Lidocaína: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (inyecciones en ampollas para inyección y dilución en solución, aerosol, gel o ungüento al 5%) del fármaco para el tratamiento de arritmias y analgesia en adultos, niños y embarazo

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Lidocaína. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de lidocaína en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de lidocaína en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de arritmias y anestesia (analgesia) en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

Lidocaína - estructura química se refiere a derivados de acetanilida. Tiene una acción anestésica local y antiarrítmica pronunciada. El efecto anestésico local se debe a la inhibición de la conducción nerviosa al bloquear los canales de sodio en las terminaciones nerviosas y fibras nerviosas. De acuerdo con su acción anestésica, la lidocaína significativamente (2-6 veces) supera a la procaína; la acción de la lidocaína se desarrolla más rápido y dura más tiempo - hasta 75 minutos, y con la aplicación simultánea con epinefrina - más de 2 horas. Cuando se aplica tópicamente, dilata los vasos, no tiene un efecto localmente irritante.

Las propiedades antiarrítmicas de la lidocaína se deben a su capacidad para estabilizar la membrana celular, bloquear los canales de sodio y aumentar la permeabilidad de las membranas a los iones de potasio. Prácticamente sin afectar el estado electrofisiológico de las aurículas, la lidocaína acelera la repolarización en los ventrículos, deprime la despolarización de 4 fases en las fibras de Purkinje (fase de despolarización diastólica), reduce su automatismo y la duración del potencial de acción, aumenta la diferencia de potencial mínima a lo que las miofibrillas reaccionan a la estimulación prematura. La velocidad de la despolarización rápida (fase 0) no afecta o reduce ligeramente. No tiene un efecto significativo sobre la conducción y la contractilidad del miocardio (inhibe la conductividad solo en dosis grandes, cercanas a las tóxicas). Los intervalos PQ, QRS y QT bajo su influencia en ECG no cambian. El efecto inotrópico negativo también se expresa levemente y se manifiesta brevemente solo con la administración rápida del fármaco en grandes dosis.

Farmacocinética

Se distribuye rápidamente en órganos y tejidos con buena perfusión, incl. en el corazón, pulmones, hígado, riñones, luego en músculo y tejido adiposo. Penetra a través de la sangre y las barreras placentarias, se secreta con la leche materna (hasta el 40% de la concentración en el plasma de la madre). Metabolizado principalmente en el hígado (dosis del 90-95%) con la participación de enzimas microsómicas con la formación de metabolitos activos: monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida. Se excreta con bilis y orina (hasta 10% sin cambios).

Indicaciones

• infiltración, conducción, anestesia espinal y epidural;
• anestesia terminal (incluso en oftalmología);
• ventosas y prevención de fibrilación ventricular recurrente en el síndrome coronario agudo y paroxismos repetidos de taquicardia ventricular (por lo general, dentro de las 12-24 horas);
• Arritmias ventriculares debido a la intoxicación por glucósidos.

Formas de lanzamiento

Solución (inyecciones en ampollas para inyección y dilución).

Spray dosificado (aerosol) 10%.

Gotas para los ojos 2%.

Gel o pomada 5%.

Instrucciones de uso y dosificación

Solución

Para la anestesia por infiltración: intradérmica, subcutánea, intramuscular. Aplique una solución de lidocaína 5 mg / ml (dosis máxima de 400 mg).

Para el bloqueo de los nervios periféricos y los plexos nerviosos: perineural, 10-20 ml de una solución de 10 mg / ml o 5-10 ml de una solución de 20 mg / ml (no más de 400 mg).

Para la anestesia conductiva: aplicar perineuralmente soluciones de 10 mg / ml y 20 mg / ml (no más de 400 mg).

Para la anestesia epidural: epidural, soluciones de 10 mg / ml o 20 mg / ml (no más de 300 mg).

Para la anestesia raquídea: subaracnoidea, 3-4 ml de una solución de 20 mg / ml (60-80 mg).

En oftalmología: se instila una solución de 20 mg / ml en el saco conjuntival en 2 gotas 2-3 veces a intervalos de 30-60 segundos inmediatamente antes de la cirugía o el examen.

Para extender la acción de la lidocaína, es posible agregar un improvisado de 0,1% de solución de adrenalina (1 gota por cada 5-10 ml de solución de lidocaína, pero no más de 5 gotas para todo el volumen de la solución).

Se recomienda reducir la dosis de lidocaína en pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades hepáticas (cirrosis, hepatitis) o con un flujo sanguíneo hepático reducido (insuficiencia cardíaca crónica) en un 40-50%.

Como medicamento antiarrítmico: por vía intravenosa.

La solución de lidocaína para administración intravenosa de 100 mg / ml se puede usar solo después de la dilución.

Se diluirán 25 ml de solución de 100 mg / ml con 100 ml de solución fisiológica hasta una concentración de lidocaína de 20 mg / ml. Esta solución diluida se usa para administrar una dosis de carga. La administración comienza con una dosis de carga de 1 mg / kg (durante 2-4 minutos a una velocidad de 25-50 mg / min) con la conexión inmediata de una infusión constante a una velocidad de 1-4 mg / min.Debido a la rápida distribución (T1 / 2 aproximadamente 8 minutos), 10-20 minutos después de la primera dosis, la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo disminuye, lo que puede requerir una administración repetida del bolo (contra un fondo de infusión constante) en una dosis de 1 / 2-1 / 3 dosis de carga, con un intervalo de 8-10 minutos. La dosis máxima por hora es de 300 mg, por día, 2000 mg.

La infusión IV generalmente se realiza durante 12-24 horas con monitorización constante de ECG, después de lo cual se detiene la infusión para evaluar la necesidad de un cambio en la terapia antiarrítmica en el paciente.

La tasa de excreción del fármaco se reduce en la insuficiencia cardíaca y la función hepática alterada (cirrosis, hepatitis) y en pacientes de edad avanzada, lo que requiere una reducción en la dosis y la tasa de administración del fármaco en un 25-50%.

Con insuficiencia renal crónica, no se requiere ajuste de dosis.

Gotas para los ojos

Localmente, instalándolo en el saco conjuntival inmediatamente antes de la prueba o cirugía, 1-2 topes. 2-3 veces con un intervalo de 30-60 segundos.

Rociar

La dosis puede variar según las indicaciones y el tamaño de la zona a anestesiar. Una dosis del aerosol, liberado al presionar la válvula dosificadora, contiene 3,8 mg de lidocaína. Para evitar altas concentraciones del fármaco en el plasma sanguíneo se debe utilizar a la dosis más baja, a la que se observa un efecto satisfactorio. Por lo general, tiene una presión de 1-2 en la válvula, pero en la práctica obstétrica, aplique 15-20 o más dosis (la cantidad máxima es de 40 dosis por cada 70 kg de peso corporal).

Efecto secundario

• euforia;
• dolor de cabeza;
• mareo;
• somnolencia;
• Debilidad general;
• reacciones neuróticas;
• confusión o pérdida de conciencia;
• desorientación;
• convulsiones;
• ruido en los oídos;
• parestesia;
• ansiedad;
• una disminución en la presión sanguínea;
• Dolor de pecho;
• bradicardia (hasta paro cardíaco);
• erupción cutanea;
• urticaria;
• Comezón;
• angioedema;
• choque anafiláctico;
• náuseas vómitos;
• sensación de calor o frío;
• anestesia persistente;
• disfunción erectil.

Contraindicaciones

• síndrome de debilidad del nodo sinusal;
• bradicardia severa;
• Bloqueo AV de 2-3 grados (excepto en los casos en que se inserta una sonda para la estimulación de los ventrículos);
• bloqueo sinoauricular;
• Síndrome de WPW;
• insuficiencia cardíaca aguda y crónica (3-4 FC);
• shock cardiogénico;
• marcado descenso en la presión arterial;
• Síndrome de Adams-Stokes;
• violaciones de la conducción intraventricular;
• inyección retrobulbar a pacientes con glaucoma;
• el embarazo;
• período de lactancia (penetra en la barrera placentaria, se excreta en la leche materna);
• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.

Aplicación en embarazo y lactancia

Contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Uso en niños

Se debe tener precaución en niños.

instrucciones especiales

Es necesario eliminar los inhibidores de la MAO en al menos 10 días, en caso de uso planeado de lidocaína.

Se debe tener cuidado al realizar anestesia local de tejidos con alta vascularidad, se recomienda una prueba de aspiración para evitar la inyección intravascular.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Los betabloqueantes y la cimetidina aumentan el riesgo de efectos tóxicos.

Reduce el efecto cardiotónico de la digitoxina.

Mejora la relajación muscular de las drogas tipo curare.

Aymalin, amiodarona, verapamilo y quinidina aumentan el efecto inotrópico negativo.

Los inductores de enzimas hepáticas microsomales (barbitúricos, fenitoína, rifampicina) reducen la efectividad de la lidocaína.

Los vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) prolongan el efecto anestésico local de la lidocaína y pueden causar un aumento de la presión arterial y la taquicardia.

La lidocaína reduce el efecto de las drogas antiamisténicas.

La administración concomitante con procainamida puede causar excitación del sistema nervioso central, alucinaciones.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafan aumentan el riesgo de una marcada disminución de la presión arterial y la bradicardia.

Fortalece y prolonga la acción de los relajantes musculares.

El uso combinado de lidocaína y fenitoína debe usarse con precaución. es posible reducir la acción de resorción de la lidocaína, así como el desarrollo de un efecto cardiodepresor indeseable.

Bajo la influencia de los inhibidores de la MAO, es probable que aumente la acción anestésica local de la lidocaína y la disminución de la presión arterial. A los pacientes que toman inhibidores MAO no se les debe recetar lidocaína por vía parenteral.

Con la administración simultánea de lidocaína y polimiokisina B, es necesario controlar la función de la respiración del paciente.

Con el uso combinado de lidocaína con hipnóticos o sedantes, analgésicos opioides, hexenal o tiopental sódico, es posible intensificar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central y la respiración.

Cuando se administra lidocaína por vía intravenosa a pacientes que toman cimetidina, son posibles los efectos indeseables como estupor, somnolencia, bradicardia, parestesia. Esto se debe a un aumento en el nivel de lidocaína en el plasma sanguíneo, que se explica por la liberación de lidocaína a partir de la conexión con las proteínas sanguíneas, así como por la desaceleración de su inactivación en el hígado.Si se necesita una terapia combinada con estas drogas debe reducir la dosis de lidocaína.

Cuando se trata el sitio de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de desarrollar una reacción local en forma de sensibilidad e hinchazón.

Analogos de lidocaina

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Versatis;
• Helicaine;
• Dinexan;
• Xilocaína;
• La lidocaína es un bouffant;
• Lidocaína-Vial;
• Clorhidrato de lidocaína;
• Clorhidrato de lidocaína marrón;
• Luan.

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