Brilinta - instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 90 mg) medicamentos para el tratamiento de la trombosis, embolia con infarto de miocardio, angina inestable en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Brilinta. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Brilinta en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogos Brilinta en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la trombosis, la embolia con infarto de miocardio, la angina inestable en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Brilinta droga antiagregante.

Mecanismo de acción

Brilint contiene ticagrelor, un representante de la clase química de ciclopentiltriazolopirimidinas, que es un antagonista selectivo y reversible del receptor P2Y12 de acción directa y previene la activación dependiente de P2Y12 y la agregación plaquetaria. Ticagrelor no previene la unión de ADP, pero su interacción con el receptor P2Y12 de plaquetas previene la transducción de señal inducida por ADP. Debido a que las plaquetas están involucradas en el inicio y / o desarrollo de complicaciones trombóticas de la aterosclerosis, se ha demostrado que la inhibición de la función plaquetaria reduce el riesgo de desarrollar eventos cardiovasculares como muerte, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

El ticagrelor tiene un mecanismo de acción adicional, que aumenta las concentraciones locales de adenosina endógena mediante la inhibición del transportador de nucleósido de equilibrio endógeno (ENT-1).

La adenosina se forma localmente en lugares de hipoxia y daño tisular por liberación de ATP y ADP. El ticagrelor inhibe ENT-1 y prolonga la adenosina T1 / 2, aumentando así su concentración extracelular local, mejorando la respuesta de adenosina local. El ticagrelor no tiene efecto directo clínicamente significativo sobre los receptores de adenosina (A1, A2A, A2B, A3) y no se metaboliza a adenosina . La adenosina tiene los siguientes efectos, que incluyen: vasodilatación, cardioprotección, inhibición de la agregación plaquetaria, modulación de la inflamación y la aparición de disnea, lo que puede afectar el perfil clínico de ticagrelor. Se demostró que en voluntarios sanos y en pacientes con síndrome coronario agudo (SCA) el ticagrelor aumentaba los siguientes efectos de adenosina: vasodilatación (estimada como un aumento del flujo sanguíneo coronario en voluntarios sanos, cefalea), inhibición de la función plaquetaria (in vitro en sangre humana) y falta de aliento. Sin embargo, no se ha demostrado la asociación de concentraciones locales elevadas de adenosina con los resultados clínicos (morbilidad y mortalidad).

Eficacia clínica

El estudio PLATO (inhibición de plaquetas y resultados de los pacientes) involucró a 18,624 pacientes que desarrollaron síntomas de angina inestable, infarto de miocardio sin elevación del segmento ST o infarto de miocardio con elevación del segmento ST en las últimas 24 horas y que fueron tratados de forma conservadora o percutánea intervención coronaria (CKB) o CABG.En este estudio, en un contexto de terapia diaria con ácido acetilsalicílico, se comparó ticagrelor 90 mg dos veces al día con 75 mg de Clopidogrel por día para la eficacia en la prevención del desarrollo de un punto final combinado de muerte cardiovascular , infarto de miocardio o accidente cerebrovascular debido al efecto sobre la incidencia de muerte cardiovascular e infarto de miocardio. La dosis de carga fue de 300 mg de clopidogrel (una dosis de 600 mg también fue tolerada por PCI) o 180 mg de ticagrelor.

El efecto del ticagrelor se manifestó temprano (en el día 30, la reducción del riesgo absoluto (SAR) en un 0,6% y la reducción del riesgo relativo (COP) en un 12%), manteniendo un efecto constante de la terapia durante 12 meses, lo que llevó a ATS 1,9% y COP al 16% durante un año.

Brilliant reduce el riesgo relativo de un punto final combinado (una combinación de muertes cardiovasculares, ataque cardíaco y accidente cerebrovascular) en pacientes con angina inestable, infarto de miocardio sin elevación del segmento ST e infarto de miocardio del segmento ST en 16% (hazard ratio (OR) 0,84 , Intervalo de confianza del 95% (IC) 0.77-0.92, p = 0.0003), muerte cardiovascular en 21% (RR 0.79, IC 95% 0.69-0.91, p = 0.0013), infarto de miocardio en 16% (RR 0.84, IC 95% 0,75 -0,95, p = 0,0045).

La efectividad de la preparación de Brilint se muestra en diferentes subgrupos de pacientes, independientemente de su peso corporal, sexo, antecedentes de diabetes mellitus, ataque isquémico transitorio o accidente cerebrovascular no hemorrágico, revascularización, terapia concomitante (incluidos heparina, inhibidores de la glicoproteína 2b / 3a del receptor, definitivo diagnóstico (infarto de miocardio sin elevación del segmento ST, infarto de miocardio con elevación del segmento ST y angina inestable) y tratamiento planificado para la aleatorización (invasivo o conservador).

El análisis adicional sugirió una posible asociación con una dosis de ácido acetilsalicílico; Era expresado que la eficiencia baja se observaba a la recepción de la preparación Brilinta en la combinación con atsetilsalitsilovoj el ácido en las dosis subidas o aumentadas. La dosis recomendada de ácido acetilsalicílico para administración continua junto con la preparación de Brilint es de 75-150 mg.

En el estudio del fármaco Brilint, se demostró una COP estadísticamente significativa según el criterio acumulativo: muerte por causas cardiovasculares, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular en pacientes con síndrome coronario agudo programada para intervención invasiva (16% COP, 1.7% 1.7% , p = 0,0025). En el análisis exploratorio de la efectividad del fármaco Brilint, el punto final primario de COP también se mostró en pacientes con síndrome coronario agudo que recibieron terapia conservadora (COP 15%, CAP 2.3%, nominal p = 0.0444) . Los pacientes después del stenting con ticagrelor mostraron una disminución en la frecuencia de trombosis del stent (GFR 32%, SAR 0.6%, nominal p = 0.0123).

La preparación de Brilint causó una COP estadísticamente significativa en un 16% (2.1% de CAP) para un criterio acumulativo como muerte por todas las causas, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular.

La muerte de COP por todas las causas de tomar el medicamento de Brilint fue del 22% con un nivel de significación nominal de p = 0,0003 y ATS: 1,4%.

Criterio agregado para efectividad y seguridad combinadas

El criterio combinado de eficacia y seguridad combinadas (muerte por causas cardiovasculares, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o hemorragia grave según lo determinado por el estudio PLATO) confirma que, dentro de los 12 meses posteriores al síndrome coronario agudo, el efecto beneficioso de ticagrelor no se neutraliza por casos de hemorragia abundante (8% ATS 1.4%, OR 0.92, p = 0.0257).

Farmacocinética

El ticagrelor se absorbe rápidamente con un Tmax promedio de aproximadamente 1,5 horas. La biodisponibilidad absoluta promedio de ticagrelor es del 36%. La admisión de alimentos grasos no afecta la Cmáx de ticagrelor o el AUC del metabolito activo, pero conduce a un aumento del 21% en el AUC de Ticagrelor y una disminución del 22% en la Cmáx del metabolito activo . Estos pequeños cambios tienen una importancia clínica mínima; entonces tikagrelor se puede prescribir independientemente de la comida.

El ticagrelor en forma de suspensión de comprimidos triturados en agua potable por vía oral o inyectada en el estómago a través de una sonda nasogástrica es bioequivalente a ticagrelor tomado internamente en forma de comprimidos de la preparación Brilint (AUC y Cmax de ticagrelor y metabolito activo en el rango de 80-125%).

En el caso de tomar la suspensión, la exposición inicial (0.5 hy 1 h después de la administración) fue más alta que con ticagrelor en forma de tabletas de Brilint, pero luego (de 2 a 48 h) el perfil de concentración fue casi el mismo.

La unión a las proteínas plasmáticas de ticagrelor y su metabolito activo es alta (más del 99%).

La principal forma de deducir el ticagrelor es a través del metabolismo hepático. Cuando se administra ticagrelor marcado con isótopo, en promedio, alrededor del 57.8% de la radioactividad se excreta con heces, el 26.5% en la orina. La excreción de ticagrelor y metabolito activo con la orina es menos del 1% de la dosis. Básicamente, el metabolito activo se excreta con bilis.

Los pacientes mayores (75 años en adelante) tienen una mayor exposición a ticagrelor (Cmax y AUC aproximadamente 25% más) y un metabolito activo en comparación con pacientes más jóvenes. Estas diferencias no se consideran clínicamente significativas.

No hay datos sobre el uso de ticagrelor en niños.

Las mujeres tienen una mayor exposición al ticagrelor y un metabolito activo en comparación con los hombres. Estas diferencias no se consideran clínicamente significativas.

Indicaciones

En combinación con ácido acetilsalicílico:

• para la prevención de complicaciones aterotrombóticas en pacientes con síndrome coronario agudo (angina inestable, infarto de miocardio sin elevación del segmento ST o infarto de miocardio con elevación del segmento ST [STEMI]), incluidos pacientes que reciben tratamiento farmacológico y pacientes sometidos a intervención coronaria percutánea o aortocoronaria derivación.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con un recubrimiento de 90 mg en un paquete de 14, 56 o 168 piezas

Instrucciones de uso y dosificación

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.

El uso de Brilint debe iniciarse con una sola dosis de carga de 180 mg (2 tabletas de 90 mg) y luego continuar tomando 90 mg dos veces al día.

Para los pacientes con dificultad para tragar la tableta (o 2 tabletas, en caso de tomar una dosis de carga) debe molerse en polvo fino, agregar 1/2 taza de agua potable e inmediatamente beber la suspensión resultante. Los restos deben mezclarse con 1/2 taza adicional de agua potable y beber la suspensión resultante. La suspensión también se puede administrar a través de un tubo nasogástrico (CH8 o más grande). Después de la introducción de la suspensión, es necesario enjuagar la sonda nasogástrica con agua para que la dosis del medicamento entre completamente en el estómago del paciente.

Simultáneamente, en ausencia de contraindicaciones específicas, recete ácido acetilsalicílico (de 75 mg a 150 mg con ingesta constante), diariamente.

Es necesario evitar interrupciones en la terapia. En caso de omitir Brilinta, el paciente debe tomar solo una tableta de 90 mg (la siguiente dosis) a la hora programada.

Si es necesario, los pacientes que toman clopidogrel pueden ser transferidos para recibir el medicamento Brilint. Se recomienda llevar a cabo la terapia de Brilint durante 12 meses, excepto en casos de necesidad clínica en la cancelación anticipada del medicamento. Los datos sobre el uso de ticagrelor durante más de 12 meses son limitados. En pacientes con síndrome coronario agudo, la retirada temprana de cualquier terapia antiplaquetaria, incluido el medicamento de Brilint, puede aumentar el riesgo de muerte cardiovascular o infarto de miocardio como resultado de la enfermedad subyacente. La preterminación debe ser evitada.

Los pacientes mayores no necesitan un ajuste de dosis.

Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan un ajuste de dosis. No hay información sobre el uso de Brilint en pacientes en hemodiálisis, por lo que no se muestra su uso en estos pacientes.

Los pacientes con insuficiencia hepática leve no están obligados a ajustar la dosis. No se han realizado estudios de Brilint en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, por lo que el uso en esta categoría de pacientes está contraindicado.

La seguridad y eficacia del medicamento Brilint en niños y adolescentes menores de 18 años no se ha establecido en adultos aprobados.

Efecto secundario

• hiperuricemia;
• hemorragia intracraneal;
• dolor de cabeza;
• mareo;
• parestesia;
• confusión de la conciencia;
• hemorragias (intraocular, conjuntival, retinal);
• hemorragia en el oído;
• vértigo;
• disnea;
• sangrado nasal;
• hemoptisis;
• hemorragia gastrointestinal;
• vómitos con sangre;
• sangrado de una úlcera en el tracto digestivo;
• hemorragias hemorroidales;
• gastritis;
• sangrado en la cavidad oral (incluida la hemorragia gingival);
• náuseas vómitos;
• diarrea, estreñimiento;
• dolor abdominal;
• dispepsia;
• hemorragias retroperitoneales;
• hemorragias subcutáneas o dérmicas;
• hematomas;
• erupción;
• Comezón;
• hemartrosis;
• sangrado de las vías urinarias;
• sangrado vaginal (incluyendo metrorragia);
• aumento en la concentración de creatinina en la sangre;
• sangrado en el sitio del procedimiento;
• sangrado después del procedimiento;
• sangrado de una herida;
• sangrado traumático

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a ticagrelor o cualquiera de los componentes del medicamento;
• sangrado patológico activo;
• hemorragia intracraneal en la anamnesis;
• insuficiencia hepática moderada o grave;
• uso conjunto de ticagrelor con potentes inhibidores de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir y atazanavir);
• niños y adolescentes menores de 18 años (debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad de uso en este grupo de pacientes).

Aplicación en embarazo y lactancia

Los datos sobre el uso de Brilint en mujeres embarazadas están ausentes o limitados. No se recomienda el uso de la droga Brilinta durante el embarazo.

Dado que es imposible excluir el riesgo de un recién nacido / bebé, no se recomienda el uso de la droga de Brilint durante el período de lactancia.

En estudios experimentales en animales, el ticagrelor causó una ligera disminución en el aumento de peso en la madre, una disminución en la viabilidad del recién nacido y su peso corporal, y una desaceleración en el crecimiento. Los datos toxicológicos y farmacodinámicos disponibles en animales han demostrado que el ticagrelor y sus metabolitos activos se excretan en la leche materna.

Uso en niños

No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento de Brilint en niños y adolescentes menores de 18 años según las indicaciones aprobadas en adultos.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Los pacientes mayores no necesitan un ajuste de dosis. En el contexto del uso de la droga Brilint, es posible un aumento en el contenido de creatinina sérica, por lo tanto, la función renal debe evaluarse de acuerdo con la práctica clínica habitual, prestando especial atención a los pacientes de 75 años o más.

instrucciones especiales

Riesgo de hemorragia

En pacientes con síndromes coronarios agudos tratados con fármaco, Brilinta y aspirina tenían un mayor riesgo de sangrado y hemorragia no CABG que requieren atención médica especial, como una hemorragia grande o leve para determinar el PLATO, pero no aumentaron el riesgo de muerte / vida amenazante sangrado

Al prescribir el medicamento Brilint, se debe evaluar la relación entre los beneficios de prevenir eventos aterotrombóticos y el riesgo en pacientes con una mayor probabilidad de sangrado.

En presencia de indicaciones clínicas, la preparación de Brilint debe usarse con precaución en los siguientes grupos de pacientes:

• pacientes predispuestos al desarrollo de hemorragia (por ejemplo, debido a un trauma recientemente obtenido, la cirugía reciente, trastornos hemorrágicos, hemorragia activa o reciente del tracto gastrointestinal). Uso del medicamento Brilinta contraindicado en pacientes con hemorragia patológica activa, hemorragia intracraneal historia de moderada o insuficiencia hepática grave;
• el uso concomitante de medicamentos que pueden aumentar el riesgo de hemorragia (p. ej., antiinflamatorios no esteroideos (AINE), anticoagulantes orales y / o fibrinolíticos tomados dentro de las 24 horas previas a la administración del medicamento Brilinta).

No existen datos sobre la eficacia hemostática de las transfusiones de plaquetas con el uso de la preparación de Brilint; Brilinta puede inhibir las transfusiones de plaquetas en la sangre. Debido a que con el uso concomitante de la droga, Brilinta y desmopresina no disminuyeron el tiempo de sangrado estandarizado, es poco probable que la desmopresina sea eficaz para detener la hemorragia.

La terapia antifibrinolítica (ácido aminocaproico o ácido tranexámico) y / o el factor recombinante 7a pueden mejorar la hemostasia. Después de establecer la causa de la hemorragia y su alivio, puede reanudar la terapia con Brilint.

Operaciones quirúrgicas

Antes de la operación planificada o el inicio de tomar nuevos medicamentos, el paciente debe informar al médico sobre tomar el medicamento de Brilint.

En pacientes sometidos a CABG, la incidencia de hemorragia mayor con Brilint fue la misma que cuando se utilizó clopidogrel en todos los días después de la interrupción del tratamiento, excepto el día 1, cuando la incidencia de hemorragia mayor fue mayor con el medicamento de Brilint.

Si el paciente se somete a una operación de rutina y no se desea un efecto antitrombótico, entonces la terapia con Brilent debe suspenderse 7 días antes de la operación.

Pacientes en riesgo de desarrollar bradicardia

En relación con la identificación de pausas asintomáticas en un ensayo clínico previo, los pacientes con un mayor riesgo de desarrollar bradicardia (por ejemplo, pacientes sin marcapasos que son diagnosticados con SSSU, bloqueo cardíaco AV 2 o 3, síncope asociado con bradicardia) son no se incluyeron en el estudio principal para evaluar la seguridad y eficacia de la preparación de Brilint. Por lo tanto, debido a la experiencia clínica limitada de usar el medicamento en estos pacientes, se recomienda prescribir con precaución la preparación de Brilint para dichos pacientes.

Se necesita precaución adicional cuando el medicamento se usa junto con medicamentos que pueden causar bradicardia. Sin embargo, no hubo efectos secundarios clínicamente significativos cuando se combinaron con uno o más medicamentos que podrían causar bradicardia (por ejemplo, 96% de betabloqueantes, 33% de bloqueadores de los canales de calcio, incluido diltiazem y verapamilo, y 4% de digoxina).

En el transcurso de un subanálisis que utilizó monitor Holter ECG diario en el grupo ticagrelor en comparación con clopidogrel, más pacientes en la fase aguda del síndrome coronario agudo (SCA) tuvieron pausas ventriculares durante más de 3 segundos. Un aumento en el número de pausas ventriculares registradas con el monitoreo Holter cotidiano se asoció con ticagrelor con mayor frecuencia en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica que en la población general en la fase aguda de SCA, pero no en el primer mes. Las pausas en estos pacientes no fueron seguidas por consecuencias clínicas indeseables posteriores (desmayos e instalación de marcapasos).

Disnea

La disnea con el uso de la preparación de Brilint generalmente es débil o moderada en intensidad, a menudo pasa a medida que el medicamento continúa la terapia. Los pacientes con asma bronquial / EPOC pueden tener un riesgo absoluto aumentado de disnea con Brilinta. En pacientes con asma bronquial / EPOC, ticagrelor debe usarse con precaución. El mecanismo de disnea con ticagrelor no está claro. Si el paciente desarrolla un nuevo episodio de disnea, la disnea persiste o empeora durante el uso de Brilint, entonces se debe realizar un examen completo, y en caso de intolerancia, el medicamento debe suspenderse.

Aumento en el nivel de creatinina

Al tomar Brilinta, el nivel de creatinina puede aumentar. El mecanismo de este efecto no se conoce. La evaluación de la función renal debe realizarse un mes desde el inicio del fármaco y, posteriormente, de acuerdo con la práctica clínica habitual, prestando especial atención a pacientes mayores de 75 años, pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y que reciben tratamiento con antagonistas del receptor de angiotensina .

Aumento de los niveles de ácido úrico

Los pacientes que reciben ticagrelor tienen un mayor riesgo de hiperuricemia que con clopidogrel. Se debe tener precaución en pacientes con hiperuricemia o artritis artrítica en la historia. Como medida preventiva, se debe evitar el uso de ticagrelor en pacientes con nefropatía hiperuricémica.

Otras instrucciones

Sobre la base de la interacción observada entre el ácido acetilsalicílico en la dosis de mantenimiento y la eficacia de ticagrelor en comparación con clopidogrel, no se recomienda el uso combinado de ácido acetilsalicílico en una dosis de mantenimiento elevada (> 300 mg) y la preparación de Brilint.

El uso combinado de la preparación de Brilint con inhibidores potentes de CYP3A4 (p. Ej., Ketoconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir y atazanavir) está contraindicado. puede conducir a un aumento significativo en la exposición de ticagrelor.

No se recomienda el uso conjunto de la preparación de Brilint con potentes inductores del CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina y fenobarbital), ya que su administración conjunta puede reducir la exposición y la eficacia del ticagrelor.

No se recomienda el uso combinado de la preparación Brilint y los sustratos de CYP3A4 con un índice terapéutico estrecho (por ejemplo, cisaprida y alcaloides del cornezuelo), ya que el aglutinol puede aumentar la exposición de estos fármacos. No se recomienda el uso conjunto de Brilint con simvastatina o lovastatina en una dosis de más de 40 mg.

Con el uso combinado de digoxina y preparación de Brilint, se recomienda una monitorización clínica y de laboratorio exhaustiva (frecuencia cardíaca y en presencia de indicaciones clínicas también ECG y concentración de digoxina en la sangre).

No hay evidencia de una administración conjunta de ticagrelor con inhibidores potentes de la glicoproteína P (p. Ej., Verapamilo y quinidina), que pueden aumentar la exposición a ticagrelor. Si no se puede evitar esta combinación, entonces el tratamiento debe realizarse con precaución.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

No se han realizado estudios sobre el efecto de la preparación de Brilint en la capacidad de conducir vehículos y controlar los mecanismos. Brilint no influye ni afecta negativamente la capacidad de conducir vehículos y maquinaria. Durante el tratamiento del síndrome coronario agudo, se informaron mareos y confusión. Si estos fenómenos se desarrollan, los pacientes deben tener cuidado al conducir y otros mecanismos.

Interacciones con la drogas

El impacto de otras drogas en la droga de Brilint

Fármacos metabolizados por la isoenzima CYP3A4

Inhibidores de CYP3A4. Potentes inhibidores de CYP3A4: el uso combinado de ketoconazol con ticagrelor aumenta la Cmáx y el AUC de ticagrelor en 2.4 y 7.3 veces, respectivamente. La Cmáx y el AUC del metabolito activo se reducen en un 89% y un 56%, respectivamente. Otros inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, nefazodona, ritonavir y atazanavir) tendrán los mismos efectos, por lo que su uso combinado con Brilint está contraindicado.

Inhibidores moderados de CYP3A4: el uso combinado de diltiazem con ticagrelor aumenta la Cmax de ticagrelor en un 69% y el AUC en 2.7 veces, mientras que disminuye la Cmax del metabolito activo en un 38% y el AUC no cambia. Ticagrelor no afecta las concentraciones plasmáticas de diltiazem. Otros inhibidores moderados de CYP3A4 (p. Ej., Amprenavir, aprepitant, eritromicina, fluconazol) se pueden administrar de forma concomitante con la preparación de Brilint.

Ciclosporin (inhibidor de P-gp y CYP3A4). La administración concomitante de ciclosporina (dosis de 600 mg) con ticagrelor aumenta la Cmax y el AUC de Ticagrelor 2.3 y 2.8 veces, respectivamente. Al mismo tiempo, hay un aumento en el AUC del metabolito activo en un 32% y una disminución en la Cmáx en un 15%. El ticagrelor no afecta la concentración plasmática de ciclosporina.

Inductores CYP3A4. El uso conjunto de rifampicina con ticagrelor reduce la Cmax y el AUC de ticagrelor en un 73% y 86%, respectivamente. El metabolito activo no cambia, y el AUC disminuye en un 46%. Otros inductores de CYP3A4 (p. Ej., Fenitoína, fenobarbital y carbamazepina) aparentemente reducirían la exposición a la preparación de Brilinta. Potentes inductores de CYP3A4 pueden reducir la exposición y la efectividad de la preparación de Brilint.

Otras drogas. Según los resultados de los estudios farmacológicos de la interacción ticagrelor uso concomitante de heparina, enoxaparina y el ácido acetilsalicílico o la desmopresina no afectó a la farmacocinética de ticagrelor, su metabolito activo, y la agregación plaquetaria dependiente de ADP. Si hay indicaciones clínicas para la prescripción de medicamentos que afectan la hemostasia, se deben usar con precaución en combinación con el medicamento Brilint.

No hay datos sobre el uso conjunto de la droga con BRILINTA potentes inhibidores de la P-glicoproteína (por ejemplo, quinidina y verapamilo) que son capaces de aumentar la exposición ticagrelor.If uso conjunto no es posible, la terapia combinada entonces debe llevarse a cabo con precaución.

Efecto del medicamento Brilint en otras drogas

Fármacos metabolizados por la isoenzima CYP3A4

Simvastatina: el uso concomitante de ticagrelor y simvastatina aumenta la Cmax y el AUC de la simvastatina en un 81% y un 56%, respectivamente; La Cmáx y el AUC del ácido de simvastatina aumentan en un 64% y un 52%, respectivamente, mientras que en algunos casos estas tasas aumentan en 2-3 veces. El uso conjunto de simvastatina a una dosis superior a 40 mg / día con ticagrelor puede provocar efectos secundarios de la simvastatina. Por lo tanto, si esta combinación es necesaria, se debe evaluar la relación entre el riesgo potencial y el beneficio de la terapia. No se recomienda el uso de Brilint junto con simvastatina y lovastatina en dosis superiores a 40 mg.

Atorvastatin: el uso concomitante de Atorvastatin y ticagrelor aumenta la Cmáx y el AUC de los metabolitos del ácido de la atorvastatina en un 23% y 36%, respectivamente. Se observa un aumento similar en los valores de Cmax y AUC para todos los metabolitos de ácido de atorvastatina. Estos cambios son reconocidos clínicamente insignificantes.

No se pueden descartar efectos similares con las estatinas metabolizadas por CYP3A4. En el estudio PLATO, el 93% de los pacientes en el ticagrelor y diferentes grupos de estatinas no tenían ningún síntoma indeseable relacionado con la seguridad de las estatinas.

Ticagrelor es un inhibidor moderado de CYP3A4. No se recomienda el uso combinado de la preparación de Brilint y los sustratos de CYP3A4 con un índice terapéutico estrecho (p. Ej., Cisaprida o alcaloides de ergot), ya que el tikagrelor puede aumentar la exposición de estos fármacos.

Fármacos metabolizados por la isoenzima CYP2C9

Con el uso simultáneo de ticagrelor y tolbutamida, las concentraciones plasmáticas de ninguno de estos fármacos cambiaron. Esto sugiere que ticagrelor no es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9, y es poco probable que afecte el metabolismo mediado por CYP2C9 de medicamentos como warfarina y tolbutamida.

Anticonceptivos orales

El uso combinado de ticagrelor, levonorgestrel y etinilestradiol aumenta la exposición de etinilestradiol en aproximadamente un 20%, pero no afecta la farmacocinética de levonorgestrel. No se esperan efectos clínicamente significativos sobre la eficacia anticonceptiva con el uso simultáneo de levonorgestrel, etinilestradiol y el fármaco de Brilint.

Sustrato P-gp (incluida digoxina y ciclosporina)

El uso concomitante de digoxina con ticagrelor aumenta la Cmax y el AUC de la digoxina en un 75% y 28%, respectivamente. Cuando se administra junto con ticagrelor en promedio, la digoxina Cmin aumentó en un 30%, en algunos casos, en 2 veces. Stax y AUC de ticagrelor con el uso de digoxina no cambiaron. Por lo tanto, se recomienda que se lleve a cabo una monitorización clínica y / o de laboratorio adecuada mientras se usan medicamentos dependientes de Brilint y P-gp con un índice terapéutico estrecho, como digoxina y ciclosporina.

Otra terapia concomitante

Con el uso conjunto del medicamento Brilinta con medicamentos que pueden causar bradicardia, debe tener cuidado. Sin embargo, Platón no observó efectos adversos clínicamente significativas cuando se combina con uno o más fármacos capaces de causar bradicardia (por ejemplo, 96% de beta-bloqueantes, antagonistas del calcio 33%, incluyendo diltiazem y verapamil, y 4% digoxina).

En el estudio PLATO, la preparación de Brilint se administró predominantemente junto con ácido acetilsalicílico, inhibidores de la bomba de protones, las estatinas, beta-bloqueantes, inhibidores de la ECA y antagonistas de los receptores de la angiotensina en una administración a largo plazo, así como con heparina, heparinas de bajo peso molecular, glicoproteína Inhibidores del receptor 2b / 3a para administración intravenosa como parte del tratamiento a corto plazo. De acuerdo con los resultados de estos estudios, no hubo interacción indeseable clínicamente significativa.

El uso combinado de la preparación Brilint con heparina, enoxaparina o desmopresina no afectó APTT, tiempo de coagulación activado (ABC), y el factor 10a, pero debido a la potencial interacción farmacodinámica, se debe tener precaución cuando se combina con las preparaciones que afectan a la hemostasia.

En relación con los informes de hemorragias subcutáneas en el contexto de la utilización de inhibidores de la recaptación de serotonina (por ejemplo, paroxetina, sertralina y citalopram), se debe tener precaución cuando se toman junto con el fármaco Brilint.

Con el uso diario de jugo de toronja en grandes volúmenes (200 ml 3 veces al día), se observó un aumento de dos veces en la exposición de ticagrelor. Se espera que tal aumento en la exposición a ticagrelor no sea clínicamente importante para la mayoría de los pacientes.

Analogues de la droga Brilint

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Tikagrelor.

Análogos sobre el efecto curativo (agentes para el tratamiento y prevención de la trombosis y la embolia):

• Aveliesin Brown;
• Agrenoks;
• Actylase;
• AngioNorm;
• Aspizol;
• Aspirina Cardio;
• Acenocumarol;
• Ácido acetilsalicílico;
• Bufferin;
• Warfarin;
• Vinpocetina;
• Heparina;
• Detrombar;
• Dipiridamol;
• Zilt;
• Calciparina;
• Cardiomagnet;
• Carinate;
• Karinat Forte;
• Clexan;
• Cuchilla de carnicero;
• Clopidex;
• Clopidogrel;
• Collorita;
• Complymine;
• Coplawix;
• Nicotinato de xantinol;
• Xarelto;
• Courantil;
• Lapal;
• Listab;
• Myristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifilina;
• Plavix;
• Plolidol 100;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan forte;
• Cincumar;
• Estreptasa;
• Tagren;
• Tyclid;
• Ticlo;
• Trombo ACC;
• Thrombopol;
• Troparina;
• Ukidan;
• Fenilina;
• Phlogenzyme;
• Cibor;
• Egitromb.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: