Dopegit: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas de 250 mg) del medicamento para el tratamiento de la hipertensión y la reducción de la presión en adultos, niños y el embarazo. Indicaciones y contraindicaciones

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Dopegit. Los comentarios de los visitantes del sitio - los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Dopegit en su práctica se presentan. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues de Dopegite en presencia de análogos estructurales existentes. Utilícelos para tratar la hipertensión y reducir la presión arterial en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Indicaciones y contraindicaciones para tomar el medicamento.

Dopegit - fármaco antihipertensivo de acción central. Metabolizado con la formación de alfa-metilnoradrenalina, que tiene un efecto antihipertensivo a través de varios mecanismos:

• disminución del tono simpático por estimulación de los receptores alfa2 presinápticos inhibidores centrales;
• reemplazo de dopamina endógena en terminaciones nerviosas dopaminérgicas (como neurotransmisor falso);
• disminución de la actividad de renina en plasma y disminución de OPSS;
• supresión de la síntesis de norepinefrina, reducción de dopamina, serotonina, noradrenalina y epinefrina en los tejidos debido a la inhibición de la actividad de la enzima dopa decarboxilasa.

La metildopa (la sustancia activa de la Dopegit preparación) no afecta directamente a la función del corazón, no reduce el gasto cardíaco, no causa taquicardia refleja, ni reduce la tasa de filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal, o la fracción filtrada. En algunos casos, la frecuencia cardíaca disminuye. Reduce eficazmente la presión arterial tanto en posición boca abajo como en posición de pie. Raramente causa hipotensión postural.

Después de tomar una sola dosis oral, el efecto máximo se desarrolla en 4-6 horas y dura aproximadamente 12-24 horas. Con el uso repetido de la droga, la disminución máxima de la presión arterial se logra el día 2-3. Después de suspender el tratamiento, el nivel de presión sanguínea vuelve a los valores iniciales en 1-2 días.

Composición

Metildopa sesquihidrato + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

La absorción de metildopa del tracto gastrointestinal es aproximadamente del 50%. Después de la administración oral, la biodisponibilidad de la metildopa es de aproximadamente el 25%. La unión a proteínas plasmáticas es inferior al 20%. La metildopa penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El metabolismo de la metildopa ocurre intensivamente. La metildopa se metaboliza predominantemente en el hígado. Metabolito activo de metildopa - alfa-metilnoradrenalina, se forma en las neuronas adrenérgicas del sistema nervioso central. También hay otros derivados de la metildopa que los riñones excretan del cuerpo. Aproximadamente dos tercios de la metildopa absorbida se excreta del cuerpo por los riñones en forma inalterada, así como en forma de compuestos de sulfato. El resto del medicamento se excreta a través del intestino (también en estado no modificado). El principio activo se elimina por completo del cuerpo en 36 horas.

Indicaciones

• hipertensión arterial (para reducir la presión).

Formas de lanzamiento

Tabletas 250 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Las tabletas se toman por vía oral antes o después de las comidas. El régimen de dosificación se establece individualmente.

Pacientes adultos

La dosis inicial recomendada de Dopegit en los primeros 2 días de tratamiento es de 250 mg 2-3 veces al día. Luego, la dosis puede aumentarse o disminuirse gradualmente (dependiendo del grado de reducción de la PA). La duración de los intervalos entre el aumento y la disminución de la dosis de Dopegit debe ser de al menos 2 días. Desde los 2-3 días posteriores al inicio de la terapia, así como con un aumento posterior en la dosis, puede haber un efecto sedante adverso de la droga; se recomienda primero aumentar la dosis nocturna de la droga.

La dosis de mantenimiento estándar de Dopegit es 0.5-2 g por día. Esta dosis se divide en 2-4 admisiones. La dosis máxima diaria del medicamento no debe exceder los 3 g. En los casos en que, en el contexto de tomar el medicamento a una dosis de 2 g por día, no haya una reducción efectiva de la presión arterial, se recomienda combinar Dopegit con otros medicamentos antihipertensivos. Después de 2-3 meses de tratamiento, puede desarrollar tolerancia a metildopa. Se puede lograr una reducción efectiva de la presión arterial aumentando la dosis del medicamento o el uso concomitante de diuréticos. 48 horas después de la finalización de la terapia con Dopegit, la presión arterial generalmente regresa al nivel de referencia. El "efecto Ricochet" no se observa.

El medicamento Dopegit se puede prescribir a pacientes que ya están recibiendo terapia con otros medicamentos antihipertensivos, sujetos a una retirada gradual de estos medicamentos. En tales casos, la dosis inicial de Dopegit no debe exceder los 500 mg por día. La dosis se incrementa según sea necesario, con intervalos de al menos 2 días.

Cuando se usa Dopegit además de la terapia antihipertensiva prescrita anteriormente, para garantizar una transición sin problemas, puede ser necesario ajustar las dosis de los fármacos antihipertensivos.

Efecto secundario

• progresión de la angina de pecho
• miocarditis
• pericarditis
• insuficiencia cardíaca congestiva
• Hipotensión ortostática (se recomienda una reducción de la dosis)
• Edema periférico
• aumento de peso
• bradicardia sinusal
• parkinsonismo
• parálisis periférica del nervio facial (parálisis de Bell)
• decadencia intelectual
• síntomas de insuficiencia circulatoria cerebral (posiblemente como consecuencia de hipotensión)
• trastornos mentales, (incluyendo pesadillas, generalmente psicosis leve y depresión reversibles)
• dolor de cabeza
• efecto sedante (generalmente transitorio)
• Debilidad general
• aumento de la fatiga
• mareo
• parestesia
• disminución de la libido
• congestión nasal
• pancreatitis
• colitis
• náuseas vómitos
• Diarrea
• inflamación de las glándulas salivales
• dolor u oscurecimiento de la lengua
• estreñimiento
• hinchazón
• flatulencia
• sequedad de la mucosa oral
• ictericia
• Necrolisis epidérmica toxica
• eczema o sarpullido que se asemeja al liquen
• dolor leve en las articulaciones con o sin edema
• mialgia
• hiperprolactinemia, ginecomastia, galactorrea, amenorrea
• vasculitis
• síndrome de lupus
• fiebre de drogas
• eosinofilia
• prueba positiva de Coombs
• Anemia hemolítica, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia
• impotencia
• violaciones de la eyaculación.

Contraindicaciones

• hepatitis aguda, cirrosis;
• enfermedad hepática en la historia (en el fondo de metildopa);
• tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO;
• depresión;
• anemia hemolítica;
• infarto agudo del miocardio;
• feocromocitoma;
• la edad de los niños hasta 3 años (para la forma de la tableta);
• hipersensibilidad a la droga.

Aplicación en embarazo y lactancia

De acuerdo con los resultados de estudios clínicos después de la aplicación de Dopegit en el segundo y tercer trimestre del embarazo, no hubo signos de daño al feto o al recién nacido. Debido a que no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados en el tercer trimestre del embarazo, el medicamento solo se recomienda después de una comparación cuidadosa del beneficio esperado de la terapia para la madre y el riesgo potencial para el feto.

El estudio de los niños nacidos de madres que tomaron Dopegit después de la semana 26 del embarazo no reveló ningún efecto indeseable del medicamento. En las mujeres embarazadas que tomaron el medicamento en el tercer trimestre, la condición del feto fue mejor que en las mujeres que no tomaron el medicamento.

La metildopa se excreta en la leche materna, por lo que se recomienda prescribir la droga durante la lactancia solo después de una cuidadosa comparación del beneficio esperado para la madre y el riesgo potencial para el niño.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

A los pacientes de edad avanzada se les prescribe una dosis inicial mínima, que no debe exceder los 250 mg por día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente. La duración de los intervalos entre el aumento de la dosis de la droga es de al menos 2 días. La dosis máxima diaria de Dopegit no debe exceder los 2 g.

El desmayo es común en pacientes de edad avanzada. Esto puede deberse a una mayor susceptibilidad al fármaco y a lesiones vasculares ateroscleróticas pronunciadas. El desarrollo de los desmayos se puede evitar reduciendo la dosis de Dopegit.

Uso en niños

Para niños mayores de 3 años, la dosis inicial del medicamento es de 10 mg / kg de peso corporal por día. La dosis diaria se divide en 2-4 admisiones. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta que se logre el efecto deseado. Entre el aumento en la dosis de la droga se debe observar un intervalo de al menos 2 días. La dosis diaria máxima de Dopegit es de 65 mg / kg de peso corporal por día, pero no más de 3 gramos por día.

Contraindicado en niños menores de 3 años.

instrucciones especiales

En casos raros, los pacientes que toman metildopa desarrollan anemia hemolítica. Cuando aparecen signos de anemia, es necesario determinar la concentración de hemoglobina y hematocrito. Si se confirma la anemia, se debe evaluar más el grado de hemólisis. En el caso de la anemia hemolítica, Dopegit debe suspenderse. Después de suspender el tratamiento (con o sin corticosteroides), generalmente es posible lograr la remisión rápidamente. Sin embargo, en casos raros, se observaron resultados letales. Dopegit está contraindicado en pacientes con anemia hemolítica, que se ha desarrollado en el contexto de la terapia con este medicamento.

En algunos pacientes que han estado tomando Dopegit durante un tiempo prolongado, se determina una prueba de Coombs positiva. Según los informes de varios investigadores, la prevalencia de esta reacción varía del 10 al 20%. Es poco frecuente que se observe una prueba de Coombs positiva durante los primeros 6 meses de tratamiento. Si este fenómeno no se desarrolla durante los primeros 12 meses de tratamiento, entonces es poco probable su detección en el futuro. La prevalencia de una prueba de Coombs positiva depende de la dosis. Muy raramente, este fenómeno se observa en pacientes que toman el medicamento a una dosis de 1000 mg por día o menos. La prueba de Coombs, positiva para la metildopa, se vuelve negativa después de algunas semanas o meses después de suspender el tratamiento con el medicamento. Antes de comenzar el tratamiento, y también en el 6º y 12º mes de tratamiento, se recomienda realizar un análisis de sangre general y un examen de Coombs directo.

La identificación de una prueba de Coombs positiva en el pasado o en el contexto de la terapia en sí misma no es una contraindicación para tomar Dopegit. En los casos en que se detecta la prueba positiva directa de Coombs en el contexto del fármaco, es necesario excluir la presencia de anemia hemolítica en el paciente y determinar la importancia clínica de este fenómeno.

La información sobre resultados positivos previos de la prueba de Coombs ayuda a evaluar la compatibilidad de la sangre para la transfusión antes de la transfusión. Si en el tratamiento de un paciente que toma Dopegit, hay una necesidad de transfusión, entonces, antes de la transfusión de sangre, es necesario realizar una prueba de Coombs directa e indirecta. En ausencia de anemia hemolítica, solo la prueba directa de Coombs suele ser positiva. La prueba positiva directa de Coombs no afecta la determinación del grupo sanguíneo y el resultado de la compatibilidad cruzada de la muestra. Si la prueba indirecta de Coombs también es positiva, puede haber dificultades para evaluar la compatibilidad cruzada. En tales casos, es necesaria una consulta con un hematólogo o transfusiólogo.

En casos raros, en el contexto del tratamiento con metildopa, se observaron leucopenia y granulocitopenia reversibles. Después del cese de la terapia, la cantidad de granulocitos volvió a la normalidad. Además, los pacientes que tomaron metildopa tuvieron casos raros de trombocitopenia reversible.

Algunos pacientes experimentaron fiebre durante las primeras tres semanas de terapia con el medicamento, que a veces se acompañaba de eosinofilia o aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Además, la recepción de metildopa puede estar acompañada por el desarrollo de ictericia. La ictericia usualmente aparece durante los primeros 2-3 meses de terapia. En algunos casos, en un contexto de ictericia, se confirmó la colestasis. Muy raramente, los pacientes desarrollaron hepatitis necrosante fatal. Una biopsia hepática realizada en varios pacientes con función alterada de este órgano mostró necrosis focal microscópica, característica de la hipersensibilidad al fármaco. Antes de comenzar el tratamiento con Dopegit, a las 6 y 12 semanas de tratamiento, así como en cualquier momento cuando ocurra una fiebre inexplicable, se recomienda determinar la actividad de las transaminasas hepáticas y un análisis de sangre general con una fórmula de leucocitos.

Cuando hay fiebre, ictericia o aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, debe suspenderse inmediatamente la toma de Dopegit. Si la aparición de estos signos se asocia con hipersensibilidad a la metildopa, luego de que se elimine la droga, la fiebre desaparecerá y las pruebas hepáticas funcionales volverán a los valores normales. No se recomienda la renovación del medicamento a tales pacientes. Los pacientes con antecedentes de enfermedad hepática en la historia de la terapia con Dopegit deben ser tratados con extrema precaución.

Los pacientes que toman Dopegit pueden necesitar reducir la dosis de anestésicos. Con el desarrollo de hipotensión durante la anestesia general, se recomienda el uso de terapia con vasopresores. Los receptores adrenérgicos no pierden su sensibilidad contra el tratamiento con metildopa.

Algunos pacientes que toman metildopa desarrollan edema periférico y aumenta el peso corporal. Estos efectos secundarios pueden eliminarse fácilmente con diuréticos. Con el crecimiento de edema y la aparición de síntomas de insuficiencia cardíaca, Dopegit debe suspenderse.

Debido a que la metildopa se elimina del cuerpo por diálisis, la presión arterial puede aumentar después de que la sesión haya terminado.

En pacientes con lesiones vasculares cerebrales bilaterales (enfermedad cerebrovascular), la metildopa puede estar acompañada de movimientos coreoatheticos involuntarios. En tales casos, la terapia con el medicamento debe suspenderse.

El medicamento Dopegit se debe utilizar con gran cuidado en el tratamiento de pacientes con porfiria hepática y sus parientes cercanos.

La terapia con Dopegit puede afectar los resultados de medir la concentración de ácido úrico (utilizando un reactivo de tungsteno fosfórico), creatinina (usando picrato alcalino) y AST (método calorimétrico) en el suero sanguíneo. El efecto de la terapia con metildopa en el análisis espectrofotométrico de la concentración de AST no se informó.

En el contexto de la terapia con metildopa, se pueden obtener resultados falsos positivos para determinar el contenido de catecolaminas en la orina mediante un método fluorescente, que complica el diagnóstico de feocromocitoma. Al mismo tiempo, la metildopa no tiene ningún efecto sobre la evaluación de la concentración de catecolaminas. ácido vanililmandélico en la orina.

En raras ocasiones, en el aire, la orina de los pacientes que toman metildopa puede oscurecerse. Este efecto está asociado con la descomposición de metildopa y sus metabolitos. No beba alcohol mientras toma Dopegit.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

La terapia con Dopegit puede ir acompañada de efectos sedantes, que generalmente son transitorios y se desarrollan al comienzo del tratamiento o con un aumento en la dosis del medicamento. En el desarrollo de tales efectos, los pacientes no deben llevar a cabo actividades que requieren una mayor atención, por ejemplo, para conducir vehículos o mecanismos.

Interacciones con la drogas

Dopegit no se puede usar concomitantemente con inhibidores de la MAO.

El uso simultáneo con los siguientes medicamentos requiere un cuidado especial.

Fármacos que reducen el efecto antihipertensivo del fármaco Dopegit: simpaticomiméticos (aumentan el efecto presor), antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas (al mismo tiempo pueden tener un efecto antihipertensivo aditivo), preparaciones de hierro para administración oral (pueden reducir la biodisponibilidad de metildopa) ), medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), preparaciones de estrógeno.

Fármacos que potencian el efecto antihipertensivo del fármaco Dopegit: otros fármacos antihipertensivos, beta-adrenobloqueantes (refuerzo del efecto antihipertensivo), levodopa + carbidopa (puede desarrollarse hipotensión ortostática, en este caso, los pacientes después de tomar medicamentos deben estar en posición horizontal para 1- 2 horas), anestésicos generales, fármacos ansiolíticos (tranquilizantes).

Dopegit y las siguientes drogas pueden cambiar los efectos entre sí: litio (el peligro de aumentar la toxicidad del litio), levodopa (una disminución del efecto antiparkinsonico y un aumento de los efectos indeseables en el sistema nervioso central), etanol (alcohol) y otras drogas que deprimir el sistema nervioso central (aumento de la depresión), efecto anticoagulante, peligro de hemorragia), bromocriptina (posiblemente un efecto indeseable sobre la concentración de prolactina), Haloperidol (posiblemente alteración de las funciones cognitivas - desorientación y estado de conciencia confuso).

Analogos de la droga Dopegit

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Aldomet;
• Dopanol.

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