Dapoxetine - instructions d'utilisation, revues, analogues et formes de libération (comprimés de 30 mg et 60 mg) de médicaments pour le traitement de l'éjaculation précoce chez l'homme et la potentialisation. Composition et interaction avec l'alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Dapoxétine. Présentés sont des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Dapoxetine dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues ou génériques de Dapoxetine en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour traiter l'éjaculation précoce chez les hommes et améliorer la puissance.Composition et interaction de la drogue avec de l'alcool.

Dapoxétine - le mécanisme d'action du médicament dans l'éjaculation précoce est associée à une inhibition de la recapture de la sérotonine par les neurones, suivie par une augmentation de l'action du neurotransmetteur sur des récepteurs pré- et postsynaptiques. Le mécanisme de l'éjaculation est régulé principalement par le système nerveux sympathique. les fibres nerveuses sympathiques post-ganglionnaires innervent les vésicules séminales, le canal déférent, de la prostate, de l'urètre et du col de la vessie, ce qui provoque leur contraction coordonnée pour atteindre l'éjaculation. La dapoxétine influence le réflexe d'éjaculation, augmentant la période de latence et diminuant la durée des impulsions réflexes des motoneurones des ganglions périnéaux. Le stimulus, qui commence l'éjaculation, est généré dans le centre du réflexe spinal, qui est contrôlé à travers le tronc cérébral par plusieurs noyaux du cerveau, y compris le préoptique et le paraventriculaire.

Composition

Dapoxetine + excipients.

Pharmacocinétique

Dapoxetine est rapidement absorbée, et la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est atteinte 1-2 heures après la prise de la dose médicament.Procédé d'aliments gras réduit modérément Cmax de dapoxétine (10%) et une augmentation de 12% de l'AUC et le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin. Cependant, le degré d'absorption de la dapoxétine reste inchangé. Ces changements ne sont pas cliniquement significatifs. Le médicament Dapoxetine peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire. Plus de 99% de la dapoxetine se lie aux protéines plasmatiques. Le métabolite actif, la desméthyldapoxétine, se lie aux protéines plasmatiques de 98,5%. La dapoxétine est rapidement distribuée dans tout le corps avec un volume de distribution d'équilibre moyen de 162 litres.

Des études suggèrent que la dapoxétine est métabolisée par de nombreuses enzymes hépatiques et rénales, en particulier le CYP2D6, le CYP3A4 et le rein monooxygénase flavine (FM01). Dans une étude clinique dans laquelle le métabolisme du 14C-dapoxetine a été étudiée, dapoxetine a été activement métabolisé après administration orale principalement par N-oxydation, la N-déméthylation, hydroxylation du groupe naphto, glucuronization et addition du groupe sulfo. Après l'administration orale, des signes d'un métabolisme pré-systémique dans le foie ont été trouvés. Les principaux composants circulant dans le plasma sanguin étaient la dapoxétine et le dapoxétine-N-oxyde intacts. Dans les études, il a été constaté que le dapoxétine-N-oxyde est inactif. De plus, la desméthyldapoxétine et la didéstiméthyldapoxétine ont été détectées dans une quantité inférieure à 3% du nombre total de métabolites circulants de la dapoxétine. L'étude a montré que la desméthyldapoxétine est comparable à la dapoxétine et que la didésine est environ deux fois moins active que la dapoxétine. L'exposition (ASC et Cmax) de la desméthyldapoxétine non liée était respectivement de 50% et de 23% de la dapoxétine non liée.

Les métabolites de la dapoxétine sont excrétés principalement avec l'urine sous forme de conjugués. Une substance active inchangée dans l'urine n'est pas détectée. Dapoxetine est rapidement excrété, comme en témoigne la faible concentration de la substance dans le plasma sanguin (moins de 5% du maximum) 24 heures après la dose. Avec l'apport quotidien d'accumulation de matière dans le corps est minime. Lorsqu'elle est prise par voie orale, la demi-vie d'élimination finale est d'environ 19 heures.

Une dose unique de dapoxétine à la dose de 60 mg n'a pas révélé de différence significative de pharmacocinétique chez les hommes plus âgés en bonne santé et chez les hommes plus jeunes.

Les indications

• pour le traitement de l'éjaculation précoce chez les hommes âgés de 18 à 64 ans (augmentation réflexe de la puissance en raison de rapports sexuels prolongés et augmenter la confiance).

Formes de libération

Comprimés enrobés de 30 mg et 60 mg.

Instructions pour l'utilisation et le schéma de réception

Pour l'administration orale. Le comprimé doit être avalé entier, lavé avec au moins un grand verre d'eau. Le médicament Dapoxetine peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.

La dose initiale recommandée pour tous les hommes est de 30 mg; cette dose est prise 1-3 heures avant le rapport sexuel présumé. Avec un effet insuffisant et une bonne tolérance de la dose de 30 mg, il peut être porté à 60 mg. La fréquence maximale recommandée est 1 fois toutes les 24 heures.

Le médecin qui prescrit le médicament Dapoxetine pour le traitement de l'éjaculation précoce doit évaluer le risque et les avantages de l'utilisation du médicament après les 4 premières semaines de traitement ou après 6 doses et doit déterminer le rapport bénéfice-risque pour décider de poursuivre le traitement. Dapoxetine.

Effet secondaire

• insomnie;
• fatigue;
• anxiété;
• agitation;
• rêves inhabituels;
• dépression;
• un état d'euphorie;
• des changements d'humeur;
• nervosité;
• indifférence;
• apathie;
• les troubles du sommeil;
• cauchemars;
• diminution de la libido;
• perte de libido;
• l'anorgasmie;
• violation de la concentration de l'attention;
• évanouissement, incl. syncope vasovagale;
• des étourdissements posturaux;
• perversion du goût;
• léthargie;
• oppression de la conscience;
• Vision floue;
• douleur dans la zone des yeux;
• acouphène;
• bradycardie sinusale;
• tachycardie;
• une diminution de la pression artérielle;
• hypertension systolique;
• congestion nasale;
• bâillement;
• nausées Vomissements;
• diarrhée, constipation;
• douleur abdominale;
• dyspepsie;
• flatulence;
• ballonnements;
• bouche sèche;
• des démangeaisons;
• sueur froide;
• dysfonction érectile;
• absence d'éjaculation;
• violation de l'orgasme, incl. l'anorgasmie chez les hommes;
• paresthésie des organes génitaux masculins;
• irritabilité;
• sensation de chaleur;
• sentiment d'intoxication.

Contre-indications

• hypersensibilité à la dapoxétine ou à tout autre composant auxiliaire du médicament;
• maladie cardiaque grave (par exemple, insuffisance cardiaque 2-4 de la classe NYHA, anomalies de la conduction cardiaque (bloc auriculo-ventriculaire 2-3 ou syndrome des sinus) en l'absence de stimulateur cardiaque permanent, exprimée par IHD ou lésion de l'appareil de valve);
• l'administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO et l'admission dans les 14 jours après l'arrêt de leur utilisation. De même, les inhibiteurs de la MAO ne peuvent pas être pris dans les 7 jours suivant l'arrêt de la Dapoxetine;
• administration simultanée de thioridazine et dans les 14 jours après l'arrêt de son utilisation. De même, la thioridazine ne peut pas être prise dans les 7 jours suivant l'arrêt de la Dapoxetine;
• administration simultanée d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine - ISRS), d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline et d'antidépresseurs tricycliques) et d'autres médicaments à action sérotoninergique (L-tryptophane, triptans, tramadol, linézolide, lithium, Le millepertuis (Hypericum perforatum) et dans les 14 jours après l'arrêt de ces médicaments, De même, ces médicaments ne peuvent pas être pris dans les 7 jours après l'arrêt de Dapoxetine;
• l'administration simultanée avec des inhibiteurs actifs du CYP3A4, par exemple le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir, le saquinavir, la télithromycine, la néfazodone, le nelfinavir, l'atazanavir, etc .;
• troubles de la fonction hépatique modérément sévères et sévères;
• dysfonction rénale sévère;
• les enfants et les adolescents de moins de 18 ans;
• allergique au lait.

Soigneusement

• insuffisance rénale légère à modérée;
• application simultanée d'inhibiteurs puissants des isoenzymes CYP2D6 et d'inhibiteurs modérés du CYP3A4 chez les patients présentant une faible activité génotypique de l'isoenzyme CYP2D6 et chez les patients ayant une activité isoenzymatique élevée du CYP2D6 (en association avec des inhibiteurs modérés de l'isoenzyme CYP3A4);
• l'utilisation simultanée avec des médicaments qui affectent l'agrégation plaquettaire, et avec des anticoagulants en raison du risque de saignement.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Dapoxetine ne convient pas pour une utilisation chez les femmes.

Grossesse

Sur la base de la quantité limitée de données obtenues dans les études cliniques, il n'y a aucune raison de supposer que la prise de dapoxetine par un homme peut affecter la grossesse d'un partenaire. Des études bien contrôlées sur la dapoxétine chez les femmes enceintes n'ont pas été menées.

Période de lactation

On ignore si la dapoxétine et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel.

Utiliser chez les enfants

Dapoxetine ne devrait pas être pris par les patients de moins de 18 ans.

Application chez les patients âgés

Une dose unique de dapoxétine à la dose de 60 mg n'a pas révélé de différence significative de pharmacocinétique chez les hommes âgés en bonne santé (plus de 65 ans) et les hommes plus jeunes.

instructions spéciales

Sont communs

Le médicament Dapoxetine est destiné uniquement aux hommes souffrant d'éjaculation précoce. La sécurité de la drogue chez les hommes sans éjaculation précoce n'est pas établie, il n'y a pas de données sur le retard de l'éjaculation.

Une étude randomisée, en double aveugle, contrôlée contre placebo a confirmé l'efficacité de Dapoxetine pour le traitement de l'éjaculation précoce (PE). Dapoxetine 60 mg améliore significativement le délai moyen de retard de l'éjaculation intravaginale (IELT) par rapport à la Dapoxetine 30 mg chez les hommes avec PE à vie, mais il n'y a pas de différence chez les hommes avec PE acquis. La dapoxétine augmente le sentiment de contrôle et la satisfaction sexuelle chez les hommes de 18 à 64 ans atteints d'EP.

Admission avec des médicaments

L'administration simultanée de Dapoxetine avec des médicaments ayant une activité sérotoninergique, par exemple la kétamine, la méthylènedioxyméthamphétamine (MDMA) et le diéthylamide d'acide lysergique (LSD), peut entraîner des réactions potentiellement graves, y compris ne se limite pas à l'arythmie, l'hyperthermie et le syndrome sérotoninergique. La prise de Dapoxetine avec des sédatifs, tels que les opiacés ou les benzodiazépines, peut augmenter la somnolence et les vertiges.

Éthanol (alcool)

La combinaison de Dapoxetine avec de l'alcool peut améliorer l'effet de la drogue sur le système nerveux central et les effets secondaires neuro-cardiogéniques de l'alcool, par exemple, la syncope, ce qui augmente le risque de blessure accidentelle. Par conséquent, il faut conseiller aux patients de s'abstenir de boire de l'alcool pendant la période de prise de Dapoxetine.

Évanouissement

La fréquence de syncope dans les études cliniques du médicament Dapoxetine dépendait de la catégorie de patients et variait de 0,06% (pour une dose de 30 mg) à 0,23% (pour une dose de 60 mg) à 0,64% (pour les deux doses) une étude avec la participation de volontaires sains.

Chez les patients qui ont reçu le médicament Dapoxetine, par rapport aux patients recevant un placebo, plus souvent il y avait des symptômes prodromiques, incl. nausées, vertiges / vertiges et transpiration. Avec une dose de Dapoxetine 30 mg, l'incidence des nausées était de 11,0%, l'incidence des vertiges était de 5,8% et celle de l'hyperhidrose de 0,8%. Avec une dose de Dapoxetine 60 mg, ces chiffres étaient de 21,2%, 11,7% et 1,5%, respectivement.La fréquence de la syncope et des symptômes prodromiques possibles était dose-dépendante, comme indiqué par des taux plus élevés chez les patients recevant des doses plus élevées que la dose quotidienne maximale recommandée de 60 mg. Les cas de syncope observés dans les essais cliniques ont été considérés comme ayant une nature vaso-vagale. La plupart de ces cas sont survenus dans les 3 heures suivant la première dose, ou ont été associés à des procédures de recherche dans un contexte clinique (par exemple, prélèvement d'un échantillon sanguin, augmentation brusque, mesure de la tension artérielle). Les symptômes prodromiques possibles, tels que nausées, vertiges, vertiges, palpitations, asthénie, confusion et transpiration, ont également été observés dans les 3 heures suivant la prise du médicament et ont souvent précédé l'évanouissement. Les patients doivent être informés que pendant le traitement par Dapoxetine le temps, évanouissement avec ou sans symptômes prodromiques est possible. Le médecin doit informer le patient de l'importance d'un stress hydrique suffisant et de la reconnaissance des signes et symptômes prodromiques pour réduire le risque de blessure grave en cas de chute due à une perte de conscience. Lorsqu'il y a des symptômes prodromiques possibles, le patient doit immédiatement s'allonger de sorte que la tête soit sous le tronc, ou s'asseoir, la tête entre les genoux, et rester dans cette position jusqu'à ce que les symptômes disparaissent. En cas d'évanouissement ou d'autres effets sur le SNC, le patient doit être averti afin d'éviter les situations potentiellement mortelles, y compris la conduite et la gestion de machines dangereuses.

La combinaison de Dapoxetine avec de l'alcool peut augmenter les effets secondaires neurocardiogenic, en incluant la syncope, qui augmente le risque de trauma accidentel; Il faut donc conseiller aux patients de s'abstenir de boire de l'alcool pendant le traitement par Dapoxetine.

Patients présentant un risque de maladie cardiovasculaire

Dans les études cliniques du médicament n'a pas participé les patients atteints de maladies cardiovasculaires. Chez les patients avec des maladies organiques du coeur et des vaisseaux sanguins (par exemple, obstruction de la décharge du sang du cœur, dommages à l'appareil de la valve, sténose de l'artère carotide, athérosclérose de l'artère coronaire), le risque de conséquences cardiovasculaires indésirables de la syncope d'origine cardiaque et autre est augmentée. Cependant, à l'heure actuelle, les données sont insuffisantes pour déterminer si ce risque s'étend à la syncope vaso-vagale chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire.

Hypotension orthostatique

Dans les essais cliniques, des cas d'hypotension orthostatique ont été décrits. Le médecin doit informer le patient à l'avance que s'il y a des symptômes prodromiques possibles, par exemple une sensation de légèreté dans la tête immédiatement après le lever, vous devez immédiatement vous allonger afin que votre tête soit sous votre torse ou vous asseoir avec la tête entre les genoux, et rester dans cette position jusqu'à la disparition des symptômes. En outre, le médicament Dapoxetine doit être administré avec prudence aux patients prenant des médicaments vasodilatateurs (par exemple, les alpha-bloquants, les nitrates, les inhibiteurs de la PDE5). ), en raison de la tolérance réduite possible de ces patients à l'effet orthostatique du médicament.

Inhibiteurs modérément actifs du CYP3A4

Lors de la prise de Dapoxetine avec des inhibiteurs modérément actifs du CYP3A4 (érythromycine, clarithromycine, fluconazole, amprénavir, fosamprénavir, aprépitant, vérapamil, diltiazem), la dose du médicament doit être réduite à 30 mg, la prudence est de rigueur.

Les inhibiteurs actifs du CYP2D6

Il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'augmentation de la dose de Dapoxetine à 60 mg chez les patients recevant des inhibiteurs actifs du CYP2D6 et chez les patients ayant une faible activité du CYP2D6, car cela peut augmenter l'exposition systémique au médicament avec une augmentation correspondante de la fréquence et de la sévérité des effets indésirables liés à la dose.

Suicide / pensées suicidaires

Dans des études à court terme, les antidépresseurs, y compris les ISRS, ont augmenté le risque de suicide et d'idées suicidaires chez les enfants et les adolescents atteints de dépression généralisée et d'autres troubles psychiatriques comparativement au placebo. Chez les adultes de plus de 24 ans de cet effet ne se trouve pas.Dans les études cliniques de la drogue Dapoxetine pour le traitement de l'éjaculation prématurée de données claires sur la relation de pensées suicidaires avec le traitement n'est pas reçu.

La manie

Le médicament Dapoxetine ne peut pas être pris par des patients ayant des antécédents de manie / hypomanie ou de trouble bipolaire, lorsque les symptômes de ces maladies apparaissent, le médicament doit être arrêté.

Convulsions

En raison de la capacité des ISRS à réduire le seuil convulsif, Dapoxetine devrait être évité dans les patients avec l'épilepsie instable, et si la saisie se produit, le médicament devrait être arrêté. Les patients atteints d'épilepsie contrôlée nécessitent une surveillance attentive.

Dépression concomitante et troubles mentaux

Si le patient présente des signes et symptômes de dépression avant de commencer la Dapoxetine, une vérification doit être effectuée pour exclure la présence d'un trouble dépressif non diagnostiqué. La dapoxétine ne doit pas être prise de façon concomitante avec des antidépresseurs, y compris les ISRS et les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine. Il n'est pas recommandé d'arrêter le traitement de la dépression ou de l'anxiété pour commencer le traitement par Dapoxetine. La doxoxine n'est pas destinée au traitement des troubles mentaux (par exemple, schizophrénie ou dépression), elle ne doit pas être prise par les hommes atteints de ces maladies. possible d'exclure l'augmentation des symptômes de la dépression. Informez immédiatement votre médecin de toute pensée ou sensation gênante et, lorsque des signes et des symptômes de dépression apparaissent pendant le traitement, Dapoxetine doit être arrêté.

Saignement

Lors de l'utilisation des ISRS, des cas de saignement sont décrits. Il est recommandé de prendre des précautions lors de la prise simultanée de Dapoxetine avec des médicaments agissant sur la fonction plaquettaire (par exemple, antipsychotiques atypiques, phénothiazines, acide acétylsalicylique, AINS, anticoagulants), ainsi qu'avec des patients présentant des saignements ou des antécédents de coagulation.

Altération de la fonction rénale

La dapoxétine n'est pas recommandée chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère, les patients présentant une insuffisance rénale modérée à légère doivent être prudents.

Le syndrome de sevrage

Il existe des preuves que le retrait brutal des ISRS, (par exemple, paresthésie sous la forme d'un choc électrique), l'anxiété, la confusion, les maux de tête, la léthargie, l'instabilité émotionnelle, l'insomnie, le vertige, l'hypomanie.

Dans une étude clinique visant à évaluer l'effet de l'arrêt de la Dapoxetine après 62 jours d'admission à la dose de 60 mg (par jour ou à la demande) chez des patients présentant une éjaculation précoce, aucun syndrome de sevrage n'a été observé. Après le transfert des patients au placebo après l'administration quotidienne du médicament Dapoxetine, seuls des symptômes mineurs de sevrage ont été observés sous la forme d'insomnie légère et modérée et de vertiges. Des résultats similaires ont été obtenus dans un autre essai clinique avec un contrôle en double aveugle avec une période d'évaluation hebdomadaire des effets de sevrage après 24 semaines d'utilisation de médicaments à une dose de 30 mg ou 60 mg selon les besoins.

Impact sur la capacité de conduire et d'autres moyens mécaniques

Lors de la prise de dapoxetine, des cas d'étourdissements, de troubles de l'attention, d'évanouissement, de vision floue, de somnolence sont décrits. Le patient doit être averti afin d'éviter les situations dans lesquelles des blessures peuvent survenir, y compris la conduite et la gestion de machines dangereuses.

Interactions médicamenteuses

Interaction avec les inhibiteurs de la MAO

Chez les patients qui ont reçu à la fois des ISRS et des inhibiteurs de la MAO, des réactions graves, parfois mortelles, sont décrites, y compris. hyperthermie, raideur, myoclonie, instabilité du système végétatif avec d'éventuelles fluctuations rapides des indices des fonctions vitales, ainsi que des changements dans l'état mental, y compris une forte agitation, progressant vers le délire et le coma. Ces réactions ont également été observées chez des patients qui ont récemment cessé de prendre des ISRS et ont commencé un traitement par des inhibiteurs de la MAO. Dans certains cas, les symptômes ressemblaient à un syndrome neuroleptique malin. Les données sur l'utilisation conjointe des ISRS et des inhibiteurs de la MAO chez les animaux suggèrent que ces médicaments peuvent augmenter la tension artérielle et provoquer une excitation comportementale. Par conséquent, la Dapoxetine ne peut pas être prise simultanément avec les inhibiteurs MAO et dans les 14 jours suivant l'arrêt de l'administration. De même, les inhibiteurs de la MAO ne peuvent pas être pris dans les 7 jours suivant l'arrêt de la Dapoxetine.

Interaction avec la thioridazine

La thioridazine prolonge l'intervalle QTc, qui s'accompagne d'une arythmie ventriculaire. Des médicaments comme la Dapoxetine, qui inhibent l'enzyme CYP2D6, semblent inhiber le métabolisme de la thioridazine. On s'attend à ce que l'augmentation du taux de thioridazine qui en résulte augmente l'allongement de l'intervalle QTc. Dapoxetine ne devrait pas être pris en même temps que thioridazine et dans les 14 jours après l'arrêt. De même, la thioridazine ne peut pas être prise dans les 7 jours suivant l'arrêt de la Dapoxetine.

Les médicaments qui ont un effet sérotoninergique

Comme avec les ISRS, la prise simultanée de Dapoxétine et de médicaments sérotoninergiques (y compris les inhibiteurs MAO, L-tryptophane, triptans, tramadol, linézolide, ISRS, inhibiteurs de la sérotonine et de la noradrénaline, lithium et Hypericum perforatum) peut augmenter l'incidence des effets secondaires sérotoninergiques. ne doivent pas être pris en même temps que d'autres ISRS, inhibiteurs de la MAO et autres médicaments sérotoninergiques, et dans les 14 jours suivant l'arrêt de ces médicaments, De même, ces médicaments ne peuvent pas être pris dans les 7 jours après l'arrêt de Dapoxetine.

Médicaments agissant sur CNC

L'administration de la Dapoxetine en concomitance avec des médicaments agissant sur le système nerveux central chez les patients présentant une éjaculation précoce n'a pas été étudiée. Il est recommandé d'être prudent quand il est nécessaire de prendre ces médicaments en même temps.

L'effet d'autres médicaments sur le chlorhydrate de dapoxétine

Des études utilisant des microsomes du foie, des reins et des intestins humains ont montré que la dapoxétine est principalement métabolisée par le CYP2D6, le CYP3A4 et la monooxygénase 1 contenant des flavines (FMO1). Par conséquent, les inhibiteurs de ces enzymes peuvent réduire la clairance de la dapoxétine.

Inhibiteurs du CYP3A4

Les inhibiteurs actifs du CYP3A4

Admission kétoconazole 200 mg deux fois par jour pendant 7 jours a augmenté Cmax dapoxetine (60 mg une fois) de 35% et 99%, respectivement. En tenant compte de la fraction de dapoxétine non liée et de desméthyldapoxétine, la Cmax de la fraction active (la quantité de dapoxétine non liée et de desméthyldapoxétine) en présence d'inhibiteurs actifs du CYP3A4 peut augmenter d'environ 25%, et l'ASC peut doubler. La Cmax et l'ASC de la fraction active peuvent être significativement plus prononcées dans la sous-population de patients ne possédant pas d'enzyme CYP2D6 fonctionnellement active, et recevant des inhibiteurs actifs du CYP2D6.

Le médicament Dapoxetine ne doit pas être pris simultanément avec les inhibiteurs actifs du CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir, le saquinavir, la télithromycine, la néfazodone, le nelfinavir et l'atazanavir.

Inhibiteurs modérément actifs du CYP3A4

L'accueil simultané des inhibiteurs modérés du CYP3A4, tels que l'érythromycine, la clarithromycine, le fluconazole, l'amprénavir, le fosamprénavir, l'aprépitant, le vérapamil ou le diltiazem, peut augmenter significativement le niveau d'exposition systémique de la dapoxétine et dezmetildapoksetina chez les patients ayant une faible activité du CYP2D6. La dose maximale de Dapoxetine, en concomitance avec ces médicaments, doit être limitée à 30 mg et prise avec prudence.

Les inhibiteurs actifs du CYP2D6

L'admission de la fluoxétine à la dose de 60 mg par jour pendant 7 jours a augmenté la Cmax de la dapoxétine (60 mg une fois) de 50% et de 88%, respectivement. En tenant compte de la fraction de dapoxétine non liée et de desméthyldapoxétine, la Cmax de la fraction active (la quantité de dapoxétine non liée et de desméthyldapoxétine) en présence d'inhibiteurs actifs du CYP2D6 peut augmenter d'environ 50% et l'ASC peut doubler.Cette augmentation de la Cmax et de l'ASC de la fraction active est proche de celle attendue chez les patients ayant une faible activité du CYP2D6 et peut augmenter la fréquence et la gravité des effets indésirables dose-dépendants. Par conséquent, des précautions doivent être prises pour augmenter la dose de Dapoxetine à 60 mg chez les patients recevant des inhibiteurs actifs du CYP2D6 et chez les patients ayant une faible activité du CYP2D6.

Interactions avec des médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP1A et CYP 2B6

Sur la base des données comparatives de Cmax dapoxetine en prenant une dose de 60 mg et de la concentration de dapoxetine à 50% d'inhibition (IC50) de l'isoenzyme CYP1A2, il a été conclu que l'effet de la dapoxetine sur la concentration de médicaments administrés simultanément isoenzyme n'est pas prévu. L'effet de la dapoxetine sur l'isoenzyme CYP2B6 n'a pas été étudié.

Inhibiteurs de la PDE-5

La pharmacocinétique de la dapoxétine, prise à la dose de 60 mg en concomitance avec le Tadalafil (20 mg) ou le sildénafil (100 mg), a été étudiée. Le tadalafil n'a pas modifié la pharmacocinétique de la dapoxétine. Le sildénafil a légèrement augmenté la Cmax de la dapoxétine (de 22% et de 4%, respectivement), ce qui est considéré comme cliniquement non significatif. Dapoxetine devrait être administré avec prudence aux patients prenant des inhibiteurs de PDE5, à cause de la tolérance peut-être réduite de ces patients à l'hypotension orthostatique.

Effet de la dapoxetine sur les médicaments concomitants

Tamsulosine

Une administration unique et multiple de Dapoxetine à des doses de 30 mg et 60 mg de patients recevant la tamsulosine par jour n'a pas entraîné de modification de la pharmacocinétique du médicament. Dans le même temps, la fréquence de l'hypotension orthostatique n'a pas changé, ce qui était le même avec la tamsulosine seule et dans une combinaison de tamsulosine avec Dapoxetine 30 mg ou 60 mg. Dapoxetine devrait être administré avec prudence aux patients prenant des alpha-bloquants, en raison de la tolérance peut-être réduite de ces patients à l'hypotension orthostatique.

Médicaments métabolisés par le CYP2D6

L'administration multiple de Dapoxetine (60 mgs / jours pendant 6 jours) a augmenté Cmax de désipramine (50 mgs une fois) de 11% et de 19%, respectivement, en prenant seulement la désipramine. La Dapoxetine peut également augmenter la concentration dans le plasma sanguin et d'autres drogues métabolisé par le CYP2D6. La signification clinique de ceci est susceptible d'être petite.

Médicaments métabolisés par le CYP2C19

L'administration multiple de Dapoxetine (60 mg / jour pendant 6 jours) n'a pas affecté la pharmacocinétique de l'oméprazole (40 mg une fois). Dapoxetine affecte à peine la pharmacokinetics d'autres substrats de CYP2C19.

Médicaments métabolisés par le CYP2C9

L'administration multiple de Dapoxetine (60 mg par jour pendant 6 jours) n'a pas affecté la pharmacocinétique et la pharmacodynamie du glyburide (5 mg une fois). La dapoxétine n'affecte pratiquement pas la pharmacocinétique des autres substrats du CYP2C9.

Inhibiteurs de la PDE-5

Selon les résultats de l'étude, la dapoxétine (60 mg) n'a pas modifié la pharmacocinétique du tadalafil (20 mg) et du sildénafil (100 mg).

Warfarine

Les données sur les effets de la prise de warfarine à long terme simultanément avec la drogue Dapoxetine ne sont pas présentes. Il est recommandé d'être prudent dans la prescription de Dapoxetine aux patients prenant de la warfarine à action prolongée. Dans une étude de pharmacocinétique, l'administration répétée de dapoxetine (60 mg par jour pendant 6 jours) n'a pas affecté la pharmacocinétique et la pharmacodynamie (PV et MHO) de la warfarine (25 mg une fois).

Éthanol (alcool)

Une dose unique d'éthanol (0,5 g / kg, soit environ 2 doses) n'a pas modifié la pharmacocinétique de la dapoxétine (60 mg une fois) et vice versa. L'administration simultanée de la drogue Dapoxetine et éthanol (alcool) a augmenté la somnolence et a réduit de manière significative le niveau d'éveil quand évalué par le patient. L'admission de seulement l'éthanol et seulement la drogue Dapoxetine n'a pas changé significativement les fonctions cognitives (taux de réaction dans le test de digestion et dans le remplacement de symbole) comparé au placebo, mais la combinaison d'éthanol avec le médicament Dapoxetine a statistiquement changé ces valeurs par rapport à seulement l'éthanol. L'administration simultanée d'éthanol et de Dapoxetine augmente la fréquence et la sévérité de telles réactions indésirables comme le vertige, la somnolence, le ralentissement des réflexes, les jugements changeants. La combinaison de l'alcool avec la drogue Dapoxetine peut également améliorer les effets secondaires neurocardiogenic, en particulier, la fréquence de la syncope, ce qui augmente le risque de blessure accidentelle. Par conséquent, il faut conseiller aux patients de s'abstenir de boire de l'alcool pendant le traitement par Dapoxetine.

Analogues de la drogue Dapoxetine

Analogues structuraux pour la substance active:

• Dasutra (Dasutra);
• Extensil (Extensil);
• Lagose;
• Poxet-60 (Poxet-60);
• Precoce;
• Priligy (Priligi);
• Prolonge;
• Sustinex;
• Xydap.

Analogues sur le groupe pharmacologique (régulateurs de puissance):

• Le vardénafil;
• Veromax;
• Vérone;
• Viagra;
• Viassan LF;
• Vigrande;
• Vizarsin;
• Dynamique;
• Zidena;
• L'Impaza;
• Chlorhydrate de Yohimbine;
• Levitra;
• Maxigra;
• Muse;
• Olmax Strong;
• Priligi;
• Reilis;
• Cialis;
• Le sildénafil;
• Citrate de sildénafil;
• Spem;
• Spemann forte;
• Le tadalafil;
• Taxiere;
• Tentex forte;
• Testalamine;
• Tornethis;
• Himkoline;
• Edex;
• Erexel.

Médicaments similaires:

D'autres médicaments: