Anafranil - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 25 mg, przedłużone działanie CP 75 mg, zastrzyki w zastrzykach) leki przeciwdepresyjne do leczenia depresji u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Anafranil. Przedstawiono opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Anafranilu w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogranilowe analogi w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowane w leczeniu depresji, fobii u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład preparatu.

Anafranil - trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Uważa się, że działanie terapeutyczne anafranilu wynika z jego zdolności do hamowania odwrotnego wychwytu neuronów noradrenaliny (HA) i serotoniny (5-HT) uwalnianej do szczeliny synaptycznej, z których najważniejszym jest wychwyt zwrotny wychwytu zwrotnego serotoniny.

Anafranil ma także szeroki zakres innych działań farmakologicznych: alfa1-adrenolityczne, antycholinergiczne, przeciwhistaminowe i przeciwserotoninergiczne (blokada receptora 5-HT).

Anafranil działa ogólnie na zespół depresyjny, w tym. szczególnie w przypadku takich typowych objawów, jak hamowanie psychoruchowe, depresja i lęk. Efekt kliniczny obserwuje się zwykle po 2-3 tygodniach leczenia.

Ponadto Anafranil ma działanie specyficzne (inne niż jego działanie antydepresyjne) w zaburzeniach obsesyjno-kompulsywnych.

Działanie anafranilu w przewlekłych zespołach bólowych, zarówno uwarunkowanych, jak i niezwiązanych z chorobami somatycznymi, jest prawdopodobnie związane ze złagodzeniem przekazywania impulsów nerwowych za pośrednictwem serotoniny i norepinefryny.

Kompozycja

Chlorowodorek klomipraminy + zaróbki.

Farmakokinetyka

Po spożyciu Anafranil jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Dostęp ogólnoustrojowy niezmienionej klomipraminy wynosi około 50%. Ten spadek biodostępności wynika z działania "pierwszego przejścia" przez wątrobę z utworzeniem aktywnego metabolitu N-desmethylclomipramine. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na biodostępność klomipraminy. Być może tylko pewne spowolnienie wchłaniania. Anafranil (tabletki powlekane) i Anafranil SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu powlekane powłoką) są biorównoważne. Wiązanie klomipraminy z białkami osocza wynosi 97,6%. Stężenie klomipraminy w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 2% jej stężenia w osoczu krwi. Clomipramina przenika do mleka matki, gdzie jest określana w stężeniach zbliżonych do stężeń w osoczu krwi. Klomipramina jest metabolizowana głównie przez demetylację w celu utworzenia aktywnego metabolitu N-desmethylclomipramine. Około 2/3 pojedynczej dawki klomipraminy jest wydalane w postaci rozpuszczalnych w wodzie koniugatów z moczem i około 1/3 dawki z kałem. Niezmieniony w moczu, około 2% przyjętej dawki klomipraminy i około 0,5% desmetylclomipraminy jest wydalane.

U pacjentów w podeszłym wieku, niezależnie od stosowanej dawki leku Anafranil, ze względu na obniżoną szybkość metabolizmu stężenie klomipraminy w osoczu jest wyższe niż u młodszych pacjentów.

Dotychczas nie uzyskano danych dotyczących wpływu naruszeń wątroby i nerek na parametry farmakokinetyczne klomipraminy.

Wskazania

Dorośli ludzie

• leczenie stanów depresyjnych o różnych etiologiach, które występują z różnymi objawami: endogennymi, reaktywnymi, neurotycznymi, organicznymi, maskowanymi, inwolucyjnymi postaciami depresji; Depresja u pacjentów ze schizofrenią i psychopatiami; Zespoły depresyjne powstające w starszym wieku, spowodowane przewlekłym zespołem bólowym lub przewlekłymi chorobami fizycznymi; depresyjne zaburzenia nastroju reaktywne, neurotyczne lub psychopatyczne;
• zespoły obsesyjno-kompulsywne;
• zespół przewlekłego bólu;
• fobie i ataki paniki;
• katapleksja, współistniejąca narkolepsja.

Dzieci i nastolatki

• zespoły lub zaburzenia obsesyjno-kompulsywne (OCD);
• moczenie nocne (tylko u pacjentów w wieku powyżej 5 lat iz wyjątkiem przyczyn organicznych choroby).

Przed rozpoczęciem leczenia anafranilem w moczu nocnym u dzieci i młodzieży należy ocenić związek pomiędzy potencjalną korzyścią a ryzykiem dla pacjenta. Należy rozważyć możliwość zastosowania alternatywnej terapii.

Obecnie nie ma wystarczających dowodów na skuteczność i bezpieczeństwo klomipraminy u dzieci i młodzieży w leczeniu stanów depresyjnych o różnej etiologii, z różnymi objawami, fobiami i atakami paniki, katapleksją, współistniejącą narkolepsją i przewlekłym zespołem bólowym. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu Anafranil u dzieci i młodzieży (0-17 lat) z tymi wskazaniami.

Formy uwolnienia

Tabletki pokryte pokrywką 25 mg.

Tabletki o przedłużonym działaniu, powlekane 75 mg (Anafranil SR).

Roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych (wstrzyknięcia w ampułkach do wstrzykiwań).

Instrukcja użytkowania i skuteczne dawki

Pigułki

Dawki leku dobierane są indywidualnie, biorąc pod uwagę stan pacjenta. Celem leczenia jest uzyskanie optymalnego efektu na tle stosowania tak małych, jak to możliwe dawek leku, a także ich ostrożnego zwiększania, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i nastolatków, którzy są na ogół bardziej wrażliwi na anafranil niż pacjentów w pośrednich grupach wiekowych.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyeliminować hipokaliemię.

W przypadku depresji, zespołu obsesyjno-kompulsywnego i fobii początkowa dawka dobowa wynosi 75 mg (25 mg 2-3 razy dziennie) anafranilu lub 75 mg raz dziennie anafranilu SR. Następnie, podczas pierwszego tygodnia leczenia, dawka leku jest stopniowo zwiększana, na przykład, o 25 mg co kilka dni (w zależności od tolerancji) do dawki dziennej wynoszącej 100-150 mg. W ciężkich przypadkach dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnie 250 mg. Po uzyskaniu poprawy pacjent jest przenoszony do dawki podtrzymującej 50-100 mg (2-4 tabletki Anafranil lub 1 tabletka Anafranil SR).

W przypadku lęku napadowego, agorafobii, początkowa dawka wynosi 10 mg na dobę. Następnie, w zależności od tolerancji leku Anafranil, jego dawka zostaje zwiększona, aby osiągnąć pożądany efekt. Dzienna dawka leku jest bardzo różna i może wynosić od 25 mg do 100 mg. Jeśli to konieczne, można zwiększyć dawkę do 150 mg na dobę. Zaleca się nie przerywać leczenia przez co najmniej 6 miesięcy, powoli zmniejszając w tym czasie dawkę podtrzymującą leku.

W przypadku katapleksji, współistniejącej narkolepsji, dzienna dawka produktu Anafranil wynosi 25-75 mg.

W przewlekłych zespołach bólowych dawkę produktu Anafranil należy dobierać indywidualnie. Dzienna dawka zmienia się znacznie i może wynosić od 10 mg do 150 mg. W takim przypadku należy rozważyć jednoczesne stosowanie leków przeciwbólowych i możliwość ograniczenia stosowania tych drugich.

U pacjentów w podeszłym wieku początkowa dawka wynosi 10 mg na dobę. Następnie stopniowo, w przybliżeniu przez 10 dni, dzienna dawka leku podnosi się do optymalnego poziomu, który wynosi 30-50 mg.

Dzieci i nastolatki

W przypadku zespołów obsesyjno-kompulsywnych początkowa dawka wynosi 25 mg na dobę. W ciągu pierwszych 2 tygodni dawkę stopniowo zwiększa się, biorąc pod uwagę tolerancję, do dawki dziennej 100 mg lub obliczonej na 3 mg / kg masy ciała, którykolwiek jest niżej. W ciągu następnych kilku tygodni dawkę stopniowo zwiększa się do dawki dziennej 200 mg lub oblicza się ją na 3 mg / kg masy ciała, w zależności od tego, która z tych wartości jest niższa.

W przypadku moczenia nocnego początkowa dawka dobowa produktu Anafranil dla dzieci w wieku 5-8 lat wynosi 20-30 mg; dla wieku 9-12 lat - 25-50 mg; dla dzieci w wieku powyżej 12 lat - 25-75 mg. Stosowanie większych dawek jest wskazane w przypadku pacjentów, u których całkowity brak efektu klinicznego występuje po 1 tygodniu leczenia. Zwykle cała dzienna dawka leku jest przepisywana w jednej sesji po kolacji, ale w tych przypadkach, gdy odnotowano mimowolne oddawanie moczu we wczesnych godzinach nocy, część dawki preparatu Anafranil jest przepisywana wcześniej - po 16 godzinach. Po uzyskaniu pożądanego efektu leczenie należy kontynuować przez 1-3 miesiące, stopniowo zmniejszając dawkę produktu Anafranil.

Ampułki

Sposób dawkowania i sposób stosowania leku są ustalane indywidualnie, biorąc pod uwagę stan pacjenta. Należy zachować szczególną ostrożność przy zwiększaniu dawek u pacjentów w podeszłym wieku i nastolatków, którzy na ogół są bardziej wrażliwi na anafranil niż pacjenci w pośrednich grupach wiekowych.

Zastrzyki domięśniowe

Rozpocznij leczenie od podania 25-50 mg (zawartość 1-2 ampułek), następnie zwiększaj dawkę o 25 mg (1 ampułkę), aby uzyskać dzienną dawkę 100-150 mg (4-6 ampułek). Po zauważeniu poprawy stopniowo zmniejsza się liczbę iniekcji, zastępując je terapią podtrzymującą doustnymi postaciami leku.

Dożylny wlew

Leczenie rozpoczyna się od dożylnego wlewu 50-75 mg (zawartość 2-3 ampułek) raz dziennie. Aby przygotować roztwór do infuzji, użyj 250-500 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub roztworu glukozy; czas trwania infuzji wynosi 1,5-3 godzin. Podczas infuzji konieczne jest uważne monitorowanie pacjenta, aby w odpowiednim czasie zidentyfikować ewentualne działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na kontrolę ciśnienia krwi, ponieważ może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Po uzyskaniu wyraźnej poprawy, anafranil podaje się dożylnie przez kolejne 3-5 dni. Następnie, aby utrzymać osiągnięty efekt, przechodzą do przyjmowania leku w środku; 2 tabletki po 25 mg są zwykle równoważne 1 ampułce anafranilu zawierającej 25 mg. W celu stopniowego przejścia od terapii infuzyjnej do doustnego podawania leku, można najpierw przenieść pacjenta do wprowadzenia / m. Maksymalna terapeutyczna dawka leku wynosi 150 mg na dobę.

Efekt uboczny

• senność;
• zwiększone zmęczenie;
• niepokój;
• zwiększony apetyt;
• zamęt świadomości;
• dezorientacja;
• halucynacje (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z chorobą Parkinsona);
• niepokój aż do agitacji;
• zaburzenia snu;
• zaburzenie maniakalne;
• agresywność;
• upośledzenie pamięci;
• depersonalizacja;
• zmniejszony nastrój;
• naruszenie koncentracji;
• bezsenność;
• koszmary;
• ziewać;
• delirium;
• zawroty głowy;
• drżenie;
• bół głowy;
• mioklonus;
• wada wymowy;
• parestezja;
• słabe mięśnie;
• zwiększone napięcie mięśni;
• drgawki;
• ataksja;
• zmiany na elektroencefalogramie;
• podwyższona temperatura ciała;
• złośliwy zespół neuroleptyczny (CNS);
• suchość w ustach;
• zwiększone pocenie;
• zaparcie;
• naruszenia zakwaterowania;
• niewyraźne widzenie ("zasłona przed oczami");
• zaburzenia oddawania moczu;
• pływy;
• mydriasis;
• jaskra;
• zatrzymanie moczu;
• tachykardia zatokowa;
• uczucie kołatania serca;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• klinicznie nieistotne zmiany w EKG (np. odcinek ST lub fala T) u pacjentów bez patologii serca;
• arytmie;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego (np. ekspansja kompleksu QRS, wydłużenie odstępu QT, zmiany przedziału PQ, blokada gałęzi wiązki, torsade des deseses, szczególnie u pacjentów z hipokaliemią);
• nudności wymioty;
• dyskomfort w jamie brzusznej;
• biegunka;
• anoreksja;
• zwiększony poziom aminotransferaz;
• zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej;
• reakcje alergiczne skóry (wysypka, pokrzywka);
• fotosensybilizacja;
• swędzenie;
• obrzęk (lokalny lub ogólny);
• wypadanie włosów;
• miejscowe reakcje na dożylne podawanie (zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie naczyń chłonnych, uczucie pieczenia, alergiczne reakcje skórne);
• przybranie na wadze;
• zaburzenia libido i potencji;
• mętlik;
• zwiększone gruczoły sutkowe;
• zespół niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego;
• alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych (zapalenie płuc) z eozynofilią lub bez niej;
• układowe reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidalne, w tym niedociśnienie tętnicze;
• leukopenia, agranulocytoza, eozynofilia, małopłytkowość, plamica;
• naruszenie smaku;
• hałas w uszach.

Zespół odstawienia: po nagłym wycofaniu lub szybkiej redukcji dawki anafranilu często występują następujące objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, bezsenność, ból głowy, drażliwość, lęk.

Przeciwwskazania

• zwiększona wrażliwość na klomipraminę i inne składniki leku, wrażliwość krzyżowa na tricykliczne leki przeciwdepresyjne z grupy dibenzazepinowej;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, jak również okres krótszy niż 14 dni przed i po użyciu;
• jednoczesne stosowanie selektywnych inhibitorów działania odwracalnego MAO typu A (takich jak moklobemid);
• niedawno doznał zawału mięśnia sercowego;
• wrodzony zespół wydłużenia odstępu QT.

Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży i podczas karmienia piersią.

Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 5 lat.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Doświadczenie związane ze stosowaniem leku Anafranil u kobiet w ciąży jest ograniczone. Ponieważ istnieją doniesienia o możliwym związku między stosowaniem tricyklicznego antydepresanta a zaburzeniami rozwoju płodu, należy unikać stosowania Anafranilu podczas ciąży, chyba że oczekiwany efekt leczenia matki wyraźnie przekracza potencjalne ryzyko dla płodu.

W przypadkach, w których tricykliczne leki przeciwdepresyjne były stosowane w ciąży do początku porodu, u noworodków wystąpił zespół odstawienia w ciągu pierwszych kilku godzin lub dni, objawiający się dusznością, sennością, kolką, drażliwością, niedociśnieniem tętniczym lub nadciśnieniem tętniczym, drżeniem, spastycznymi zjawiskami lub drgawki. Aby uniknąć rozwoju tego zespołu, Anafranil powinien być tak wolno, jak to możliwe, stopniowo wycofywany, co najmniej na 7 tygodni przed spodziewaną porą.

Ponieważ substancja czynna leku przenika do mleka kobiecego, należy albo przerwać karmienie piersią, albo stopniowo przerwać podawanie Anafranilu.

Stosować u dzieci

Nie ma doświadczenia w stosowaniu produktu Anafranil u dzieci poniżej 5 lat, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u dzieci w tym wieku.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ze szczególną ostrożnością preparat Anafranil należy przepisać pacjentom z chorobami sercowo-naczyniowymi, głównie z niewydolnością krążenia, zaburzeniami przewodzenia wewnątrzsercowego (np. Blokada przedsionkowo-komorowa o 1-3 stopnie) lub z zaburzeniami rytmu. U takich pacjentów, jak również u pacjentów w podeszłym wieku, jest konieczne, aby regularnie monitorować pracę serca i EKG.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Anafranil u pacjentów z przewlekłym zaparciem. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne mogą powodować obrzęk jelita cienkiego, głównie u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów, którzy są zobowiązani do przestrzegania leżenia w łóżku.

Specjalne instrukcje

Wiadomo, że tricykliczne leki przeciwdepresyjne obniżają próg konwulsyjnej gotowości, dlatego Anafranil należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z padaczką, jak również w obecności innych czynników predysponujących do wystąpienia zespołu konwulsyjnego, na przykład uszkodzenia mózgu jakiegokolwiek etiologia, podczas stosowania leków neuroleptycznych, odmowy alkoholu lub wycofania leków o działaniu przeciwdrgawkowym (np. benzodiazepiny). Uważa się, że wystąpienie drgawek podczas podawania Anafranilu zależy od ilości leku. W związku z tym nie należy przekraczać zalecanej dziennej dawki produktu Anafranil.

Ze szczególną ostrożnością preparat Anafranil należy przepisać pacjentom z chorobami sercowo-naczyniowymi, przede wszystkim z niewydolnością krążenia, zaburzeniami przewodzenia wewnątrzsercowego (np. Blokada przedsionkowo-komorowa o 1-3 stopnie) lub arytmiami. U takich pacjentów, jak również u pacjentów w podeszłym wieku, konieczne jest regularne monitorowanie czynności serca i EKG.

Przed rozpoczęciem leczenia anafranilem zaleca się mierzenie ciśnienia krwi, ponieważ u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym lub niestabilnością układu sercowo-naczyniowego może wystąpić gwałtowny spadek ciśnienia krwi.

Ponieważ lek ma właściwości antycholinergiczne, należy go stosować z dużą ostrożnością u pacjentów, u których w przeszłości występowało zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z zamkniętym kątem lub zatrzymanie moczu (np. Z powodu choroby gruczołu krokowego).

Ze względu na antycholinergiczne działanie tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych, można zmniejszyć łzawienie i gromadzić się wydzieliny śluzówki, co może prowadzić do uszkodzenia nabłonka rogówki u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe.

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby z tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, jak również u pacjentów z nowotworami rdzenia nadnerczy (np. Guza chromochłonnego, nerwiaka niedojrzałego), ponieważ w tym przypadku leki te mogą wywoływać rozwój kryzysu nadciśnieniowego.

Wiadomo, że u pacjentów z cyklicznymi zaburzeniami afektywnymi, przyjmującymi tricykliczne leki przeciwdepresyjne, podczas fazy depresyjnej mogą rozwinąć się stany maniakalne lub hipomaniakalne. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki produktu Anafranil lub jego anulowanie i podanie leków przeciwpsychotycznych. Po zatrzymaniu tych stanów, jeśli istnieją wskazania, można wznowić leczenie anafranilem w niskich dawkach.

U predysponowanych pacjentów i pacjentów w podeszłym wieku, tricykliczne leki przeciwdepresyjne mogą wywoływać psychozy deliryczne, głównie w nocy. Po odstawieniu leku zaburzenia te mają miejsce w ciągu kilku dni.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z nadczynnością tarczycy lub przyjmujących leki hormonami tarczycy, które mogą mieć działanie kardiotoksyczne.

Chociaż odnotowano zmiany w poziomie leukocytów podczas leczenia anafranilem tylko w wybranych przypadkach, zaleca się okresowe badanie składu krwi obwodowej i uwagi na objawy takie jak gorączka i ból gardła, szczególnie w pierwszych miesiącach leczenia lub z przedłużone stosowanie leku.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Anafranil u pacjentów z przewlekłym zaparciem. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne mogą powodować obrzęk jelita cienkiego, głównie u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów, którzy są zobowiązani do przestrzegania leżenia w łóżku.

W przypadku stosowania anafranilu w dawkach przekraczających średnią dawkę terapeutyczną lub jeśli stężenie klomipraminy w osoczu przekracza średni poziom terapeutyczny, istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QTc i wystąpienia dwukierunkowego częstoskurczu komorowego w kształcie wrzeciona (pirueta komorowa). typ zaburzenia rytmu). Jest to obserwowane w przypadku jednoczesnego podawania z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny lub inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. W związku z tym należy unikać wspólnego podawania klomipraminy i leków powodujących jej kumulację. Konieczne jest również unikanie spożywania wspólnego z lekami, które powodują wydłużenie odstępu QTc. Zastosowanie diuretyków może prowadzić do rozwoju hipokaliemii. Ustalono, że hipokaliemia jest czynnikiem ryzyka wydłużenia odstępu QTc i częstości występowania częstoskurczów komorowych (komorowych zaburzeń rytmu, takich jak "pirueta"). Dlatego przed rozpoczęciem leczenia anafranilem należy wyeliminować hipokaliemię. Szczepionkę Anafranil należy podawać równocześnie z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny lub inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny, a także z lekami moczopędnymi.

Ze względu na ryzyko toksyczności serotoniny należy przestrzegać zalecanej dawki i zwiększać dawkę z zachowaniem ostrożności, jeśli Anafranil stosuje się w połączeniu z lekami serotoninergicznymi.

Stosuje się jednocześnie z lekami serotoninergicznymi Anafranil, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenalina, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne lub preparaty litu, prawdopodobnie z rozwojem zespołu serotoninowego z objawami, takimi jak gorączka, mioklonie, pobudzenie, drgawki, majaczenie i śpiączka. Jeśli konieczne jest podawanie fluoksetyny, zaleca się przerwę trwającą dwa tygodnie pomiędzy stosowaniem anafranilu i fluoksetyny.

Wielu pacjentów z zaburzeniami lękowymi na początku leczenia Anafranilem jest zaniepokojonych. Ten paradoksalny wzrost lęku jest najbardziej widoczny w pierwszych dniach leczenia i zwykle ustępuje przez dwa tygodnie.

U pacjentów ze schizofrenią przyjmujących tricykliczne leki przeciwdepresyjne obserwuje się czasem aktywację psychozy.

U pacjentów z chorobą wątroby zaleca się okresowe monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych.

Anafranil, podobnie jak inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przepisywany jest w połączeniu z terapią elektrowstrząsową tylko pod warunkiem uważnej obserwacji medycznej.

