Tebantin - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (kapsułki lub tabletki 100 mg, 300 mg i 400 mg) leku do leczenia epilepsji, drgawek, bólu neuropatycznego w nerwobólach u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Tebantin. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Tebantinu w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Tebantyna w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu padaczki, drgawek, bólu neuropatycznego w neuralgii i polineuropatii u dorosłych, dzieci, jak również podczas ciąży i karmienia piersią. Skład preparatu.

Tebantin lek przeciwpadaczkowy. Gabapentyna (substancja czynna Tebantyny) ma podobną strukturę do neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Jest substancją lipofilową. Jednak jego mechanizm działania różni się od mechanizmu niektórych innych leków oddziałujących z receptorami GABA, w tym preparatów kwasu walproinowego, barbituranów, benzodiazepin, inhibitorów transferazy GABA, inhibitorów wychwytywania GABA, agonistów GABA i proleków GABA: nie posiada GABA - ma właściwości ergiczne i nie wpływa na wychwyt i metabolizm GABA. Wstępne badania wskazują, że gabapentyna wiąże się z podjednostką alfa-omega potencjalnie zależnych kanałów wapniowych i hamuje przepływ jonów wapnia, który odgrywa ważną rolę w występowaniu bólu neuropatycznego. Inne mechanizmy zaangażowane w działanie gabapentyny w bólu neuropatycznym to: zmniejszenie zależnej od glutaminianu śmierci neuronów, wzrost syntezy GABA, tłumienie uwalniania neuroprzekaźników z grupy monoamin. Gabapentyna nie wiąże się z receptorami innych typowych leków lub przekaźniki, w tym GABAA i receptory GABAB, benzodiazepina, glutaminian, glicyna lub NMDA, w klinicznie znaczących stężeniach.

W przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny, Tebantin nie oddziałuje z kanałami sodowymi. Gabapentyna w niektórych badaniach in vitro częściowo tłumiła działanie agonisty receptora glutaminianowego NMDA, ale tylko w stężeniu większym niż 100 μmoli, co nie zostało osiągnięte in vivo. Gabapentyna zmniejsza nieco uwalnianie neurotransmiterów monoaminowych i modyfikuje aktywność syntetazy GABA i syntetazy glutaminianowej in vitro. Zastosowanie gabapentyny u szczurów spowodowało zwiększoną wymianę GABA w niektórych częściach mózgu; efekt ten był podobny do działania kwasu walproinowego, chociaż obserwowano go w innych częściach mózgu. Znaczenie tych działań gabapentyny dla jej działania przeciwdrgawkowego nie zostało ustalone. U zwierząt gabapentyna łatwo przenika do tkanki mózgowej i zapobiega napadom powodowanym przez maksymalny wstrząs elektryczny, preparaty chemiczne, w tym inhibitory syntezy GABA, a także powodowane przez czynniki genetyczne.

Kompozycja

Gabapentyna + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Wchłanianie jest szybkie. Przy wielokrotnym podawaniu Cmax osiąga się około 1 godzinę szybciej niż przy pojedynczej dawce. Biodostępność gabapentyny nie jest proporcjonalna do dawki: zmniejsza się wraz ze zwiększeniem dawki. Całkowita biodostępność gabapentyny w kapsułkach wynosi około 60%. Przyjmowanie pokarmu (w tym wysokotłuszczowego) nie wpływa znacząco na farmakokinetykę, w takich przypadkach wzrost AUC i Cmax o 14%. Przyjmując lek w dawce 300-4800 mg, średnie wartości Cmax i AUC zwiększają się wraz ze wzrostem dawki. Odchylenie od liniowości obu wskaźników jest bardzo małe przy dawkach nieprzekraczających 600 mg; przy wysokich dawkach wzrost nie jest tak znaczący. Gabapentyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (mniej niż 3%). Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 20% Css w osoczu. Wnika przez barierę krew-mózg (GEB), przenika do mleka kobiecego. Gabapentyna nie jest praktycznie metabolizowana w organizmie człowieka i nie indukuje utleniających enzymów wątrobowych o mieszanej funkcji związanej z metabolizmem leków. Wydzielanie z osocza po podaniu dożylnym jest liniowe. Szybkość eliminacji, klirens osoczowy i klirens nerkowy gabapentyny są wprost proporcjonalne do QC. Gabapentyna jest wydalana przez nerki w niezmienionej postaci. Jest usuwany z osocza podczas hemodializy.

Wskazania

• napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez niego u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat w monoterapii lub terapii uzupełniającej;
• napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez niego u dzieci w wieku od 3 do 12 lat jako terapia wspomagająca;
• Ból neuropatyczny (z neuralgią i polineuropatią) u pacjentów w wieku powyżej 18 lat.

Formy uwolnienia

Kapsułki 100 mg, 300 mg i 400 mg (czasami błędnie nazywane tabletkami).

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Teabanthinę podaje się wewnętrznie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu lub pokarmu. Kapsułki należy przyjmować bez żucia z odpowiednią ilością płynu. Przy podawaniu trzykrotnym należy pamiętać, że czas pomiędzy dwiema dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.

W przypadku napadów częściowych u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat działanie przeciwpadaczkowe występuje w przypadku dawki 900-1200 mg na dobę. Optymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się w ciągu kilku dni po miareczkowaniu.

Zalecane schematy dawkowania:

ZA.W pierwszym dniu - 300 mg gabapentyny na dzień (300 mg raz na dobę lub 100 mg 3 razy na dobę).

Drugiego dnia - 600 mg gabapentyny dziennie (300 mg dwa razy dziennie lub 200 mg 3 razy dziennie).

Trzeciego dnia - 900 mg gabapentyny na dzień (300 mg 3 razy dziennie).

Czwartego dnia dzienną dawkę można zwiększyć do 1200 mg, podzieloną na 3 podzielone dawki dziennie (400 mg 3 razy dziennie).

lub

B. Alternatywny reżim dawkowania: początkowa dawka w pierwszym dniu wynosi 300 mg 3 razy, to jest 900 mg na dzień. Następnie dawkę dzienną można zwiększyć do 1200 mg.

W zależności od uzyskanego efektu dawkę można zwiększyć o 300-400 mg na dobę, ale nie przekraczając całkowitej dziennej dawki 2400 mg (w 3 dawkach), co wynika z braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa lek w wyższych dawkach.

Zastosowanie leku jako dodatkowej terapii u dzieci w wieku 3-12 lat i masy ciała powyżej 17 kg

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa, lek nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 3 lat i nie jest zalecany dla dzieci w wieku od 3 do 12 lat w monoterapii.

Zalecana dzienna dawka leku to 25-35 mg / kg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Skuteczną dawkę terapeutyczną osiąga się przez miareczkowanie zgodnie z następującym schematem:

• 1. dzień - 10 mg / kg na dzień;
• Drugi dzień - 20 mg / kg na dzień;
• Dzień 3 - 30 mg / kg na dzień.

Następnie, jeśli to konieczne, dzienną dawkę tebantyny można zwiększyć do 35 mg / kg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Dane z długotrwałych badań klinicznych potwierdziły dobrą tolerancję tebantyny w dawkach 40-50 mg / kg na dobę.

W leczeniu bólu neuropatycznego u osób dorosłych (powyżej 18 lat) optymalną terapeutyczną dawkę tebantyny określa się przez miareczkowanie, biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta maksymalna dawka może osiągnąć 3600 mg na dobę.

Zalecane schematy dawkowania:

A. Pierwszego dnia - 300 mg gabapentyny na dzień (300 mg raz na dobę lub 100 mg 3 razy na dobę).

Drugiego dnia - 600 mg gabapentyny dziennie (300 mg dwa razy dziennie lub 200 mg 3 razy dziennie).

Trzeciego dnia - 900 mg gabapentyny na dzień (300 mg 3 razy dziennie).

lub

B. Alternatywny reżim dawkowania w przypadku intensywnego bólu: początkowa dawka w dniu 1 wynosi 300 mg 3 razy, to jest 900 mg na dzień. Następnie w ciągu 7 dni dzienną dawkę można zwiększyć do 1800 mg na dobę.

W niektórych przypadkach, w celu uzyskania pożądanego działania przeciwbólowego, dawkę można zwiększyć do maksymalnie 3600 mg na dobę, podzieloną na 3 dawki. W badaniach klinicznych, w pierwszym tygodniu dawkę zwiększono do 1800 mg, a odpowiednio w drugim i trzecim tygodniu do 2400 mg i 3600 mg.

Osłabieni pacjenci, pacjenci o niskiej masie ciała lub poddawani przeszczepianiu narządów mogą być zwiększeni o 100 mg na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku zgodnie ze związanym z wiekiem spadkiem QC, pacjenci z niewydolnością nerek (CC poniżej 80 ml / min), a także pacjenci poddawani hemodializie, dawkę terapeutyczną należy dobrać indywidualnie.

Pacjenci poddawani hemodializie i którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, zaleca się wyznaczenie dawki nasycającej równej 300-400 mg, a następnie co 4 godziny sesji hemodializy, wyznaczyć 200-300 mg leku. W dniach wolnych od dializy nie należy przyjmować Tebantin.

Efekt uboczny

• ból pleców;
• ból w klatce piersiowej;
• gorączka;
• zwiększone zmęczenie;
• zespół grypopodobny;
• astenia;
• przypadkowe obrażenia;
• złe samopoczucie;
• senność;
• zawroty głowy;
• bół głowy;
• amnezja;
• ataksja;
• depresja;
• chwiejność emocjonalna;
• zwiększona pobudliwość nerwowa;
• oczopląs (zależny od dawki);
• drżenie;
• skurcze mięśni;
• hiperkinezy;
• dyzartria;
• brak koordynacji;
• halucynacje;
• zaburzenia motoryczne (choreoathetosis, dyskineza, dystonia);
• naruszenie myślenia;
• zamęt świadomości;
• tiki;
• parestezje (zależne od dawki);
• hiperkinezy;
• amplifikacja, osłabienie lub brak odruchów;
• niepokój;
• niepokój;
• wrogość;
• bezsenność;
• nudności wymioty;
• ból brzucha;
• niestrawność;
• zwiększony apetyt;
• suchość w jamie ustnej lub gardle;
• zaparcia, biegunka;
• zmiany zębów;
• zapalenie trzustki;
• zapalenie wątroby;
• żółtaczka;
• zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• bębnica;
• anoreksja;
• zapalenie dziąseł;
• palpitacja;
• objawy wazodylatacji;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• leukopenia, trombocytopenia;
• ból stawów;
• mialgia;
• złamania;
• duszność;
• zapalenie gardła;
• katar;
• przy przepisywaniu innych leków przeciwpadaczkowych - kaszel, zapalenie płuc;
• zaburzenia widzenia (amblyopia, diplopia);
• hałas w uszach;
• niemożność utrzymania moczu;
• ostra niewydolność nerek;
• przy przepisywaniu innych leków przeciwpadaczkowych - zakażenie dróg moczowych;
• impotencja;
• zwiększenie objętości gruczołów mlecznych;
• ginekomastia;
• wysypka na skórze;
• swędzenie;
• pokrzywka;
• gorączka;
• obrzęk naczynioruchowy;
• wielopostaciowy rumień wysiękowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona);
• plamica;
• wzrost masy ciała;
• zmiana koloru szkliwa zębów;
• obrzęk twarzy;
• obrzęki obwodowe;
• uogólniony obrzęk;
• trądzik;
• łysienie;
• wahania stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą.

Po nagłym zniesieniu terapii gabapentyną może rozwinąć się zespół anafilaktyczny, w którym zanotowano następujące objawy: lęk, bezsenność, nudności, ból związany z różną lokalizacją, zwiększone pocenie się.

Przeciwwskazania

• ostre zapalenie trzustki;
• monoterapia u dzieci w wieku od 3 do 12 lat;
• dzieci poniżej 3 lat;
• okres laktacji (karmienie piersią);
• niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, nieprawidłowe wchłanianie glukozy / galaktozy (postać dawkowania zawiera laktozę);
• nadwrażliwość na składniki leku.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży nie są dostępne, dlatego tebantynę należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu.

Gabapentyna jest wydzielana do mleka kobiecego. Wpływ gabapentyny na niemowlęta karmione piersią nie jest znany, dlatego podczas karmienia piersią preparat Tebantin należy przepisywać tylko wtedy, gdy korzyść dla matki wyraźnie przewyższa ryzyko dla dziecka.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 3 lat.

Przeciwwskazane stosowanie Tebantine jako monoterapii u dzieci w wieku od 3 do 12 lat.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leczenia bólu neuropatycznego u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku zgodnie ze związanym z wiekiem zmniejszeniem dawki QC należy dobierać indywidualnie.

Specjalne instrukcje

W procesie wyboru optymalnej dawki terapeutycznej nie ma potrzeby mierzenia stężenia leku w osoczu.

Lek jest nieskuteczny w leczeniu nieobecnych napadów padaczkowych.

Gdy stosuje się gabapentynę, konieczne jest monitorowanie poziomu glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą; czasami istnieje potrzeba zmiany dawki leku hipoglikemizującego.

Kiedy pierwsze oznaki ostrego zapalenia trzustki (przedłużający się ból w jamie brzusznej, nudności, powtarzające się wymioty) powinny przerwać leczenie Tebantinem. Dokładne badanie pacjenta (badania kliniczne i laboratoryjne) powinno być przeprowadzone w celu wczesnego rozpoznania ostrego zapalenia trzustki. zapalenie trzustki.

W przypadku nietolerancji laktozy należy zauważyć, że 1 kapsułka (100 mg) zawiera 22,14 mg laktozy, 1 kapsułkę (300 mg) - 66,42 mg laktozy i 1 kapsułkę (400 mg) - 88,56 mg laktozy.

Zmniejszyć dawkę, anulować lek lub zastąpić inny alternatywny sposób należy stopniowo przez co najmniej 1 tydzień. Ostre przerwanie terapii może wywołać stan epileptyczny.

W przypadku senności u dorosłych, ataksji, zawrotów głowy, zmęczenia, nudności i (lub) wymiotów, zwiększenia masy ciała u dorosłych, senności, hiperkinezji i wrogości u dzieci, należy zaprzestać przyjmowania leku i skonsultować się z lekarzem.

Wpływ na zdolność do zarządzania pojazdami mechanicznymi i pracy z mechanizmami

W okresie leczenia pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcje leków

Nie zaobserwowano interakcji między gabapentyną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym i fenobarbitalem. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie równowagi jest taka sama u zdrowych osób i pacjentów otrzymujących inne leki przeciwpadaczkowe.

Gabapentyna nie wpływa na farmakokinetykę i skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretisteron i / lub etynyloestradiol. Jednak zmniejszenie / ustanie działania antykoncepcyjnego tych leków jest możliwe, gdy łączymy tebantynę z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, które zmniejszają skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Środki neutralizujące kwasowość żołądka, zawierające magnez lub glin, zmniejszają biodostępność gabapentyny o 24%. Kapsułki Tebantyn należy przyjmować 2 godziny po przyjęciu leków zobojętniających.

W przypadku połączenia cymetydyny z gabapentyną nieco wydalane przez nerki nieznacznie spada, co prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.

Inne leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, a także etanol (alkohol), mogą nasilać działania niepożądane tebantyny na OUN (na przykład senność, ataksja).

Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.

W przypadku wspólnego podawania gabapentyny i morfiny, gdy morfinę w postaci kapsułek o kontrolowanym uwalnianiu 60 mg przyjmowano 2 godziny przed gabapentyną, obserwowano zwiększenie AUC gabapentyny o 44% w porównaniu z monoterapią gabapentyną, co któremu towarzyszy wzrost progu bólu (test przy zimnym ciśnieniu). Znaczenie kliniczne tych zmian nie zostało ustalone. Gdy gabapentyna była podawana 2 godziny po podaniu morfiny, nie zmieniły się parametry farmakokinetyczne morfiny. Działania niepożądane morfiny w połączeniu z gabapentyną nie różniły się od działań obserwowanych podczas przyjmowania morfiny z placebo.

Po dodaniu gabapentyny do innych leków przeciwdrgawkowych rejestrowano fałszywie dodatnie wyniki w oznaczaniu całkowitego białka w moczu za pomocą testów półilościowych. Jeżeli w takich testach uzyskuje się dodatnie wyniki, zaleca się stosowanie bardziej specyficznej metody strącania za pomocą kwasu sulfosalicylowego lub rozkładu biuretowego.

Analogi tebantyny

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Gabagamma;
• Gabapentyna;
• Gapentec;
• Caten;
• Convalis;
• Neuronthin;
• Egipentin;
• Eplorontin.

Analogi dotyczące działania leczniczego (leki przeciwpadaczkowe):

• Actinerval;
• Algierski;
• Acetazolamid;
• Benzobarbital;
• Benzon;
• Valparin;
• Walproinian sodu;
• Kwas walproinowy;
• Wimpat;
• Habitryl;
• Heksamidyna;
• Depakin;
• Depamid;
• Diazepam;
• Diakarb;
• Difenina;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Karbamazepina;
• Opóźnienie Carbasana;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsant;
• Lamyctal;
• Lamitor;
• Lamotrygina;
• Lewetyracetam;
• Lethiram;
• Tekst piosenki;
• Mazepina;
• Neuronthin;
• Pregabalin;
• Relium;
• Sibazon;
• Suxilep;
• Tegretol;
• Topiramat;
• Trileptal;
• Fenobarbital;
• Finlepsin;
• Finlepsin retard;
• Chloracon;
• Enkorat;
• Epimax;
• Epitop.

Podobne leki:

Inne leki: