Gabapentyna - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (kapsułki lub tabletki 100 mg, 300 mg i 400 mg) leki stosowane w leczeniu epilepsji i napadów częściowych, ból w nerwobólach u dorosłych, dzieci i ciąży. Skład i alkohol

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Gabapentyna. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania gabapentyny w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi gabapentyny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu epilepsji i napadów częściowych, bólu w nerwobólach u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Gabapentyna - podobna pod względem struktury do neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), ale jego mechanizm działania różni się od innych leków oddziałujących z receptorami GABA (kwas walproinowy, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory transaminazy GABA, inhibitory wychwytywania GABA, agoniści GABA i formy proleku GABA ). Nie ma właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na wychwyt i metabolizm GABA.

Wstępne badania wykazały, że gabapentyna łączy się z podjednostką alfa-omega zależnych od napięcia kanałów wapniowych i zmniejsza przepływ jonów wapnia, który odgrywa ważną rolę w powstawaniu bólu neuropatycznego. Inne mechanizmy działania gabapentyny w bólu neuropatycznym to zmniejszenie zależnej od glutaminianu śmierci neuronów, wzrost syntezy GABA, supresja, uwalnianie neuroprzekaźników z grupy monoaminowej. Gabapentyna w klinicznie znaczących stężeniach nie wiąże się z receptorami innych typowych leków lub neurotransmiterów, w tym GABA, GABAA, benzodiazepiny, glutaminianu, glicyny lub N-metylo-D-asparaginianowych receptorów.

W przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny, gabapentyna nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi. Gabapentyna w niektórych badaniach in vitro częściowo tłumiła działanie agonisty N-metylo-D-asparaginianu receptora glutaminowego, ale tylko w stężeniu większym niż 100 μmoli, co nie zostało osiągnięte in vivo. Gabapentyna zmniejsza nieco uwalnianie neurotransmiterów monoaminowych.

Kompozycja

Gabapentyna + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Biodostępność gabapentyny nie jest proporcjonalna do dawki. Więc wraz ze wzrostem dawki maleje. Całkowita biodostępność gabapentyny w kapsułkach wynosi około 60%. Jedzenie, w tym. o wysokiej zawartości tłuszczu, nie wpływa na farmakokinetykę. Eliminację gabapentyny z osocza najlepiej opisuje model liniowy. Farmakokinetyka nie zmienia się po wielokrotnym stosowaniu; Stężenia równowagi w osoczu można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku. Lek nie indukuje utleniających enzymów wątrobowych o mieszanej funkcji związanej z metabolizmem leków. Jest wydalany wyłącznie przez nerki w niezmienionej postaci, nie jest metabolizowany.

Klirens gabapentyny z osocza zmniejsza się u osób w podeszłym wieku iu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Gabapentyna jest usuwana z osocza podczas hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek iu pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się dostosowanie dawki.

Wskazania

• monoterapii lub jako dodatkowy środek do leczenia napadów częściowych lub napadów padaczkowych z wtórnym uogólnieniem lub bez niego u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat z epilepsją;
• Ból neuropatyczny u osób dorosłych (w wieku 18 lat i starszych) z neuralgią popółpaścową i innymi chorobami.

Formy uwolnienia

Kapsułki 100 mg, 300 mg i 400 mg (czasami błędnie nazywane tabletkami).

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Wewnątrz, połykając w całości, niezależnie od przyjmowania pokarmów i pić dużo płynów. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki, anuluj lek lub zastąp go innym lekiem, należy to robić stopniowo przez co najmniej tydzień.

Ból neuropatyczny u dorosłych

Początkowa dawka dobowa wynosi 900 mg podzielona na trzy dawki; w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się do maksymalnie 3600 mg na dobę. Leczenie można rozpocząć natychmiast dawką 900 mg na dobę (300 mg 3 razy na dobę) lub w ciągu pierwszych 3 dni dawkę można stopniowo zwiększać do 900 mg na dzień według następującego schematu:

• 1. dzień: 300 mg raz dziennie;
• Dzień 2: 300 mg dwa razy dziennie;
• Dzień 3: 300 mg 3 razy dziennie.

Częściowe skurcze

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: skuteczna dawka - od 900 do 2400 mg na dobę. Terapię można rozpoczynać od dawki 300 mg 3 razy dziennie w pierwszym dniu lub stopniowo zwiększać do 900 mg zgodnie ze schematem opisanym powyżej. Następnie dawkę można zwiększyć do maksymalnie 3600 mg na dzień (podzielona na 3 równe przyjęcia). Maksymalny odstęp między dawkami z potrójnym przyjęciem leku nie powinien przekraczać 12 godzin, aby uniknąć wznowienia napadów.

Zalecenia dla pacjentów poddawanych hemodializie

Pacjenci poddawani hemodializie, którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, zaleca się przepisanie leku w dawce nasycającej 300-400 mg, a następnie stosowanie go w dawce 200-300 mg co 4 godziny hemodializy.

Efekt uboczny

W leczeniu bólu neuropatycznego

• przypadkowe obrażenia;
• astenia;
• ból pleców;
• zespół grypopodobny;
• bół głowy;
• infekcja;
• ból innej lokalizacji;
• obrzęki obwodowe;
• wzrost masy ciała;
• alkoholowa nietolerancja;
• zaparcia, biegunka;
• suchość w ustach;
• niestrawność;
• bębnica;
• nudności wymioty;
• ból brzucha;
• naruszenie chodu;
• amnezja;
• ataksja;
• zamęt świadomości;
• zawroty głowy;
• senność;
• naruszenie myślenia;
• drżenie;
• duszność;
• zapalenie gardła;
• wysypka na skórze.

Podczas leczenia napadów częściowych

• ból pleców;
• zmęczenie;
• gorączka;
• bół głowy;
• Infekcja wirusowa;
• obrzęki obwodowe;
• wzrost masy ciała;
• astenia;
• alkoholowa nietolerancja;
• ogólne złe samopoczucie;
• obrzęk twarzy;
• objawy wazodylacji lub nadciśnienia;
• zaparcia, biegunka;
• niestrawność;
• zwiększony apetyt;
• suchość w jamie ustnej lub gardle;
• nudności wymioty;
• ból brzucha;
• bębnica;
• anoreksja;
• zapalenie dziąseł;
• leukopenia, plamica;
• złamania;
• mialgia;
• ból stawów;
• amnezja;
• ataksja;
• zamęt świadomości;
• brak koordynacji;
• depresja;
• dyzartria;
• chwiejność emocjonalna;
• bezsenność;
• nerwowość;
• senność;
• naruszenie myślenia;
• skurcze mięśni;
• zawroty głowy;
• hiperkinezy;
• amplifikacja, osłabienie lub brak odruchów;
• parestezja;
• niepokój;
• wrogość;
• kaszel;
• zapalenie gardła;
• katar;
• zapalenie płuc;
• otarcia;
• swędzenie skóry;
• wysypka na skórze;
• zakażenie dróg moczowych;
• zaburzenia widzenia;
• impotencja.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;
• wiek do 12 lat z napadami częściowymi.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Nie ma danych na temat stosowania leku u kobiet w ciąży, więc gabapentyna powinna być stosowana w czasie ciąży tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

Gabapentyna przenika do mleka kobiecego, jej wpływ na niemowlę jest nieznany, dlatego podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane w wieku 12 lat z napadami częściowymi. Aby leczyć ból neuropatyczny, nie przepisuj dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Specjalne instrukcje

Chociaż nie obserwuje się zespołu odstawienia z rozwojem drgawek w leczeniu gabapentyny, jednak gwałtowne przerwanie leczenia lekami przeciwpadaczkowymi u pacjentów z napadami częściowymi może wywołać drgawki.

GABAPENTYNA nie jest uważana za skuteczne leczenie padaczki nieobecności.

Pacjenci wymagający jednoczesnego leczenia morfiną mogą wymagać zwiększenia dawki gabapentyny. W tym przypadku konieczne jest zapewnienie ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem rozwoju takiego oznak depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) jako senności. W takim przypadku należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub morfiny.

Badania laboratoryjne

Po dodaniu gabapentyny do innych leków przeciwdrgawkowych wykryto fałszywie dodatnie wyniki oznaczania białka w moczu za pomocą pasków testowych Ames N-Multistix SG. W celu oznaczenia białka w moczu zaleca się stosowanie bardziej specyficznej metody strącania kwasem sulfosalicylowym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Pacjenci powinni unikać jazdy samochodem, a także wykonywać prace wymagające szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcje leków

Morfina: w połączeniu z gabapentyną i morfiną, gdy morfinę stosowano 2 godziny przed przyjęciem gabapentyny, średni obszar pod wartością farmakokinetyczną gabapentyny zwiększał się o 44% w porównaniu do samej gabapentyny, co wiązało się ze wzrostem progu bólu (zimny presostat). test). Znaczenie kliniczne tej zmiany nie zostało ustalone, właściwości farmakokinetyczne morfiny pozostają niezmienione. Skutki uboczne stosowania morfiny razem z gabapentyną nie różniły się od działań podejmowanych podczas przyjmowania morfiny razem z placebo. Nie zaobserwowano interakcji między gabapentyną a fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym i karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie równowagi jest taka sama u zdrowych osób i pacjentów otrzymujących inne leki przeciwdrgawkowe.

Równoczesnemu stosowaniu gabapentyny w doustnych środkach antykoncepcyjnych zawierających noretisteron i / lub etynyloestradiol nie towarzyszyły zmiany farmakokinetyki obu składników.

Jednoczesnemu stosowaniu gabapentyny z lekami zobojętniającymi, zawierającymi glin i magnez towarzyszy spadek biodostępności gabapentyny o około 20%. Zaleca się przyjmowanie gabapentyny około 2 godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.

Probenecid nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.

Nieznaczne zmniejszenie wydalania nerkowego gabapentyny z równoczesnym podawaniem cymetydyny nie ma prawdopodobnie znaczenia klinicznego.

Analogi leku Gabapentyny

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Gabagamma;
• Gabantyna;
• Gapentec;
• Caten;
• Convalis;
• Neuronthin;
• Tebantin;
• Egipentin;
• Eplorontin.

Analogi dotyczące działania leczniczego (leki przeciwpadaczkowe):

• Algierski;
• Acetazolamid;
• Benzobarbital;
• Benzon;
• Valopixime;
• Valparin;
• Kwas walproinowy;
• Wimpat;
• Habitryl;
• Heksamidyna;
• Depakin;
• Depakin chrono;
• Depamid;
• Diazepam;
• Diakarb;
• Difenina;
• Zagreton;
• Zenicetam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Carbaleptin retard;
• Karbamazepina;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsant;
• Konwulsofina;
• Lamyctal;
• Lamitor;
• Lamotrygina;
• Levetinol;
• Lewetyracetam;
• Tekst piosenki;
• Mysolin;
• Paglyuferal;
• Pregabalin;
• Prigabilon;
• Primidone;
• Relium;
• Replika;
• Sibazon;
• Suxilep;
• Tegretol;
• Topamax;
• Topiramat;
• Trobult;
• Fenobarbital;
• Finlepsin;
• Finlepsin retard;
• Chloracon;
• Exalieff;
• Enkorat;
• Epimax;
• Eplorontin.

Podobne leki:

Inne leki: