Koraxan: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 5 mg y 7,5 mg) del medicamento para el tratamiento de la angina y la insuficiencia cardíaca crónica en adultos, niños y el embarazo

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Koraksan. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Coraxan en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogos de Koraksan en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la angina de pecho y la insuficiencia cardíaca crónica en adultos, niños, así como en el embarazo y la lactancia.

Koraksan - una droga que ralentiza el ritmo del corazón.

Coraxan tiene un efecto selectivo sobre el nodo sinusal, sin afectar el momento de los impulsos en las vías de conducción intracardíaca, atrioventricular e intraventricular, así como la contractilidad del miocardio y la repolarización de los ventrículos.

La principal característica farmacológica de la ivabradina (ingrediente activo del medicamento Coraxan) es su capacidad para disminuir la frecuencia cardíaca de forma dependiente de la dosis. El análisis de la dependencia de la disminución de la frecuencia cardíaca en la dosis del fármaco se llevó a cabo con un aumento gradual de la dosis de ivabradina a 20 mg 2 y reveló una tendencia a lograr un efecto de meseta (sin aumento en el efecto terapéutico con una aumento adicional en la dosis), que reduce el riesgo de bradicardia severa (frecuencia cardíaca menor a 40 latidos por minuto).

Cuando el medicamento se prescribe en las dosis recomendadas, el grado de reducción en la frecuencia cardíaca depende de su valor inicial y es de aproximadamente 10-15 latidos / minuto en reposo y bajo esfuerzo físico. Como resultado, el trabajo del corazón disminuye y la demanda de oxígeno del miocardio disminuye.

Coraxan no afecta la conducción intracardíaca, la contractilidad del miocardio (no causa un efecto inotrópico negativo) ni el proceso de repolarización de los ventrículos del corazón. En estudios electrofisiológicos clínicos, la ivabradina no tuvo efecto sobre el tiempo de pulsos desde la aurícula ventricular. o vías de conducción intraventricular, así como a los intervalos QT ajustados.

Se demostró una disminución sostenida en la frecuencia cardíaca en pacientes que tomaron ivabradina durante al menos 1 año. No se observaron influencias sobre el metabolismo de los carbohidratos y el perfil lipídico.

En pacientes con diabetes mellitus, el rendimiento y la seguridad de Coraxan fueron similares a los de la población general de pacientes.

En el contexto de la ivabradina en pacientes con frecuencia cardíaca de al menos 70 lpm, se muestra la incidencia de hospitalizaciones por infarto de miocardio fatal y no mortal en un 36% y la tasa de revascularización en un 30%.

Los pacientes con angina de pecho con ivabradina recibieron una disminución en el riesgo relativo de complicaciones (mortalidad por enfermedad cardiovascular, hospitalización por infarto agudo de miocardio, hospitalización por nuevos casos de insuficiencia cardíaca o aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica) al 24%. La notable ventaja terapéutica se logra, en primer lugar, al reducir la frecuencia de hospitalización por infarto agudo de miocardio en un 42%.

La reducción de la mortalidad por enfermedades cardiovasculares y la disminución de la frecuencia de hospitalizaciones debidas a un aumento de los síntomas del flujo de ICC se observaron independientemente de la edad, sexo, clase funcional de ICC, betabloqueantes, etiología isquémica o no isquémica de la ICC, presencia de diabetes o historial de hipertensión arterial.

En pacientes con una frecuencia cardíaca de 80 lpm, se observó una disminución en la frecuencia cardíaca a un promedio de 15 lpm.

Composición

Ivabradine hydrochloride + excipients.

Farmacocinética

Koraksan se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto digestivo después de la ingestión. La biodisponibilidad es aproximadamente del 40%, lo que se debe al efecto del "primer paso" a través del hígado. La ingesta de alimentos aumenta el tiempo de absorción en aproximadamente 1 hora y aumenta la concentración en el plasma sanguíneo de 20% a 30%. Para reducir la variabilidad en la concentración de la droga se debe tomar simultáneamente con la ingesta de alimentos.

La Ivabradina se metaboliza en gran medida en el hígado y los intestinos por oxidación que afecta solo al citocromo P450 3A4 (isoenzima CYP3A4). La excreción de metabolitos ocurre a la misma velocidad a través de los riñones y los intestinos. Aproximadamente el 4% de la dosis se excreta sin cambios en los riñones.

Indicaciones

Terapia de angina estable en pacientes con ritmo sinusal normal:

• con intolerancia o la presencia de contraindicaciones para el uso de bloqueadores beta;
• en combinación con betabloqueantes con control inadecuado de la angina de pecho estable en el contexto de la dosis óptima de betabloqueante.

Insuficiencia cardíaca crónica:

• para reducir la incidencia de complicaciones cardiovasculares (mortalidad por enfermedades cardiovasculares y hospitalización por aumento de los síntomas de CHF) en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, con ritmo sinusal y frecuencia cardíaca de al menos 70 latidos por minuto.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 5 mg y 7.5 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Koraksan debe tomarse por vía oral 2 veces al día, por la mañana y por la noche durante las comidas.

Con angina estable, la dosis inicial recomendada de la droga es de 10 mg por día (1 tableta de 5 mg 2 veces por día).Dependiendo del efecto terapéutico, después de 3-4 semanas de uso, la dosis del medicamento puede aumentarse a 15 mg (1 tableta de 7,5 mg dos veces al día). Si, en el contexto de la terapia con Koraxan, la frecuencia cardíaca en reposo disminuye a menos de 50 latidos / min, o el paciente tiene síntomas asociados con bradicardia (como mareos, fatiga o disminución pronunciada de la presión arterial), es necesario reducir la dosis de Coraxan (p. ej., hasta 2,5 mg (1) / 2 tabletas 5 mg dos veces al día) Si, con una disminución en la dosis de Koraxan, la frecuencia cardíaca permanece por debajo de 50 lpm, o los síntomas de bradicardia severa persisten, el medicamento debe suspenderse.

En la insuficiencia cardíaca crónica, la dosis inicial recomendada es de 10 mg por día (1 tableta de 5 mg dos veces al día). Después de dos semanas de aplicación, la dosis diaria de Coraxan puede aumentarse a 15 mg (1 tableta de 7,5 mg dos veces al día) si la frecuencia cardíaca en reposo es estable de más de 60 latidos por minuto.

En caso de que la frecuencia cardíaca sea estable no más de 50 lpm, o en caso de síntomas de bradicardia como mareos, fatiga o hipotensión, la dosis puede reducirse a 2.5 mg (1/2 tableta 5 mg) dos veces al día.

Si el valor de la frecuencia cardíaca está en el rango de 50 a 60 latidos / min, se recomienda aplicar Coraxan en una dosis de 5 mg 2 veces al día.

Si durante la aplicación de la frecuencia cardíaca en reposo es estable menos de 50 latidos por minuto o si el paciente tiene síntomas de bradicardia, para los pacientes que reciben Coraxan 5 mg dos veces al día o 7,5 mg dos veces al día, la dosis debe reducirse.

Si los pacientes que reciben Koraxan en una dosis de 2.5 mg (1/2 tableta 5 mg) dos veces al día o 5 mg dos veces al día, la frecuencia cardíaca en reposo es estable más de 60 latidos / min, la dosis del medicamento puede aumentar.

Si la frecuencia cardíaca no es superior a 50 lpm, o el paciente retiene los síntomas de bradicardia, se debe suspender el medicamento.

En pacientes de 75 años en adelante, la dosis inicial recomendada de Coraxan es de 2.5 mg (1/2 tableta 5 mg) 2 veces por día. En el futuro, es posible aumentar la dosis.

Coraxan está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 en la escala Child-Pugh), ya que no se ha estudiado el uso del medicamento en dichos pacientes (se puede esperar un aumento significativo en la concentración plasmática del fármaco).

Efecto secundario

• cambios en la percepción de la luz (fotopsis);
• visión borrosa;
• bradicardia;
• AV-bloqueo de 1 grado;
• extrasistolia ventricular;
• una sensación de palpitaciones;
• extrasistolia supraventricular;
• Hipotensión arterial, posiblemente asociada con bradicardia;
• arritmia sinusal;
• fibrilación auricular;
• isquemia miocardica;
• infarto de miocardio;
• taquicardia ventricular;
• náusea;
• estreñimiento;
• Diarrea;
• dolor de cabeza (especialmente en el primer mes de terapia);
• mareo, posiblemente asociado con bradicardia;
• disnea;
• espasmos musculares;
• síncope, posiblemente asociado con bradicardia;
• eosinofilia;
• erupción cutanea;
• Comezón;
• eritema;
• angioedema;
• urticaria;
• astenia;
• aumento de la fatiga;
• malestar, posiblemente asociado con bradicardia.

Contraindicaciones

• bradicardia (frecuencia cardíaca en reposo menor a 60 latidos / min (antes del tratamiento));
• shock cardiogénico;
• infarto agudo del miocardio;
• hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica por debajo de 90 mmHg y presión arterial diastólica por debajo de 50 mmHg);
• insuficiencia hepática severa (más de 9 en la escala de Child-Pugh);
• síndrome de debilidad del nodo sinusal (SSSU);
• bloqueo sinoauricular;
• presencia de un marcapasos artificial;
• angina inestable;
• AV-bloqueo del tercer grado;
• aplicación simultánea con fuertes inhibidores del sistema isoenzimático del citocromo P450 3A4, como agentes antifúngicos del grupo azol (ketoconazol, itraconazol), antibióticos del grupo de los macrólidos (claritromicina, eritromicina para administración oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH ( nelfinavir, ritonavir) y nefazodona;
• deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• el embarazo;
• período de lactancia;
• edad hasta 18 años (no se ha estudiado la eficacia y la seguridad del medicamento en este grupo de edad);
• hipersensibilidad a ivabradina o cualquier componente de la droga.

Aplicación en embarazo y lactancia

Coroxane está contraindicado en el embarazo. Por el momento no hay datos suficientes sobre el uso de la droga en el embarazo.

Los estudios preclínicos de ivabradina revelaron efectos embriotóxicos y teratogénicos.

El uso de Koraxan durante el período de lactancia está contraindicado. No hay información sobre la penetración de ivabradina en la leche materna.

Uso en niños

Está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años (no se ha estudiado la eficacia y seguridad del medicamento en este grupo de edad).

instrucciones especiales

Alteraciones del ritmo cardíaco

Coraxan no es efectivo para tratar o prevenir arritmias. Su efectividad disminuye con el desarrollo de taquiarritmias (p. Ej., Taquicardia ventricular o supraventricular). El medicamento no se recomienda para pacientes con fibrilación auricular (fibrilación auricular) u otros tipos de arritmias asociadas con la función del nodo sinusal.

Durante la terapia, los pacientes deben controlarse clínicamente para detectar fibrilación auricular (paroxística o persistente). Para indicaciones clínicas (p. Ej., Empeoramiento de la angina de pecho, aparición de palpitaciones, ritmo cardíaco irregular), el ECG debe incluirse en el control de rutina.

Uso en pacientes con bradicardia

Coroxane está contraindicado si antes del inicio de la terapia, la frecuencia cardíaca en reposo es inferior a 60 lpm. Si, en el contexto de la terapia, la frecuencia cardíaca en reposo se reduce a menos de 50 latidos / min, o si el paciente presenta síntomas asociados con la bradicardia (como mareos, fatiga o hipotensión), es necesario reducir la dosis del medicamento . Si, con una disminución en la dosis de la medicación, la frecuencia cardíaca se mantiene por debajo de 50 lpm, o si los síntomas asociados con la bradicardia persisten, entonces debe suspenderse la administración de Koraxan.

Uso combinado como parte de la terapia antianginal

No se recomienda el uso de la preparación Coraxan junto con bloqueadores de los canales de calcio "lentos", que disminuyen la frecuencia cardíaca, como verapamilo o diltiazem.

Con el uso combinado de ivabradina con nitratos y bloqueadores de los canales de calcio "lentos" derivados de dihidropiridina como la amlodipina, no ha habido cambios en el perfil de seguridad de la terapia. No está establecido que un uso combinado con bloqueadores de los canales de calcio "lentos" aumente la eficacia de la ivabradina.

Carrera

No se recomienda recetar el medicamento inmediatamente después de un accidente cerebrovascular, porque no hay datos sobre el uso del medicamento en este período.

Funciones de percepción visual

Coraxan afecta la función de la retina. En la actualidad, no se han identificado los efectos tóxicos de la ivabradina en la retina del ojo, pero hasta la fecha no se conoce el efecto del fármaco sobre la retina durante un uso prolongado (más de 1 año). Si hay deficiencias visuales no descritas en este manual, debe considerar suspender el uso de Koraxan.Patientes con degeneración pigmentada de la retina Corachsan debe tomarse con precaución.

Excipientes

La composición del medicamento incluye lactosa, por lo que Coraxan no se recomienda para pacientes con deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Hipotensión arterial

Debido a la falta de datos clínicos, el medicamento debe administrarse con precaución a los pacientes con hipotensión arterial.

Coraxan está contraindicado en la hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg y presión arterial diastólica inferior a 50 mmHg).

Fibrilación auricular (fibrilación auricular) - arritmias cardíacas

No hay evidencia de un mayor riesgo de desarrollar bradicardia severa con el uso de Coraxan durante la restauración del ritmo sinusal durante la cardioversión farmacológica. Sin embargo, debido a la falta de datos suficientes, si es posible retrasar la cardioversión eléctrica, tomar Koraxan debe suspenderse 24 horas antes del procedimiento.

Uso en pacientes con síndrome congénito de intervalo QT prolongado o pacientes que toman medicamentos que extienden el intervalo QT

Coraxan no debe prescribirse en el síndrome congénito del intervalo QT prolongado, y también en combinación con medicamentos que extienden el intervalo QT. Si es necesario, tal terapia requiere una monitorización ECG estricta.

Insuficiencia hepática moderada

Con insuficiencia hepática moderada (menos de 9 en la escala de Child-Pugh), la terapia con Koraxan debe realizarse con precaución.

Insuficiencia renal severa

En la insuficiencia renal grave (control de calidad inferior a 15 ml / min), el tratamiento con Coraxan debe realizarse con precaución.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

El uso de Coraxan no afecta la calidad de la gestión del transporte por carretera. Coraxan no afecta la capacidad de conducir vehículos y realizar trabajos que requieren una alta tasa de reacciones psicomotoras. Sin embargo, uno debe recordar la posibilidad de la aparición de una fotopsis con un cambio repentino en la intensidad de la iluminación, especialmente cuando se conduce de noche.

Interacciones con la drogas

Combinaciones indeseables de drogas

Evite el uso simultáneo de ivabradina y medicamentos que extienden el intervalo QT (antiarrítmicos: por ejemplo, quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona y no relacionados con antiarrítmicos: por ejemplo, pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina , cisaprida, eritromicina para administración intravenosa) porque una disminución en la frecuencia cardíaca puede causar una prolongación adicional del intervalo QT. Si necesita prescribir conjuntamente estos medicamentos, debe monitorear cuidadosamente el ECG.

La Ivabradina se metaboliza en el hígado con la participación de isozimas del citocromo P450 (isoenzima CYP3A4) y es un inhibidor muy débil de esta isoenzima. Ivabradina no afecta significativamente el metabolismo y la concentración en el plasma sanguíneo de otros sustratos (inhibidores potentes, moderados y débiles) del citocromo CYP3A4. Al mismo tiempo, los inhibidores e inductores de la isoenzima CYP3A4 pueden interactuar con la ivabradina y tener un efecto clínicamente significativo en su metabolismo y propiedades farmacocinéticas. Se encontró que los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 aumentan, y los inductores de la isoenzima CYP3A4 reducen las concentraciones plasmáticas de ivabradina.

El aumento de la concentración de ivabradina en el plasma sanguíneo puede aumentar el riesgo de desarrollar bradicardia severa.

Combinaciones de medicamentos contraindicados

El uso simultáneo de Coraxan con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4, como agentes antifúngicos del grupo azol (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina para administración oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona están contraindicados. Potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4-ketoconazol (200 mg una vez al día) o josamicina (1 g 2 veces al día) aumentan la concentración promedio de ivabradina en el plasma sanguíneo en 7-8 veces.

Combinaciones indeseables de drogas

El uso combinado de ivabradina e inhibidores moderados del isoenzima del diltiazem CYP3A4 o verapamilo en voluntarios sanos y pacientes estuvo acompañado por un aumento de 2-3 veces en el AUC de ivabradina y una frecuencia cardíaca adicional de 5 minutos / minuto. Esta aplicación no es recomendada

Combinaciones de medicamentos que requieren precaución

El uso de Coraxan en combinación con otros inhibidores leves de la isoenzima CYP3A4 (p. Ej., Fluconazol) es posible, ya que la frecuencia cardíaca en reposo es superior a 60 lpm. La dosis inicial recomendada de ivabradina es de 2.5 mg dos veces al día. Necesita control de la frecuencia cardíaca.

Inductores de la isoenzima CYP3A4 tales como rifampicina, barbitúricos, fenitoína y preparaciones de hierbas que contienen hierba de San Juan, cuando se administran juntos, pueden conducir a una disminución en las concentraciones en sangre y la actividad de la ivabradina y requieren una dosis mayor de ivabradina. Con el uso combinado de ivabradina y preparaciones que contienen hierba de San Juan, se observó una disminución del AUC de ivabradina dos veces mayor. En el período de terapia con el medicamento, Coraxan debe evitar siempre que sea posible el uso de medicamentos y productos que contengan hierba de San Juan.

Uso combinado con otras drogas

La ausencia de un efecto clínicamente significativo sobre la farmacodinámica y farmacocinética de ivabradina se ha demostrado con el uso simultáneo de los siguientes medicamentos: inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol), inhibidores de la PDE5 (por ejemplo, sildenafil), inhibidores de la HMG-CoA reductasa (por ejemplo, simvastatina) , lento bloqueadores de los canales de calcio - derivados de dihidropiridina (por ejemplo, amlodipino, lacidipina), digoxina y warfarin.It ha demostrado que ivabradina tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de simvastatina, amlodipino, lacidipina, la farmacocinética y farmacodinamia de la digoxina, warfarina, y la farmacodinamia del ácido acetilsalicílico.

Coroxane se utilizó en combinación con inhibidores de la ECA, la angiotensina 2 antagonistas del receptor, adrenobloqueantes beta, diuréticos, antagonistas de aldosterona, nitratos cortas y de acción prolongada, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, los fibratos, inhibidores de la bomba de protones, agentes hipoglucémicos orales, el ácido acetilsalicílico y otros antiplaquetario agentes significa. El uso de los medicamentos anteriores no estuvo acompañado por un cambio en el perfil de seguridad de la terapia.

Otras interacciones que requieren precaución cuando se combinan

En el contexto de tomar jugo de toronja hubo un aumento en la concentración de ivabradina en la sangre 2 veces. Durante el período de terapia con Corraxan, se debe evitar el jugo de toronja siempre que sea posible

Analogos del medicamento Coraxan

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Ivabradin;
• Hidrocloruro de Ivabradina

Análogos sobre el efecto curativo (agentes para el tratamiento de la angina de pecho):

• Altiazem PP;
• Amiodarona;
• Amlodipina;
• Anaprilina;
• Asparks;
• Aspirina Cardio;
• Atenolol;
• Betalk;
• Biol;
• Validol;
• Verapamilo;
• Hipoxeno;
• Diltiazem;
• Isoket;
• Isolong;
• Isoptin;
• Inosie F;
• Kalchek;
• Carvedilol;
• Cocarboxilasa;
• Concor;
• Corvitol;
• Cordaflex RD;
• Cordipine;
• Corinfar;
• Corinfar retard;
• Lokren;
• Metocard;
• Metoprolol;
• Mildronate;
• Monolong;
• Monosan;
• Monochinkwe;
• Monochinkwe retard;
• Nitroglicerina;
• Nitromint;
• Nitrógeno;
• Nifedipina;
• Nifecard;
• Normodipina;
• Papaverina;
• Plavix;
• Preductal MB;
• Prestan;
• Propranolol;
• Stamlo;
• Sustak forte;
• Sustonite;
• Tenox;
• Trimetazidina;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Efoks de largo.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: