Valdoksan: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 25 mg) de un medicamento antidepresivo para el tratamiento de la depresión en adultos, niños y el embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Valdoxane. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Valdoxane en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Valdoxan en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la depresión en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.Composición e interacción con el alcohol.

Valdoxane - un antidepresivo, un agonista del receptor MT1 y MT2 de la melatonina y un antagonista del receptor 5-HT2c de la serotonina.

La agomelatina (ingrediente activo del medicamento Valdoxan) es activa en modelos de depresión validados (prueba de impotencia adquirida, prueba de desesperación, estrés crónico de gravedad moderada), así como en modelos con desincronización de ritmos circadianos, y también en situaciones experimentales de ansiedad y estrés. Se ha demostrado que la agomelatina no afecta la captura de monoaminas y no tiene afinidad por los adrenoreceptores alfa, beta, receptores de histamina, receptores colinérgicos, receptores de dopamina y benzodiazepina.

La agomelatina aumenta la liberación de dopamina y norepinefrina, especialmente en la corteza prefrontal y no afecta la concentración de serotonina extracelular. En estudios experimentales en animales con desincronización simulada de ritmos circadianos, se demostró que la agomelatina restaura la sincronización de los ritmos circadianos a través de la estimulación de los receptores de melatonina.

Valdoxan ayuda a restaurar los patrones de sueño normales, reduce la temperatura corporal y libera melatonina.

Se muestra la efectividad del uso a corto plazo de la agomelatina (terapia de 6-8 semanas) en dosis de 25-50 mg en pacientes con episodios depresivos grandes.

También se muestra la efectividad de la agomelatina en pacientes con formas más graves de trastorno depresivo (una estimación en la escala de Hamilton es mayor de 25).

La agomelatina también fue efectiva a niveles inicialmente altos de ansiedad, así como a la combinación de trastornos ansiosos y depresivos.

Se confirma un efecto antidepresivo de apoyo de la agomelatina (con una duración de 6 meses) a una dosis de 25-50 mg una vez al día. Los resultados del estudio confirmaron la eficacia anti-recaída de la agomelatina, que se evaluó antes del inicio de la recaída (p = 0,0001). La tasa de recurrencia en el grupo de pacientes que tomaron agomelatina fue del 22%, en el grupo placebo: 47%.

Valdoxane no afecta negativamente el cuidado y la memoria; en pacientes con depresión, agomelatina 25 mg aumenta la duración de la fase de sueño lento sin cambiar la cantidad y la duración de las fases de sueño rápido. Tomar agomelatina en una dosis de 25 mg también contribuye a un inicio más rápido del sueño con una frecuencia cardíaca disminuida y una mejor calidad del sueño (desde la primera semana de tratamiento); al mismo tiempo, no hay desaceleración durante el día.

En el contexto de tomar agomelatina, hubo una tendencia a disminuir la frecuencia de la disfunción sexual (efecto sobre la excitación y el orgasmo).

La admisión de agomelatina no afecta la frecuencia cardíaca y la presión arterial, no causa trastornos sexuales, no causa el síndrome de abstinencia (incluso con un cese brusco del tratamiento) y la adicción.

Composición

Agomelatina + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración oral de Valdoxane, se absorbe rápidamente y bien (más del 80%) del tracto digestivo. La biodisponibilidad absoluta después de tomar una dosis terapéutica es baja (menos del 5%); la variabilidad interindividual es considerable. La biodisponibilidad en mujeres es más alta que en hombres. La biodisponibilidad aumenta con los anticonceptivos orales y disminuye con el tabaquismo. La unión a proteínas plasmáticas es del 95% independientemente de la concentración del fármaco, la edad o la presencia de insuficiencia renal. En la insuficiencia hepática, hubo un aumento doble en la fracción libre de la droga. Los principales metabolitos en forma de agomelatina hidroxilada y desmetilada son inactivos, se unen rápidamente y se excretan por los riñones. La excreción ocurre rápidamente. El aclaramiento metabólico es de aproximadamente 1100 ml / min. La excreción ocurre principalmente en los riñones (80%) en forma de metabolitos. La cantidad de fármaco inalterado en la orina es insignificante. Con la administración repetida de la droga, la cinética no cambia.

Indicaciones

• tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos.

Formas de lanzamiento

Las pastillas cubiertas con la tapa de 25 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

La droga se prescribe adentro.

La dosis recomendada es de 25 mg (1 tableta) 1 vez al día por la noche. En ausencia de dinámica clínica después de un tratamiento de dos semanas, la dosis puede aumentarse a 50 mg (2 tabletas) una vez al día por la noche.

Se recomienda controlar la función hepática al comienzo de la terapia y luego periódicamente, después de 3 semanas, después de 6 semanas (final del período de terapia), 12 semanas y 24 semanas (final del período de mantenimiento) después del inicio de la terapia, y posteriormente de acuerdo con la situación clínica. Con dosis crecientes, la función hepática debe controlarse con la misma frecuencia que al comienzo del medicamento.

El tratamiento farmacológico para la depresión se debe realizar durante al menos 6 meses para detener por completo los síntomas.

En caso de interrupción del tratamiento, no hay necesidad de una reducción gradual de la dosis.

Valdoxane se puede tomar independientemente de la ingesta de alimentos. Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar.

En caso de ingesta anormal de la siguiente dosis, durante la siguiente dosis, tome Valdoxane en la dosis habitual (no tome la dosis omitida del medicamento).

Para mejorar el control de tomar la droga en una ampolla que contiene tabletas, se imprime un calendario.

Efecto secundario

• dolor de cabeza;
• mareo;
• somnolencia;
• insomnio;
• migraña;
• ansiedad;
• agitación;
• irritabilidad;
• ansiedad;
• agresividad;
• sueños de pesadilla;
• sueños inusuales;
• alucinaciones;
• pensamientos suicidas o comportamiento suicida;
• náuseas vómitos;
• Diarrea;
• estreñimiento;
• dolor abdominal;
• insuficiencia hepática;
• ictericia;
• transpiración;
• eczema;
• Comezón;
• erupción eritematosa;
• visión borrosa;
• dolor de espalda;
• fatiga;
• aumento en el peso corporal;
• disminución en el peso corporal

Contraindicaciones

• insuficiencia hepática (p. ej., cirrosis o enfermedad hepática en la fase activa);
• uso simultáneo de inhibidores potentes de la isoenzima CYP1A2 (como fluvoxamina, ciprofloxacina);
• la edad de los niños hasta 18 años;
• intolerancia a la lactosa (deficiencia de lactasa, galactosemia y malabsorción de glucosa / síndrome de galactosa);
• hipersensibilidad a la agomelatina y / o cualquiera de los excipientes del medicamento.

Aplicación en embarazo y lactancia

Los datos sobre el uso de Valdoxan en el embarazo están ausentes o son limitados (menos de 300 resultados del embarazo).

Los estudios en animales no han revelado efectos adversos directos o indirectos en el curso del embarazo, el desarrollo del embrión y el feto, la actividad laboral y el desarrollo posnatal. Se debe tener cuidado cuando se prescriba a mujeres embarazadas.

No se sabe si la agomelatina penetra la leche materna en las mujeres durante la lactancia. En estudios experimentales en animales, se ha demostrado que la agomelatina y sus metabolitos penetran en la leche materna. Si es necesario el tratamiento con agomelatina, se debe interrumpir la lactancia.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años (debido a la falta de experiencia clínica suficiente). En niños y adolescentes, al tomar otros antidepresivos, el comportamiento suicida (intentos de suicidio e ideación suicida) y la hostilidad (predominantemente agresividad, comportamiento conflictivo, irritación) se observaron con mayor frecuencia en comparación con el grupo placebo.

instrucciones especiales

Monitoreo de la función hepática

Se han notificado casos de daño hepático (incluida insuficiencia hepática, elevación de los niveles de enzimas hepáticas en más de 10 veces en relación con IGN, hepatitis e ictericia) en pacientes que tomaron Waldoxan en el período posterior a la comercialización. La mayoría de estos trastornos ocurrieron durante los primeros meses de tratamiento. La naturaleza de la lesión hepática es principalmente hepatocelular. Como regla general, después de la interrupción de la terapia, los niveles de transaminasas volvieron a los valores normales.

Se recomienda controlar la función hepática al comienzo de la terapia y luego periódicamente, después de 3 semanas, después de 6 semanas (final del período de terapia), 12 semanas y 24 semanas (final del período de mantenimiento) después del inicio de la terapia, y posteriormente de acuerdo con la situación clínica. Con dosis crecientes, la función hepática debe controlarse con la misma frecuencia que al comienzo del medicamento.

Con un aumento en la actividad de las transaminasas en el suero, se debe realizar una nueva evaluación dentro de las 48 horas. Si la actividad de las transaminasas es más de 3 veces mayor que la UGN, el medicamento debe suspenderse. En el futuro, es necesario controlar regularmente el estado funcional del hígado antes de la normalización de la actividad transaminasa.

Si los síntomas y signos de posibles violaciones de la función hepática (como orina oscura, heces descoloridas, amarillez de la piel / ojo, dolor en la parte superior derecha del abdomen, fatiga permanente e inexplicable aparecieron recientemente), el uso de Valdoxan debe suspenderse inmediatamente .

Se debe tener precaución al prescribir el medicamento Valdoxane a pacientes con actividad aumentada de transaminasas antes del inicio de la terapia (mayor que IGN, pero no más de 3 veces el IGN).

Se debe tener precaución cuando se administre Valdoxane a pacientes con factores de riesgo de disfunción hepática, como obesidad, sobrepeso, hepatosis grasa no alcohólica, diabetes mellitus, el consumo de alcohol en cantidades significativas o tomar medicamentos que puedan causar disfunción hepática.

Pacientes de edad avanzada

No se ha establecido la efectividad del medicamento en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). Existen datos limitados sobre el uso del medicamento Valdoxane en episodios depresivos grandes en pacientes de 65 años o más. Se debe tener cuidado cuando se prescriban pacientes ancianos.

Pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal, no se observaron cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos. Sin embargo, la experiencia de usar el medicamento en episodios depresivos grandes en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave es limitada. Se debe tener precaución cuando se administre el medicamento Valdoxane a dichos pacientes.

Trastorno bipolar / manía / hipomanía

Se debe tener cuidado al usar el medicamento Valdoxane en pacientes con trastornos bipolares, episodios maníacos o hipomaníacos en la anamnesis. Cuando aparezcan los síntomas de la manía, deje de tomar el medicamento.

Suicidio / comportamiento suicida

En un estado deprimido, aumenta el riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio (eventos asociados con el suicidio).El riesgo persiste hasta que se produce una remisión clara. Los pacientes deben estar bajo supervisión médica hasta que la afección mejore (después del inicio de la terapia, pueden transcurrir varias semanas antes de que mejore la afección). La experiencia clínica indica que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas del inicio de la remisión.

Los pacientes que tenían un historial de eventos suicidas, así como los pacientes que tenían intención suicida antes de iniciar la terapia, están en riesgo y se deben controlar de cerca durante el tratamiento.

Los resultados del metanálisis de ensayos clínicos de antidepresivos en pacientes con trastornos mentales indican un mayor riesgo de comportamiento suicida en pacientes menores de 25 años cuando toman antidepresivos en comparación con placebo.

Durante el período de tratamiento, los pacientes, especialmente los que están en riesgo, deben estar bajo estrecha supervisión médica, especialmente al comienzo de la terapia y al cambiar la dosis del medicamento. Los pacientes (y los cuidadores) deben ser informados de la necesidad de atención médica inmediata si la condición empeora, comportamiento suicida e inusual, y cuando ocurren pensamientos suicidas.

Uso combinado con inhibidores de la isoenzima CYP1A2

Se debe tener precaución al usar agomelatina con inhibidores moderados de la isoenzima CYP1A2 (como propranolol, grepafloxacina, enoxacina) debido a la posibilidad de aumentar la concentración de agomelatina.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

No se llevaron a cabo estudios para estudiar el efecto del medicamento Valdoxane sobre la capacidad de conducir y otros mecanismos. Debe recordarse que los mareos y la somnolencia son efectos secundarios frecuentes de la agomelatina.

Interacciones con la drogas

Interacción potencialmente posible

La agomelatina se metaboliza en un 90% en el hígado con la participación de la isoenzima CYP1A2 y un 10% con CYP2C9 / 19. Por lo tanto, cualquier fármaco cuyo metabolismo dependa de estas isoenzimas puede aumentar o disminuir la biodisponibilidad de la agomelatina.

La fluvoxamina es un fuerte inhibidor de la isoenzima CYP1A2 y un inhibidor moderado de la isoenzima CYP2C9 y retarda significativamente el metabolismo de la agomelatina, mientras que la concentración de agomelatina aumenta aproximadamente 60 (12-412) veces. Por lo tanto, el uso simultáneo de agomelatina e inhibidores potentes de la isoenzima CYP1A2 (como fluvoxamina, ciprofloxacina) está contraindicada.

La administración simultánea de agomelatina y estrógeno que son inhibidores moderados de la isoenzima CYP1A2, conduce a un aumento en la concentración de la agomelatina varias veces. Aunque el uso combinado de estrógenos y agomelatina no se acompaña del deterioro del perfil de la terapia de precaución de seguridad al nombrar agomelatina con otros inhibidores moderados de la isoenzima CYP1A2 (como propranolol, grepafloksatsin, enoxacina) hasta una acumulación suficiente de experiencia clínica.

La rifampicina como inductor de ambas isozimas del citocromo P450, involucrado en el metabolismo de la agomelatina, puede reducir la biodisponibilidad de la agomelatina. Se ha demostrado que fumar induce la isoenzima CYP1A2, reduce la biodisponibilidad de la agomelatina, especialmente en pacientes que abusan del tabaco (más de 15 cigarrillos / día).

La probabilidad de la acción de la agomelatina en otras drogas

El valdoxano no induce las isoenzimas del citocromo P450. La agomelatina no inhibe la isoenzima CYP1A2 y otras isoenzimas del citocromo P450. Por lo tanto, la agomelatina no afecta la concentración de medicamentos cuyo metabolismo está asociado con estas isoenzimas.

La agomelatina no cambia la concentración libre de drogas, que se unen en gran medida a proteínas plasmáticas y, a su vez, no afectan la concentración de agomelatina.

Se ha revelado la ausencia de interacción farmacocinética y farmacodinámica de la agomelatina y los fármacos utilizados con frecuencia en la población objetivo de pacientes: benzodiazepinas, preparaciones de litio, paroxetina, fluconazol y teofilina.

No se recomienda usar Valdoxan junto con alcohol.

No hay datos sobre el uso de agomelatina concomitantemente con la terapia electroconvulsiva (TEC). Dado que la agomelatina no ha contribuido a la aparición de convulsiones en experimentos con animales, las consecuencias indeseables del uso combinado de agomelatina y TEC parecen poco probables.

Analogos del medicamento Valdoxane

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Agomelatina.

Analogos para el grupo farmacologico (antidepresivos):

• Dirección;
• Azafeno;
• Amizole;
• Amitriptilina;
• Anaphranil;
• Velaxin;
• Velafax;
• Venlafaxina;
• Heptral;
• Depres;
• Depenone;
• Deprim;
• Duloxetina;
• Zoloft;
• Clomipramina;
• Coaxyl;
• Lenuksin;
• Maprotilina;
• Mirzaten;
• Mirtazapina (hemihidrato);
• Nerustin;
• Neuroplant;
• Newvelong;
• Oprah;
• Paxil;
• Paroxetina;
• Pirazidol;
• Plizil;
• Prozac;
• Rexetin;
• Seralin;
• Stimuloton;
• Trittico;
• Umorap;
• Févarine;
• Floxet;
• Fluoxetina;
• Citalopram;
• Elivel;
• Ephevelone;
• Epevelon retard.

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