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Propranolol - instructions d'utilisation, les analogues, les avis et les formes de libération (comprimés 10 mg, 40 mg, 80 mg et 160 mg Nycomed) médicaments pour le traitement des arythmies, l'hypertension et la migraine chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition et interaction avec l'alcool

Propranolol - instructions d'utilisation, les analogues, les avis et les formes de libération (comprimés 10 mg, 40 mg, 80 mg et 160 mg Nycomed) médicaments pour le traitement des arythmies, l'hypertension et la migraine chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition et interaction avec l'alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Propranolol. Les commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation du Propranolol dans leur pratique sont présentés. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Propranolol en présence d'analogues structurels existants.Utilisation pour le traitement des arythmies, l'hypertension et la migraine chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition et interaction de la drogue avec de l'alcool.

 

Propranolol bêtabloquant non sélectif. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques. En raison du blocage des bêta-adrénorécepteurs, la formation d'AMPc induite par les catécholamines à partir de l'ATP diminue, par conséquent, réduit l'apport intracellulaire d'ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (diminue la fréquence cardiaque, inhibe conduction et excitabilité, réduit la contractilité myocardique). Au début de l'application de bêta-bloquants OPSS dans les premières 24 heures augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des alpha-adrénorécepteurs et l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques des vaisseaux des muscles squelettiques), mais après 1 -3 jours, il revient à l'initiale, et diminue avec l'utilisation prolongée.

 

L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume minuscule du sang, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine (importante chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), une sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique ( il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et d'influence sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur est stabilisé à la fin du rendez-vous de 2 semaines.

 

L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde (due à un effet chronotrope et inotrope négatif). La diminution de la fréquence cardiaque entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

 

Effet antiarythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de la conduction AV. L'oppression des impulsions est notée principalement dans la direction antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde à travers le nœud AV et le long de trajets supplémentaires. Il appartient à la 2ème classe d'antiarythmiques.Réduire la gravité de l'ischémie myocardique - en réduisant la demande en oxygène du myocarde, la mortalité postinfarction peut également diminuer en raison de l'action antiarythmique.

 

La capacité à prévenir le développement de céphalées de genèse vasculaire est due à une diminution de l'expansion des artères cérébrales due au bêta-adrénoblocage des récepteurs vasculaires, à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par les catécholamines et à la lipolyse, à une diminution de l'adhésivité plaquettaire des facteurs de coagulation pendant la libération d'adrénaline, la stimulation de l'apport d'oxygène aux tissus et une diminution de la sécrétion de rénine.

 

La réduction du tremblement sur le fond de l'utilisation du propranolol est principalement due au blocage des récepteurs β2-adrénergiques périphériques.

 

Augmente les propriétés athérogènes du sang. Augmente les contractions de l'utérus (spontané et provoqué par des moyens qui stimulent le myomètre). Augmente le tonus bronchique. À fortes doses, il provoque une sédation.

 

Composition

 

Propranolol + excipients.

 

Pharmacocinétique

 

Après l'ingestion, environ 90% de la dose absorbée est absorbée, mais la biodisponibilité est faible en raison du métabolisme pendant le «premier passage» à travers le foie. Liaison avec des protéines 93%. Il est excrété par les reins principalement sous la forme de métabolites, sous forme inchangée - moins de 1%.

 

Les indications

  • hypertension artérielle;
  • tension de l'angine de poitrine;
  • une angine instable;
  • arythmie;
  • tachycardie sinusale (y compris hyperthyroïdie);
  • tachycardie supraventriculaire;
  • forme tahisystolique de la fibrillation auriculaire;
  • extrasystole supraventriculaire et ventriculaire;
  • tremblement essentiel;
  • la prévention de la migraine;
  • l'abstinence d'alcool (agitation et tremblement);
  • anxiété;
  • phéochromocytome (traitement auxiliaire);
  • crise goitre-toxique et thyrotoxique (comme auxiliaire, y compris avec intolérance aux médicaments thyréostatiques);
  • crises sympatoadrénales sur fond de syndrome diencéphalique.

 

Formes de libération

 

Comprimés 10 mg, 40 mg, 80 mg et 160 mg.

 

Instructions d'utilisation et de dosage

 

Avec l'hypertension, 40 mg 2 fois par jour. La dose peut être augmentée dans les 2-4 semaines à 80-160 mg 2 fois par jour.

 

Lorsque les tachyarythmies adultes 10-30 mg 3-4 fois par jour, les enfants 0,2-0,4 mg / kg de poids corporel par jour (3-4 réception).

 

Pour la prévention de l'angine de poitrine, 20 mg 4 fois par jour. La dose peut être augmentée en 1 semaine à 40 mg 4 fois par jour ou même jusqu'à 80 mg 2-3 fois par jour.

 

Pour la prophylaxie après un infarctus du myocarde de 40 mg 3 fois par jour, la dose peut être progressivement augmentée à 80 mg 3 fois par jour.

 

Pour prévenir la migraine, les adultes d'abord 40 mg deux fois par jour, puis généralement augmenter la dose à environ 80 mg 2-3 fois par jour; Enfants 1,5-2 mg / kg de poids corporel par jour (3-4 fois).

 

Avec thyréotoxicose 10-40 mg 3-4 fois par jour.

 

Dans le traitement du phéochromocytome, les inhibiteurs alpha-adrénergiques doivent être administrés à l'avance et en même temps que les bêta-bloquants.

 

Effet secondaire

  • fatigue accrue;
  • la faiblesse;
  • vertiges;
  • mal de tête;
  • somnolence ou insomnie;
  • rêves lumineux;
  • dépression;
  • anxiété;
  • confusion de la conscience;
  • des hallucinations;
  • tremblement;
  • nervosité;
  • anxiété;
  • diminution de la sécrétion du liquide lacrymal (sécheresse et douleur des yeux);
  • bradycardie sinusale;
  • AV-blocus (jusqu'au développement du blocus transversal complet et arrêt cardiaque);
  • arythmies;
  • le développement (aggravation) de l'insuffisance cardiaque chronique;
  • une diminution de la pression artérielle;
  • hypotension orthostatique;
  • manifestation de l'angiospasme (trouble circulatoire périphérique accru, froideur des membres inférieurs, syndrome de Raynaud);
  • douleur de poitrine;
  • nausées Vomissements;
  • inconfort dans la région épigastrique;
  • constipation ou diarrhée;
  • altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase);
  • les changements de goût;
  • augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
  • congestion nasale;
  • bronchospasme;
  • thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), leucopénie;
  • augmentation de la transpiration;
  • réactions cutanées de type psoriasis;
  • exacerbation des symptômes du psoriasis;
  • des démangeaisons;
  • démangeaison de la peau;
  • urticaire;
  • mal au dos;
  • arthralgie;
  • puissance réduite;
  • syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine de poitrine, infarctus du myocarde, augmentation de la pression artérielle).

 

Contre-indications

  • AV-blocus de 2 et 3 degrés;
  • le blocus sino-auriculaire;
  • bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 55 bpm);
  • syndrome de faiblesse du noeud sinusal (SSSU);
  • hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg, en particulier avec infarctus du myocarde);
  • insuffisance cardiaque chronique stade 2B-3;
  • insuffisance cardiaque aiguë;
  • choc cardiogénique;
  • hypersensibilité au propranolol.

 

Application pendant la grossesse et l'allaitement

 

L'utilisation du propranolol pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire d'utiliser pendant cette période, une surveillance attentive de la condition fœtale est nécessaire, pendant 48-72 h avant le début du traitement. la naissance du propranolol doit être rejetée.

 

Il convient de garder à l'esprit qu'un éventuel impact négatif sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

 

Propranolol excrété dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser pendant la lactation, il faut établir la surveillance médicale de l'enfant ou cesser l'allaitement.

 

Utiliser chez les enfants

 

Utiliser avec prudence chez les enfants (efficacité et sécurité non déterminées).

 

Application chez les patients âgés

 

Utiliser avec prudence chez les patients âgés.

 

instructions spéciales

 

Utiliser avec prudence chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de MPOC, de bronchite, d'insuffisance cardiaque décompensée, de diabète sucré, d'insuffisance rénale et / ou hépatique, d'hyperthyroïdie, de dépression, de myasthénie, de psoriasis, de maladie vasculaire périphérique, de grossesse, (efficacité et sécurité non définies).

 

Pendant le traitement peut aggraver le psoriasis.

 

Avec phéochromocytome, le propranolol peut être utilisé seulement après la prise d'un alpha-bloquant.

 

Après un traitement prolongé, le propranolol doit être retiré progressivement, sous la supervision d'un médecin.

 

Dans le contexte d'un traitement par le propranolol, l'administration intraveineuse de vérapamil, diltiazem doit être évitée. Quelques jours avant l'anesthésie devrait cesser de prendre du propranolol ou choisir un agent pour l'anesthésie avec un effet inotrope négatif minimal.

 

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

 

Chez les patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne doit être abordée qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.

 

Interactions médicamenteuses

 

Avec l'utilisation simultanée d'agents hypoglycémiants, il existe un risque de développer une hypoglycémie en augmentant l'effet des agents hypoglycémiants.

 

Avec l'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de MAO, il y a une possibilité de développer des manifestations indésirables d'interaction médicamenteuse.

 

Les cas de développement de la bradycardie sévère avec l'utilisation de propranolol pour les arythmies causées par les préparations de digitaliques sont décrits.

 

Avec l'utilisation simultanée avec des fonds pour l'anesthésie par inhalation, le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement de l'hypotension artérielle augmente.

 

Avec l'utilisation simultanée avec l'hypotension artérielle possible amiodarone, bradycardie, fibrillation ventriculaire, asystole.

 

Avec l'utilisation simultanée avec vérapamil possible hypotension artérielle, bradycardie, dyspnée. Augmente la Cmax dans le plasma sanguin, augmente l'ASC, diminue la clairance du propranolol en raison de l'inhibition de son métabolisme dans le foie sous l'influence du vérapamil.

 

Le propranolol n'affecte pas la pharmacocinétique du vérapamil.

 

Un cas de développement d'hypotension artérielle sévère et d'arrêt cardiaque est décrit avec une application simultanée avec l'halopéridol.

 

Avec l'application simultanée d'hydralazine, la Cmax dans le plasma sanguin et l'ASC du propranolol augmentent.On croit que l'hydralazine peut réduire le flux sanguin hépatique ou inhiber l'activité des enzymes hépatiques, ce qui entraîne un ralentissement du métabolisme du propranolol.

 

Avec l'utilisation simultanée de propranolol peut inhiber les effets de glibenclamide, glyburide, chlorpropamide, tolbutamide, bêta2-adrénobloquants non sélectifs sont capables de bloquer les récepteurs bêta-2-adrénergiques du pancréas associés à la sécrétion d'insuline.

 

La libération d'insuline par le pancréas causée par l'action des sulfonylurées est inhibée par les bêta-bloquants, ce qui, dans une certaine mesure, empêche le développement d'un effet hypoglycémiant.

 

Avec l'utilisation simultanée avec diltiazem, la concentration de propranolol dans le plasma sanguin augmente en raison de l'inhibition de son métabolisme sous l'influence du diltiazem. Il y a un effet inhibiteur additif sur l'activité du cœur en raison du ralentissement de l'impulsion à travers le nœud AV causé par le diltiazem. Il y a un risque de développement d'une bradycardie sévère, l'impact et le volume minute diminuent significativement.

 

Avec une application simultanée, des cas d'augmentation de la concentration de warfarine et de phénindione dans le plasma sanguin sont décrits.

 

À l'application simultanée avec doxorubicina dans les études expérimentales on montre le renforcement de la cardiotoxicité.

 

Avec l'utilisation simultanée de propranolol interfère avec le développement de l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline, salbutamol, terbutaline.

 

Avec une application simultanée, les cas d'augmentation de la concentration d'imipramine dans le plasma sanguin sont décrits.

 

Avec l'utilisation simultanée de l'indométhacine, du naproxène, du piroxicam, de l'acide acétylsalicylique, une diminution de l'effet antihypertenseur du propranolol est possible.

 

À l'application simultanée avec ketanserinom le développement de l'action hypotensive additive est possible.

 

Avec l'application simultanée avec la clonidine, l'effet antihypertenseur est amélioré.

 

Chez les patients recevant du propranolol, dans le cas d'un arrêt brutal de la clonidine, le développement d'une hypertension artérielle sévère est possible. On pense que cela est dû à une augmentation de la teneur en catécholamines dans le sang circulant et une augmentation de leur action vasoconstrictrice.

 

Avec l'application simultanée avec de la caféine, une diminution de l'efficacité du propranolol est possible.

 

Avec l'utilisation simultanée, il est possible d'intensifier les effets de la lidocaïne et de la bupivacaïne (y compris les toxiques), apparemment en raison d'un ralentissement du métabolisme des anesthésiques locaux dans le foie.

 

À l'application simultanée avec le carbonate de lithium est décrit le cas du développement de la bradycardie.

 

Avec une application simultanée, le cas de renforcement des effets secondaires de la maprotiline est décrit, ce qui est dû, apparemment, à un ralentissement de son métabolisme dans le foie et à un cumul dans le corps.

 

Avec l'application simultanée de méfloquine, l'intervalle QT augmente, le cas d'arrêt cardiaque est décrit; avec morphine - effet exacerbant sur le SNC, causé par la morphine; avec amidotrizoate de sodium - des cas d'hypotension artérielle sévère ont été décrits.

 

Avec l'utilisation simultanée de la nizoldipine, la Cmax et l'ASC du propranolol et de la nizoldipine dans le plasma sanguin peuvent augmenter, ce qui conduit à une hypotension artérielle sévère. Il y a un rapport sur le renforcement de l'action bêta-bloquante.

 

Des cas d'augmentation de la Cmax et de l'ASC du propranolol, une hypotension artérielle et une diminution de la fréquence cardiaque avec une application simultanée de nicardipine sont décrits.

 

Avec l'application simultanée de nifédipine chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, il est possible de développer une hypotension artérielle sévère, un risque accru d'insuffisance cardiaque et d'infarctus du myocarde, qui peut être dû à une augmentation de l'effet inotrope négatif de la nifédipine.

 

Les patients recevant du propranolol ont un risque de développer une hypotension sévère après la première dose de prazosine.

 

Avec l'application simultanée de prénylamine, l'intervalle QT augmente.

 

Avec l'application simultanée de propafénone, la concentration de propranolol dans le plasma sanguin augmente et une action toxique se développe. On pense que le propafolone inhibe le métabolisme du propranolol dans le foie, réduisant sa clairance et augmentant les concentrations sériques.

 

Avec l'utilisation simultanée de la réserpine, d'autres antihypertenseurs, le risque de développer une hypotension artérielle et une bradycardie augmente.

 

Avec une application simultanée, la Cmax et l'ASC du rizatriptan sont augmentées; avec la rifampicine - la concentration de propranolol dans le plasma sanguin diminue; avec le chlorure de suxaméthonium, le chlorure de tubocurarine - il est possible de modifier l'action des myorelaxants.

 

Avec l'utilisation simultanée, la clairance de la théophylline diminue en raison du ralentissement de son métabolisme dans le foie. Il existe un risque de développer un bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de BPCO. Les bêta-adrénobloquants peuvent bloquer l'effet inotrope de la théophylline.

 

Avec l'utilisation simultanée de la phényldione, il y a eu des cas d'augmentation du saignement sans modification de la coagulabilité du sang.

 

Avec une application simultanée avec le flécaïnide, une action cardio-dépressive additive est possible.

 

Fluoxetine inhibe l'isoenzyme CYP2D6, qui conduit à l'oppression du métabolisme du propranolol et son cumul et peut améliorer l'action cardiodépressive (y compris la bradycardie) .Fluoxetine et, principalement, ses métabolites sont caractérisés par T1 / 2 prolongée, de sorte que la probabilité d'interaction médicamenteuse persiste même quelques jours après l'élimination de la fluoxétine.

 

La quinidine inhibe l'isoenzyme CYP2D6, qui conduit à l'oppression du métabolisme du propranolol, alors que sa clairance diminue. Amélioration possible de l'action de blocage bêta-adrénergique, hypotension orthostatique.

 

Avec l'utilisation simultanée dans le plasma du sang, les concentrations de propranolol, chlorpromazine, thioridazine augmentent. Peut-être une forte diminution de la pression artérielle.

 

La cimétidine inhibe l'activité des enzymes hépatiques microsomales (dont l'isoenzyme CYP2D6), ce qui conduit à l'oppression du métabolisme du propranolol et à son cumul: on observe une augmentation de l'action inotrope négative et le développement de l'action cardiodépressive.

 

Avec l'utilisation simultanée, l'effet hypertenseur de l'épinéphrine augmente, il y a un risque de développer des réactions hypertensives sévères mettant en danger la vie et la bradycardie. L'effet bronchodilatateur des sympathomimétiques (épinéphrine, éphédrine) diminue.

 

Avec une application simultanée, des cas de diminution de l'efficacité de l'ergotamine sont décrits.

 

Il y a des rapports d'un changement dans les effets hemodynamic du propranolol une fois utilisé simultanément avec de l'éthanol (alcool).

 

Analogues du médicament Propranolol

 

Analogues structuraux pour la substance active:

  • Anaprilin;
  • Vero Anadrilin;
  • Inderal;
  • Obsidan;
  • Propranolobene;
  • Propranolol Nycomed;
  • Chlorhydrate de propranolol.

 

Analogues pour le groupe pharmacologique (bêta-bloquants):

  • Alotendin;
  • Anaprilin;
  • Aritel;
  • Athénobène;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolol;
  • Atenosan;
  • Acecor;
  • Betacard;
  • Betaxolol;
  • Betalk;
  • Bidop;
  • Biprol;
  • Le bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Vasocardine;
  • Vickin;
  • Darub;
  • Dorzopt Plus;
  • Duoprost;
  • Inderal;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corvitol;
  • Cordanum;
  • Coronale;
  • Xoneuf;
  • Logimax;
  • Le lodose;
  • Lokren;
  • Metocard;
  • Le métoprolol;
  • Le nébivolol;
  • Non-billet;
  • Niebelong;
  • Non-présence;
  • Niperten;
  • Le chlorhydrate de propranolol;
  • Sandonorm;
  • SotaGexal;
  • Sotaleks;
  • Sotalol;
  • Ténorique;
  • Timolol;
  • Thyrez;
  • Celiprol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Amzok;
  • Estecor.

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