Seroquel - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg y 400 mg Prolong) de un fármaco de neuroléptico para el tratamiento de psicosis en adultos, niños y embarazo. Composición y alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Seroquel. Hay revisiones de los visitantes del sitio - consumidores de este medicamento, así como opiniones de especialistas en el uso del antipsicótico Seroquel en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Seroquel en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la psicosis, la depresión y la esquizofrenia en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Seroquel - fármaco antipsicótico (antipsicótico). Tiene una mayor afinidad por los receptores de serotonina 5HT2 (en comparación con los receptores de dopamina D1 y D2) en el cerebro. También tiene una alta afinidad por la histamina y los receptores alfa1-adrenérgicos y es menos activo con respecto a los receptores alfa2-adrenérgicos. No tiene afinidad por los receptores m-holinoretseptoram y benzodiazepina.

Tiene actividad antipsicótica en pruebas estándar.

Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales en animales han revelado que la quetiapina solo causa una catalepsia débil cuando se expone a una dosis que bloquea eficazmente los receptores D2 de la dopamina. La quetiapina reduce selectivamente la actividad de las neuronas mesológicas A10-dopaminérgicas en comparación con las neuronas A9-nigroestrirales involucradas en la función motora.

Los estudios clínicos (con el uso de quetiapina en dosis de 75-750 mg por día) no revelaron diferencias entre la quetiapina y el placebo en la incidencia de síntomas extrapiramidales y el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos.

Seroquel no causa un aumento prolongado en el nivel de prolactina en el plasma sanguíneo. En numerosos estudios con una dosis fija, no hubo diferencias en el nivel de prolactina cuando se usó Seroquel o placebo.

En estudios clínicos, Seroquel ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia.

El efecto de la quetiapina en los receptores 5HT2 y D2 continúa hasta 12 horas después de tomar el medicamento.

Composición

Fumarato de quetiapina + excipientes

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, Seroquel se absorbe bien en el tracto digestivo. La ingesta de alimentos no afecta significativamente la biodisponibilidad de la quetiapina. Quetiapina aproximadamente el 83% se une a las proteínas plasmáticas. La farmacocinética de quetiapina es lineal y no hay diferencia entre hombres y mujeres. Se metaboliza activamente en el hígado. Los principales metabolitos plasmáticos no tienen una actividad farmacológica pronunciada. Menos del 5% de la quetiapina no se metaboliza y se excreta sin cambios por los riñones o las heces. Aproximadamente el 73% de quetiapina se excreta por los riñones y el 21% - con heces.

Indicaciones

Esquizofrenia y otras psicosis, que incluyen:

• prevención de la recaída en pacientes estables.

Trastornos bipolares, que incluyen:

• episodios maníacos moderados y severos en la estructura del trastorno bipolar;
• episodios severos de depresión en la estructura del trastorno bipolar;
• prevención de la recurrencia de los trastornos bipolares en pacientes con terapia anterior quetiapina eficaz de episodios maníacos o depresivos en la estructura del trastorno bipolar.

Episodio depresivo:

• terapia combinada con una respuesta subóptima a la monoterapia antidepresiva.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 100 mg.

Tabletas de acción prolongada, recubiertas con 150 mg (Seroquel Prolong).

Instrucciones de uso y dosificación

Seroquel se debe tomar 2 veces al día, independientemente de la ingesta de alimentos.

Adultos para el tratamiento de psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia, la dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: 1er día - 50 mg, Día 2 - 100 mg, Día 3 - 200 mg, Día 4 - 300 mg.

Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual del paciente, la dosis puede variar de 150 mg a 750 mg por día. La dosis diaria máxima es de 750 mg.

Para tratar los episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar, Seroquel se usa como monoterapia o como terapia adyuvante para la estabilización del estado de ánimo.

La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: el primer día - 100 mg, el segundo día - 200 mg, el tercer día - 300 mg, el cuarto día - 400 mg. En el futuro, en el sexto día de tratamiento, la dosis diaria del medicamento puede aumentarse a 800 mg. El aumento en la dosis diaria no debe exceder los 200 mg por día.

Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad individual, la dosis puede variar de 200 mg a 800 mg por día. Por lo general, la dosis efectiva es de 400 mg a 800 mg por día. La dosis diaria máxima es de 800 mg.

Para tratar episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar, se receta Seroquel una vez al día por la noche. La dosis recomendada es de 300 mg. La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: Día 1 - 50 mg, Día 2 - 100 mg, Día 3 - 200 mg, Día 4 - 300 mg. La dosis diaria máxima es de 600 mg.No hubo mejoría clínica con un aumento de la dosis de más de 600 mg.

En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial es de 25 mg por día. La dosis debe aumentarse diariamente en 25-50 mg hasta que se obtenga una dosis efectiva, que es probable que sea menor que en pacientes jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal o hepática, se recomienda iniciar el tratamiento con quetiapina con 25 mg por día. Se recomienda aumentar la dosis diariamente entre 25 y 50 mg hasta que se alcance la dosis efectiva.

La seguridad y efectividad de quetiapina en niños y adolescentes no han sido investigadas.

Seroquel Prolong

Seroquel Prolong debe tomarse 1 vez al día con el estómago vacío (al menos 1 hora antes de las comidas). Las tabletas deben tragarse enteras, no divididas, no masticadas ni rotas.

Los adultos en el tratamiento de la esquizofrenia, los episodios maníacos moderados y severos en la estructura del trastorno bipolar deben tomar el medicamento por lo menos 1 hora antes de las comidas. La dosis diaria durante los primeros 2 días de tratamiento es: 1 día - 300 mg, 2 días - 600 mg. La dosis diaria recomendada es de 600 mg y, si es necesario, se puede aumentar a 800 mg por día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad individual, la dosis puede variar de 400 a 800 mg por día. Para la terapia de mantenimiento en la esquizofrenia, no hay necesidad de ajustar la dosis después de aliviar la exacerbación.

Cuando se tratan episodios de depresión en la estructura del trastorno bipolar, se debe tomar Seroquel Prolong antes de acostarse. La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: 1 día - 50 mg, 2 días - 100 mg, 3 días - 200 mg, 4 días - 300 mg. La dosis diaria recomendada es de 300 mg. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad individual, la dosis puede aumentarse a 600 mg. Los beneficios de usar Seroquel Prolong en una dosis diaria de 600 mg, en comparación con 300 mg, no se revelaron. Seroquel Prolong en una dosis superior a 300 mg, debe nombrar a un médico con experiencia en la terapia de los trastornos bipolares.

Con el fin de prevenir la recurrencia de los trastornos bipolares en pacientes con tratamiento previo efectivo con quetiapina de episodios maníacos o depresivos en la estructura del trastorno bipolar, el tratamiento con Seroquel Prolong debe continuar la terapia con la misma dosis diaria que al comienzo de la terapia. Seroquel Prolong debe tomarse antes de acostarse. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad individual, la dosis puede variar de 300 a 800 mg por día. Para la terapia de mantenimiento, se recomienda la dosis mínima efectiva de Seroquel Prolong.

Cuando la terapia combinada de un episodio depresivo con una respuesta subóptima a la monoterapia con antidepresivo, Seroquel Prolong debe tomarse antes de acostarse. El medicamento debe usarse en la dosis mínima efectiva, comenzando el tratamiento con 50 mg por día. La dosis diaria es: 1 y 2 días - 50 mg, 3 y 4 días - 150 mg. Un aumento en la dosis de 150 mg por día a 300 mg por día se debe basar en una evaluación individual de la condición del paciente. Cuando se usa el medicamento en dosis altas, aumenta el riesgo de reacciones indeseables.

Cuando se traduce de tomar el medicamento Seroquel Seroquel Prolong on: para la comodidad de recibir pacientes que actualmente reciben terapia fraccionada con Seroquel, pueden transferirse al medicamento Seroquel Prolong 1 vez al día en una dosis equivalente a la dosis diaria total del medicamento Seroquel. En algunos casos, puede ser necesario un ajuste de dosis.

Pacientes de edad avanzada Seroquel Prolong (así como otros antipsicóticos) deben usarse con precaución, especialmente al comienzo de la terapia. La selección de una dosis efectiva del medicamento Seroquel Prolong en estos pacientes puede ser más lenta y la dosis terapéutica diaria de pacientes menores que los más jóvenes. La eliminación plasmática promedio de quetiapina en pacientes de edad avanzada es 30-50% menor que en pacientes jóvenes. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial de Seroquel ProLong es de 50 mg por día. La dosis puede aumentarse en 50 mg por día a una dosis efectiva, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerancia del medicamento al paciente individual.

En pacientes de edad avanzada con un episodio depresivo, la dosis diaria durante los primeros 3 días de tratamiento es de 50 mg por día con un aumento de 100 mg por día en el cuarto día y hasta 150 mg por día en el octavo día. El medicamento debe usarse en la dosis mínima efectiva, comenzando la terapia con 50 mg por día. Si es necesario, la dosis del medicamento puede aumentarse a 300 mg por día, pero no antes de los 22 días de tratamiento.

Para pacientes con insuficiencia renal, no se requiere ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática Seroquel Prolong debe administrarse con precaución, especialmente al comienzo de la terapia, porque la quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado. Se recomienda iniciar el tratamiento con Seroquel Prolong a partir de una dosis de 50 mg por día y aumentar la dosis diariamente en 50 mg hasta que se alcance una dosis efectiva.

Efecto secundario

• mareo;
• somnolencia;
• dolor de cabeza;
• boca seca;
• síndrome de retirada;
• un aumento en la concentración de triglicéridos, colesterol total (principalmente colesterol LDL), una disminución en la concentración de colesterol HDL;
• aumento en el peso corporal;
• disminución en la concentración de hemoglobina;
• leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia;
• disartria;
• sueños inusuales y de pesadilla;
• desmayo;
• síntomas extrapiramidales;
• Apetito incrementado;
• pensamientos y comportamiento suicidas;
• taquicardia;
• una sensación de palpitaciones;
• hipotensión ortostática;
• visión borrosa;
• rinitis;
• disnea;
• estreñimiento;
• dispepsia;
• vómitos;
• irritabilidad;
• Edema periférico;
• fiebre;
• reacciones hipersensibles;
• convulsiones;
• disfagia;
• Tromboembolismo venoso;
• ictericia;
• priapismo;
• galactorrea;
• sonambulismo y fenómenos similares;
• hipotermia;
• angioedema;
• reacciones anafilácticas;
• diabetes;
• hepatitis;
• Síndrome de Stevens-Johnson.

Contraindicaciones

• deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa e intolerancia a galactosa;
• uso combinado con inhibidores de la isoenzima del citocromo P450, como los antifúngicos azoles, eritromicina, claritromicina y nefazodona, así como inhibidores de la proteasa;
• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Seroquel en mujeres embarazadas. Por lo tanto, durante el embarazo, Seroquel solo puede usarse si el beneficio esperado para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

Se desconoce el grado de excreción de quetiapina con leche humana. Se debe advertir a las mujeres que no deben amamantar mientras toman Seroquel.

Uso en niños

No se ha investigado la seguridad y eficacia de la quetiapina en niños y adolescentes menores de 18 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial es de 25 mg por día. La dosis debe aumentarse diariamente en 25-50 mg hasta que se obtenga una dosis efectiva, que es probable que sea menor que en pacientes jóvenes.

instrucciones especiales

Se debe tener cuidado cuando se prescriba Seroquel a pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras afecciones que predisponen a la hipotensión arterial, así como a pacientes de edad avanzada, con insuficiencia hepática, convulsiones en la anamnesis.

Seroquel puede causar hipotensión ortostática, especialmente en el período inicial de selección de la dosis (en pacientes de edad avanzada se observa con más frecuencia que en pacientes jóvenes).

Con una cancelación aguda de altas dosis de medicamentos antipsicóticos, pueden ocurrir las siguientes reacciones agudas (síndrome de abstinencia): náuseas, vómitos; raramente - insomnio.

Se han informado casos de exacerbación de síntomas psicóticos y la aparición de trastornos motores involuntarios (acatisia, distonía, discinesia). En relación con esto, se recomienda eliminar gradualmente el medicamento.

El origen de la NSA puede estar asociado con el tratamiento antipsicótico en curso. La manifestación clínica del síndrome incluye: hipertermia, alteración del estado mental, rigidez muscular, inestabilidad del sistema nervioso autónomo, aumento del nivel de CK. En tales casos, Seroquel debe ser retirado y tratado en consecuencia.

No hubo diferencias en la incidencia de convulsiones en pacientes que tomaban Seroquel o placebo. Sin embargo, se debe tener precaución en la terapia de pacientes con convulsiones en la anamnesis.

No hubo correlación entre el uso de quetiapina y el aumento en el intervalo QTc. Sin embargo, cuando se prescribe quetiapina simultáneamente con medicamentos que extienden el intervalo QTc, se debe tener cuidado, especialmente en los ancianos.

Dado que la quetiapina afecta principalmente al sistema nervioso central, Seroquel debe usarse con precaución en combinación con otros medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central o el alcohol.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Seroquel puede causar somnolencia, por lo que se recomienda a los pacientes no trabajar con mecanismos que sean peligrosos, incluidos. no se recomienda conducir ni otros medios móviles.

Interacciones con la drogas

Cuando se prescriben simultáneamente fármacos con un fuerte efecto inhibidor sobre la isoenzima CYP3A4 (como los agentes antifúngicos azólicos y los antibióticos macrólidos), la concentración de quetiapina en el plasma puede aumentar. En tales casos, se deben usar dosis más bajas de quetiapina. Se debe prestar especial atención a los pacientes ancianos y debilitados. Es necesario evaluar individualmente la relación entre riesgo y beneficio para cada paciente.

La administración simultánea de quetiapina con preparaciones que inducen el sistema enzimático del hígado, como la carbamazepina, puede reducir la concentración del fármaco en el plasma, lo que puede requerir un aumento en la dosis de quetiapina, dependiendo del efecto clínico. En un estudio de la farmacocinética de la quetiapina cuando se usa en varias dosis, cuando se administra antes o de forma concomitante con carbamazepina (inductor de enzimas hepáticas), posiblemente un aumento significativo en el aclaramiento de la quetiapina. Este aumento en el aclaramiento de quetiapina redujo el AUC en un promedio de 13% en comparación con el uso de quetiapina sin carbamazepina.

La administración simultánea de quetiapina con otro inductor de enzimas hepáticas microsómicas (fenitoína) también condujo a una mayor eliminación de quetiapina. Con la administración simultánea de quetiapina y fenitoína (u otros inductores de enzimas hepáticas, como barbitúricos, rifampicina), puede requerirse un aumento en la dosis de Seroquel. También puede ser necesario reducir la dosis de quetiapina al eliminar fenitoína o carbamazepina u otro inductor del sistema enzimático hepático o sustituir un fármaco que no induzca enzimas hepáticas microsómicas (por ejemplo, valproato sódico).

La farmacocinética de las preparaciones de litio no cambia con la administración simultánea de quetiapina.

No hubo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética del ácido valproico y quetiapina en la cita conjunta de divalproex de sodio (valproato de sodio y ácido valpróico en una relación molar de 1: 1) y quetiapina (quetiapina).

Quetiapina no indujo la inducción de sistemas de enzimas hepáticas que participan en el metabolismo de la antipirina.

La farmacocinética de quetiapina no cambia significativamente cuando se administra simultáneamente con medicamentos antipsicóticos risperidona o haloperidol. Sin embargo, la administración simultánea de quetiapina y tioridazina condujo a una mayor eliminación de quetiapina.

La isoenzima CYP3A4 es una enzima clave implicada en el metabolismo de la quetiapina mediada por el citocromo P450.La farmacocinética de quetiapina no cambia significativamente con el uso simultáneo de cimetidina, un inhibidor del citocromo P450.

La farmacocinética de quetiapina no cambió significativamente con la administración simultánea de un antidepresivo imipramina (inhibidor de CYP2D6) o fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6). Sin embargo, se recomienda precaución al aplicar Seroquel al mismo tiempo y al usar inhibidores sistémicamente potentes de la isoenzima CYP3A4 (como los antifúngicos azólicos y los antibióticos macrólidos).

Las drogas que oprimen el sistema nervioso central y el etanol (alcohol) aumentan el riesgo de desarrollar efectos secundarios de la quetiapina.

Analogos de la droga Seroquel

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Víctor;
• Hedonin;
• Quentiaks;
• Quetiapina;
• Ketiap;
• Ketilept;
• Kutipin;
• Lakvel;
• Nantarid;
• El administrador
• Seroquel Prolong.

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