Metoprolol: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg) medicamentos para el tratamiento de los trastornos del ritmo cardíaco y la disminución de la presión en adultos, niños y el embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Metoprolol. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de especialistas en el uso de Metoprolol en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues of Metoprolol en presencia de análogos estructurales existentes.Utilice para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco y reducir la presión arterial en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Metoprolol - se refiere a bloqueadores cardioselectivos de receptores beta-adrenérgicos, que no poseen actividad simpaticomimética interna y propiedades estabilizadoras de membrana. Tiene acción antihipertensiva, antianginosa y antiarrítmica.

Bloquear los adrenoreceptores beta del corazón en dosis bajas, reduce la formación de cAMP estimulada por catecolaminas del ATP, reduce el flujo de calcio intracelular, tiene un efecto crono, dromo, batmo e inotrópico negativo (reduce la frecuencia cardíaca, inhibe la conducción y la excitabilidad , reduce la contractibilidad del miocardio).

La resistencia periférica total al comienzo de los betabloqueantes (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta (como resultado del aumento recíproco en la actividad de los receptores alfa-adrenérgicos y la eliminación de la estimulación del receptor beta-adrenérgico), que regresa al inicial después de 1-3 días, la cita - se reduce.

Un efecto antihipertensivo agudo se debe a una disminución del gasto cardíaco, un efecto antihipertensivo estable se desarrolla en 2-3 semanas y se debe a una disminución en la síntesis de renina y acumulación de renina en plasma, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina (importante en pacientes con hipersecreción inicial de renina) y restauración del SNC de los barorreceptores de sensibilidad del arco aórtico (no hay aumento en su actividad en respuesta a una disminución de la presión sanguínea) y, como resultado, una disminución en la mentira simpática periférica. Reduce la presión arterial elevada en reposo, con estrés físico y estrés.

El efecto antianginoso está determinado por la reducción en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca (elongación diastólica y mejora de la perfusión miocárdica) y la contractilidad, así como una disminución de la sensibilidad miocárdica a la inervación simpática. Reduce el número y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia del ejercicio. La PA disminuye después de 15 minutos, máximo: después de 2 horas y dura 6 horas, la presión arterial diastólica cambia más lentamente: se observa una disminución estable después de varias semanas de ingesta regular.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del AMPc, hipertensión arterial), disminución de la velocidad de excitación espontánea del seno y marcapasos ectópico y disminución de la conducción AV (principalmente en las direcciones anterógrada y, en menor medida, retrógrada a través del nodo AV) y por rutas adicionales. Con taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, taquicardia sinusal en enfermedades cardíacas funcionales e hipertiroidismo, disminuye la frecuencia cardíaca o incluso puede llevar a la restauración del ritmo sinusal. Evita el desarrollo de migraña.

Cuando se utiliza a dosis terapéuticas promedio, a diferencia de los betabloqueantes no selectivos, ejerce un efecto menos pronunciado sobre los órganos que contienen receptores beta-adrenérgicos (páncreas, músculos esqueléticos, músculo liso de las arterias periféricas, bronquios y útero) y el metabolismo de los carbohidratos. Cuando se usa en grandes dosis (más de 100 mg por día) tiene un efecto bloqueante en ambos subtipos de adrenoreceptores beta.

Composición

Tartrato de metoprolol + excipientes.

Farmacocinética

Metoprolol se absorbe rápidamente y casi por completo (95%) en el tracto digestivo. La biodisponibilidad es del 50% en la primera toma y aumenta hasta el 70% con la aplicación repetida. La ingesta de alimentos aumenta la biodisponibilidad en un 20-40%. La biodisponibilidad de metoprolol aumenta con la cirrosis del hígado. La conexión con las proteínas plasmáticas es en promedio 10%. El medicamento penetra a través del cerebro de sangre y las barreras placentarias. Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Metabolizado en el hígado Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. Alrededor del 5% de la droga se excreta sin cambios en los riñones. El tratamiento de pacientes con función renal reducida no requiere ajuste de dosis. La violación de la función del hígado ralentiza el metabolismo de la droga, y en los casos de función hepática inadecuada, la dosis de la droga debe reducirse.

Indicaciones

• hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con otros agentes antihipertensivos), incluyendo taquicardia de tipo hipercinético;
• cardiopatía isquémica: infarto de miocardio (prevención secundaria - terapia compleja), prevención de ataques de angina de pecho;
• alteraciones del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, extrasístole ventricular);
• hipertiroidismo (terapia compleja);
• prevención de ataques de migraña.

Formas de lanzamiento

Tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Las tabletas se toman por vía oral con alimentos o inmediatamente después de las comidas, sin masticar y lavar con líquido.

Hipertensión arterial.La dosis diaria inicial es de 50-100 mg en 1-2 dosis (mañana y tarde). Con un efecto terapéutico insuficiente, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente a 100-200 mg y / o prescripción adicional de otros agentes antihipertensivos. La dosis diaria máxima es de 200 mg.

Angina de pecho, arritmias, prevención de ataques de migraña: 100-200 mg por día en 2 dosis divididas (mañana y tarde).

Prevención secundaria de infarto de miocardio: 200 mg por día 2 admisión (mañana y tarde).

Trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia: 100 mg por día en 2 dosis divididas (mañana y tarde).

En pacientes de edad avanzada, con violaciones de los riñones, así como la necesidad de hemodiálisis, no cambie la dosis.

Para las violaciones de la función hepática, la dosis del medicamento debe reducirse dependiendo de la condición clínica.

Efecto secundario

• aumento de la fatiga;
• debilidad;
• dolor de cabeza;
• ralentizar la velocidad de las reacciones mentales y motoras;
• parestesia en las extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y síndrome de Raynaud);
• depresión;
• ansiedad;
• disminución de la atención;
• somnolencia;
• insomnio;
• sueños de pesadilla;
• confusión de la conciencia;
• deterioro de la memoria a corto plazo;
• debilidad muscular;
• disminución de la visión;
• sequedad y dolor de los ojos;
• conjuntivitis;
• ruido en los oídos;
• bradicardia sinusal;
• palpitación;
• una disminución en la presión sanguínea;
• hipotensión ortostática;
• mareo;
• disminución de la contractilidad miocárdica;
• empeoramiento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica (hinchazón, hinchazón de los pies y / o la parte inferior de la pierna, dificultad para respirar);
• arritmias;
• manifestación de angiospasmo (aumento de la alteración circulatoria periférica, frialdad de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud);
• náuseas vómitos;
• dolor abdominal
• boca seca;
• Diarrea;
• estreñimiento;
• cambio en el gusto;
• urticaria;
• Comezón;
• erupción;
• exacerbación de la psoriasis;
• hiperemia de la piel;
• aumento de la sudoración;
• alopecia reversible;
• congestión nasal;
• disnea;
• trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales), agranulocitosis, leucopenia;
• retraso del crecimiento intrauterino;
• dolor en la espalda o articulaciones;
• un ligero aumento en el peso corporal;
• disminución de la libido y / o potencia.

Contraindicaciones

• shock cardiogénico;
• Bloqueo AV de 2-3 grados;
• bloque sinoauricular (SA);
• síndrome de debilidad del nodo sinusal;
• bradicardia severa;
• insuficiencia cardíaca en la etapa de descompensación;
• angina de Prinzmetal;
• hipotensión arterial (en caso de uso en la prevención secundaria del infarto de miocardio, presión arterial sistólica menor de 100 mm Hg, frecuencia cardíaca menor de 45 lat / min);
• administración simultánea de inhibidores MAO o inyección iv simultánea de verapamilo;
• período de lactancia;
• menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);
• aumento de la sensibilidad al metoprolol u otros componentes del medicamento, otros betabloqueantes.

Aplicación en embarazo y lactancia

Al embarazo fijan o nombran bajo las indicaciones rigurosas que toman en consideración la paridad o la proporción favorece / arriesga (en relación al desarrollo al feto de la bradicardia, la hipotensión arterial, la hipoglicemia). Al mismo tiempo, se lleva a cabo un monitoreo cuidadoso, especialmente para el desarrollo fetal. Es necesario controlar estrictamente a los recién nacidos dentro de las 48-72 horas posteriores al parto.

La influencia del metoprolol en el recién nacido, con la lactancia materna no se ha estudiado, por lo tanto, las mujeres que toman metoprolol deben dejar de amamantar.

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

instrucciones especiales

El control de los pacientes que toman betabloqueantes incluye el control regular de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la glucosa en sangre en pacientes diabéticos. Si es necesario, para pacientes con diabetes mellitus, una dosis de insulina o medicamentos hipoglucemiantes recetados en el interior, se deben seleccionar individualmente.

Es necesario enseñarle al paciente cómo calcular la frecuencia cardíaca e instruir sobre la necesidad de una consulta médica a un ritmo cardíaco de menos de 50 latidos por minuto. Cuando se toma una dosis superior a 200 mg por día, la cardioselectividad disminuye.

Con la insuficiencia cardíaca, el tratamiento con metoprolol comienza solo después de que se ha alcanzado la etapa de compensación.

Es posible aumentar la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad (en el contexto de una anamnesis alérgica agobiada) y la ausencia del efecto de la administración de dosis habituales de epinefrina (epinefrina).

Puede intensificar los síntomas de la circulación arterial periférica. La eliminación del fármaco se realiza gradualmente, reduciendo la dosis durante 10 días.

Con un cese brusco del tratamiento, puede producirse la abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial).

Se debe prestar especial atención a los pacientes con angina al retirar el medicamento. Con la angina de pecho, la dosis seleccionada de la droga debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo dentro de 55-60 latidos / min, con una carga: no más de 110 latidos / min.

Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que, en el contexto de la terapia con betabloqueantes, la producción de lágrimas puede reducirse.

Metoprolol puede enmascarar ciertas manifestaciones clínicas de hipertiroidismo (p. Ej., Taquicardia). La retirada abrupta en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede fortalecer los síntomas.

En la diabetes mellitus puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia.A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, casi no hay aumento en la glucemia inducida por insulina y no retrasa la restauración de la glucosa en sangre a niveles normales.

Si es necesario recetar a pacientes con asma bronquial, se usan adrenostimulantes beta2 como terapia concomitante; cuando feocromocitoma - alfa-adrenobloqueadores.

Si es necesario realizar un procedimiento quirúrgico, es necesario advertir al anestesiólogo acerca de la terapia (elección de un medio para la anestesia general con acción inotrópica negativa mínima), no se recomienda la suspensión del medicamento.

Los medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden potenciar la acción de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que tomen tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución excesiva de la presión arterial y la bradicardia. En pacientes de edad avanzada, se recomienda controlar regularmente la función hepática. La corrección del régimen de dosificación es necesaria solo en el caso de un paciente anciano con una bradicardia creciente (menos de 50 latidos por minuto), una marcada disminución de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo, ventricular arritmias, trastornos graves de la función hepática, a veces es necesario suspender el tratamiento.

Se aconseja a los pacientes con insuficiencia renal grave que controlen la función renal.

Se debe llevar a cabo un control especial sobre la condición de los pacientes con trastornos depresivos, que reciben metoprolol; En el caso del desarrollo de depresión causada por el uso de bloqueadores beta, se recomienda suspender el tratamiento.

Debido a la falta de datos clínicos suficientes, no se recomienda el uso del medicamento en niños.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Al comienzo del tratamiento con metoprolol, los pacientes pueden experimentar mareos, fatiga. En este caso, deben abstenerse de conducir vehículos y practicar actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras. En el futuro, la definición de seguridad de la dosis se lleva a cabo de forma individual.

Interacciones con la drogas

No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo en el efecto antihipertensivo. Una interrupción en el tratamiento entre tomar inhibidores de MAO y metoprolol debe ser de al menos 14 días.

La administración intravenosa simultánea de Verapamil puede provocar un paro cardíaco.

La administración simultánea de nifedipina conduce a una reducción significativa de la presión arterial.

Los medios para la anestesia de inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan el riesgo de opresión de la función del miocardio y el desarrollo de hipotensión arterial.

Los adrenostimuladores beta, teofilina, cocaína, estrógenos (retención de sodio), indometacina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (retención de sodio y bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones) debilitan el efecto hipotensor.

Los antidepresivos tri y tetracíclicos, los antipsicóticos (neurolépticos), sedantes e hipnóticos aumentan la depresión del SNC.

Aumento del efecto opresivo sobre el sistema nervioso central - con etanol (alcohol); la suma del efecto cardiodepresivo - con anestesia; aumento del riesgo de violación de la circulación periférica - con alcaloides ergóticos.

Cuando se combina con agentes hipoglucemiantes para la administración oral, es posible una disminución en su efecto; con insulina: aumento del riesgo de hipoglucemia, aumento de la gravedad y el alargamiento, enmascaramiento de algunos síntomas de hipoglucemia (taquicardia, sudoración, aumento de la presión arterial).

Cuando se combina con medicamentos antihipertensivos, los diuréticos, la nitroglicerina o los bloqueadores de los canales de calcio lentos pueden conducir a una disminución aguda de la presión sanguínea) es necesaria una precaución especial cuando se combina con prazosin); mayor gravedad de la reducción de la frecuencia cardíaca y supresión de la conducción AV - con metoprolol con verapamilo, diltiazem, antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, alfa-metildopa, clonidina, guanfacina, agentes anestésicos generales y glucósidos cardíacos.

Si metoprolol y clonidina se toman concomitantemente, cuando se retira el metoprolol, la clonidina se suspende después de unos días (debido al riesgo de síndrome de abstinencia).

Los inductores de enzimas hepáticas microsómicas (rifampicina, barbitúricos) conducen a un metabolismo aumentado de metoprolol, una disminución en la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y una disminución en el efecto.

Los inhibidores (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinas) aumentan la concentración de metoprolol en plasma.

Los alérgenos utilizados para la inmunoterapia o los extractos de alérgenos para pruebas cutáneas cuando se combinan con metoprolol aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia; Las sustancias radiopacas que contienen yodo para la administración intravenosa aumentan el riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas.

Reduce el aclaramiento de xantina (excepto diphylline), especialmente con el aclaramiento inicialmente elevado de teofilina bajo la influencia de fumar.

Reduce la eliminación de lidocaína, aumenta la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo.

Fortalece y prolonga el efecto de los relajantes musculares antidepolarizantes; prolonga el efecto anticoagulante de las cumarinas.

Cuando se combina con etanol (alcohol), aumenta el riesgo de una marcada disminución en la presión arterial.

Analogos del medicamento Metoprolol

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Betalk;
• Vasocardine;
• Corvitol;
• Metodok;
• Metocard;
• Metocor Adipharm;
• Metanol;
• Metoprolol Organica;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol Acry;
• Metoprolol ratiopharm;
• Succinato de metoprolol;
• Tartrato de metoprolol;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

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