But-shpa - instructions d'utilisation, analogues, avis et formulaires de libération (comprimés 40 mg, 80 mg forte, injections en ampoules pour injection) d'un médicament pour le traitement des spasmes et de la douleur chez l'adulte, l'enfant et la grossesse

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Mais-shpa. Il y a des critiques des visiteurs sur le site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de No-shpa dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues No-shpas en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour le traitement et le soulagement de la douleur spasmodique chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Mais-shpa - antispasmodique myotropique, dérivé de l'isoquinoline.A un effet spasmolytique puissant sur le muscle lisse en inhibant l'enzyme PDE. La PDE enzymatique est nécessaire pour l'hydrolyse de l'AMPc en AMP. L'inhibition de la PDE entraîne une augmentation de la concentration d'AMPc, ce qui déclenche la réaction en cascade suivante: des concentrations élevées d'AMPc activent la phosphorylation dépendante de l'AMPc de la kinase de la chaîne légère de la myosine (CMLC). La phosphorylation de CMLC conduit à une diminution de son affinité pour le complexe Ca2 + -culmoduline, à la suite de laquelle la forme inactivée de CLCM soutient la relaxation musculaire. En outre, l'AMPc affecte la concentration cytosolique de l'ion Ca2 + en stimulant le transport de Ca2 + dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Ceci réduisant la concentration de l'ion Ca2 +, l'effet de la drotavérine (la substance active de la préparation de Ho-shpa) à travers l'AMPc explique l'effet antagoniste de la drotavérine par rapport au Ca2 +.

In vitro, la drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE4 sans inhiber les isoenzymes PDE3 et PDE5. Par conséquent, l'efficacité de la drotavérine dépend de la concentration de PDE4 dans les tissus (la teneur en PDE4 varie dans différents tissus). Le PDE4 est le plus important pour supprimer l'activité contractile du muscle lisse, et donc l'inhibition sélective de la PDE4 peut être utile pour le traitement. de dyskinésies hyperkinétiques et diverses maladies accompagnées par l'état spasmodique du tractus gastro-intestinal.

L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et la musculature lisse des vaisseaux est principalement due à l'isoenzyme de PDE3, ce qui explique le fait qu'à haute activité antispasmodique dans No-shpa, il n'y a pas d'effets secondaires graves du cœur et des vaisseaux et des effets prononcés sur le système cardiovasculaire.

La drotavérine est efficace dans les spasmes de muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Indépendamment du type d'innervation végétative, la drotavérine détend la musculature lisse du tube digestif, du canal cholédoque, du système urogénital.

Pharmacocinétique

Après l'ingestion de No-shpa rapidement et complètement absorbé. Après métabolisme présystémique, 65% de la dose acceptée de drotavérine pénètre dans la circulation systémique. La drotavérine est répartie uniformément dans les tissus et pénètre dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. La rotavérine et / ou ses métabolites sont capables de pénétrer de manière insignifiante à travers la barrière placentaire. Dans les 72 heures, la drotavérine est presque complètement éliminée du corps. Plus de 50% de la drotavérine est excrétée par les reins et environ 30% par l'intestin (excrétion dans la bile). La drotavérine est principalement excrétée sous la forme de métabolites, la drotavérine inchangée dans l'urine n'étant pas détectée.

Les indications

• spasmes des muscles lisses dans les maladies des voies biliaires: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite;
• spasmes des muscles lisses du système urinaire: néphrolithiase, uréthrolithiase, pyélite, cystite, spasmes de la vessie.

En tant que thérapie auxiliaire:

• avec spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère gastrique et ulcère duodénal, gastrite, spasmes de cardia et pylore, entérite, colite, colite spasmodique avec constipation et syndrome du côlon irritable avec flatulence après exclusion des maladies manifestées par le syndrome "estomac aigu" (appendicite, péritonite, ulcères de perforation, pancréatite aiguë);
• céphalées de tension (pour administration orale);
• algodismenorea.

Formes de libération

Comprimés de 40 mg.

Comprimés No-shpa forte 80 mg.

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire (injections en ampoules pour injection).

Instructions d'utilisation et de dosage

Adultes avec un apport oral de la dose quotidienne recommandée est de 120-240 mg (2-3 réception). La dose unique maximale est de 80 mg. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

La dose quotidienne moyenne pour l'administration intramusculaire aux adultes est de 40-240 mg (divisée par 1-3 administration par jour). Dans les coliques aiguës (rénales ou biliaires), le médicament est administré par voie intraveineuse lentement à une dose de 40-80 mg (la durée d'administration est d'environ 30 secondes).

Des études cliniques utilisant la drotavérine avec la participation d'enfants n'ont pas été menées.

Dans le cas de la préparation de No-shpa, l'apport quotidien maximal pour les enfants âgés de 6 à 12 ans est de 80 mg en 2 doses fractionnées, à l'âge de 12 ans, 160 mg en 2-4 doses.

Durée du traitement sans consulter un médecin

Lors de la prise du médicament sans consulter un médecin, la durée recommandée de la prise du médicament est généralement de 1 à 2 jours.Si pendant cette période le syndrome de la douleur ne diminue pas, le patient doit consulter un médecin pour clarifier le diagnostic et, si nécessaire, changer la thérapie. Dans les cas où le NO-shpa est utilisé comme traitement adjuvant, la durée du traitement sans consultation un médecin peut être plus long (2-3 jours).

Méthode d'évaluation de l'efficacité

Si le patient peut facilement diagnostiquer les symptômes de sa maladie, parce qu'ils sont bien connus, alors l'efficacité du traitement, à savoir la disparition de la douleur, est également facilement identifiable par le patient. Dans le cas où quelques heures après avoir pris le médicament à la dose unique maximale, il y a une réduction modérée de la douleur ou aucune réduction de la douleur, ou si la douleur ne diminue pas significativement après avoir pris la dose quotidienne maximale, il est recommandé de docteur.

Effet secondaire

• cardiopalmus;
• une diminution de la pression artérielle;
• mal de tête;
• vertiges;
• insomnie;
• la nausée;
• constipation;
• des démangeaisons;
• téméraire;
• urticaire;
• angioedème;
• réaction au site d'administration.

Contre-indications

• insuffisance rénale sévère;
• insuffisance hépatique sévère;
• insuffisance cardiaque sévère (syndrome de faible débit cardiaque);
• les enfants de moins de 6 ans (pour les comprimés);
• l'âge des enfants (pour l'administration par voie parentérale, aucun essai clinique n'a été mené chez les enfants);
• la période d'allaitement (pas de données cliniques);
• intolérance héréditaire rare au galactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose (pour les comprimés, en raison de la présence de lactose dans leur composition);
• hypersensibilité aux composants du médicament;
• hypersensibilité au disulfite de sodium (pour solution pour l'administration iv et / m).

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Comme le montrent les études sur les performances de reproduction chez les animaux et les données rétrospectives sur l'utilisation clinique, l'utilisation de No-shpa pendant la grossesse n'a eu aucun effet tératogène ni embryotoxique.

Pendant la grossesse, le médicament doit être utilisé avec prudence et seulement dans les cas où le bénéfice potentiel du traitement pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

En raison du manque de données cliniques nécessaires, le médicament est contre-indiqué pendant l'allaitement (allaitement maternel).

instructions spéciales

Le comprimé contient 52 mg de lactose, et par conséquent, les plaintes peuvent être faites par le système digestif chez les patients qui ne tolèrent pas la latose.Par conséquent, le médicament sous forme de comprimés n'est pas prescrit pour les patients présentant un déficit en lactase, galactosémie ou glucose / Syndrome d'absorption avec galactose.

La solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire comprend le bisulfite de sodium, qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris anaphylactique et bronchospasme, chez les personnes sensibles (en particulier chez les personnes souffrant d'asthme bronchique ou de réactions allergiques dans l'anamnèse). Avec une sensibilité accrue au métabisulfite de sodium, l'administration par voie parentérale du médicament doit être évitée.

Avec l'administration intraveineuse du médicament à des patients présentant une pression artérielle basse, le patient devrait être en position horizontale en relation avec le risque de développer un collapsus.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Lorsqu'il est administré par voie orale à des doses thérapeutiques, la drotavérine n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'effectuer un travail qui nécessite une concentration accrue de l'attention.

En cas de réactions indésirables, la question de la conduite et du travail avec des machines nécessite une attention particulière. En cas de vertiges après avoir pris le médicament, vous devez éviter de vous engager dans des activités potentiellement dangereuses, telles que la gestion du véhicule et le travail avec des mécanismes.

Après l'administration parentérale du médicament, il est recommandé de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Les inhibiteurs de la PDE comme la papaverine affaiblissent l'effet anti-parkinsonien de la lévodopa. En prescrivant la préparation de No-shpa simultanément avec la lévodopa, le renforcement de la rigidité et du tremblement est possible.

Avec l'application simultanée avec la drotavérine, l'effet spasmolytique de la papaverine, du bendazole et d'autres antispasmodiques, y compris les m-cholinobloquants, augmente.

No-shpa augmente l'hypotension artérielle provoquée par les antidépresseurs tricycliques, la quinidine et le procaïnamide.

But-shpa réduit l'activité spasmogène de la morphine.

Le phénobarbital améliore l'effet spasmolytique de la drotavérine.

La drotavérine est largement associée aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, les bêta-globulines et les gamma-globulines. Les données sur l'interaction de la drotavérine avec les préparations qui se lient significativement aux protéines plasmatiques ne sont pas disponibles. Cependant, nous pouvons supposer la possibilité de leur interaction avec No-shpa au niveau de la liaison aux protéines plasmatiques - déplacement d'un des médicaments vers un autre. les sites de liaison et une augmentation de la concentration de la fraction libre dans le sang du médicament avec une liaison plus faible aux protéines. Cela peut hypothétiquement augmenter le risque d'effets secondaires pharmacodynamiques et / ou toxiques de ce médicament.

Analogues de la drogue No-shpa

Analogues structuraux pour la substance active:

• Vero-Drotaverine;
• Droverin;
• La drotavérine;
• Drotaverin forte;
• Chlorhydrate de Drotaverina;
• NOSH-BRA;
• Ple-Spa;
• Spazmol;
• Spasmonet;
• Spasmonet forte;
• Cosporeine;
• Spacock.

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