowa (wysokie stężenie glukozy i ciał ketonowych we krwi spowodowane niedoborem insuliny);
• niewydolność nerek z GFR poniżej 45 ml na minutę przy 1,73 m2;
• stosować w połączeniu z analogami glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa;
• rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy);
• ciąża;
• okres laktacji (karmienie piersią);
• wiek powyżej 85 lat;
• dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (ze względu na niewystarczające dane dotyczące wydajności i bezpieczeństwa).

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie empaglyflozyny w czasie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Stosowanie empaglyflosinu podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na izolację empaglyflozyny z mlekiem matki. Nie wyklucza się ryzyka ekspozycji na noworodki i dzieci karmione piersią. Jeśli konieczne jest stosowanie empaglyflozin w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane stosowanie leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa).

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia. U tych pacjentów otrzymujących empaglyflosynę częściej występowały niepożądane reakcje wywołane hipowolemią (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo).

Doświadczenie ze stosowaniem empaglyflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Empagliflozin pacjentom tej grupy wiekowej.

Specjalne instrukcje

Lek Empagliflozin nie jest zalecany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Cukrzycowa kwasica ketonowa

Za pomocą inhibitorów zależnego od sodu transportera glukozy typu 2, w tym empaglyflozyny, doniesiono o rzadkich przypadkach cukrzycowej kwasicy ketonowej. W niektórych z tych przypadków objawy były nietypowe i ulegały umiarkowanemu wzrostowi stężenia glukozy we krwi (nie więcej niż 14 mmol / l).

Ryzyko wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej powinno być brane pod uwagę w przypadku niespecyficznych objawów, takich jak nudności, wymioty, brak apetytu, ból brzucha, silne pragnienie, trudności w oddychaniu, dezorientacja, zmęczenie bez motywacji lub senność. Jeśli wystąpią takie objawy, należy natychmiast zbadać pacjentów pod kątem kwasicy ketonowej, niezależnie od stężenia glukozy we krwi. Stosowanie leku Empagliflozin należy przerwać lub zawiesić do czasu ustalenia rozpoznania.

Wyższe ryzyko rozwoju cukrzycowej kwasicy ketonowej jest możliwe u pacjentów stosujących dietę o bardzo niskiej zawartości węglowodanów (w tym przypadku ta kombinacja leków może jeszcze zwiększyć produkcję ketonów w organizmie), pacjentów z ciężkim odwodnieniem, pacjentów z historią kwasicy ketonowej lub pacjenci, którzy mają niską aktywność sekrecyjną komórek beta trzustki. U tych pacjentów należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Empaglyflosin. Podczas obniżania dawki insuliny należy zachować ostrożność.

W przygotowaniu Empaglyflozin w tabletce o dawce 10 mg zawiera 162,5 mg laktozy, w dawce 25 mg - 113 mg laktozy, więc leku nie należy stosować u pacjentów z tak rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, jak niedobór laktazy, laktoza nietolerancja, nieprawidłowe wchłanianie glukozy-galaktozy.

Badania kliniczne wykazały, że leczenie empagliflozyną nie prowadzi do zwiększenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Zastosowanie empaglyflozyny w dawce 25 mg nie prowadzi do wydłużenia odstępu QT.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Empaglyflosin z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną może być konieczne zmniejszenie dawki pochodnych sulfonylomocznika / insuliny ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Empaglyflosyny nie badano w połączeniu z analogami GLP-1.

Monitorowanie czynności nerek

Skuteczność leku Empagliflozyna zależy od funkcji nerek, dlatego zaleca się monitorowanie czynności nerek przed jej przepisaniem i okresowo w trakcie leczenia (co najmniej raz w roku) oraz przed przepisaniem jednoczesnej terapii, która może niekorzystnie wpływać na czynność nerek. funkcja nerki. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek (GFR poniżej 45 ml na minutę przy 1,73 m2).

Stosować u pacjentów zagrożonych wystąpieniem hipowolemii

Zgodnie z mechanizmem działania, stosowanie leku Empagliflozin może prowadzić do umiarkowanego spadku ciśnienia krwi (BP). Dlatego należy stosować lek ostrożnie w przypadkach, gdy obniżenie ciśnienia krwi jest niepożądane, na przykład u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową; pacjenci przyjmujący leki przeciwnadciśnieniowe (z niedociśnieniem tętniczym w wywiadzie), jak również u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Jeśli u pacjenta przyjmującego lek Empaglyflozin wystąpią stany, które mogą prowadzić do utraty płynu (na przykład w chorobach przewodu pokarmowego (przewód pokarmowy)), należy uważnie monitorować stan pacjenta, ciśnienie krwi oraz monitorowanie równowagi hematokrytu i elektrolitów. przeprowadzona. Może trwać tymczasowo, aż do przywrócenia równowagi wodnej, odstawienie leku.

Infekcje dróg moczowych

Częstość występowania takich działań niepożądanych, takich jak infekcje dróg moczowych, była porównywalna z empagliflozyną w dawce 25 mg i placebo, a wyższa z empagliflozyną w dawce 10 mg. Powikłane infekcje dróg moczowych (w tym ciężkie zakażenia dróg moczowych, takie jak odmiedniczkowe zapalenie nerek i urosepsis) obserwowano w porównywalnej częstotliwości u pacjentów przyjmujących empaglyflosin i placebo. W przypadku rozwoju powikłanych zakażeń dróg moczowych konieczne jest czasowe przerwanie leczenia empagliflozyną.

Analiza laboratoryjna moczu

Zgodnie z mechanizmem działania, u pacjentów przyjmujących lek Empagliflozin oznacza się glukozę w moczu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Nie przeprowadzono badań klinicznych nad wpływem empaglyflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Pacjenci powinni zachować ostrożność w zarządzaniu pojazdami i mechanizmami, ponieważ przy stosowaniu leku Empagliflozin (zwłaszcza w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliny) może rozwinąć się hipoglikemia.

Interakcje leków

Interakcja farmakodynamiczna

Empagliflozyna może nasilać działanie moczopędne diuretyków tiazydowych i pętlowych, co z kolei może zwiększać ryzyko odwodnienia i niedociśnienia tętniczego.

Insulina i leki zwiększające jej wydzielanie, takie jak sulfonylomoczniki, mogą zwiększać ryzyko hipoglikemii. Dlatego przy równoczesnym stosowaniu empaglyflozyny z insuliną i lekami zwiększającymi jej wydzielanie może być konieczne zmniejszenie dawki, aby uniknąć ryzyka wystąpienia hipoglikemii.

Interakcje farmakokinetyczne: ocena interakcji leków in vitro

Empagliflozyna nie hamuje, nie dezaktywuje ani nie indukuje izoenzymów CYP450. Głównym sposobem metabolizowania empaglyflokiny u ludzi jest glukuronizacja z udziałem urydyny-5-difosfoglukuronosilotransferaz UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Empaglyflosin nie hamuje UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 ani UGT2B7. Interakcje między empagliflozyną a lekami będącymi substratami izoenzymów CYP450 i UGT są uważane za mało prawdopodobne.

Empaglyflosin jest substratem dla glikoproteiny P i białka, które określa oporność na raka sutka (BCRP), ale nie hamuje tych białek w dawkach terapeutycznych. Na podstawie danych uzyskanych w badaniach in vitro uważa się, że zdolność empaglyflokiny do oddziaływania z lekami będącymi substratami dla glikoproteiny P jest mało prawdopodobna. Empagliflozyna jest substratem dla organicznych anionowych nośników: OAT3, OATP1B1 i OATP1B3, ale nie jest substratem dla organicznego anionowego transportera 1 (OAT1) i organicznego kationowego transportera 2 (OCT2). Jednakże interakcje leków z empagliflokiną z preparatami będącymi substratami dla wyżej opisanych białek nośnikowych są uważane za mało prawdopodobne.

Interakcje farmakokinetyczne: ocena interakcji lekowych in vivo

Przy jednoczesnym stosowaniu empaglyflozyny z innymi powszechnie stosowanymi lekami nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że nie ma potrzeby zmiany dawki Empagliflozyny przy jednoczesnym stosowaniu jej z często stosowanymi lekami.

Farmakokinetyka empaglyflozyny nie zmienia się u zdrowych ochotników po skojarzeniu z metforminą, glimepirydem, pioglitazonem, sitagliptyną, linagliptyną, warfaryną, werapamilem, ramiprylem, symwastatyną, oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2 w przypadku jednoczesnego stosowania z torasemidem i hydrochlorotiazydem. .

Empagliflozyna nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę metforminy, glimepirydu, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptyny, warfaryny, digoksyny, ramiprylu, symwastatyny, hydrochlorotiazydu, torasemidu i doustnych środków antykoncepcyjnych u zdrowych ochotników.

Analogi leku Empagliflozin

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Jardins.

Analogi preparatu Empagliflozyna na działanie lecznicze (środki do leczenia cukrzycy insulinozależnej):

• Avandamet;
• Avandia;
• Adebit;
• Amalvia;
• Amaryl;
• Antidiab;
• Arfazetina;
• Bagomet;
• Baeta;
• Berselsulin;
• Betanaza;
• Biosulin;
• Butamid;
• Vazoton;
• Wiktoria;
• Vipidia;
• Galvus;
• Gensulin;
• Glybenez;
• Glibenklamid;
• Glidiab;
• Glucovans;
• Glucophage;
• Gljurenorm;
• Guacarbene;
• Guarem;
• Dioniel;
• Diabeton;
• Diabrazyd;
• Invokana;
• Insulina C;
• Levemir;
• Lyzumia;
• Maniglid;
• Maninil;
• Metogamma;
• Metformina;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMiks;
• Novonorm;
• Novoformin;
• Noliprel;
• OngliSa;
• Orsotene;
• Pankragen;
• Pensulina;
• Protafan;
• Raizodeg;
• Reduxin Met;
• Rinsulina;
• Silubina;
• Siofor;
• Telzap;
• Tresib;
• Tudzheo SoloStar;
• Ultradard;
• Formethine;
• Formin;
• Chloropropamid;
• Humalog;
• Humulin;
• Cigapan;
• Erbisol;
• Euglucon;
• Januvia.

Recenzja endokrynologa

Częstość występowania cukrzycy wzrasta z roku na rok, w tym zachorowalność na cukrzycę typu 2, zależną od insuliny. Czasami bardzo trudno jest wybrać odpowiednią terapię. Przepisuję lek Empaglyflosin na cukrzycę typu 2, u których w przeszłości zawał mięśnia sercowego, udar lub przeszli operację pomostowania tętnic wieńcowych. Pacjenci zauważają, że wygodnie jest leczyć się tym lekiem, ponieważ powinno się go przyjmować raz dziennie. Pacjenci zwykle dobrze tolerują terapię empagliflozyną. W mojej praktyce był tylko jeden przypadek, kiedy pacjent podczas leczenia zaczął zakłócać swędzenie skóry. Ten lek musiała anulować i odebrać kolejną.

Podobne leki:

Inne leki: