Relanium - instructions d'utilisation, examens, analogues et formes de libération (injections en ampoules pour préparations injectables en solution, comprimés) pour le traitement de l'épilepsie et des convulsions chez l'adulte, l'enfant et la grossesse

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Relanium. Présentés sont les critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Relanium dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Relanium avec des analogues structurels disponibles. Utilisation pour le traitement de l'épilepsie et des convulsions chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Relanium - médicament anxiolytique (tranquillisant), dérivé de benzodiazépine.

Le diazépam (la substance active du médicament Relanium) a un effet dépresseur sur le système nerveux central, qui est principalement réalisé dans le système thalamus, hypothalamus et limbique. Augmente l'effet inhibiteur de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est l'un des principaux médiateurs de l'inhibition pré- et post-synaptique de la transmission des impulsions nerveuses dans le système nerveux central. Il a une action anxiolytique, sédative, hypnotique, miorelaxante et anticonvulsivante.

Le mécanisme d'action du diazépam est déterminé par la stimulation des récepteurs benzodiazépiniques du complexe supramoléculaire GABA-benzodiazépine-chloronophore, ce qui conduit à l'activation du récepteur GABA, ce qui provoque une diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau, inhibition des réflexes spinaux polysynaptiques.

Composition

Diazepam + excipients.

Pharmacocinétique

Après l'administration intramusculaire, Relanium est absorbé lentement et de façon inégale, selon le site d'administration; Lorsqu'elle est introduite dans le muscle deltoïde, l'absorption est rapide et complète. La biodisponibilité est de 90%. La liaison aux protéines plasmatiques est de 98%. Le diazépam et ses métabolites pénètrent dans la barrière hémato-encéphalique (BHE) et la barrière placentaire, excrétée dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 de concentration dans le plasma sanguin. Avec l'utilisation répétée du médicament, on observe un cumul prononcé du diazépam et de ses métabolites actifs. Il est métabolisé dans le foie avec la participation des isozymes CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7 98-99% pour former un métabolite très actif desmetildiazepama et moins actif - oxazepam et temazepam. Il est excrété par les reins - 70% (sous la forme de glucuronides), inchangé - 1-2%, et moins de 10% - avec les fèces. Après l'arrêt du traitement, les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines.

Les indications

• traitement des troubles névrotiques et névrotiques avec anxiété;
• suppression de l'agitation psychomotrice associée à l'anxiété;
• suppression des crises d'épilepsie et des états convulsifs de diverses étiologies;
• états, accompagnés par un tonus musculaire accru (y compris le tétanos, les troubles aigus de la circulation cérébrale);
• le soulagement du syndrome de sevrage et le délire dans l'alcoolisme;
• pour la prémédication et l'ataralgésie en combinaison avec des analgésiques et autres médicaments neurotropes avec diverses procédures de diagnostic, en pratique chirurgicale et obstétricale;
• dans la clinique des maladies internes: dans la thérapeutique complexe de l'hypertension artérielle (accompagné par l'anxiété, l'excitabilité augmentée), la crise hypertonique, les vasospasmes, les troubles climatériques et menstruels.

Formes de libération

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire (injections en ampoules pour injection).

D'autres formes posologiques, qu'il s'agisse de poudre ou de comprimés, n'existent pas.

Instructions d'utilisation et de dosage

Dans le but d'arrêter l'agitation psychomotrice associée à l'anxiété, prescrire 5-10 mg lentement, par voie intraveineuse, si nécessaire, 3-4 heures plus tard, le médicament est administré à nouveau dans la même dose.

Lorsque le tétanos est prescrit pour 10 mg par voie intraveineuse lente ou profonde intramusculaire, par voie intraveineuse, 100 mg de diazépam dans 500 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5% de glucose à raison de 5-15 mg / h.

Avec le statut épileptique, I / m ou IV est prescrit pour 10-20 mg, si nécessaire, 3-4 heures plus tard, le médicament est donné à nouveau dans la même dose.

Pour l'élimination du spasme des muscles squelettiques - 10 mg IM pendant 1-2 heures avant l'opération.

Dans la sage-femme nommer dans / m pour 10-20 mg avec l'ouverture du col de l'utérus pour 2-3 doigts.

Les nouveau-nés après la 5ème semaine de vie (plus de 30 jours) sont prescrits par voie intraveineuse lentement 100-300 μg / kg de poids corporel à la dose maximale de 5 mg, si nécessaire, l'administration est répétée après 2-4 heures (selon les symptômes cliniques ).

Les enfants âgés de 5 ans et plus reçoivent I / O lentement 1 mg toutes les 2-5 minutes jusqu'à une dose maximale de 10 mg; si nécessaire, l'administration peut être répétée après 2 à 4 heures.

Effet secondaire

• somnolence;
• vertiges;
• fatigue accrue;
• violation de la concentration de l'attention;
• désorientation;
• émoussement des émotions;
• ralentissement des réactions mentales et motrices;
• amnésie antérograde (se développe plus fréquemment qu'avec d'autres benzodiazépines);
• mal de tête;
• euphorie;
• dépression;
• tremblement;
• confusion de la conscience;
• réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements incontrôlés);
• asthénie;
• faiblesse musculaire;
• réactions paradoxales (manifestations d'agression, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, confusion, hallucinations, anxiété, troubles du sommeil);
• leucopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie, thrombocytopénie;
• bouche sèche ou hypersalivation;
• les brûlures d'estomac;
• hoquet;
• nausées Vomissements;
• diminution de l'appétit;
• constipation;
• hypotension artérielle;
• tachycardie;
• incontinence urinaire ou rétention;
• altération de la fonction rénale;
• augmentation ou diminution de la libido;
• dysménorrhée;
• dépression respiratoire (avec administration trop rapide du médicament);
• démangeaison de la peau;
• des démangeaisons;
• phlébite ou thrombose veineuse (rougeur, gonflement, douleur) au site d'injection;
• dépendance à la drogue;
• dépression du centre respiratoire;
• boulimie;
• diminution du poids corporel;
• syndrome de sevrage (irritabilité accrue, céphalée, anxiété, peur, agitation psychomotrice, troubles du sommeil, dysphorie, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, dépersonnalisation, transpiration accrue, dépression, nausées, vomissements, tremblements, troubles de la perception, y compris hyperémie , paresthésie, photophobie, tachycardie, convulsions, hallucinations, rarement - troubles psychotiques);
• hypothermie.

Contre-indications

• myasthénie grave;
• coma;
• choc;
• glaucome à angle fermé;
• indication dans l'histoire du phénomène de dépendance aux drogues, à l'alcool (sauf pour le traitement du syndrome de sevrage de l'alcool et du délire);
• syndrome d'apnée du sommeil;
• l'état d'intoxication alcoolique de gravité variable;
• intoxication aiguë avec des médicaments qui exercent un effet dépresseur sur le système nerveux central (stupéfiants, hypnotiques et psychotropes);
• maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (risque de progression de l'insuffisance respiratoire);
• insuffisance respiratoire aiguë;
• les enfants jusqu'à 30 jours inclusivement;
• grossesse (en particulier 1 et 3 trimestres);
• période de lactation (allaitement maternel);
• sensibilité accrue aux benzodiazépines.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.

Relanium a un effet toxique sur le fœtus et augmente le risque de malformations congénitales lorsqu'il est appliqué au cours du premier trimestre de la grossesse. Prendre le médicament à des doses thérapeutiques à un moment ultérieur de la grossesse peut provoquer une oppression du SNC fœtale. L'utilisation continue pendant la grossesse peut entraîner une dépendance physique - il peut y avoir des symptômes de sevrage chez un nouveau-né.

L'utilisation de Relanium à des doses supérieures à 30 mg pendant 15 heures avant l'accouchement ou pendant l'accouchement peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né (jusqu'à l'apnée), une diminution du tonus musculaire, une diminution de la tension artérielle, une hypothermie, un faible sucer ("syndrome de l'enfant lent").

Application chez les patients âgés

Avec prudence, nommer les patients âgés.

Utiliser chez les enfants

Les enfants, en particulier les jeunes enfants, sont très sensibles à l'effet dépresseur des benzodiazépines sur le système nerveux central.

Les nouveau-nés ne sont pas recommandés de prescrire des médicaments contenant de l'alcool benzylique (une partie de la drogue Relanium), tk. peut-être le développement d'un syndrome toxique manifesté par une acidose métabolique, une dépression du SNC, une difficulté respiratoire, une insuffisance rénale, une hypotension artérielle et, éventuellement, des crises d'épilepsie, ainsi qu'une hémorragie intracrânienne.

Les nouveau-nés après la cinquième semaine de vie (plus de 30 jours) sont prescrits par voie intraveineuse lentement à 100-300 μg / kg de poids corporel jusqu'à une dose maximale de 5 mg, si nécessaire, l'administration est répétée après 2-4 heures (selon le symptômes cliniques).

Les enfants âgés de 5 ans et plus reçoivent I / O lentement 1 mg toutes les 2-5 minutes jusqu'à une dose maximale de 10 mg; si nécessaire, l'administration peut être répétée après 2 à 4 heures.

instructions spéciales

Avec une extrême prudence, le diazépam doit être administré en cas de dépression sévère, car le médicament peut être utilisé pour mettre en œuvre des intentions suicidaires.

La solution intraveineuse de Relanium doit être administrée lentement, dans une grande veine, pendant au moins 1 minute pour chaque 5 mg (1 ml) du médicament. Il n'est pas recommandé d'effectuer la perfusion intraveineuse continue - il est possible de former un précipité et l'adsorption de la préparation avec des matériaux de bouteilles et tubes de perfusion de PVC.

Dans l'insuffisance rénale ou hépatique et l'utilisation à long terme, il est nécessaire de contrôler l'image du sang périphérique et l'activité des enzymes hépatiques.

Le risque de développer une pharmacodépendance augmente avec l'utilisation de Relanium à fortes doses, avec une durée de traitement significative chez les patients ayant déjà consommé de l'alcool ou des drogues. Sans besoin spécial, le médicament ne devrait pas être utilisé pendant longtemps. Il est inacceptable d'interrompre sévèrement le traitement en raison du risque de sevrage, mais en raison de la lente élimination du diazépam, la manifestation de ce syndrome est beaucoup plus faible que dans les autres benzodiazépines.

Lorsque les patients développent des réactions inhabituelles telles qu'une agressivité accrue, une agitation psychomotrice, de l'anxiété, un sentiment de peur, des pensées suicidaires, des hallucinations, un renforcement des crampes musculaires, un endormissement difficile, un traitement du sommeil superficiel doit être interrompu.

Le début du traitement avec Relanium ou son inversion brutale chez les patients souffrant d'épilepsie ou de crises d'épilepsie dans une anamnèse peut accélérer le développement de convulsions ou de l'état épileptique.

Relanium doit être utilisé avec prudence et sans dépasser la dose recommandée chez les patients âgés.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale, le rapport bénéfice / risque du traitement doit être évalué.

Relanium n'est pas administré par voie intra-artérielle en raison du risque de développer une gangrène.

Avec l'utilisation prolongée de la drogue, il est possible de développer une dépendance.

Pendant la période de traitement, la consommation d'alcool est interdite.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Les patients recevant le médicament devraient s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Les inhibiteurs de la MAO, la strychnine et le corazole sont antagonistes des effets de Relanium.

Avec l'utilisation simultanée de Relanium avec des hypnotiques, des sédatifs, des analgésiques opioïdes, d'autres tranquillisants, des dérivés de benzodiazépines, des myorelaxants, des anesthésiques généraux, des antidépresseurs, des neuroleptiques, ainsi qu'avec de l'éthanol (alcool), l'effet inhibiteur augmente considérablement. système nerveux central.

Utilisé simultanément avec la cimétidine, le disulfirame, l'érythromycine, la fluoxétine, ainsi qu'avec les contraceptifs oraux et les médicaments contenant des œstrogènes inhibant le métabolisme hépatique (processus d'oxydation), il est possible de ralentir le métabolisme du diazépam et d'augmenter sa concentration dans le plasma sanguin .

L'isoniazide, le kétoconazole et le métoprolol ralentissent également le métabolisme du diazépam et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

Le Propranolol et l'acide valproïque augmentent la concentration de diazépam dans le plasma sanguin.

La rifampicine peut induire le métabolisme du diazépam, ce qui entraîne une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin.

Les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduisent l'efficacité de Relanium.

Les analgésiques opioïdes augmentent l'effet inhibiteur de Relanium sur le SNC.

Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments antihypertenseurs, il est possible d'intensifier l'effet hypotenseur.

Avec l'application simultanée avec la clozapine, une augmentation de la dépression respiratoire est possible.

Avec l'utilisation simultanée de Relanium avec des glycosides cardiaques, il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le sérum sanguin et le développement de l'intoxication digitalique (résultat de la compétition avec les protéines plasmatiques).

Relanium réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.

L'oméprazole prolonge le temps de clairance du diazépam.

Les analeptiques respiratoires, psychostimulants réduisent l'activité de Relanium.

Avec une application simultanée avec Relanium, la toxicité de la zidovudine peut être augmentée.

La théophylline (à faibles doses) peut réduire l'effet sédatif de Relanium.

Prémédication Relanium réduit la dose de Fentanyl nécessaire pour une anesthésie générale d'introduction et réduit le début de l'anesthésie générale.

Interaction pharmaceutique

Relanium est incompatible dans une seringue avec d'autres médicaments.

Analogues du médicament Relanium

Analogues structuraux pour la substance active:

• L'Apaurin;
• Valium Rosh;
• Le diazépabène;
• Le diazépam;
• Diazepec;
• Diapam;
• Relium;
• Seduxen;
• Sibazon.

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