Amaryl: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (1 mg, 2 mg, 3 mg y 4 mg, M con metformina 250 mg y 500 mg) medicamentos para el tratamiento de la diabetes tipo 2 no insulinodependiente en adultos, niños y embarazo Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Amaryl. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Amaril en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogías de Amaril en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 no insulinodependiente en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.Composición de la preparación.

 

Amaryl - fármaco hipoglucemiante oral, derivado de sulfonilureas de la 3ª generación.

 

Glimepirida (el principio activo del medicamento Amaryl) reduce la concentración de glucosa en la sangre, principalmente al estimular la liberación de insulina desde las células beta del páncreas. Su efecto se asocia principalmente con la mejora de la capacidad de las células beta del páncreas para responder a la estimulación fisiológica con glucosa. En comparación con la glibenclamida, la glimepirida en dosis bajas causa la liberación de menos insulina cuando la concentración de glucosa en sangre es aproximadamente la misma. Este hecho testifica a favor de la presencia en glimepirida de efectos hipoglucémicos extrapancreáticos (aumento de la sensibilidad de los tejidos a la insulina y efecto insulinomimético).

 

Secreción de insulina Como todos los demás derivados de la sulfonilurea, la glimepirida regula la secreción de insulina a través de la interacción con los canales de potasio sensibles al ATP en las membranas de las células beta. A diferencia de otros derivados de la sulfonilurea, la glimepirida se une selectivamente a una proteína con un peso molecular de 65 kilodaltons localizados en las membranas de las células beta del páncreas. Esta interacción de la glimepirida con la proteína que la une regula la apertura o el cierre de los canales de potasio sensibles al ATP. .

 

Glimepirida cubre los canales de potasio. Esto provoca la despolarización de las células beta y conduce al descubrimiento de canales de calcio sensibles al voltaje y la ingesta de calcio en la célula. Como resultado, un aumento en la concentración de calcio intracelular activa la secreción de insulina por exocitosis.

 

La glimepirida es mucho más rápida y, por lo tanto, entra en contacto con más frecuencia y se libera del enlace con la proteína que la une que la glibenclamida. Se sugiere que esta propiedad de una alta tasa de intercambio de glimepirida con la proteína que se une a ella causa su efecto pronunciado de sensibilizar las células beta a la glucosa y su protección contra la desensibilización y el agotamiento prematuro.

 

El efecto de aumentar la sensibilidad de los tejidos a la insulina. Amaryl aumenta los efectos de la insulina en la absorción de glucosa por los tejidos periféricos.

 

El efecto insulinomimetichesky. La glimepirida tiene efectos similares a los efectos de la insulina sobre la captación de glucosa por los tejidos periféricos y la producción de glucosa del hígado.

 

La absorción de glucosa por los tejidos periféricos se lleva a cabo mediante su transporte dentro de las células musculares y los adipocitos. La glimepirida aumenta directamente la cantidad de moléculas transportadoras de glucosa en las membranas plasmáticas de las células musculares y los adipocitos. El aumento de la ingesta de glucosa en las células conduce a la activación de la fosfolipasa C específica de glucosilfosfatidilinositol. Como resultado, la concentración de calcio intracelular disminuye, causando una disminución en la actividad de la proteína quinasa A, que a su vez conduce a la estimulación del metabolismo de la glucosa.

 

La glimepirida inhibe la producción de glucosa del hígado al aumentar la concentración de fructosa-2,6-bisfosfato, que inhibe la gluconeogénesis.

 

Efecto en la agregación de plaquetas. Amaryl reduce la agregación de plaquetas. Este efecto parece estar relacionado con la inhibición selectiva de COX, que es responsable de la formación de tromboxano A, un importante factor de agregación plaquetaria endógena.

 

Acción antiaterogénica. La glimepirida promueve la normalización del contenido de lípidos, reduce el nivel de aldehído malónico en la sangre, lo que conduce a una disminución significativa de la peroxidación lipídica. En animales, la glimepirida conduce a una disminución significativa en la formación de placas ateroscleróticas.

 

Reducir la severidad del estrés oxidativo, que está constantemente presente en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. La glimepirida aumenta el nivel de alfa-tocoferol endógeno, la actividad de la catalasa, la glutatión peroxidasa y la superóxido dismutasa.

 

Efectos cardiovasculares. A través de los canales de potasio sensibles al ATP, los derivados de sulfonilureas también afectan el sistema cardiovascular. En comparación con los derivados tradicionales de las sulfonilureas, la glimepirida tiene un efecto significativamente menor en el sistema cardiovascular, lo que puede explicarse por la naturaleza específica de su interacción con la proteína del canal de potasio sensible al ATP que se une a ella.

 

En voluntarios sanos, la dosis efectiva mínima de Amaril es de 0.6 mg.El efecto de la glimepirida es dosis-dependiente y reproducible. Se conserva la respuesta fisiológica a la actividad física (secreción reducida de insulina) con la ingesta de glimepirida.

 

No hay diferencias significativas en el efecto, dependiendo de si el medicamento se tomó 30 minutos antes de las comidas o justo antes de las comidas. En pacientes con diabetes mellitus, se puede lograr un control metabólico suficiente dentro de las 24 horas con una sola administración del medicamento. Además, en un ensayo clínico, también se logró un control metabólico suficiente en 12 de 16 pacientes con insuficiencia renal (CK 4-79 ml / min).

 

Terapia de combinación con metformina. En pacientes con control metabólico insuficiente con la dosis máxima de glimepirida, se puede iniciar el tratamiento combinado con glimepirida y metformina. En dos estudios, la terapia combinada mostró un control metabólico mejorado en comparación con el tratamiento individual de cada uno de estos fármacos.

 

Terapia de combinación con insulina. En pacientes con control metabólico insuficiente, la terapia de insulina concomitante puede iniciarse con la dosis máxima de glimepirida. En base a los resultados de dos estudios que usan esta combinación, se logra la misma mejoría en el control metabólico que con el uso de una sola insulina. Sin embargo, la terapia combinada requiere una menor dosis de insulina.

 

Composición

 

Glimepirida + sustancias auxiliares (Amaryl).

 

Glimepirida micronizada + clorhidrato de metformina + sustancias auxiliares (Amaryl M).

 

Farmacocinética

 

Glimepirida

 

Con la administración repetida del medicamento en el interior a una dosis diaria de 4 mg de Cmax en la sangre, el suero se logra después de aproximadamente 2,5 horas y es de 309 ng / ml. Existe una relación lineal entre la dosis y la Cmáx de glimepirida en el plasma sanguíneo, así como entre la dosis y el AUC. Cuando se ingiere glimepirida, su biodisponibilidad absoluta es completa. Comer no tiene un efecto significativo en la absorción, a excepción de una leve disminución de velocidad. La glimepirida se excreta en la leche materna y penetra en la barrera placentaria. La glimepirida penetra poco en la barrera hematoencefálica (BBB).

 

La comparación de glimepirida simple y múltiple (2 veces por día) no reveló diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos, y su variabilidad en diferentes pacientes fue insignificante. Una acumulación significativa de glimepirida estaba ausente.

 

La glimepirida se metaboliza en el hígado con la formación de dos metabolitos: derivados hidroxilados y carboxilados, que se encuentran en la orina y en las heces.

 

Después de una ingesta oral única, el 58% de glimepirida se excreta por los riñones (en forma de metabolitos) y el 35% por el intestino. No se detecta una sustancia activa inalterada en la orina.

 

En pacientes de diferente sexo y diferentes grupos de edad, los parámetros farmacocinéticos de glimepirida son los mismos.

 

Metformina

 

Después de la ingestión, la metformina se absorbe del tracto digestivo completamente. Con la ingesta simultánea de alimentos, la absorción de metformina disminuye y se ralentiza. La metformina se distribuye rápidamente en los tejidos, prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. Expuesto a un grado muy débil de metabolismo. Es excretado por los riñones.

 

Farmacocinética de Amaril M con dosis fijas de glimepirida y metformina

 

Los valores Cmax y AUC para un fármaco de combinación de dosis fija (glimepirida tableta 2 mg + metformina 500 mg) cumplen los criterios de bioequivalencia en comparación con los mismos indicadores cuando se toman en la misma combinación que preparaciones separadas (glimepirida 2 mg tableta y metformina 500 tabletas mg).

 

Además, se demostró un aumento proporcional a la dosis en Cmax y AUC de glimepirida con un aumento en su dosis en preparaciones de combinación de dosis fija de 1 mg a 2 mg con una dosis constante de metformina (500 mg) en estas preparaciones.

 

Además, no hubo diferencias significativas en la seguridad, incluido el perfil de efectos adversos, entre los pacientes que tomaron Amaril M 1 mg + 500 mg y los pacientes que tomaron Amaril M 2 mg + 500 mg.

 

Indicaciones

 

Tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 (además de dieta, ejercicio y pérdida de peso):

• diabetes mellitus no insulinodependiente tipo 2 (como monoterapia o como parte de una terapia de combinación con metformina o insulina);
• cuando el control glucémico no se puede lograr con monoterapia con glimepirida o metformina (Amaryl M);
• cuando se reemplaza la terapia combinada con glimepirida y metformina para la administración de un medicamento combinado (Amaryl M).

 

Formas de lanzamiento

 

Tabletas de 1 mg, 2 mg y 3 mg (Amaryl).

 

Tabletas recubiertas con 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M con Metformina).

 

Instrucciones de uso y dosificación

 

Tabletas de Amaryl

 

Como regla general, la dosis de Amaril está determinada por la concentración objetivo de glucosa en la sangre. El medicamento debe usarse en una dosis mínima suficiente para lograr el control metabólico necesario.

 

Durante el tratamiento con el medicamento Amaryl, es necesario determinar regularmente el nivel de glucosa en la sangre. Además, se recomienda un control regular del nivel de hemoglobina glicosilada.

 

La violación de la droga, por ejemplo, omitiendo la siguiente dosis, no se debe reponer tomando posteriormente la droga en una dosis más alta.

 

El médico debe informar al paciente de antemano acerca de las medidas que deben tomarse cuando se cometen errores al tomar el medicamento Amaril (en particular, si omite una dosis regular o si omite una comida), o en situaciones donde no es posible tomarlo. la droga.

 

Las tabletas Amaril deben tomarse enteras, sin masticar, exprimidas con una cantidad suficiente de líquido (aproximadamente 1/2 taza).Si es necesario, las tabletas de Amaryl se pueden dividir a lo largo de los riesgos en dos partes iguales.

 

La dosis inicial de Amaril es 1 mg 1 vez por día. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente (a intervalos de 1 a 2 semanas) bajo un control regular de la glucosa en sangre y en el siguiente orden: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) por día .

 

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 bien controlada, la dosis diaria del medicamento suele ser de 1 a 4 mg. Una dosis diaria de más de 6 mg es más efectiva solo en un pequeño número de pacientes.

 

El momento de tomar Amaril y la distribución de dosis durante el día que determina el médico, teniendo en cuenta el estilo de vida del paciente (la hora de la comida, el número de esfuerzos físicos). La dosis diaria se prescribe en una sola dosis, generalmente justo antes de un desayuno completo o, si la dosis diaria no se ha tomado, inmediatamente antes de la primera comida principal. Es muy importante no omitir las comidas después de tomar las tabletas de Amaryl.

 

Debido a que la mejora del control metabólico se asocia con un aumento en la sensibilidad a la insulina, durante el tratamiento, es posible una disminución en el requerimiento de glimepirida. Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir la dosis de manera oportuna o dejar de tomar Amaril.

 

Condiciones en las que también se puede requerir el ajuste de la dosis de glimepirida:

• disminución del peso corporal;
• cambios en el estilo de vida (cambio de dieta, tiempo de comida, cantidad de ejercicio);
• la aparición de otros factores que conducen a una predisposición al desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia.

 

El tratamiento con glimepirida generalmente se lleva a cabo durante un tiempo prolongado.

 

Transferencia del paciente de tomar otro medicamento hipoglucemiante oral para recibir Amaril

 

No existe una relación exacta entre las dosis de Amaril y otras drogas hipoglucemiantes orales. Al transferir estos medicamentos a Amaryl, la dosis diaria inicial recomendada de este último es de 1 mg (incluso si el paciente es transferido a Amaril con una dosis máxima de otro medicamento hipoglucemiante oral). Cualquier aumento en la dosis debe llevarse a cabo por etapas, teniendo en cuenta la reacción a glimepirida de acuerdo con las recomendaciones dadas anteriormente. Es necesario tener en cuenta la intensidad y la duración del efecto del agente hipoglucemiante previo. Puede ser necesario interrumpir el tratamiento para evitar un efecto aditivo que aumente el riesgo de desarrollar hipoglucemia.

 

Usar en combinación con metformina

 

En pacientes con diabetes mellitus insuficientemente controlada, cuando toman glimepirida o metformina a las dosis máximas diarias, se puede iniciar una combinación de estos dos medicamentos. En este caso, el tratamiento previo con glimepirida o metformina se continúa con las mismas dosis, y un La ingesta adicional de metformina o glimepirida comienza con una dosis baja, que luego se valora, dependiendo del nivel meta de control metabólico, hasta la dosis máxima diaria. La terapia de combinación debe iniciarse bajo estricta supervisión médica.

 

Usar en combinación con insulina

 

Los pacientes con diabetes mellitus insuficientemente controlada mientras toman glimepirida en la dosis máxima diaria pueden asignarse simultáneamente a la insulina. En este caso, la última dosis de glimepirida recetada al paciente permanece sin cambios. En este caso, el tratamiento con insulina comienza con dosis bajas, que gradualmente aumentan la concentración de glucosa en la sangre bajo control. El tratamiento combinado se lleva a cabo bajo estrecha supervisión médica.

 

Amaryl M Tabletas

 

Típicamente, la dosis de Amaril M está determinada por la concentración de glucosa objetivo en la sangre del paciente. Use la dosis más pequeña suficiente para lograr el control metabólico necesario.

 

Durante el tratamiento con Amaril M, es necesario determinar regularmente la concentración de glucosa en sangre. Además, se recomienda un control regular del porcentaje de hemoglobina glucosilada en la sangre.

 

El consumo incorrecto de medicamentos, por ejemplo, omitir la siguiente dosis, nunca debe reponerse mediante la administración posterior de una dosis más alta.

 

Las acciones del paciente en caso de errores al tomar el medicamento (en particular, si se omite la siguiente dosis o cuando se omiten las comidas), o en situaciones donde no hay posibilidad de tomar el medicamento, deben ser discutidas por el paciente y el médico. por adelantado.

 

Debido a que el control metabólico mejorado se asocia con un aumento en la sensibilidad de los tejidos a la insulina, entonces, durante el tratamiento con Amaril M, la demanda de glimepirida puede disminuir. Con el fin de evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir la dosis de manera oportuna o dejar de tomar el medicamento Amaril M.

 

Amaryl M debe tomarse 1 o 2 veces al día durante las comidas.

 

La dosis máxima de metformina por dosis es de 1000 mg. La dosis diaria máxima: para glimepirida - 8 mg, para metformina - 2000 mg.

 

Solo un pequeño número de pacientes tiene una dosis de glimepirida diaria más efectiva de más de 6 mg.

 

Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, la dosis inicial de Amaril M no debe exceder las dosis diarias de glimepirida y metformina, que el paciente ya está tomando. Al transferir a los pacientes de tomar una combinación de ciertas preparaciones de glimepirida y metformina a Amaryl M, su dosis se determina en base a las dosis ya tomadas de glimepirida y metformina en forma de preparaciones separadas. Si es necesario aumentar la dosis, la dosis diaria de Amaril M debe valorarse en pasos de solo 1 tableta de Amaril M 1 mg + 250 mg o 1/2 tableta de Amaril M 2 mg + 500 mg.

 

Por lo general, el tratamiento con Amaril M se lleva a cabo durante mucho tiempo.

 

Se sabe que la metformina se excreta principalmente por los riñones, y dado que el riesgo de desarrollar reacciones adversas graves a la metformina en pacientes con insuficiencia renal es mayor, solo se puede usar en pacientes con función renal normal. Debido al hecho de que con la edad, la función renal disminuye, en pacientes de edad avanzada, la metformina debe usarse con precaución. Se debe tener cuidado para seleccionar la dosis y asegurar una monitorización completa y regular de la función renal.

 

Efecto secundario

• el desarrollo de hipoglucemia, que puede ser prolongado;
• dolor de cabeza;
• una aguda sensación de hambre;
• náuseas vómitos;
• Diarrea;
• flatulencia;
• anorexia;
• sabor metálico en la boca;
• debilidad;
• letargo;
• trastornos del sueño;
• ansiedad;
• agresividad;
• disminución de la concentración de la atención;
• disminución de la vigilancia y ralentización de las reacciones psicomotoras;
• depresión;
• confusión de la conciencia;
• trastornos del habla;
• afasia;
• discapacidad visual;
• temblor;
• paresis;
• sensibilidad alterada;
• mareo;
• impotencia;
• pérdida de autocontrol;
• delirio;
• convulsiones;
• Somnolencia y pérdida de conciencia hasta el desarrollo del coma;
• respiración superficial y bradicardia;
• aumento de la sudoración;
• pegajosidad de la piel;
• aumento de la ansiedad;
• taquicardia;
• aumento de la presión sanguínea;
• una sensación de latido cardíaco intenso;
• angina de pecho;
• alteraciones del ritmo cardíaco;
• deficiencia visual temporal, especialmente al comienzo del tratamiento, debido a fluctuaciones en la concentración de glucosa en sangre;
• hepatitis;
• trombocitopenia, leucopenia o anemia hemolítica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis o pancitopenia;
• disminución de la concentración de vitamina B12 en el suero sanguíneo debido a la reducción de la absorción intestinal;
• reacciones alérgicas o pseudoalérgicas (p. ej., picazón, urticaria o sarpullido);
• choque anafiláctico;
• vasculitis alérgica;
• fotosensibilización;
• acidosis láctica.

 

Contraindicaciones

• diabetes mellitus tipo 1;
• cetoacidosis diabética (incluso en la anamnesis), coma diabético y precoma;
• acidosis metabólica aguda o crónica;
• deterioro severo de la función hepática (sin experiencia de uso, la terapia con insulina es necesaria para asegurar un control glucémico adecuado);
• pacientes que están en hemodiálisis (falta de experiencia de uso);
• insuficiencia renal y función renal alterada;
• afecciones agudas en las que la función renal puede verse afectada (deshidratación, infecciones graves, shock, inyección intravascular de agentes de contraste que contienen yodo);
• enfermedades agudas y crónicas que pueden causar hipoxia tisular (insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio agudo y subagudo, shock);
• propensión a desarrollar acidosis láctica, acidosis láctica en la anamnesis;
• situaciones estresantes (lesiones graves, quemaduras, operaciones quirúrgicas, infecciones graves con fiebre, septicemia);
• inanición, cumplimiento de la dieta hipocalórica (menos de 1000 calorías por día);
• una violación de la absorción de alimentos y drogas en el tracto digestivo (con obstrucción intestinal, paresia intestinal, diarrea, vómitos);
• alcoholismo crónico, intoxicación alcohólica aguda;
• deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
• embarazo, planificación del embarazo;
• el período de lactancia materna;
• niños y adolescentes menores de 18 años (experiencia clínica inadecuada);
• hipersensibilidad a los componentes del medicamento;
• hipersensibilidad a derivados de sulfonilurea, sulfanilamida o biguanidas.

 

Aplicación en embarazo y lactancia

 

Amaryl y Amaryl M están contraindicados en el embarazo. En el caso de un embarazo planeado o al inicio del embarazo, una mujer debe ser transferida a terapia de insulina.

 

Se ha establecido que la glimepirida se excreta en la leche materna. Durante la lactancia, una mujer debe ser transferida a insulina o dejar de amamantar.

 

Uso en niños

 

No se realizó un estudio de la seguridad y eficacia del fármaco en niños y adolescentes menores de 18 años con diabetes mellitus tipo 2. El uso del medicamento está contraindicado en este grupo de edad de pacientes.

 

Aplicación en pacientes de edad avanzada

 

Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada (a menudo tienen una disminución asintomática de la función renal), en situaciones donde la función renal puede empeorar, como la aparición de medicamentos antihipertensivos o diuréticos, así como medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). ) (mayor riesgo de desarrollo de acidosis láctica y otros efectos secundarios de la metformina).

 

instrucciones especiales

 

En condiciones clínicas especiales de estrés como trauma, cirugía, infección con temperatura febril, el control metabólico puede verse afectado en pacientes con diabetes mellitus, por lo tanto, se puede requerir una transferencia temporal a la terapia con insulina para mantener un control metabólico adecuado.

 

En las primeras semanas de tratamiento, puede haber un mayor riesgo de desarrollar hipoglucemia, que requiere un control particularmente cuidadoso de la concentración de glucosa en la sangre.

 

Los factores que contribuyen al riesgo de desarrollar hipoglucemia incluyen:

• falta de voluntad o incapacidad del paciente (más a menudo observado en pacientes de edad avanzada) para cooperar con un médico;
• desnutrición, alimentación irregular u omisión de comidas;
• un desequilibrio entre el ejercicio y la ingesta de carbohidratos;
• dieta cambiante;
• consumo de alcohol, especialmente cuando se combina con comidas;
• disfunción renal severa;
• Violaciones severas de la función hepática (en pacientes con deterioro severo de la función hepática, está indicada la transferencia a la terapia con insulina, al menos hasta que se logre el control metabólico);
• una sobredosis de glimepirida;
• algunos trastornos endocrinos descompensados ​​que alteran el metabolismo de los carbohidratos o la contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia (por ejemplo, ciertos trastornos de la glándula tiroides y la glándula pituitaria anterior, insuficiencia de la corteza suprarrenal);
• ingesta simultánea de ciertos medicamentos;
• recepción glimepirida en ausencia de indicaciones para su recepción.

 

El tratamiento con derivados de sulfonilurea, incluida glimepirida, puede conducir al desarrollo de anemia hemolítica. Por lo tanto, en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, se debe tener especial cuidado cuando se administre glimepirida, preferiblemente agentes hipoglucemiantes que no sean derivados de sulfonilurea.

 

En el caso de los factores de riesgo anteriores para la hipoglucemia, así como cuando ocurre una enfermedad intercurrente durante el tratamiento o cambios en el estilo de vida, el paciente puede necesitar ajustar la dosis de Amaril o la terapia completa.

 

Los síntomas de hipoglucemia derivados de la contrarregulación adrenérgica del organismo en respuesta a la hipoglucemia pueden ser leves o ausentes con el desarrollo gradual de hipoglucemia, en pacientes de edad avanzada, en pacientes con trastornos del sistema nervioso autónomo o en pacientes que reciben betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina y otros agentes simpaticolíticos.

 

La hipoglucemia se puede eliminar rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos de digestión rápida (glucosa o sacarosa). Al igual que con la administración de otras sulfonilureas, a pesar de la reducción exitosa inicial de la hipoglucemia, la hipoglucemia puede reanudarse. Por lo tanto, los pacientes deben permanecer bajo supervisión constante. En la hipoglucemia severa, se requieren tratamiento y supervisión inmediata del médico, y en algunos casos, hospitalización del paciente.

 

Durante el tratamiento, Amaril requiere un control regular de la función hepática y del patrón de sangre periférica (especialmente la cantidad de leucocitos y plaquetas).

 

Tales efectos secundarios como hipoglucemia severa, cambios severos en la imagen sanguínea, reacciones alérgicas severas, insuficiencia hepática pueden representar una amenaza para la vida, por lo tanto, si se desarrollan tales reacciones, el paciente debe informar inmediatamente al médico tratante sobre ellas, dejar de tomar la medicación y no reanudar la cita sin el consejo del médico.

 

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

 

Al comienzo del tratamiento, después de un cambio en el tratamiento o con una ingesta irregular de glimepirida, puede haber una disminución en la concentración de la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras causadas por hipoglucemia o hiperglucemia. Esto puede afectar negativamente la capacidad de conducir vehículos o administrar varias máquinas y mecanismos.

 

Interacciones con la drogas

 

Interacción de glimepirida con otras drogas

 

Cuando el paciente que toma glimepirida prescribe o anula simultáneamente otros medicamentos, es posible que se produzcan reacciones indeseables: un aumento o disminución del efecto hipoglucémico de la glimepirida. En base a la experiencia clínica con glimepirida y otras sulfonilureas, se deben considerar las siguientes interacciones medicamentosas.

 

Con medicamentos que son inductores e inhibidores de la isoenzima CYP2C9: la glimepirida se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP2C9. Su metabolismo está influenciado por el uso simultáneo de inductores de la isoenzima CYP2C9, por ejemplo, rifampicina (el riesgo de una disminución en el efecto hipoglucémico de la glimepirida cuando se usa simultáneamente con inductores de la isoenzima CYP2C9 y un mayor riesgo de hipoglucemia si se suprime sin corrección de la dosis de glimepirida) e inhibidores de la isoenzima CYP2C9, por ejemplo, fluconazol aumenta el riesgo de desarrollar hipoglucemia y efectos secundarios de glimepirida cuando se toma concomitantemente con inhibidores de la isoenzima CYP2C9 y el riesgo de su reducción por hipoglucemia y su efecto en la cancelación sin corrección de la dosis de glimepirida).

 

Con medicamentos que mejoran el efecto hipoglucémico de glimepirida: insulina y medicamentos hipoglucemiantes para administración oral, inhibidores de la ECA, esteroides anabólicos, hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol, anticoagulantes indirectos, derivados de cumarina, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidol, fibratos, fluoxetina, guanetidina, ifosfamida, inhibidores de la MAO, miconazol, fluconazol, ácido aminosalicílico, pentoxifilina (altas dosis parenteral), fenilbutazona, azapropezone, oxifenbutazona, probenecid, detalle drogas Antimi quinolona derivados, salicilatos, sulfinpirazona, claritromicina, antimicrobianos sulfonamidas, tetraciclinas, tritokvalin, trofosfamida: aumento de riesgo de hipoglucemia, mientras que el uso de estos fármacos con glimepirida y el riesgo de deterioro del control glucémico en su cancelación sin dosis correctiva de glimepirida.

 

Con medicamentos que reducen los efectos hipoglucemiantes: acetazolamida, barbitúricos, glucocorticosteroides (GCS), diazóxido, diuréticos, epinefrina (adrenalina) u otros simpaticomiméticos, glucagón, laxantes (uso a largo plazo), ácido nicotínico (altas dosis), estrógenos, progestágenos, fenotiazinas , fenitoína, rifampicina, hormonas tiroideas: el riesgo de empeorar el control glucémico cuando se combina con estos medicamentos y aumentar el riesgo de hipoglucemia si se cancelan sin corrección de la dosis de glimepirida.

 

Con bloqueadores de los receptores H2 de histamina, adrenobloqueantes beta, clonidina, reserpina, guanetidina: es posible tanto aumentar como disminuir el efecto hipoglucémico de la glimepirida. Es necesario un control cuidadoso de la concentración de glucosa en la sangre. Los bloqueadores beta, clonidina, guanetidina y reserpina como resultado del bloqueo de las reacciones del sistema nervioso simpático en respuesta a la hipoglucemia pueden hacer que el desarrollo de la hipoglucemia sea más discreto para el paciente y el médico y por lo tanto aumentar el riesgo de que ocurra.

 

Con etanol: el uso agudo y crónico de etanol puede, de manera impredecible, debilitar o aumentar el efecto hipoglucémico de la glimepirida.

 

Con los anticoagulantes indirectos, los derivados de cumarina: la glimepirida pueden mejorar y reducir los efectos de los anticoagulantes indirectos, los derivados de la cumarina.

 

Con secuestrantes de ácidos biliares: kolesevelam se une con glimepirida y reduce la absorción de glimepirida del tracto digestivo. En el caso del uso de glimepirida, no se observa interacción al menos 4 horas antes de la administración de colesevelam.Por lo tanto, la glimepirida se debe tomar al menos 4 horas antes de tomar kolesevelam.

 

Interacción de metformina con otras drogas

 

Combinaciones no recomendadas

 

Con etanol (alcohol): con la intoxicación alcohólica aguda, el riesgo de acidosis láctica aumenta, especialmente en caso de falta o insuficiencia de la ingesta de alimentos, la presencia de insuficiencia hepática. Debe evitarse evitar el alcohol (etanol) y los medicamentos que contienen etanol.

 

Con los agentes de contraste que contienen yodo: la inyección intravascular de agentes de contraste que contienen yodo puede conducir al desarrollo de insuficiencia renal, que a su vez puede conducir a la acumulación de metformina y un mayor riesgo de acidosis láctica. La metformina debe suspenderse antes o durante el estudio y no reanudarse dentro de las 48 horas posteriores; la reanudación de la metformina es posible solo después de la investigación y la obtención de indicadores normales de la función renal.

 

Con antibióticos que tienen un efecto nefrotóxico pronunciado (gentamicina): un mayor riesgo de desarrollar acidosis láctica.

 

Combinaciones de preparaciones de metformina que requieren precaución

 

Con GCS (administración sistémica y tópica), beta2-adrenostimulantes y diuréticos con actividad hiperglucémica interna: se debe informar al paciente sobre la necesidad de una monitorización más frecuente de la concentración de glucosa en sangre por la mañana, especialmente al inicio de la terapia combinada. Es posible que deba ajustar la dosis de la terapia hipoglucémica durante o después de la retirada de los medicamentos anteriores.

 

Con inhibidores de la ECA: los inhibidores de la ECA pueden reducir la concentración de glucosa en la sangre. Puede ser necesario ajustar la dosis de la terapia hipoglucémica durante o después de la retirada de los inhibidores de la ECA.

 

Con medicamentos que mejoran el efecto hipoglucémico de la metformina: insulina, sulfonilureas, esteroides anabólicos, guanetidina, salicilatos (incluido el ácido acetilsalicílico), beta-adrenobloqueantes (incluido el propranolol), inhibidores de la MAO: en el caso del uso simultáneo de estos medicamentos con metformina se requiere monitoree de cerca a la paciente y controle la concentración de glucosa en la sangre, ya que es posible aumentar el efecto hipoglucémico de la metformina.

 

Con medicamentos que reducen el efecto hipoglucemiante de la metformina: epinefrina, GCS, hormonas tiroideas, estrógenos, pirazinamida, isoniazida, ácido nicotínico, fenotiazinas, diuréticos tiazídicos y diuréticos de otros grupos, anticonceptivos orales, fenitoína, simpaticomiméticos, bloqueadores del canal de calcio lentos: en caso de la aplicación simultánea Estas preparaciones con metformina requieren una estrecha vigilancia del paciente y el control de la concentración de glucosa en sangre, posiblemente debilitando la acción hipoglucémica.

 

Interacción, que debe tenerse en cuenta

 

Con furosemida: en un estudio clínico sobre la interacción de metformina y furosemida con su administración única en voluntarios sanos, se demostró que el uso simultáneo de estos fármacos afecta sus índices farmacocinéticos. La furosemida aumentó la Cmax de metformina en el plasma sanguíneo en un 22% y el AUC en un 15% sin ningún cambio significativo en el aclaramiento renal de la metformina. Cuando se utilizó con metformina, la Cmax y el AUC, la furosemida disminuyó en un 31% y 12%, respectivamente, en comparación con la monoterapia con furosemida, y la T1 / 2 terminal disminuyó en 32% sin ningún cambio significativo en el aclaramiento renal de furosemida. La información sobre la interacción de metformina y furosemida con el uso a largo plazo está ausente.

 

Desde nifedipina: un estudio clínico de interacción de metformina y nifedipina en su dosis única en voluntarios sanos ha demostrado que el uso simultáneo de nifedipina aumenta la Cmax y el AUC de metformina en el plasma en un 20% y 9%, respectivamente, y también aumenta la cantidad de metformina excretada por los riñones. La metformina tuvo un efecto mínimo en la farmacocinética de la nifedipina.

 

Con los fármacos catiónicos (amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtereno, trimetoprim y vancomicina), los fármacos catiónicos pueden emitirse a través de la secreción tubular en el riñón, teóricamente puede reaccionar con metformina como resultado de la competencia por el sistema de transporte tubular común. Esta interacción entre metformina y cimetidina oral se observó en voluntarios sanos en estudios clínicos de la interacción de metformina y cimetidina en aplicaciones únicas y múltiples, donde hubo un aumento del 60% en Cmax en plasma y la concentración total de metformina en la sangre y una 40% de incremento en plasma y AUC total de metformina. Inmediatamente la recepción de los cambios T1 / 2 no era. La metformina no afectó la farmacocinética de la cimetidina. A pesar de que esta interacción sigue siendo puramente teórica (con la excepción de cimetidina), se debe llevar a cabo una monitorización cuidadosa de los pacientes y la corrección de la dosis de metformina y / o la droga que interactúa con la administración simultánea de fármacos catiónicos liberados del cuerpo por el sistema secretor de los túbulos proximales de los riñones.

 

Con propranolol, ibuprofeno: no se observaron cambios en sus parámetros farmacocinéticos en voluntarios sanos en estudios con una dosis única de metformina y propranolol, así como con metformina e ibuprofeno.

 

Analogos de la droga Amaryl

 

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Amaryl M;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirida;
• Glumex;
• Meglimide.

 

Análogos en el grupo farmacológico (agentes hipoglucemiantes):

• Avandamet;
• Antidiab;
• Arfazetina;
• Astroson;
• Bagomet;
• Bagomet Plus;
• Victoria;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Hillemal;
• Glemaz;
• Glybenez;
• Glybenez retard;
• Glibenclamida;
• Glidiab;
• Gliclazida;
• Glicon;
• Glimepirida;
• Glitisol;
• Gliiformin;
• Glukobay;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Guarem;
• Diabetolong;
• Diabeton;
• Diabetes;
• Diaglitazone;
• Invokana;
• Maniglid;
• Maninil;
• Meglymide;
• Metglybe;
• Metogamma;
• Metformina;
• Hidrocloruro de metformina;
• Novonorm;
• Novoformin;
• Pioglit;
• Reclild;
• Retardo de Silubin;
• Siofor;
• Starlix;
• Formetina;
• Formina Pliva;
• Forsiga;
• Cloropropamida;
• Euglucon;
• Januvia.

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