Depresja charakteryzuje się ryzykiem wystąpienia działań samobójczych, które mogą utrzymywać się do momentu uzyskania wiarygodnej remisji. U pacjentów z depresją, zarówno u dorosłych, jak iu dzieci, może wystąpić nasilenie depresji i / lub zachowań samobójczych lub innych objawów psychiatrycznych, niezależnie od tego, czy otrzymują one leczenie przeciwdepresyjne, czy nie. Leki przeciwdepresyjne zwiększały ryzyko myśli samobójczych i zachowań samobójczych w krótkoterminowych badaniach u dzieci i młodzieży z depresją i innymi chorobami psychicznymi.

Wszyscy pacjenci przyjmujący Anafranil w przypadku któregokolwiek z wskazań powinni zostać zbadani pod kątem pogorszenia obrazu klinicznego, zachowań samobójczych i innych objawów psychicznych, szczególnie w początkowej fazie leczenia lub podczas zmiany dawki leku. Tacy pacjenci powinni rozważyć możliwość zmiany schematu leczenia, w tym możliwego wycofania leku, szczególnie jeśli takie zmiany są wyraźne, nagle lub nie obserwowano początkowo u pacjentów.

Rodziny i opiekunowie pacjentów (dzieci i dorośli), którzy przyjmują leki przeciwdepresyjne do wskazań psychiatrycznych lub niepsychiatrycznych, powinni zostać ostrzeżeni o konieczności obserwacji pacjentów z powodu ryzyka wystąpienia innych objawów psychiatrycznych, w tym zachowań samobójczych i natychmiastowego zgłoszenia takich objawów. lecząc lekarzy.

Podczas przepisywania produktu Anafranil należy podać minimalną liczbę tabletek, aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania. W takim przypadku należy przestrzegać odpowiedniego schematu leczenia.

Istnieją dowody sugerujące, że przy użyciu Anafranilu, jest mniej zgonów z powodu przedawkowania niż z użyciem innych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Przed przeprowadzeniem znieczulenia ogólnego lub miejscowego należy ostrzec anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje Anafranil.

Zauważono wzrost częstości występowania próchnicy podczas długotrwałego leczenia trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi. Dlatego w przypadku długotrwałego leczenia Anafranil zalecił regularne badanie pacjenta przez stomatologa.

Zastosowanie diuretyków może prowadzić do rozwoju hipokaliemii, co zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QTc i wystąpienia dwukierunkowego częstoskurczu komorowego podobnego do wrzeciona (takiego jak pirueta). Przed rozpoczęciem leczenia anafrenil powinien zostać skorygowany o hipokaliemię.

Nie raptownie odwołaj Anafranil, t. może to prowadzić do niepożądanych reakcji. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przerwaniu leczenia, lek należy wycofywać stopniowo, tak szybko, jak pozwala na to sytuacja kliniczna. Należy wziąć pod uwagę, że nagłemu wycofaniu leku może towarzyszyć pojawienie się pewnych objawów.

Tabletki powlekane, 25 mg, zawierają laktozę i sacharozę. Pacjenci z rzadkimi chorobami dziedzicznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy i fruktozy, ciężki niedobór laktazy, niedobór sacharyzy-izomaltazy lub złe wchłanianie glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tabletek powlekanych. Anafranil.

Należy pamiętać, że alkohol może zaostrzyć niepożądane zjawiska ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak niewyraźne widzenie, senność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Pacjenci, u których podczas stosowania Anafranilu występują senność i inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tym niewyraźne widzenie), nie powinni prowadzić samochodu, obsługiwać maszyn ani wykonywać innych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkiej reakcji.

Interakcje leków

Interakcja farmakodynamiczna

Anafranil może zmniejszać lub całkowicie eliminować przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny, betanidyny, rezerpiny, klonidyny i alfa-metylodopy. Dlatego w przypadkach, w których równoczesne podawanie Anafranilu wymaga leczenia nadciśnienia tętniczego, należy stosować inne leki (np. Leki rozszerzające naczynia lub beta-blokery).

Tricyclic leki przeciwdepresyjne, Włącznie. Anafranil, może nasilać działanie leków antycholinergicznych (np. Fenotiazyny, leki przeciwparkinsonowskie, atropinę, biperiden, leki przeciwhistaminowe) na narząd wzroku, ośrodkowy układ nerwowy, jelito i pęcherz.

Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie etanolu (alkoholu) i innych środków, które mają działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (np. Barbiturany, benzodiazepiny lub produkty do znieczulenia).

Nie przepisuj Anafranilu przez co najmniej 2 tygodnie po zniesieniu inhibitorów MAO z powodu ryzyka wystąpienia ciężkich objawów i stanów, takich jak przełom nadciśnieniowy, gorączka i objawy zespołu serotoninowego: mioklonie, pobudzenie, drgawki, majaczenie i śpiączkę. Zasada ta powinna być przestrzegana, jeśli inhibitor MAO jest przepisywany po wcześniejszym leczeniu anafranilem. W każdym z tych przypadków początkowe dawki anafranilu lub inhibitorów MAO powinny być niskie, powinny być stopniowo zwiększane, pod stałą kontrolą działania leku.

Dotychczasowe doświadczenia wskazują, że Anafranil można podawać nie wcześniej niż 24 godziny po odstawieniu inhibitorów MAO typu A o działaniu odwracalnym (takich jak moklobemid). Ale jeśli inhibitor MAO typu A podaje się po anulowaniu produktu Anafranil, czas trwania przerwy powinien wynosić co najmniej 2 tygodnie.

Połączone stosowanie anafranilu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny może prowadzić do zwiększonego działania na układ serotoninowy.

Przy jednoczesnym stosowaniu Anafranilu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny lub inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (noradrenaliny), trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i preparaty litu mogą wywoływać zespół serotoninowy z objawami, takimi jak gorączka, mioklonia, pobudzenie, drgawki, majaczenie i śpiączka.

Jeśli konieczne jest podawanie fluoksetyny, zaleca się przerwę trwającą dwa tygodnie pomiędzy stosowaniem anafranilu i fluoksetyny - w celu przerwania stosowania fluoksetyny na 2-3 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia anafranilem lub przepisania fluoksetyny 2-3 tygodnie po zakończeniu leczenia anafranilem.

Anafranil może nasilać działanie na układ sercowo-naczyniowy leków sympatykomimetycznych (adrenalina, norepinefryna, izoprenalina, efedryna i fenylefryna), w tym. i kiedy te substancje są częścią miejscowego znieczulenia.

Interakcje farmakokinetyczne

Substancja czynna leku Anafranil - klomipramina - jest w większości wydalana w postaci metabolitów. Głównym szlakiem metabolizmu jest demetylacja do czynnego metabolitu N-demetylclimipraminy, a następnie hydroksylacja i koniugacja N-demetylocomipraminy z klomipraminą. Kilka izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, uczestniczy w demetylacji. Eliminację obu składników aktywnych prowadzi się przez hydroksylowanie, które jest katalizowane przez CYP2D6.

Jednoczesne podawanie z inhibitorami izoenzymu CYP2D6 może spowodować potrójne zwiększenie stężenia obu składników aktywnych u osób z fenotypem szybkiego metabolizatora debriizochiny / sparteiny. W tym samym czasie u tych pacjentów metabolizm spada poziom charakterystyczny dla osób o fenotypie słabego metabolizera.

Przyjmuje się, że wspólne podawanie z inhibitorami izoenzymów CYP1A2, CYP2C19 i CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia stężenia klomipraminy i zmniejszenia stężenia N-demetylowanej klomipraminy.

Inhibitory MAO (np. Moklobemid) są przeciwwskazane do podawania klomipraminy, ponieważ są silnymi inhibitorami CYP2D6.

Leki przeciwarytmiczne (na przykład chinidyna i propafenon) nie powinny być stosowane w połączeniu z tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, tk. są silnymi inhibitorami CYP2D6.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (takie jak fluoksetyna, paroksetyna lub sertralina) hamują CYP2D6; inne leki z tej grupy (np. fluwoksamina) również hamują CYP1A2, CYP2C19, co może prowadzić do zwiększenia stężenia klomipraminy w osoczu i wystąpienia odpowiednich działań niepożądanych. Stwierdzono 4-krotny wzrost stężenia klomipraminy w równowadze z jednoczesnym podawaniem z fluwoksaminą (stężenie N-desmetylocomipraminy zmniejszało się 2-krotnie).

Wspólne stosowanie neuroleptyków (na przykład fenotiazyn) może prowadzić do zwiększenia stężenia tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych w osoczu, zmniejszenia progu drgawkowego i wystąpienia napadów drgawkowych. Połączenie z tiorydazyną może prowadzić do rozwoju ciężkich zaburzeń rytmu serca.

Połączone zastosowanie z blokerem cymetydyny receptorów histaminowych H2 (który jest inhibitorem niektórych izoenzymów cytochromu P450, w tym CYP2D6 i CYP3A4) może prowadzić do zwiększenia stężenia tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych w osoczu, co wymaga zmniejszenia dawki tego ostatniego.

Nie ma dowodów na poparcie interakcji między anafranilem (w dawce 25 mg na dzień) a doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (15 lub 30 mg etynyloestradiolu dziennie) ze stałym przyjmowaniem tego ostatniego. Nie ma dowodów na to, że estrogeny są inhibitorami CYP2D6, głównego izoenzymu biorącego udział w eliminacji klomipraminy, więc nie ma powodu oczekiwać ich interakcji. Chociaż zgłaszano jednoczesne stosowanie tricyklicznego leku przeciwdepresyjnego imipraminy i estrogenu w dużych dawkach (50 mg / dobę), w niektórych przypadkach zgłaszano nasilenie działań niepożądanych i zwiększony efekt terapeutyczny leku przeciwdepresyjnego. Nie wiadomo, czy dane te są do jednoczesnego stosowania klomipraminy i estrogenów w małych dawkach. W przypadku jednoczesnego stosowania tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych i estrogenów w dużych dawkach (50 mg na dobę) zaleca się monitorowanie działania terapeutycznego leków przeciwdepresyjnych i, jeśli to konieczne, korygowanie reżimu dawkowania.

Metylofenidat może pomóc w zwiększeniu stężenia tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych, prawdopodobnie poprzez hamowanie ich metabolizmu. Przy wspólnym stosowaniu tych leków możliwe jest zwiększenie stężenia tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych w osoczu krwi i może być konieczne zmniejszenie dawki tego ostatniego.

Niektóre tricykliczne leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe kumaryn (np. Warfaryny), prawdopodobnie poprzez hamowanie ich metabolizmu (CYP2C9). Nie ma dowodów na zdolność klomipraminy do hamowania metabolizmu leków przeciwzakrzepowych (warfaryny). Niemniej jednak, stosując tę ​​klasę leków, zaleca się monitorowanie stężenia protrombiny w osoczu.

Wspólne przyjmowanie anafranilu z lekami - induktorami cytochromu P450, szczególnie CYP3A4, CYP2C19 i / lub CYP1A2 może prowadzić do zwiększenia metabolizmu i zmniejszenia skuteczności produktu Anafranil.

Jednoczesne podawanie anafranilu z induktorami CYP3A i CYP2C, takimi jak ryfampicyna lub leki przeciwdrgawkowe (np. Barbiturany, karbamazepina, fenobarbital i fenytoina), może prowadzić do zmniejszenia stężenia klomipraminy w osoczu.

Znane induktory CYP1A2 (na przykład nikotyna / inne składniki dymu papierosowego) zmniejszają stężenie tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych w osoczu krwi. Stężenie równowagowe klomipraminy u osób palących papierosy jest 2 razy niższe niż u osób niepalących (stężenie N-desmethylclomipramine się nie zmieniło).

Klomipramina hamuje aktywność CYP2D6 (utlenianie sparteiny). Tak więc, klomipramina może zwiększać stężenia równocześnie stosowanych leków metabolizowanych głównie z udziałem CYP2D6 u osób z fenotypem silnego metabolizera.

Analogi leku Anafranil

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Anafranil SR;
• Clominal;
• Clomipramine;
• Clofranil.

Analogi dotyczące działania leczniczego (leki przeciwdepresyjne):

• Agomelatyna;
• Ademethionine;
• Adres;
• Azafen;
• Amitryptylina;
• Anafranil SR;
• Valdoxane;
• Velafax;
• Venlaksor;
• Wenlafaksyna;
• Vokssel;
• Gelarium Hypericum;
• Heptor;
• Heptral;
• Depres;
• Deprim;
• Deprim forte;
• Duloxent;
• Duloksetyna;
• Zoloft;
• Kaliksta;
• Clominal;
• Clomipramine;
• Clofranil;
• Coaxyl;
• Lerivon;
• Maprotibene;
• Maprotiline;
• Miansan;
• Mirzaten;
• Mirtazapina;
• Mirtalan;
• Nerustyna;
• Neuroplant;
• Noxibel;
• Oprah;
• Paxil;
• Paroksetyna;
• Pirazidol;
• Plizil;
• Prodep;
• Prozac;
• Rexetin;
• Selektra;
• Chlorowodorek sertraliny;
• Stimuloton;
• Trittico;
• Févarine;
• Flunisan;
• Fluoksetyna;
• Cipralex;
• Citalopram;
• Elivel;
• Elicia;
• Escitalopram;
• Ephevelone;
• Epevelon retard.

Podobne leki:

Inne leki: