Allopurinol: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas de 100 mg y 300 mg de Egis) medicamentos para el tratamiento y la prevención de la gota en adultos, niños y embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Allopurinol. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de alopurinol en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de alopurinol en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar y prevenir la gota en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Allopurinol - un remedio que interfiere con la síntesis de ácido úrico. Es un análogo estructural de la hipoxantina. Inhibe la enzima xantina oxidasa, que participa en la conversión de hipoxantina en xantina y xantina en ácido úrico. Esto se debe a una disminución en la concentración de ácido úrico y sus sales en los medios líquidos del cuerpo y la orina, lo que ayuda a disolver los depósitos de urato existentes y evita su formación en los tejidos y los riñones. Al tomar alopurinol, aumenta la excreción de hipoxantina y xantina en la orina.

Composición

Allopurinol + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Después de la administración oral, casi por completo (en un 90%) se absorbe del tracto digestivo. Metabolizado con la formación de aloxantina, que retiene la capacidad de inhibir la xantina oxidasa durante el tiempo suficiente. Alrededor del 20% de la dosis se toma a través de los intestinos, el resto, por los riñones.

Indicaciones

Enfermedades acompañadas de hiperuricemia (tratamiento y prevención):

• gota (primaria y secundaria);
• urolitiasis (con la formación de uratos).

Hiperuricemia (primaria y secundaria) que ocurre en enfermedades acompañadas de un aumento de la descomposición de las nucleoproteínas y un aumento en el contenido de ácido úrico en la sangre, incluidas diversas hematoblastosas (leucemia aguda, mieloneucemia crónica, linfosarcoma, etc.), con citostáticos y radioterapia de tumores (incluso en niños), psoriasis, lesiones traumáticas extensas, debido a trastornos enzimáticos (síndrome de Lesch-Nichin), así como con terapia masiva con glucocorticosteroides, cuando la cantidad de purinas en la sangre aumenta significativamente como resultado de Desintegración intensa del tejido.

Nefropatía por ácido urinario con función renal alterada (insuficiencia renal).

Cálculos renales recurrentes de oxalato-calcio en el riñón (en presencia de uricosuria).

Formas de lanzamiento

Tabletas de 100 mg y 300 mg (Aegis).

Instrucciones de uso y esquema de recepción

Dentro. La droga debe tomarse después de las comidas, regársela con abundante agua. El volumen diario de orina debe ser más de 2 litros, y la reacción de la orina es neutra o ligeramente alcalina. Una dosis diaria de más de 300 mg debe dividirse en varias dosis.

Adultos

Para reducir el riesgo de un posible efecto secundario, se recomienda comenzar el tratamiento con una dosis de 100 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente (con el control del nivel de ácido úrico en el suero sanguíneo con un intervalo de 1-3 semanas) en pasos de 100 mg hasta que se logre el efecto deseado.

La dosis de mantenimiento habitual es de 200-600 mg por día. En algunos casos, puede ser necesario aumentar la dosis diaria a 800 mg.

En términos de peso corporal, puede dar 2-10 mg / kg por día.

Los pacientes oncológicos que reciben alopurinol deben iniciarse 1-2 días antes del inicio de la terapia antitumoral. El medicamento debe administrarse diariamente a una dosis de 600-800 mg durante 2-3 días, después de lo cual continuará recibiendo una dosis de mantenimiento prescrita sobre la base del nivel del suero ácido mojado.

Niños

En la hiperuricemia secundaria asociada a enfermedades malignas del sistema sanguíneo y otros órganos, así como con ciertas alteraciones en las funciones de las enzimas, la dosis diaria habitual es de 10-20 mg / kg de peso corporal, dependiendo del tamaño del tumor, el número de células blásticas periféricas o el grado de infiltración de la médula ósea.

Pacientes de edad avanzada, así como con insuficiencia renal y función hepática

A los pacientes ancianos siempre se les debe recetar la dosis clínicamente efectiva más baja posible; siempre considere la posibilidad de reducir la función renal y / o hepática.

Dependiendo del grado de deterioro de la función renal y hepática, la dosis debe reducirse, ya que estas condiciones aumentan el riesgo de efectos tóxicos del medicamento.

Efecto secundario

• Comezón;
• erupción maculopapular;
• peladura;
• fiebre;
• linfadenopatía;
• artralgia;
• eosinofilia;
• vasculitis;
• ataques de epilepcia;
• choque anafiláctico;
• un ataque agudo de gota;
• náuseas, vómitos (pueden evitarse tomando el medicamento después de las comidas);
• dolor abdominal;
• Diarrea;
• hepatitis;
• Trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplástica;
• alopecia;
• dolor de cabeza;
• somnolencia;
• astenia;
• mareo;
• Neuropatía;
• catarata;
• discapacidad visual.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad;
• insuficiencia hepática grave;
• insuficiencia renal grave;
• hemocromatosis primaria (idiopática) (incluso en presencia de antecedentes familiares);
• hiperuricemia asintomática;
• un ataque agudo de gota;
• el embarazo;
• período de lactancia

Aplicación en embarazo y lactancia

La propiedad del alopurinol para causar una patología del feto humano no se revela. Sin embargo, no se han realizado suficientes estudios confiables sobre el uso de la droga durante el embarazo y la lactancia en humanos. Por lo tanto, las mujeres embarazadas pueden tomar este medicamento solo de acuerdo con la prescripción del médico y solo en ausencia de una alternativa terapéutica, cuando la enfermedad presenta un mayor riesgo para el feto y la madre que el alopurinol.Puesto que el alopurinol y el oxipurinol se excretan en la leche materna, durante En el período de lactancia, uno debe abstenerse de recetar el medicamento o resolver el problema de suspender la lactancia durante el tratamiento.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

A los pacientes ancianos siempre se les debe recetar la dosis clínicamente efectiva más baja posible; siempre considere la posibilidad de reducir la función renal y / o hepática.

En los ancianos, el uso de alopurinol requiere una cuidadosa observación médica.

Uso en niños

Los niños menores de 14 años no pueden recibir prescripción de Alopurinol, excepto en los casos de terapia citostática de la leucemia y otras enfermedades malignas, así como en el tratamiento de trastornos enzimáticos.

instrucciones especiales

El alopurinol debe suspenderse inmediatamente si aparecen signos de una reacción de hipersensibilidad.

El alopurinol no está indicado en todos los casos de hiperuricemia, que ocurre sin manifestaciones clínicas.

A los niños no se les puede recetar alopurinol, excepto en casos de hiperuricemia secundaria asociada a tumores malignos del sistema sanguíneo y otras localizaciones, así como a algunos trastornos de las funciones de las enzimas.

Durante el curso del tratamiento se debe administrar abundante ingestión de líquidos. El volumen diario de orina debe ser de al menos 2 litros con un pH neutro o ligeramente alcalino.

Si hay factores que predisponen a una disminución de la función renal (edad avanzada, administración de diuréticos, tratamiento de la hipertensión o insuficiencia cardíaca con inhibidores de la ECA), el uso de alopurinol requiere una observación médica cuidadosa.

Al comienzo de la terapia, se recomienda controlar la función hepática.

El inicio de la recepción de alopurinol puede desencadenar un ataque agudo de gota. Para prevenir este ataque, se recomienda combinar Alopurinol con un fármaco antiinflamatorio no esteroideo o una dosis diaria de 0,5-1 mg de colchicina durante al menos 1 mes del período inicial de la terapia.

Si durante la recepción de Alopurinol se produce un ataque de gota, el medicamento debe continuarse en las mismas dosis, y para el tratamiento de un ataque se debe usar un medicamento antiinflamatorio no esteroideo o colchicina.

A un nivel muy alto de ácido úrico (neoplasias malignas y su tratamiento, síndrome de Lesch-Naychen), la administración de alopurinol puede causar la deposición de xantina en los tejidos. El riesgo de este efecto se puede reducir mediante la ingesta de una cantidad suficiente de líquido . En casos de hematopoyesis, se recomienda el control regular de la fórmula sanguínea. Cada tableta de 100 mg contiene un 5% mg de lactosa, que debe tenerse en cuenta cuando se prepara una dieta para un paciente con intolerancia a la lactosa. Las tabletas de 300 mg no contienen lactosa.

Durante la recepción de alopurinol, no se permite el consumo de alcohol.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

En algunos casos, el medicamento puede causar efectos secundarios en forma de somnolencia, mareos y disminución de la capacidad para concentrar la atención. Por lo tanto, el grado de restricción o prohibición de conducir y trabajar con los mecanismos del médico debe determinarse para cada paciente individualmente.

Interacciones con la drogas

Se debe tener cuidado cuando se combina con lo siguiente:

• 6-mercaptopurina o azatioprina: al inhibir el metabolismo de estos fármacos, el alopurinol aumenta su toxicidad; por lo tanto, las dosis de 6-mercaptopurina y azatioprina deben reducirse a 1/4 - 1/3 del nivel normal;
• vidarabina (arabinósido adenina) - vida media prolongada de esta droga;
• fármacos citostáticos (ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina): aumenta el riesgo de daño a los órganos hematopoyéticos;
• clorpropamida: en caso de alteración de la función renal, aumenta el riesgo de hipoglucemia prolongada;
• medicamentos que aumentan la excreción de ácido úrico en la orina, sulfinpirazona, probenecida o altas dosis de salicilatos, porque aumentan la excreción de oxipurinol y, por lo tanto, pueden reducir el efecto terapéutico del alopurinol;
• teofilina y aminofilina, ya que se detectó la supresión de su metabolismo por el alopurinol, supuestamente mediado por la opresión de la enzima xantina oxidasa;
• ciclosporina: es posible aumentar su concentración en plasma sanguíneo y toxicidad;
• Derivados de cumarina: en algunos casos, es posible disminuir su efecto anticoagulante;
• ampicilina y amoxicilina: pueden aumentar el riesgo de reacciones en la piel.

En caso de insuficiencia renal, la dosis debe reducirse, no debe exceder los 100 mg cuando el aclaramiento es inferior a 20 ml / min. También puede administrar dosis regulares de 100 mg de la droga no todos los días, pero con un intervalo más prolongado. Se recomienda encarecidamente controlar el nivel de plasma de alopurinol. Este nivel no debe superar los 100 μmol / l (15,2 mg / l).

El alopurinol y sus metabolitos se excretan por hemodiálisis. En el caso de la hemodiálisis 2-3 veces a la semana, se recomienda una única inyección de 300-400 mg del medicamento inmediatamente después de la hemodiálisis, y en los días en que no se realiza la hemodiálisis, no se debe administrar el medicamento.

Analogos del medicamento Allopurinol

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Allopurinol Aegis;
• Allpol;
• Alopron;
• Purinol;
• Sanphipurol.

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