Valaciclovir: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 500 mg y 1000 mg) de un medicamento para el tratamiento del herpes, la varicela o la varicela, el herpes zoster en adultos, niños y el embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Valaciclovir. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Valaciclovir en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues of Valacyclovir en presencia de análogos estructurales existentes. Utilícelo para el tratamiento de herpes, varicela o varicela, herpes zóster en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Valaciclovir agente antiviral del grupo análogo de nucleósido. El valaciclovir es un éster L-valina de aciclovir, por lo tanto, es un profármaco.

Después de la absorción en la sangre, el valaciclovir se convierte casi por completo en aciclovir bajo la influencia de la enzima hepática valaciclovir hidrolasa. El aciclovir formado a partir de valaciclovir, a su vez, penetra en las células afectadas por el virus, donde, bajo la influencia de la enzima viral, la timidina quinasa se convierte en monofosfato y luego, bajo la influencia de las cinasas celulares, en difosfato y trifosfato activo. El aciclovir trifosfato deprime la ADN polimerasa y, por lo tanto, interrumpe la replicación del ADN del virus. Además, la interrupción de la replicación del ADN viral puede ser el resultado de la incorporación de aciclovir en su estructura. Por lo tanto, la alta selectividad de valaciclovir en relación con los tejidos afectados por el virus se explica por el hecho de que la etapa 1 de la cadena de reacciones de fosforilación está mediada por una enzima producida por el virus mismo.

Es activo contra el virus Herpes simplex tipos 1 y 2, Varicella zoster, citomegalovirus, virus de Epstein-Barr, virus del herpes humano 6.

Composición

Valaciclovir hidrocloruro + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el valaciclovir se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, se convierte rápidamente y casi por completo en aciclovir y L-valina bajo la acción de la enzima valaciclovirhidrolasa. La biodisponibilidad de aciclovir cuando se toma de 1 g de valaciclovir es del 54% y no depende de la ingesta de alimentos. La unión de valaciclovir a proteínas plasmáticas es muy baja: 15%. El valaciclovir se excreta en la orina, principalmente en forma de aciclovir (más de 80% de la dosis) y su metabolito 9-carboxymethoxymethylguanine, menos del 1% del fármaco se modifica.

Indicaciones

• herpes;
• infecciones de la piel y las membranas mucosas causadas por el virus del herpes simple (incluido el herpes genital);
• prevención de la recurrencia de enfermedades causadas por el virus del herpes simple;
• prevención de la infección por citomegalovirus, que se desarrolla durante el trasplante de órganos.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 500 mg y 1000 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Dentro (independientemente de la ingesta de alimentos). El régimen de dosificación se establece individualmente, dependiendo de las indicaciones. Se recomienda iniciar el tratamiento lo antes posible, la mayor efectividad se observa si el tratamiento se inició dentro de las 48 horas desde la primera aparición de signos o síntomas de la enfermedad (erupciones, dolor o sensación de ardor).

Con herpes zóster, 1000 mg 3 veces al día durante 7 días.

Con el herpes simple, incluido el herpes genital recurrente, - 500 mg 2 veces al día durante 5-10 días.

En el contexto de insuficiencia renal, el régimen de dosificación se establece en función del aclaramiento de creatinina; en el caso de la hemodiálisis, la droga se prescribe después de ella.

Efecto secundario

• náuseas vómitos;
• sensación de malestar, dolor abdominal;
• Diarrea;
• anorexia;
• aumento transitorio en la función hepática;
• dolor de cabeza;
• fatiga;
• mareo;
• confusión de la conciencia;
• conciencia deteriorada;
• alucinaciones;
• ansiedad;
• temblor;
• coma (generalmente en pacientes con función renal alterada u otros factores predisponentes);
• erupción;
• urticaria;
• Comezón;
• angioedema;
• anafilaxia;
• trombocitopenia;
• disnea;
• insuficiencia renal;
• dolor en los riñones;
• fotosensibilización.

Contraindicaciones

• aumento de la sensibilidad al valaciclovir, aciclovir.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se realizan estudios adecuados y estrictamente controlados de la seguridad del uso de valaciclovir durante el embarazo y la lactancia. El uso en esta categoría de pacientes es posible en los casos en que el beneficio esperado de la terapia para la madre excede el riesgo potencial para el feto o el bebé.

Se sabe que el aciclovir, un metabolito de Valaciclovir, se excreta en la leche materna en concentraciones que son 0.6-4.1 veces más altas que su concentración en el plasma. El aciclovir T1 / 2 de la leche materna es de 2.8 horas, que es comparable a T1 / 2 del plasma.

En estudios experimentales, Valaciclovir no tuvo efectos teratogénicos en ratas y conejos. Cuando se administró por vía oral, el valaciclovir no causó trastornos de fertilidad en machos y ratas hembras.

Uso en niños

La experiencia clínica de uso en niños está ausente.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Los pacientes mayores en el período de tratamiento necesitan aumentar la cantidad de líquido consumido.

instrucciones especiales

Los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar complicaciones neurológicas con el valaciclovir.

Usar con precaución en pacientes con enfermedad hepática.

Con gran cuidado, designe para cualquier condición, acompañada de inmunodeficiencia, especialmente en pacientes infectados por VIH. Durante los ensayos clínicos con valaciclovir en dosis altas (8 g / día) durante un tiempo prolongado, púrpura trombocitopénica y / o síndrome hemolítico urémico, raramente en casos fatales, en pacientes con formas de infección por VIH clínicamente expresadas, después del trasplante médula ósea o riñón .

Durante el tratamiento del herpes genital, se deben evitar las relaciones sexuales (el medicamento no previene la transmisión de la infección).

La diferencia entre Valaciclovir y Acyclovir

El valaciclovir es un éster L-valina de aciclovir, por lo tanto, es un profármaco. Después de la absorción en la sangre, el valaciclovir se convierte casi por completo en aciclovir bajo la influencia de la enzima hepática valaciclovir hidrolasa.

Interacciones con la drogas

El aciclovir en forma inalterada ingresa a la orina como resultado de la secreción tubular activa. Cualquier medicamento que se recete con él simultáneamente y compita por este mecanismo de eliminación puede causar un aumento en la concentración de aciclovir en el plasma. La cimetidina y los medicamentos que bloquean la secreción tubular, cuando se prescriben después de tomar Valaciclovir en una dosis de 1 g, aumentan el AUC de aciclovir y reducen la eliminación renal.

La farmacocinética de valaciclovir no cambia con la admisión simultánea con digoxina.

Con la administración simultánea de aciclovir y un metabolito inactivo de micofenolato mofetilo (un inmunosupresor utilizado en el trasplante), hubo un aumento en el aUC de aciclovir y micofenolato mofetilo.

Con el uso simultáneo de valaciclovir con medicamentos que alteran la función de los riñones (incluida la ciclosporina, el tacrolimus), la función renal puede empeorar.

Analogos del medicamento Valacyclovir

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Vairova;
• Valavir;
• Valaciclovir Canon;
• Hidrocloruro de valaciclovir;
• Valacitek;
• Valwyr;
• Valmic;
• Walogard;
• Valtrex;
• Valtsikon;
• Wirdel.

Analogos sobre el efecto curativo (agentes para el tratamiento del herpes simple):

• Pomada de Alpisarin;
• Amiksin;
• Anaferon;
• Niño Anaferon;
• Antigerpes;
• Arbidol;
• Aciclovir;
• Vectavir;
• Virazole;
• Wirdel;
• Virolex;
• Virosept;
• Vitaherpavak;
• Viferon;
• Galavit;
• Gevisos;
• Gerpevir;
• Herpes;
• Herpferon;
• Groprinosin;
• Devirs;
• Zovirax;
• Isoprinosine;
• Immunomax;
• Kagocel;
• Kipferon;
• Lavomax;
• Lycopid;
• Lorinden C;
• Neovir;
• Panavir;
• Supperan;
• Famvir;
• Famciclovir;
• Fenistil Pencivir;
• Ferrovir;
• Cyclovax;
• Ciclovir;
• Ciclovirales;
• Cycloferon;
• Epigenum sexo;
• Erazaban;
• Ergoferon.

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