Adelphan - instrucciones de uso, revisiones, análogos y forma de liberación (tabletas Ezidrex) medicamentos para el tratamiento de la hipertensión y la depresión en adultos, niños y embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Adelphane. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Adelfan en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues de Adelfan en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la hipertensión y reducir la presión arterial en adultos, niños y durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Adelphane - es una combinación de componentes antihipertensivos que tienen diferentes puntos de aplicación y efectos antihipertensivos mutuamente complementarios entre sí.

La reserpina causa el agotamiento del depósito de catecolaminas en las terminaciones de los nervios simpáticos posganglionares y en el sistema nervioso central. Como resultado, la capacidad de depositar catecolaminas se interrumpe durante un período de tiempo bastante largo. El agotamiento de las reservas de catecolaminas conduce a un deterioro de la transmisión de impulsos en las terminaciones de los nervios simpáticos, lo que a su vez conduce a una disminución del tono del sistema nervioso simpático (la actividad del sistema nervioso parasimpático no cambia). Por lo tanto, la reserpina reduce la presión arterial elevada y la frecuencia cardíaca. Además, la reserpina causa sedación. Reserpine también agota las reservas de otros neurotransmisores, incl. serotonina, dopamina, neuropéptidos y adrenalina en las neuronas centrales y periféricas. Estos efectos de reserpina pueden desempeñar un papel en la realización de sus efectos farmacológicos y efectos antihipertensivos.

Después de tomar reserpina, su efecto antihipertensivo se desarrolla lentamente; El efecto máximo se logra solo después de 2-3 semanas y se mantiene durante un tiempo prolongado.

Dihydralazine sulfate es un vasodilatador arterial, reduce el tono de los músculos lisos de los vasos arteriales (predominantemente arteriolas) y reduce el OPSS. El mecanismo de esta acción a nivel celular sigue sin estar claro. En mayor grado, la resistencia vascular disminuye en los vasos del corazón, el cerebro, los riñones y otros órganos internos y, en menor medida, en los vasos de la piel y los músculos esqueléticos. Si la disminución de la presión arterial no es de una naturaleza pronunciada, generalmente aumenta el flujo sanguíneo en el torrente sanguíneo agrandado. La expansión predominante de arteriolas, en lugar de vénulas, reduce la gravedad de la hipotensión ortostática y contribuye a un aumento en el gasto cardíaco.

La expansión vascular, que conduce a una reducción de la presión arterial (principalmente diastólica que la sistólica), se acompaña de un aumento reflejo en la frecuencia cardíaca, el volumen sistólico y el gasto cardíaco. El aumento reflejo en la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco se puede nivelar mediante la combinación de dihidralazina con reserpina, que suprime el sistema nervioso simpático.

Hidroclorotiazida - diurético tiazídico - actúa en el segmento cortical del asa de Henle y en las secciones distales de los túbulos renales. Inhibe la reabsorción de iones cloruro y sodio (debido a la interacción antagónica con la enzima transportadora NaCl) y mejora la reabsorción de iones calcio (el mecanismo es desconocido). Un aumento en la cantidad y / o velocidad de ingesta de iones de sodio y agua en el segmento cortical de los tubos colectores conduce a un aumento en la secreción y excreción de iones de potasio e hidrógeno.

En pacientes con función renal normal, se observa un aumento en la diuresis después de una sola aplicación de hidroclorotiazida a una dosis de 12.5 mg. El aumento de la excreción urinaria de sodio y cloro y un aumento ligeramente menos pronunciado de la potasa-ureasa dependen de la dosis de hidroclorotiazida. Después de tomar la medicación, los efectos diuréticos y natriuréticos comienzan en 1-2 horas, alcanzan su punto máximo a las 4-6 horas y duran de 10 a 12 horas. La diuresis causada por las tiazidas primero conduce a una disminución en el volumen de plasma circulante, gasto cardíaco y presión arterial sistémica. Es posible activar el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Con el uso a largo plazo de hidroclorotiazida, el mantenimiento del efecto hipotensor se proporciona, probablemente, debido a la reducción de OPSS. El gasto cardíaco vuelve a los valores basales, persiste una pequeña disminución en el volumen plasmático y un aumento en la actividad de la renina plasmática.

Composición

Reserpina + Dihidralazina sulfato (hidratado) + sustancias auxiliares.

Reserpina + Dihidralazina sulfato (hidratada) + Hidroclorotiazida + sustancias auxiliares (Adelphan Ezidrex).

Farmacocinética

La reserpina se absorbe rápidamente después de la ingestión.

La dihidralazina se absorbe rápidamente después de la administración oral. En el plasma sanguíneo, la dihidralazina se encuentra principalmente en forma de dihidralazina inalterada y sustancias de hidrazona formadas como resultado del metabolismo de la sustancia básica. Aproximadamente el 10% de la dihidralazina se encuentra en el plasma sanguíneo en forma de hidralazina.

La hidroclorotiazida después de la ingesta es absorbida por 60-80%. Los cambios en la absorción debido a la ingesta de alimentos no son clínicamente importantes.

La hidroclorotiazida se acumula en los eritrocitos.

La reserpina se metaboliza en el intestino y el hígado. Los principales metabolitos son el metil reserpóto y el ácido trimetoxibenzoico. La dihidralazina se metaboliza en gran medida por oxidación (con la formación de hidrazonas) y acetilación.La hidroclorotiazida se metaboliza en muy pequeña medida. Su único metabolito que se encuentra en pequeñas cantidades es 2-amino-4-cloro-M-bencenodisulfonamida.

Durante las primeras 96 horas después de la ingestión, el 8% de la dosis de reserpina se excreta por los riñones, principalmente en forma de metabolitos, y el 62% a través del intestino, casi sin cambios.

Después de la administración oral, aproximadamente el 46% de la dosis de dihidralazina tomada se retira dentro de las 24 horas, principalmente en forma de metabolitos, principalmente a través del intestino. Alrededor del 0.5% de la dosis se detecta en la orina como una sustancia inalterada.

En pacientes con función renal normal, la excreción de hidroclorotiazida se realiza casi exclusivamente por los riñones. En general, el 50-75% de la dosis tomada internamente se excreta en la orina sin cambios.

Indicaciones

• hipertensión arterial.

Formas de lanzamiento

Pastillas

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

La droga se toma con comida y se lava con agua.

La dosis del medicamento debe seleccionarse individualmente. El tratamiento comienza con la cita de una dosis mínima, que puede aumentar gradualmente (no más de cada 2-3 semanas), dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis diaria generalmente es 1-3 tabletas. La dosis diaria máxima es de 3 tabletas. La frecuencia de tomar el medicamento es de 2-3 veces al día.

Si no se puede lograr un control adecuado de la presión arterial, el tratamiento debe revisarse y, posiblemente, cambiarse a un fármaco de otro grupo farmacológico (betabloqueante, bloqueador lento del canal de calcio, inhibidor de la ECA).

En pacientes de edad avanzada, así como en pacientes con función hepática alterada, se debe establecer con precaución una dosis única del medicamento o un intervalo entre sus prescripciones, teniendo en cuenta la respuesta clínica requerida al tratamiento y la tolerabilidad.

Efecto secundario

• boca seca;
• aumento de la secreción de jugo gástrico;
• aumento de la salivación;
• náuseas vómitos;
• Diarrea;
• Apetito incrementado;
• formación de úlcera;
• hemorragia gastrointestinal;
• bradicardia sinusal;
• edema;
• arritmias;
• dolor detrás del esternón, sugiriendo angina de pecho;
• hipotensión ortostática;
• oleadas de sangre en la cara;
• desmayo;
• insuficiencia cardíaca;
• trastornos de la circulación cerebral;
• edema de la mucosa nasal;
• disnea;
• sangrado nasal;
• mareo;
• depresión;
• irritabilidad;
• sueños de pesadilla;
• aumento de la fatiga;
• trastornos extrapiramidales (incluido parkinsonismo);
• dolor de cabeza;
• estado de alarma;
• violación de la concentración de atención;
• estupor;
• violación de la orientación;
• edema cerebral;
• violación de la potencia y la eyaculación;
• disuria;
• glomerulonefritis;
• aumento en el peso corporal;
• disminución del peso corporal;
• aumento de la secreción de prolactina;
• galactorrea;
• ginecomastia;
• hinchazón de las glándulas mamarias;
• visión borrosa;
• hiperemia de la conjuntiva;
• lagrimeo;
• la discapacidad auditiva;
• eczema;
• Comezón;
• disminución de la libido;
• anemia, trombocitopenia.

Contraindicaciones

• depresión (actualmente o en la historia);
• Enfermedad de Parkinson;
• epilepsia;
• terapia electroconvulsiva;
• úlcera péptica del estómago y el duodeno en la fase de exacerbación;
• colitis ulcerosa;
• feocromocitoma;
• tratamiento concomitante o reciente con inhibidores de la MAO;
• lupus eritematoso sistémico (idiopático);
• taquicardia severa e insuficiencia cardíaca en el fondo del alto gasto cardíaco (incluso con tirotoxicosis);
• insuficiencia cardíaca debido a obstrucción mecánica (incluida la presencia de estenosis aórtica o mitral o pericarditis constrictiva);
• insuficiencia ventricular derecha aislada por hipertensión pulmonar (corazón "pulmonar");
• anuria, insuficiencia renal marcada (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min);
• insuficiencia hepática;
• hipocalemia refractaria, hiponatremia, hipercalcemia;
• hiperuricemia con manifestaciones clínicas;
• el embarazo;
• niños menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);
• hipersensibilidad a reserpina y sustancias relacionadas, dihidralazina u otras hidrazinoftalazinas, hidroclorotiazida u otros derivados de sulfonamida.

Aplicación en embarazo y lactancia

Adelphan está contraindicado en el embarazo por las siguientes razones.

Reserpine, en el caso de su cita antes del parto, puede causar una somnolencia pronunciada en el recién nacido, hinchazón de la mucosa nasal y anorexia. El efecto de los diuréticos tiazídicos, incluido hidroclorotiazida, dio como resultado el feto y la trombocitopenia del recién nacido. Dado que los diuréticos tiazídicos no previenen el inicio y no afectan la gravedad de las manifestaciones de toxicosis de las mujeres embarazadas (edema, proteinuria, hipertensión), no deben prescribirse para esta indicación.

Reserpine, dihydralazine e hydrochlorothiazide penetran en la leche materna. Reserpine en un bebé recién nacido puede causar las reacciones descritas anteriormente. La hidroclorotiazida puede inhibir la lactancia. No se recomienda el uso de Adelfan durante la lactancia.

No se han realizado estudios para estudiar la influencia de Adelphan en el rendimiento reproductivo en animales.

instrucciones especiales

A los pacientes sometidos a infarto de miocardio no se les debe prescribir dihidralazina hasta que haya finalizado el período de estabilización después de un infarto de miocardio. Al igual que con la administración de cualquier fármaco antihipertensivo con un efecto hipotensor pronunciado, se debe tener especial cuidado cuando se administra Adelphan a pacientes con aterosclerosis coronaria y cerebral. En estos casos, se debe evitar una disminución brusca de la presión arterial. esto puede conducir a una disminución en el flujo sanguíneo.Las siguientes precauciones se aplican no solo a cada componente solo, sino también a la preparación de Adelphan como un todo.

Dado que la reserpina aumenta la motilidad y la secreción en el tracto digestivo, se debe tener precaución cuando se utiliza en pacientes con úlcera péptica del estómago y el duodeno en la anamnesis, así como en pacientes con gastritis erosiva y colelitiasis. También se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia cardíaca, bradicardia sinusal, trastornos de la conducción, así como en pacientes que se han sometido recientemente a un infarto de miocardio.

Se debe tener cuidado en pacientes con sospecha de enfermedad arterial coronaria. La taquicardia inducida por dihidralazina puede provocar un ataque de angina y cambios en el ECG, lo que indica isquemia miocárdica. En algunos casos, no se excluyó la conexión del infarto de miocardio con la ingesta de dihidralazina.

Se debe evitar Adelfan (especialmente si se usa con potasio o con diuréticos ahorradores de potasio) para pacientes que toman inhibidores de la ECA. Al igual que con el uso de otros diuréticos tiazídicos, se debe tener precaución en pacientes con diabetes mellitus y gota.

Cuando aparecen signos de depresión, el medicamento debe suspenderse inmediatamente, ya que existe el riesgo de acciones suicidas. La depresión causada por la reserpina (especialmente cuando se usa Adelfan en dosis altas) puede ser lo suficientemente grave como para provocar acciones suicidas. Puede persistir durante varios meses después de la extracción de la droga.

El uso de dihidralazina puede provocar un retraso en el sodio y el agua en el cuerpo y, en consecuencia, el desarrollo de edema y una disminución de la diuresis.

Se requiere controlar sistemáticamente la condición de los pacientes con función hepática alterada, dada la posibilidad de que se produzcan efectos secundarios raros pero graves de la dihidralazina en el hígado. También se debe tener en cuenta que incluso las infracciones menores del equilibrio hidroelectrolítico causado por el diurético tiazídico pueden provocar un coma hepático, especialmente en pacientes con cirrosis hepática. En la actualidad, hay pocos informes de casos de síndrome similar al lupus asociado con la ingesta de dihidralazina. Las formas leves de este síndrome se manifiestan por artralgia, a veces acompañada de fiebre y erupciones en la piel; con la retirada de la droga, estos síntomas pasan por sí mismos. En casos más severos, el cuadro clínico es similar al del lupus eritematoso sistémico; la desaparición completa de los síntomas solo se puede lograr con el tratamiento a largo plazo de SCS. La frecuencia de este síndrome está directamente relacionada con la dosis y la duración del tratamiento. En este sentido, durante el mantenimiento de la terapia se recomienda utilizar la dosis mínima efectiva.

Durante el tratamiento con dihidralazina, parece aconsejable determinar el factor antinuclear en el plasma sanguíneo cada 6 meses. En el caso de la detección de un factor antinuclear, es necesario determinar sistemáticamente sus títulos. Si se desarrollan manifestaciones clínicas del síndrome tipo lupus, el medicamento debe retirarse inmediatamente. Reserpine debe suspenderse al menos 7 días antes de la terapia electroconvulsiva.

La cancelación de reserpina antes de la operación no es una garantía de que durante la operación no habrá inestabilidad de la hemodinámica. Es importante advertir a un anestesiólogo que el paciente está tomando reserpina, y lo tomó en cuenta cuando administró al paciente. Hay casos de una disminución de la presión arterial en pacientes que reciben medicamentos rauwolfia. Durante la intervención quirúrgica en pacientes que reciben dihidralazina, puede haber una marcada disminución en la presión arterial.

En el contexto de la hidroclorotiazida, se desarrolla hipocalemia. La hipocalemia puede aumentar la sensibilidad del miocardio o fortalecer la respuesta del corazón a los efectos tóxicos de las preparaciones de digital. El riesgo de hipocalemia aumenta con la cirrosis hepática, el desarrollo rápido de diuresis, la ingesta inadecuada de potasio con los alimentos, la terapia concomitante con GCS, los estimulantes de los receptores beta2-adrenérgicos o la ACTH. Con el fin de detectar oportunamente las posibles alteraciones del equilibrio electrolítico, es necesario determinar el contenido de electrolitos en el plasma al comienzo del tratamiento y en ciertos intervalos durante el tratamiento.

Las manifestaciones inespecíficas de violaciones del equilibrio electrolítico, observadas en varios casos, fueron sequedad de boca, sed, debilidad, somnolencia, ansiedad, dolores musculares y calambres, debilidad muscular, disminución de la presión arterial, oliguria, taquicardia, náuseas.

Los diuréticos tiazídicos causan una disminución en la excreción de calcio. Varios pacientes que recibieron diuréticos tiazídicos de larga duración presentaron cambios patológicos en la glándula paratiroides, acompañados de hipercalcemia e hipofosfatemia. En el caso de hipercalcemia, se necesitan pruebas adicionales para aclarar el diagnóstico. No hubo complicaciones que generalmente se asocian con el hiperparatiroidismo, como la formación de cálculos renales, la resorción ósea y las úlceras pépticas.

Los diuréticos tiazídicos causan un aumento en la excreción urinaria de magnesio, que puede conducir a hipomagnesemia.

Cuando se usan en dosis altas, los diuréticos tiazídicos pueden causar una disminución en la tolerancia a la glucosa y conducir a un aumento en las concentraciones plasmáticas de colesterol, triglicéridos y ácido úrico.

El uso de reserpina afecta los resultados de la determinación en la orina de 17-cetosteroides y 17-hidroxicorticosteroides por un método colorimétrico, lo que lleva a una subestimación de estos resultados.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Adelfan puede alterar la capacidad del paciente para responder rápidamente, especialmente al comienzo del tratamiento. Al igual que con el nombramiento de otros medicamentos antihipertensivos, los pacientes que manejan vehículos y mecanismos deben ser advertidos sobre la posibilidad de reducir la velocidad de las reacciones psicomotoras, y tener cuidado.

Interacciones con la drogas

El efecto hipotensor de Adelphan se ve reforzada por la administración simultánea de otros fármacos antihipertensivos: guanetidina, alfa-metildopa, adrenobloqueantes beta, vasodilatadores, bloqueadores de los canales de calcio lentos, inhibidores de la ECA.

Varias interacciones asociadas con componentes individuales del medicamento también son posibles.

Reserpine

Es necesaria la supresión de inhibidores de la MAO al menos 14 días antes de comenzar la reserpina therapy.If es necesario para administrar inhibidores de la MAO a un paciente que recibe la reserpina, inhibidores de la MAO se debe dar por lo menos 14 días después de la retirada de la reserpina. Con la aplicación simultánea de reserpina y inhibidores de la MAO, la hiperactividad y la crisis hipertensiva son posibles.

Reserpine aumenta el efecto deprimente sobre el alcohol del sistema nervioso central, fondos para la anestesia general, algunos antihistamínicos, barbitúricos y antidepresivos tricíclicos. Reserpine debilita la acción de la levodopa. El uso simultáneo de reserpina y antidepresivos tricíclicos puede reducir el efecto hipotensor de la reserpina.

Reserpine debe suspenderse unos días antes de la cirugía programada para evitar la reducción excesiva de la PA durante la anestesia general. La administración de reserpina en combinación con fármacos antiarrítmicos o preparaciones de digital puede provocar bradicardia sinusal.

Reserpine puede potenciar los efectos de la epinefrina (adrenalina) u otros agentes simpaticomiméticos (se debe tener precaución cuando se usan antitusivos, gotas nasales, gotas para los ojos).

Dihydralazine sulfate

El uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos, neurolépticos y medicamentos que contienen etanol (así como el alcohol) puede aumentar el efecto hipotensor de la dihidralazina. La administración de dihidralazina poco antes o poco después de la administración de diazóxido puede causar una marcada disminución en la presión sanguínea.

Hidroclorotiazida

Con el uso simultáneo de las preparaciones de hidroclorotiazida y litio, es posible aumentar la concentración de litio en la sangre, por lo que en este caso, un control sistemático del nivel de litio en la sangre es necesario. En los casos en que las preparaciones de litio causan poliuria, la hidroclorotiazida puede causar un efecto antidiurético paradójico. La hidroclorotiazida puede potenciar los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes.

El efecto hipopotasémico causado por los diuréticos se puede mejorar con la aplicación simultánea de GCS, ACTH, anfotericina, carbenoxolona. La hipocalemia y la hipomagnesemia (efectos indeseables de los diuréticos tiazídicos) pueden contribuir al desarrollo de arritmias cardíacas en pacientes que reciben glucósidos cardíacos.

Cuando se usa hidroclorotiazida en pacientes con diabetes mellitus, puede ser necesario ajustar las dosis de insulina y medicamentos hipoglucemiantes orales.

La administración simultánea de AINE (incluida la indometacina) puede debilitar los efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivos de la hidroclorotiazida. Hay algunos informes de deterioro de la función renal en pacientes predispuestos.

La absorción de hidroclorotiazida se altera en presencia de resinas de intercambio aniónico. La absorción de hidroclorotiazida del tracto digestivo con la aplicación simultánea única de colestiramina y colestipol disminuye en un 85% y 43%, respectivamente, debido a la unión a estos compuestos.

El uso simultáneo de diuréticos tiazídicos (incluyendo hidroclorotiazida) puede aumentar el riesgo de reacciones de hipersensibilidad alopurinol, aumentar el riesgo de efectos secundarios de la amantadina, aumentar el efecto hiperglucémico de diazóxido, reducir la excreción renal de los agentes citotóxicos (incluyendo ciclofosfamida, metotrexato) e intensificar su efecto mielosupresor.

Los fármacos anticolinérgicos (incluyendo atropina, biperideno) pueden aumentar la biodisponibilidad de hidroclorotiazida, que se asocia con una disminución de la actividad motora del tracto gastrointestinal y la tasa de vaciado gástrico.

La ingesta simultánea de hidroclorotiazida con preparaciones de vitamina D o calcio puede conducir a un aumento en el nivel de calcio en la sangre.

Con el uso simultáneo de hidroclorotiazida y ciclosporina, aumenta el riesgo de desarrollar hiperuricemia y gota.

Hay informes del desarrollo de anemia hemolítica con la administración simultánea de hidroclorotiazida y preparaciones de metildopa.

Analogos del medicamento Adelphan

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Adelphan Ezidrex.

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