Zinforo - instructions pour l'utilisation, les analogues, les revues et les formes de libération (injections dans des ampoules pour des injections, des perfusions) de l'antibiotique pour le traitement de la pneumonie acquise dans la communauté et d'autres infections chez les adultes, les enfants et pendant la grossesse

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Zinforo. Il y a des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'antibiotique Zinforo dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Zinforo en présence d'analogues structurels existants.Utilisation pour le traitement de la pneumonie acquise dans la communauté, infections pustuleuses et autres chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Zinforo - groupe antibiotique de 5 céphalosporines de génération (anti-MRSA-cefepem).

Après administration intraveineuse, le promédicament de la ceftaroline fosamil se transforme rapidement en ceftaroline active.

Mécanisme d'action

La ceftaroline est un antibiotique de la classe des céphalosporines ayant une activité contre les micro-organismes Gram positif et Gram négatif. L'action bactéricide de la ceftaroline entraîne l'inhibition de la biosynthèse de la paroi cellulaire bactérienne, en se liant aux protéines liant la pénicilline (PSB). Ceftarolin présente une activité bactéricide contre Staphylococcus aureus (staphylocoque) en raison de sa haute affinité pour PSB2a et contre Streptococcus pneumoniae en raison de sa forte affinité pour PSB2x.

Relation pharmacocinétique et pharmacodynamique

L'activité antibactérienne de la ceftaroline, ainsi que d'autres antibiotiques bêta-lactamines, est bien corrélée avec la période pendant laquelle les concentrations de médicament restent au-dessus de la concentration minimale inhibitrice (MIC) pour le microorganisme infectant (% T sur MIC).

Le mécanisme de la résistance

Tseftarolin ne sont pas actifs contre des souches d'Enterobacteriaceae produisant à spectre étendu BLSE-lactamase produisant bêta du TEM, familles SHV ou CTX-M, carbapénémase de serine (comme CRS), de classe B ou classe C métal-bêta-lactamase (AmpC céphalosporinase) .

Résistance croisée

Malgré le développement possible d'une résistance croisée, certaines souches résistantes à d'autres céphalosporines peuvent être sensibles à la ceftaroline.

Sensibilité

La prévalence de la résistance acquise aux antibiotiques chez certains micro-organismes peut varier selon la région et le moment. Il est recommandé de prendre en compte les données locales sur la résistance, en particulier lors du traitement d'infections sévères. Si la résistance locale est telle que l'efficacité du médicament pour certaines infections devient discutable, vous devez demander l'avis d'un expert.

La sensibilité à la ceftaroline doit être déterminée en utilisant des méthodes standard. L'interprétation des résultats doit être effectuée conformément aux directives locales.

Typiquement, les micro-organismes sensibles: les micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus aureus (méthicilline-sensible et méthicilline-résistant), Streptococcus agalactiae (streptocoque), groupe Streptococcus anginosus (inclut S. anginosus, S. intermedius et S.constellatus), Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Microorganismes à Gram négatif - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; anaérobies - Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.

Les micro-organismes pour lesquels le problème de la résistance acquise est pertinente: les micro-organismes Gram-négatifs - Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii.

Microorganismes possédant une résistance naturelle: Chlamydophila spp., Legionella spp. (Legionella), Mycoplasma spp. (Mycoplasma), Pseudomonas aeruginosa.

Composition

Tseftarolina acétate de fosamyle monohydraté + substances auxiliaires.

Pharmacocinétique

Le taux de liaison de la ceftaroline aux protéines plasmatiques est faible (environ 20%), le médicament ne pénètre pas dans les globules rouges. Dans le plasma du sang sous l'influence des phosphatases, le promédicament de ceftaroline fosamil est rapidement converti en ceftaroline actif, la concentration du promédicament est mesurable dans le plasma, principalement pendant la perfusion intraveineuse. Dans l'hydrolyse du cycle bêta-lactame de la ceftaroline, un métabolite microbiologiquement inactif, la ceftoroline M-1, est formé. Le métabolisme ceftarolina se produit sans la participation des enzymes du système du cytochrome P450. Ceftarolin est excrété principalement par les reins.

La pharmacocinétique de la ceftaroline était similaire chez les hommes et les femmes. Aucun ajustement posologique n'est requis en fonction du sexe du patient.

Les indications

Traitement pour les adultes des infections suivantes:

• compliqué infections peau et des tissus mous provoquées par des souches sensibles des micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs suivants: Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méticilline et résistant à la méthicilline), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxyloca et Morganella morganii;
• pneumonies communautaires causées par des souches sensibles des suivantes micro-organismes à Gram positif et Gram négatif: Streptococcus pneumoniae (y compris les cas accompagnés de bactériémie), Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline seulement), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzæ, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca et Escherichia coli.

Formes de libération

Poudre pour la préparation de concentré pour la préparation de solution pour perfusions (injections en ampoules, flacons pour injections).

Instructions pour l'utilisation et le schéma posologique

Zinforo est administré par voie intraveineuse sous forme d'infusion pendant 60 minutes.

La durée du traitement doit être déterminée en fonction du type et de la gravité de l'infection, de la réponse du patient au traitement. Le schéma posologique suivant est recommandé:

• infections compliquées de la peau et des tissus mous - 600 mg toutes les 12 heures pendant 5-14 jours;
• Pneumonie extra-hospitalière - 600 mg toutes les 12 heures pendant 5-7 jours.

Règles pour la préparation d'une solution pour perfusion

Lors de la préparation et l'administration du médicament, vous devez suivre les règles standard de l'asepsie. Chaque bouteille est à usage unique seulement. Zinforo poudre pour la préparation d'un concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion doit être dissous dans 20 ml d'eau stérile pour injection. 1 ml de concentré contient 30 mg de ceftaroline fosamil. Le concentré résultant doit être immédiatement utilisé, non stocké (le temps entre le début de la dissolution de la poudre et la préparation complète de la solution pour perfusion intraveineuse ne doit pas dépasser 30 minutes). Pour préparer la solution pour perfusion, le concentré obtenu est agité et transféré dans une flacon contenant l'un des liquides de perfusion compatibles suivants: 9 mg / ml de solution de chlorure de sodium (0,9%), Dextrose 50 mg / ml (5%) pour l'injection, une solution de chlorure de sodium à 4,5 mg / ml et une solution de dextrose à 25 mg / ml pour injection (solution de chlorure de sodium à 0,45% et solution de dextrose à 2,5%), solution de lactate de Ringer.

Lorsque vous utilisez une dose de 600 mg dans une bouteille avec un liquide de perfusion compatible, transférez le concentré entier (20 ml), avec une dose de 400 mg - 14 ml de concentré.

La solution pour perfusion peut être préparée en ajoutant le concentré à un flacon d'un liquide de perfusion de 50 ml, 100 ml ou 250 ml.

Après avoir préparé la solution pour perfusion, il faut l'utiliser dans les 6 heures suivant la préparation. La solution pour perfusion préparée reste stable pendant 24 heures lorsqu'elle est conservée au réfrigérateur (entre 2 et 8 ° C). Après l'avoir retirée du réfrigérateur, la solution pour perfusion doit être utilisée pendant 6 heures à température ambiante.

Les produits non utilisés ou les déchets doivent être éliminés conformément aux réglementations locales.

Effet secondaire

• diarrhée, constipation;
• nausées Vomissements;
• douleur abdominale;
• mal de tête;
• vertiges;
• des convulsions;
• téméraire;
• des démangeaisons;
• urticaire;
• hépatite;
• phlébite;
• bradycardie;
• un sentiment de palpitations;
• l'hyperglycémie;
• hypokaliémie;
• fièvre;
• réactions au site de perfusion (érythème, phlébite, douleur);
• anémie, thrombocytopénie, éosinophilie, neutropénie;
• l'anaphylaxie;
• Colite causée par Clostridium difficile;
• altération de la fonction rénale (augmentation de la concentration de créatinine dans le sang).

Contre-indications

• insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min) ou stade terminal de l'insuffisance rénale;
• l'âge d'enfant jusqu'à 18 ans;
• hypersensibilité à tout agent antibactérien ayant une structure bêta-lactame (par exemple, céphalosporines, pénicillines ou carbapénèmes);
• hypersensibilité à la ceftaroline fosamyl ou à la L-arginine.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de la ceftaroline chez les femmes enceintes. Les études chez l'animal n'ont pas révélé les effets indésirables de la ceftaroline fosamil sur la fertilité, la grossesse, l'accouchement ou le développement post-natal.

Zinforo ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Les données sur la pénétration de la ceftaroline dans le lait maternel ne sont pas disponibles. Cependant, en raison du fait que de nombreux antibiotiques bêta-lactamines sont excrétés dans le lait maternel, si nécessaire, le traitement Zinforo, il est recommandé d'arrêter l'allaitement maternel.

Utiliser chez les enfants

L'innocuité et l'efficacité de Zinforo chez les enfants de moins de 18 ans ne sont pas établies.

Application chez les patients âgés

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament chez les patients âgés avec CC supérieure à 50 ml / min.

instructions spéciales

Lors de l'utilisation du médicament devrait être guidé par des recommandations officielles pour l'utilisation correcte des médicaments antibactériens.

Réactions d'hypersensibilité

Comme avec tous les antibiotiques bêta-lactamines, il est possible de développer des réactions d'hypersensibilité graves (parfois fatales).

Chez les patients présentant une hypersensibilité aux céphalosporines, aux pénicillines ou à d'autres bêta-lactamines lors d'une anamnèse, une réaction allergique à la ceftaroline peut également se développer. Avant de commencer le traitement par Zinforo, un examen approfondi du patient doit être effectué afin d'identifier les réactions d'hypersensibilité aux bêta-lactamines.

Avec le développement d'une réaction allergique sévère, il est nécessaire d'arrêter l'administration du médicament et de prendre les mesures appropriées.

Diarrhée associée à Clostridium difficile

Lors de l'utilisation de presque tous les médicaments antibactériens, incl. Zinforo, a rapporté le développement de la colite associée aux antibiotiques et de la colite pseudomembraneuse, qui peuvent varier en gravité des poumons aux formes potentiellement mortelles.Il devrait être pris en compte la possibilité de développer une colite dans l'apparition de la diarrhée sur le fond de la utilisation de ceftaroline fosamil. Dans ce cas, il est nécessaire d'arrêter le traitement par Zinforo, de prendre des mesures de soutien et de prescrire un traitement spécifique pour Clostridium difficile.

Les patients ayant des antécédents de syndrome convulsif

Comme avec l'utilisation d'autres céphalosporines, le développement de crises a été observé dans les études de toxicité de la ceftaroline lorsque le médicament a été administré à des doses dépassant Cmax 7-25 fois. L'expérience dans l'utilisation de ceftaroline dans les patients avec le syndrome convulsif dans l'histoire est limitée, et par conséquent la prudence devrait être utilisée en employant Zinforo dans ce groupe de patients.

Insuffisance rénale

L'expérience avec ceftaroline dans les patients avec l'insuffisance rénale sévère et le stade terminal de l'échec rénal est limitée. Par conséquent, l'utilisation de Zinforo dans cette population de patients est contre-indiquée.

Test direct antiglobuline (test de Coombs)

Un test direct anti-globuline positif (PAT) peut être obtenu dans le contexte de l'utilisation des céphalosporines. L'incidence de PAT positive chez les patients traités par la ceftaroline a été de 10,7% dans les études de phase 3 regroupées. Aucun des patients avec PAT positif sur le fond de l'utilisation de la ceftaroline a montré des signes d'hémolyse.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Il n'y a pas eu d'études pour étudier l'effet de Zinforo sur la capacité à conduire des véhicules et à gérer d'autres mécanismes. Pendant le traitement, des étourdissements peuvent survenir, par conséquent, il faut prendre des précautions lorsque vous conduisez des véhicules et lorsque vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Des études cliniques sur l'étude de l'interaction médicamenteuse avec la ceftaroline n'ont pas été menées.

Dans des études in vitro, la ceftaroline n'a pas inhibé les isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C9, CYP2E6 et CYP3A4 du cytochrome P450 et n'a pas induit les isoenzymes CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP3A4 / 5. À cet égard, la probabilité d'interaction de la ceftaroline avec les médicaments métabolisés par les isoenzymes du système cytochrome P450 est faible. Zinforo n'est pas métabolisé par les isoenzymes du cytochrome P450 in vitro, par conséquent, il est peu probable que les paramètres de la pharmacocinétique de la ceftaroline soient influencés lorsqu'ils sont combinés avec des inducteurs ou des inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome P450.

La tseftaroline n'est pas tolérée par les convoyeurs d'efflux P-gp ou BCRP. La tseftaroline n'inhibe pas la P-gp, d'où l'absence d'interaction avec des substrats tels que la digoxine. La tseftoroline est un inhibiteur faible de la BCRP, mais cet effet n'a aucune signification clinique.

Des études ont montré que la ceftaroline n'est pas un substrat et n'inhibe pas le transport des cations organiques (OCT2) et des anions (OAT1, OAT3) dans les reins; par conséquent, une interaction avec des médicaments qui inhibent la sécrétion rénale active (par exemple, le probénécide) ou avec des préparations qui sont des substrats de ces transports est peu probable.

Interaction avec d'autres médicaments antibactériens

Les tests n'ont pas révélé d'antagonisme dans l'utilisation conjointe de la ceftaroline et d'autres médicaments antibactériens couramment utilisés (par exemple, l'amikacine, l'azithromycine, l'aztréonama, la daptomycine, la lévofloxacine, le linézolide, le méropénem, ​​la tigécycline et la vancomycine).

Analogues de la drogue Zinforo

Analogues structurels de la substance active antibiotique Zinforo ne fait pas. La substance active du médicament est unique au moment de la description dans le livre de référence.

Analogues pour le groupe pharmacologique (céphalosporines):

• Azaran;
• Anceph;
• Biotrakson;
• Witsef;
• Duracif;
• Zinnat;
• Zolin;
• Iphietz;
• Ksorim;
• Ladef;
• Longacef;
• Mandol;
• Megion;
• Medaxone;
• Nacef;
• Ortaxime;
• Oframax;
• Panzef;
• Rocefin;
• Sephril;
• Soleksin;
• Spirozin;
• Sulperazone;
• Sulceph;
• Supraks;
• Tazyceph;
• Tertsef;
• Felaxin;
• Forcef;
• Tzedek;
• Cetax;
• Céfazoline;
• Cefaxon;
• La céphalexine;
• Cefamabol;
• Céfatrine;
• Céfépime;
• Ceforal Solutab;
• Céfotaxime;
• Ceftazidime;
• Ceftriabal;
• Ceftriaxone;
• Cefurabol;
• Céfuroxime;
• Epocelin;
• Etipim.

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