Tyverb - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (tabletki 250 mg) leku do leczenia raka piersi lub piersi u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Tayverb. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Tayverby w ich praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Tayverby w obecności istniejących analogów strukturalnych. Służy do leczenia raka piersi u dorosłych, dzieci, jak również podczas ciąży i laktacji. Skład preparatu.

Tayverb Jest to odwracalna selektywny inhibitor wewnątrzkomórkowej kinazy tyrozynowej, które wiąże się z EGFR (receptora naskórkowego czynnika wzrostu, ErbB1), HER2 (i receptor czynnika wzrostu naskórka ludzkiego receptora ErbB2). Różni się ona od innych inhibitorów kinazy tyrozynowej szybko odwrócić przez spowolnienie dysocjacji z ErbB2 i receptory ErbB1 (okres dysocjacji 50% liganda z kompleksu ligand-receptor około 300 minut).

Kompozycja

Lapatynib + zaróbki.

Farmakokinetyka

Wchłanianie po spożyciu jest niekompletne i zmienne. Współczynnik zmienności wynosi od 50% do 100%. Substancja czynna jest określana w krążeniu systemowym średnio po 25 minutach. Maksymalne stężenie osiąga się około 4 godziny po przyjęciu lapatynibu.

Lapatynib ma wysoki stopień wiązania (ponad 99%) z albuminą i alfa₁kwaśna glikoproteina osocza krwi. Lapatynib ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie izoenzym CYP3A4 i CYP3A5, w mniejszym stopniu izoenzym CYP2C19 i CYP2C8 utlenia się, tworząc różne metabolity.

Okres półtrwania zwiększa się zależnie od dawki, gdy przyjmuje się go w pojedynczych dawkach. Stan równowagi osiąga się po 6-7 dniach podawania, okres półtrwania w stanie równowagi wynosi 24 godziny. Zasadniczo wydalane przez jelita - średnio 27% (od 3% do 67%) w postaci niezmienionej, mniej niż 2% przyjętej dawki wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów.

Wskazania

• miejscowo zaawansowany lub z przerzutami rak piersi z nadekspresją HER2 - w skojarzeniu z kapecytabiną u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali antracyklinę i taksan, którzy mieli progresję z terapią lub po leczeniu trastuzumabem z powodu raka przerzutowego;
• przerzutowy rak piersi z nadekspresją HER2 - w połączeniu z trastuzumabem u pacjentów, którzy przeszli na raka w wyniku lub po leczeniu trastuzumabem z powodu przerzutów nowotworowych;
• przerzutowego raka piersi z receptorem hormonalnym z nadekspresją HER2 - w połączeniu z inhibitorem aromatazy u pacjentów po menopauzie.

Formy uwolnienia

Tabletki pokryte pokrywką 250 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Tyverb należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku. Zalecanej dziennej dawki nie można podzielić na przyjęcia.

Utracone dawki lapatynibu nie są uzupełniane, tzn. Należy przyjmować pominięte dawki, co zmniejsza odstępy między dawkami.

Miejscowo zaawansowany lub przerzutowy rak piersi z nadekspresją HER2

W połączeniu z kapecytabiną zalecana dawka lapatynibu wynosi 1250 mg (5 tabletek) raz na dobę, codziennie. Zalecana dawka kapecytabiny wynosi 2000 mg na metr kwadratowy na dobę w 2 dawkach podzielonych (co 12 godzin) na dobę, od 1 do 14 dni każdego 21-dniowego cyklu leczenia. Zaleca się przyjmowanie kapecytabiny z pokarmem lub w ciągu 30 minut po posiłku.

W skojarzeniu z trastuzumabem zalecana dawka lapatynibu wynosi 1000 mg (4 tabletki) raz na dobę, codziennie w skojarzeniu z trastuzumabem. Zalecana dawka trastuzumabu to 4 mg na kilogram, jako dożylna dawka nasycająca, następnie 2 mg na kilogram dożylnie raz w tygodniu.

Przerzut raka piersi z dodatnim receptorem hormonalnym z nadekspresją HER2

Zalecana dawka lapatynibu wynosi 1500 mg (6 tabletek) raz na dobę, codziennie w skojarzeniu z inhibitorem aromatazy.

Zalecana dawka letrozolu (jednego z możliwych leków - inhibitorów aromatazy) w połączeniu z lapatynibem wynosi 2,5 mg raz na dobę, codziennie. W przypadku, gdy lapatynib jest przepisywany w połączeniu z innym inhibitorem aromatazy, konieczne jest zbadanie reżimu dawkowania odpowiedniego leku w tej grupie.

Efekt uboczny

• anoreksja (całkowity brak apetytu);
• duszność, kołatanie serca;
• niewydolność serca;
• zapalenie płuc (zapalenie ściany naczyniowej pęcherzyków płucnych);
• biegunka;
• nudności wymioty;
• Hiperbilirubinemia (podwyższony poziom bilirubiny);
• hepatotoksyczność (zaburzenia strukturalne i czynnościowe wątroby);
• wysypka;
• porażka paznokci;
• anafilaksja (reakcja na alergen, której towarzyszy obrzęk, uduszenie, skurcze mięśni i silny ból);
• ogólne osłabienie;
• dyspepsja (niestrawność);
• sucha skóra;
• zapalenie jamy ustnej (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej);
• zaparcie;
• ból brzucha;
• zespół dłoniowo-podeszwowy (obrzęk, zaczerwienienie, ból na dłoniach i stopach);
• ból kończyn, ból pleców;
• bół głowy;
• bezsenność;
• krwotok z nosa;
• łysienie (łysienie).

Przeciwwskazania

• ciąża;
• okres laktacji;
• dzieciństwo;
• nadwrażliwość na lapatynib lub jakikolwiek inny składnik leku.

Z ostrożnością lek jest przepisywany:

• w warunkach, które mogą prowadzić do niewydolności lewej komory;
• naruszenia funkcji wątroby, umiarkowany lub ciężki stopień (7 lub więcej punktów w skali Child-Pugh);
• z niewydolnością nerek stopnia ciężkiego;
• u pacjentów w wieku powyżej 65 lat;
• jednocześnie z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Nie są znane przypadki Tyverby w czasie ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny być ostrzeżone o stosowaniu odpowiedniej antykoncepcji, a także o przerywaniu ciąży, która ma miejsce w okresie leczenia.

Stosowany w dawkach toksycznych dla matki lapatynib nie wykazywał działania teratogennego w badaniach na ciężarnych myszach i królikach, ale jednocześnie był przyczyną pewnych odchyleń w rozwoju.

Nie wiadomo, czy lapatynib przenika do mleka kobiecego. Podczas leczenia lapatynibem zaleca się przerwanie karmienia piersią ze względu na możliwe wystąpienie charakterystycznych niepożądanych zjawisk u niemowląt.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane w dzieciństwie - brak doświadczenia w użyciu.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu Tayverba u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Specjalne instrukcje

Leczenie preparatem Tayverb powinno być wykonywane wyłącznie pod nadzorem specjalisty, który ma doświadczenie w stosowaniu leków przeciwnowotworowych.

Kardiotoksyczność

Przed leczeniem konieczne jest określenie LVEF (frakcja wyrzutowa lewej komory), aby upewnić się, że LVEF mieści się w dopuszczalnych granicach. Podczas leczenia produktem leczniczym Tayverb należy kontynuować kontrolę LVEF, aby nie pominąć jej zmniejszenia poza dopuszczalne wartości.

Nie można całkowicie wykluczyć wpływu lapatynibu na odstęp QT, ponieważ istnieją doniesienia o przypadkach nieznacznego zwiększenia odstępu QT u pacjentów z częstym procesem nowotworowym. Należy zachować ostrożność przepisując lapatynib pacjentom z towarzyszącymi czynnikami, które wpływają na zwiększenie odstępu QT (takimi jak hipokaliemia, hipomagnezemia, zespół wrodzonej długiej interwałem QT lub jednoczesne stosowanie leków wpływających na zwiększenie odstępu QT). Stężenie potasu a magnez we krwi powinien zostać znormalizowany przed zastosowaniem preparatu Tayverba. EKG z kontrolą odstępu QT należy wykonać przed i podczas całego leczenia.

Śródmiąższowa choroba płuc i zapalenie płuc

Istnieją doniesienia o przypadkach śródmiąższowej choroby płuc i zapalenia płuc w związku z przyjmowaniem leku Tayverba. Pacjentów należy monitorować w celu wykluczenia wystąpienia objawów płucnych, wskazujących na rozwój śródmiąższowej choroby płuc lub zapalenie płuc.

Biegunka

Istnieją doniesienia o przypadkach biegunki podczas leczenia, w tym ciężkiej biegunki. Biegunka występowała zwykle we wczesnych stadiach leczenia produktem Tayverb, podczas gdy u prawie połowy tych pacjentów rozwinęła się biegunka w ciągu pierwszych 6 dni. Biegunka zwykle trwa 4-5 dni. Biegunka wywołana lapatynibem objawia się z reguły w łatwy sposób; Biegunkę trzeciego i czwartego stopnia (zgodnie z ogólnymi kryteriami toksyczności National Cancer Institute of USA) obserwuje się odpowiednio u mniej niż 10% i mniej niż 1% pacjentów. Wczesne wykrycie i terminowe leczenie mają ogromne znaczenie dla optymalnej kontroli biegunki. Pacjentów należy poinstruować, że powinni natychmiast zgłaszać wszelkie zmiany w kale. Zaleca się natychmiastowe przepisanie biegunki za pomocą środków przeciwbiegunkowych (na przykład loperamidu) po pierwszym przypadku nieuformowanego stolca. Ciężka biegunka może wymagać podania elektrolitów i płynu, aby zapobiec odwodnieniu (doustnemu lub dożylnemu), stosowaniu antybiotyków, takich jak fluorochinolony (szczególnie jeśli biegunka utrzymuje się dłużej niż 24 godziny, u pacjenta występuje gorączka lub neutropenia 3. lub 4. stopnia), zawiesina lub wycofanie leku.

Zapobieganie ciąży

Podczas leczenia produktem Tayverbom i co najmniej trzy miesiące po jego zakończeniu należy stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Hepatotoksyczność

Objawy hepatotoksyczności (aktywność AlAT lub AspAT, która jest 3 razy wyższa niż IVH, zawartość bilirubiny całkowitej przekraczająca górną granicę normy 1,5 raza) zaobserwowano w badaniach klinicznych (mniej niż 1% pacjentów) i na stanowisku - okres sprzedaży. Hepatotoksyczność może być ciężka. Zgłaszano przypadki zakończone zgonem, chociaż nie ustalono związku przyczynowego z zastosowaniem lapatynibu. Toksyczność wątroby może rozwijać się przez kilka dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Konieczne jest monitorowanie laboratoryjnych parametrów czynności wątroby (aminotransferaz, bilirubiny i fosfatazy alkalicznej) przed rozpoczęciem leczenia, następnie co 4-6 tygodni w trakcie leczenia i zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń czynności wątroby Tyverba należy odstawić, a ponowne podanie leku jest niedopuszczalne.

Podczas przepisywania lapatynibu zaleca się pacjentów z istniejącym ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w wywiadzie z wcześniejszą dawką lapatynibu.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów lub induktorów CYP3A4

Należy uważnie wyznaczyć Tyverb w połączeniu z inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A4 ze względu na ryzyko zwiększenia lub zmniejszenia (odpowiednio) działania ogólnoustrojowego lapatynibu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Nie badano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i innych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych. Opierając się na mechanizmie działania lapatynibu, nie można zakładać niekorzystnego wpływu leku na takie działania. Należy jednak wziąć pod uwagę ogólny stan pacjenta i profil działań niepożądanych lapatynibu, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i podejmowania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcje leków

Inhibitory lub induktory izoenzymu CYP3A mogą wpływać na farmakokinetykę lapatynibu. Przy równoczesnym stosowaniu Taiwerb i niektórych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (np. Ketokonazol, itrakonazol, sok grejpfrutowy) należy zachować ostrożność, aby dokładnie monitorować stan kliniczny pacjenta i możliwe niepożądane reakcje. Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4, dawkę lapatynibu należy zmniejszyć do 500 mg na dobę, obliczoną w celu dostosowania wartości AUC lapatynibu do wartości odpowiadającej stosowaniu lapatynibu bez inhibitorów.Jednak obecnie brak danych klinicznych dotyczących stosowania lapatynibu po dostosowaniu dawki u pacjentów otrzymujących silny inhibitor izoenzymu CYP3A4. Po usunięciu silnego inhibitora, dopiero po usunięciu z organizmu, po około 1 tygodniu, dawkę lapatynibu należy ponownie zwiększyć do zalecanej dawki.

Przy równoczesnym stosowaniu produktu Tyverba i znanych induktorów izoenzymu CYP3A4 (na przykład ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, ziele dziurawca zwyczajnego), należy zachować ostrożność, a stan kliniczny pacjenta i możliwe niepożądane reakcje powinny być dokładnie monitorowane.

Jeśli konieczne jest jednoczesne przypisanie pacjentowi silnego induktora izoenzymu CYP3A4, dawkę lapatynibu należy wybrać w oparciu o tolerancję, stopniowo zwiększając go z 1250 mg na dzień do 4500 mg na dobę lub od 1500 mg na dobę do 5 500 mg na dzień. Dawka ta jest obliczana w celu dostosowania wartości AUC lapatynibu do wartości odpowiadającej zastosowaniu lapatynibu bez induktorów izoenzymu CYP3A4. Jednak obecnie nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania lapatynibu u pacjentów otrzymujących silny induktor izoenzymu CYP3A4. Po anulowaniu silnego induktora izoenzymu CYP3A4, dopiero po około 2 tygodniach należy ponownie zmniejszyć dawkę lapatynibu do zalecanego leczenia. jeden.

Rozpuszczalność lapatynibu zależy od pH. Należy unikać jednoczesnego stosowania substancji, które zwiększają pH soku żołądkowego, ponieważ może zmniejszyć się rozpuszczalność i wchłanianie lapatynibu. Wcześniejsze leczenie inhibitorem pompy protonowej (np. Esomeprazolem) zmniejszało aktywność lapatynibu średnio o 27% (w zakresie od 6% do 49%). Efekt ten zmniejsza się wraz ze wzrostem wieku od około 40 lat do 60 lat. Dlatego należy zachować ostrożność w przypadku lapatynibu u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej.

Lapatynib hamuje izoenzym CYP3A4 in vitro w klinicznie znaczących stężeniach. Jednoczesne stosowanie lapatynibu z midazolamem do podawania doustnego prowadzi do zwiększenia AUC midazolamu o około 45%. Po dożylnym podaniu midazolamu nie zaobserwowano klinicznie istotnego zwiększenia wartości AUC. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania lapatynibu i doustnych leków o wąskim zakresie terapeutycznym, będących substratami izoenzymu CYP3A4.

Lapatynib hamuje izoenzym CYP2C8 in vitro w klinicznie znaczących stężeniach. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania lapatynibu jednocześnie z lekami o wąskim zakresie terapeutycznym, które są substratami izoenzymu CYP2C8.

Jednoczesne stosowanie dożylnie lapatynibu z paklitakselem zwiększa efekt paklitakselu o 23% z powodu hamowania lapatynibu przez izoenzym CYP2C8 lub glikoproteinę P. W badaniach klinicznych obserwowano zwiększenie częstości i nasilenia biegunki i neutropenii podczas stosowania lapatynibu i paklitakselu. Zaleca się jednoczesne stosowanie lapatynibu z paklitakselem.

Jednoczesne stosowanie dożylnie lapatynibu z docetakselem nie miało istotnego wpływu na AUC lub maksymalne stężenie jakichkolwiek substancji czynnych. Jednakże obserwowano zwiększenie częstości neutropenii wywołanej docetakselem.

Jednoczesne stosowanie lapatynibu z irynotekanem (podawanym w ramach schematu FOLFIRI) spowodowało zwiększenie AUC SN-38, czynnego metabolitu irynotekanu, o około 40%. Dokładny mechanizm tej interakcji nie jest znany. Zaleca się, aby zachować ostrożność lapatynib jednocześnie z irynotekanem.

Lapatynib jest substratem dla białek transportowych P-glikoproteiny i BCRP. Inhibitory i induktory tych białek mogą zmieniać aktywność lub dystrybucję lapatynibu.

Lapatynib hamuje transport białka P-glikoproteiny in vitro w klinicznie znaczących stężeniach. Jednoczesne stosowanie lapatynibu z digoksyną po przyjęciu zwiększa AUC digoksyny o około 98%. Należy zachować ostrożność podczas podawania lapatynibu podczas jednoczesnego stosowania z lekami o wąskim zakresie terapeutycznym, które są substratami glikoproteiny P.

Lapatynib hamuje białka transportowe BCRP i OATP1B1 in vitro. Znaczenie kliniczne tych działań nie było badane, ale możliwe jest, że lapatynib może wpływać na farmakokinetykę substratów BCRP (np. Topotekan) i OATP1B1 (np. Rozuwastatyna).

Łączne stosowanie lapatynibu z kapecytabiną, letrozolem lub trastuzumabem nie wpływa na parametry farmakokinetyczne tych leków.

Dostępność biologiczna lapatynibu zależy od przyjmowania pokarmu.

Analogi leku Tyverb

Nie ma strukturalnych analogów dla obecnego Tyverba.

Analogi dotyczące działania leczniczego (leki stosowane w leczeniu raka piersi):

• Abitaksel;
• Abraxan;
• Avastin;
• Adryblastin;
• Anastrozol;
• Arglabin
• Arimidex;
• Aromasin;
• Buserelina;
• Vepezid;
• Anastrozol;
• Winkrystyna;
• Mitomycynę;
• Tamoksyfen;
• Vinelbin;
• Winkrystyna;
• Winorelbina;
• Gemcytabina;
• Herceptin;
• Doxol;
• Doxorubifer;
• Zitazonium;
• Zoladex;
• Zometa;
• Kabetsin;
• Karboplatyna;
• Kelix;
• Xeloda;
• Leukeran;
• Letrozol;
• Lomustyna;
• Lucrin;
• Mawerex;
• Mamut;
• Metotreksat;
• Miltex;
• Mitoksantron;
• Mitotax;
• Navelbin;
• Novanthron;
• Novofen;
• Nolvadex;
• Oktreotyd;
• Omnadren;
• Oncotron;
• Paklitaksel;
• Paxen;
• Sinestrol;
• Tamoksen;
• Tamoksyfen;
• Treksan;
• UFТ;
• Fazlodex;
• Fareston;
• Femara;
• Ftorafur;
• Fluorouracyl;
• Halavan;
• Holoksan;
• Cyklofosforan;
• Cytohem;
• Cytoxan;
• Egistrazol;
• Extrase;
• Aldesyna;
• Endoksan;
• Epirubicyna;
• Episondan;
• Estrolet;
• Etrusil;
• Yutaksan.

Recenzja lekarza onkologa

Tayverb jest skutecznym lekiem w leczeniu raka piersi. Przypisuj to często. Lek działa dobrze dla lokalnie rozproszonych formacji, a także dla nowotworów, które już rozprzestrzeniły przerzuty. Leczenie zawsze wykonuje się kompleksowo - w zależności od charakteru nowotworu. Twist łączy się z kapecytabiną, trastuzumabem lub inhibitorami aromatazy. W leczeniu bardzo ważne jest ścisłe przestrzeganie schematu. W tym samym czasie przepisywana dawka dzienna nie może być podzielona na przyjęcia, pominięte dawki, skracające odstępy między nimi, nie powinny być przyjmowane.

Podobne leki:

Inne leki: