Clopidogrel: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas 75 mg Teva, Richter) de un medicamento para el tratamiento y la prevención de trombosis y complicaciones trombóticas de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Clopidogrel. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Clopidogrel en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de clopidogrel en presencia de análogos estructurales existentes. Utilícelos para tratar y prevenir la trombosis y las complicaciones trombóticas del ataque cardíaco y el accidente cerebrovascular en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Clopidogrel - inhibidor de la agregación de plaquetas. Inhibe selectivamente la unión del difosfato de adenosina (ADP) a los receptores de plaquetas y la activación del complejo GP2b / 3a, inhibiendo así la agregación plaquetaria. También inhibe la agregación plaquetaria causada por otros agonistas al bloquear el aumento en la actividad plaquetaria liberada por ADP. No afecta la actividad de PDE.

Clopidogrel cambia irreversiblemente los receptores de ADP en las plaquetas, por lo que las plaquetas permanecen disfuncionales durante toda la vida, y la recuperación de la función normal ocurre a medida que se actualizan (aproximadamente 7 días después).

Composición

Clopidogrel + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Después de la ingestión en una dosis de 75 mg, el clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Sin embargo, la concentración en el plasma sanguíneo aumenta ligeramente y después de 2 horas después de la toma no alcanza el nivel que se puede determinar (0.025 μg / l). Intensivamente metabolizado en el hígado. El principal metabolito es un derivado inactivo del ácido carboxílico y constituye aproximadamente el 85% del material de partida que circula en el plasma. Clopidogrel y el principal metabolito se unen irreversiblemente a las proteínas del plasma sanguíneo (98% y 94%, respectivamente). Después de la ingestión de clopidogrel marcado, aproximadamente el 50% de la dosis administrada se excreta en la orina y aproximadamente el 46% con las heces durante 120 horas.

En comparación con voluntarios jóvenes sanos, el metabolismo plasmático del metabolito principal es significativamente mayor en pacientes de edad avanzada (de 75 años o más), sin cambios en la agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia. En la enfermedad renal severa (KK 5-15 ml / min), la concentración del metabolito principal en el plasma sanguíneo es menor que en los casos de enfermedad renal de gravedad moderada (KK 30-60 ml / min) y en voluntarios sanos. Aunque el efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP disminuyó en comparación con el de voluntarios sanos, el tiempo de sangrado aumentó en la misma medida que en voluntarios sanos.

Indicaciones

• prevención de complicaciones trombóticas en pacientes con infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico u oclusión arterial periférica;
• en combinación con ácido acetilsalicílico (aspirina) para la prevención de complicaciones trombóticas en el síndrome coronario agudo: con elevación del segmento ST con la posibilidad de llevar a cabo terapia trombolítica; sin elevación del segmento ST (angina inestable, infarto de miocardio sin onda Q), incl. en pacientes sometidos a colocación de stenting;
• prevención de complicaciones trombóticas y tromboembólicas, incluido accidente cerebrovascular, con fibrilación auricular (fibrilación auricular) con al menos un factor de riesgo de complicaciones vasculares, la incapacidad de tomar anticoagulantes indirectos y el bajo riesgo de hemorragia (en combinación con ácido acetilsalicílico).

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 75 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Llévate adentro una vez al día.

La dosis inicial y de mantenimiento es de 75 mg por día. La dosis de carga es de 300 mg por día.

El esquema de aplicación depende de las indicaciones y la situación clínica y no puede ser tomado por el paciente de forma independiente sin consultar a un especialista.

Efecto secundario

• sangría;
• aumento del tiempo de sangrado;
• hemorragia gastrointestinal;
• diarrea, estreñimiento;
• dolor de estómago;
• dispepsia;
• úlcera de estómago y úlcera duodenal;
• vómitos, náuseas;
• hinchazón;
• hemorragia retroperitoneal;
• pancreatitis;
• Colitis (incluyendo colitis ulcerativa inespecífica o colitis linfocítica);
• estomatitis;
• insuficiencia hepática aguda;
• hepatitis;
• trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, neutropenia, incluyendo neutropenia grave, púrpura trombocitopénica trombótica, anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia;
• hemorragia intracraneal (se han notificado varios casos con un desenlace fatal);
• dolor de cabeza;
• parestesia;
• mareo;
• violación de la percepción del gusto;
• alucinaciones;
• confusión de la conciencia;
• hemorragia ocular (conjuntival, en el tejido y la retina del ojo);
• vasculitis;
• una disminución en la presión sanguínea;
• sangrado nasal;
• sangrado del tracto respiratorio (hemoptisis, hemorragia pulmonar);
• broncoespasmo;
• enfermedad del suero;
• reacciones anafilactoides;
• hematomas subcutáneos;
• erupción;
• Comezón;
• dermatitis ampollosa (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme);
• angioedema;
• erupción eritematosa;
• urticaria;
• eczema;
• sangrado en los músculos y las articulaciones;
• mialgia;
• hematuria;
• glomerulonefritis;
• aumento en la concentración de creatina en la sangre;
• sangrado desde el punto de punción vascular;
• fiebre.

Contraindicaciones

• sangrado agudo (incluso con úlcera péptica o hemorragia intracraneal);
• insuficiencia hepática grave;
• el embarazo;
• período de lactancia (amamantamiento);
• niños y adolescentes menores de 18 años;
• Hipersensibilidad a clopidogrel.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados de la seguridad del clopidogrel durante el embarazo. La aplicación es posible solo en casos de extrema necesidad.

No se sabe si el clopidogrel se excreta en la leche humana. Si es necesario usarlo durante el período de lactancia, debe resolverse la cuestión de interrumpir la lactancia.

En estudios experimentales en animales que usaron clopidogrel en dosis de 300-500 mg / kg por día, no hubo efecto teratogénico y un efecto negativo sobre la fertilidad y el desarrollo fetal. Se ha establecido que el clopidogrel y sus metabolitos se excretan en la leche materna.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.

instrucciones especiales

Con cuidado aplique clopidogrel con un mayor riesgo de hemorragia debido a un trauma, intervenciones quirúrgicas, violaciones del sistema de hemostasia. Cuando las intervenciones quirúrgicas planificadas (si el efecto antiagregante es indeseable), el clopidogrel debe cancelarse 7 días antes de la cirugía.

Con precaución, aplique clopidogrel en pacientes con graves violaciones del hígado, en las que puede haber una diátesis hemorrágica.

Cuando se presentan síntomas de sangrado excesivo (encías sangrantes, menorragia, hematuria), se muestra un estudio del sistema hemostático (tiempo de hemorragia, recuentos de plaquetas, pruebas de función plaquetaria). Se recomienda controlar regularmente los indicadores de laboratorio de la actividad funcional del hígado.

Con precaución, aplique simultáneamente con warfarina, heparina, fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), a largo plazo con ácido acetilsalicílico, t. En la actualidad, la seguridad de tal aplicación no ha sido finalmente establecida.

En estudios experimentales, no hubo evidencia de efectos cancerígenos y genotóxicos.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

La influencia del clopidogrel en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control no ha sido establecida.

Interacciones con la drogas

Cuando se usa simultáneamente con los AINE (incluido el naproxeno), aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Cuando se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico (aspirina), es posible aumentar el efecto antiagregante.

Debido a que clopidogrel puede inhibir la isoenzima CYP2C9, no se puede excluir el uso de fármacos metabolizados que involucran esta isoenzima (incluyendo fenitoína, tolbutaminom) aumentando sus concentraciones plasmáticas.

Los inhibidores de la bomba de protones (IPN) reducen el efecto del clopidogrel (prevención de la trombosis). Recomendaciones para el uso de IPNs con clopidogrel:

se debe evitar tomar IPN, que se sabe que reduce la eficacia de clopidogrel (p. ej., omeprazol) de manera fuerte o moderada;

si es necesario administrar una IPN a un paciente que toma clopidogrel, se debe considerar la IPN, que interactúa menos con ella (por ejemplo, pantoprazol).

Analogos del medicamento Clopidogrel

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Agregal;
• Payplat 75;
• Detrombar;
• Zilt;
• Kardogrel;
• Cardutol;
• Clopigrant;
• Clopidex;
• Clopidogrel Richter;
• Clopidogrel C3;
• Clopidogrel Teva;
• Sulfato de hidrógeno de clopidogrel;
• Bisulfato de clopidogrel;
• Clopilet;
• Coplavix (en combinación con aspirina);
• Lirta;
• Listab 75;
• Lopyrel;
• Plavix;
• Plagril;
• Plyglare;
• Objetivo;
• Troken;
• Thrombex;
• Thromboreal;
• Egitromb.

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Otros medicamentos: