Azaleptin - instructions d'utilisation, analogues de neuroleptiques, avis et formes à libération (comprimés de 25 mg et 100 mg) d'un médicament pour le traitement de la schizophrénie et de la psychose chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition et interaction avec l'alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Azaleptine. Il y a des critiques des visiteurs sur le site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'azaleptine neuroleptique dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues d'Azaleptin en présence d'analogues structuraux existants.Utilisation pour le traitement de la schizophrénie, la psychose et les troubles du sommeil chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition et interaction de la drogue avec de l'alcool.

Azaleptine - antipsychotique (neuroleptique), dérivé de la dibenzodiazépine. A un effet antipsychotique et sédatif prononcé. Pratiquement ne provoque pas de troubles extrapyramidaux; En rapport avec cela, la clozapine est référée au groupe des antipsychotiques dits "atypiques".

L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans les structures mésolimbique et mésocorticale du cerveau.

L'action sédative est due au blocage des récepteurs alpha-adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet anti-émétique - blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. A périphérique et m-holinoblokiruyuschee périphérique, alpha-adrénergique bloquant l'action. N'affecte pas la concentration de prolactine dans le sang.

L'action antipsychotique est proche de celle des phénothiazines aliphatiques, mais sans une "nuance sub-mélancolique" et des sensations subjectives désagréables, n'a pas d'effet cataleptogène, réduit le seuil de préparation convulsive.

N'affecte pas les fonctions intellectuelles supérieures.

Le développement de l'effet thérapeutique est caractérisé par la gradualité: un début rapide d'action hypnotique et sédative; soulagement de l'anxiété, agitation psychomotrice et agressivité (après 3-6 jours); action antipsychotique (après 1-2 semaines); effet sur les symptômes de la négativité (après 20-40 jours).

Composition

Clozapine + excipients.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est absorbé par voie orale du tractus gastro-intestinal rapidement et presque complètement. Il est soumis à un métabolisme intensif au «premier passage» à travers le foie avec la formation de métabolites de faible activité ou inactifs. Métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP1A2. La distribution est intense et rapide, elle pénètre dans la barrière hémato-encéphalique (BHE). Liaison aux protéines - 95%. Il est excrété par les reins - 50% et par les intestins - 30%.

Les indications

• formes aiguës et chroniques de la schizophrénie;
• états maniaques;
• folie affective;
• agitation psychomotrice dans la psychopathie;
• troubles affectifs et comportementaux (y compris chez les enfants);
• les troubles du sommeil.

Formes de libération

Comprimés 25 mg et 100 mg.

Instructions d'utilisation et de dosage

Installez individuellement. Pour l'administration orale, une dose unique de 50-200 mg, par jour - 200-400 mg. Le traitement commence généralement par une dose de 25-50 mg, puis augmente progressivement de 25-50 mg par jour à 200-300 mg par jour pendant 7-14 jours. La dose quotidienne peut être appliquée une fois avant le coucher ou 2-3 fois par jour après les repas. Si vous annulez le traitement, vous devez réduire progressivement la dose dans les 1-2 semaines. Après avoir atteint un effet thérapeutique, ils passent à un cours de soutien.

Si nécessaire, la clozapine peut être administrée par voie intramusculaire.

La dose maximale pour l'ingestion est de 600 mg par jour.

Pour les formes bénignes de la maladie, pour le traitement d'entretien, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, une insuffisance cardiaque chronique, des troubles cérébro-vasculaires sont prescrits à des doses quotidiennes plus faibles (25-200 mg).

Effet secondaire

• somnolence;
• mal de tête;
• confusion de la conscience;
• troubles extrapyramidaux (akinésie, hypokinésie, rigidité des muscles, tremblements);
• insomnie;
• sommeil agité;
• dépression;
• crises d'épilepsie;
• une augmentation de la température de la genèse centrale;
• tachycardie;
• hypotension artérielle;
• Hypotension orthostatique, accompagnée de vertiges;
• hypertension artérielle;
• hypersalivation;
• nausées Vomissements;
• bouche sèche;
• les brûlures d'estomac;
• augmentation du poids corporel;
• augmentation de la transpiration;
• éosinophilie, granulocytopénie jusqu'à agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie;
• bouche sèche;
• constipation;
• les troubles de la miction;
• myasthénie grave;
• puissance réduite;
• violation de l'hébergement.

Contre-indications

• granulocytopénie ou agranulocytose dans l'anamnèse (à l'exception du développement d'une granulocytopénie ou d'une agranulocytose due à une chimiothérapie précédemment utilisée);
• l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;
• myasthénie grave;
• conditions comateuses;
• psychose toxique (y compris l'alcool);
• grossesse;
• période de lactation;
• les enfants de moins de 5 ans;
• sensibilité accrue à la clozapine.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'azaléptine est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 5 ans. L'innocuité et l'efficacité de la clozapine chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans ne sont pas établies.

instructions spéciales

Avec prudence appliquer pour les maladies graves du système cardio-vasculaire, insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, glaucome à angle fermé, avec hyperplasie prostatique, atonie intestinale, épilepsie, maladies intercurrentes avec syndrome fébrile.

Pendant la période de traitement, un contrôle systématique du profil sanguin périphérique est nécessaire.

Lors de l'utilisation d'Azaleptin devrait être exclu de boire de l'alcool.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Les patients prenant clozapine devraient s'abstenir des activités potentiellement dangereuses associées au besoin de concentration et à la vitesse augmentée des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui exercent un effet dépresseur sur le système nerveux central (y compris les dérivés des benzodiazépines), les médicaments contenant de l'éthanol, l'éthanol (alcool), la sévérité et la fréquence des manifestations oppressives sur le système nerveux central augmentent. centre respiratoire est déprimé.

À l'application simultanée avec les moyens provoquant l'hypotension artérielle, l'effet hypotenseur additif est possible.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des agents qui provoquent la myélodépression, il est possible d'intensifier l'effet oppressif sur l'hématopoïèse de la moelle osseuse; avec les anticholinergiques - il est possible de renforcer l'effet anticholinergique.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la digoxine ou avec des médicaments caractérisés par une forte liaison aux protéines (y compris l'héparine, la warfarine, la phénytoïne), il est possible d'augmenter leurs concentrations dans le plasma sanguin, il est également possible de déplacer l'Azaleptine par ces sites. se lier aux protéines.

Avec l'application simultanée avec l'acide valproïque, une modification de la concentration de clozapine dans le plasma sanguin est possible, sans manifestations cliniques d'interaction.

Avec l'utilisation simultanée de la carbamazépine, la concentration de clozapine dans le plasma sanguin diminue. Des cas de pancytopénie sévère et de syndrome neuroleptique malin sont décrits.

Avec l'application simultanée avec de la caféine, la concentration de clozapine dans le plasma sanguin augmente et il est possible d'augmenter l'incidence des effets secondaires.

Avec l'application simultanée de carbonate de lithium, myoclonus, convulsions, syndrome neuroleptique malin, delirium, psychose sont possibles.

Avec l'application simultanée de la rispéridone, une augmentation de la concentration d'azaléptine dans le plasma sanguin est possible, ce qui est apparemment dû à un effet compétitif sur l'isoenzyme CYP2D6, qui conduit à l'inhibition du métabolisme de la clozapine. Avec le remplacement rapide de la clozapine par la rispéridone, une dystonie peut se développer.

La rifampicine peut augmenter le taux de métabolisme de la clozapine en induisant les isoenzymes CYP1A2 et CYP3A.

Avec l'utilisation simultanée avec la phénytoïne, une diminution de la concentration de clozapine dans le plasma sanguin est possible; avec la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline, la fluvoxamine, une augmentation de la concentration de clozapine dans le plasma sanguin est possible, ce qui chez certains patients s'accompagne de manifestations de toxicité. Cet effet est particulièrement prononcé avec l'utilisation simultanée de la clozapine et de la fluvoxamine.

Avec l'utilisation simultanée avec la ciprofloxacine, une augmentation de la concentration de clozapine dans le plasma sanguin est possible.

Analogues de la drogue Azaleptin

Analogues structuraux pour la substance active:

• Azaleprol;
• La clozapine;
• Klozasten;
• Leponeks.

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