Valdoksan - Gebrauchsanweisung, Bewertungen, Analoga und Formulierungen (25 mg Tabletten) eines Antidepressivums zur Behandlung von Depressionen bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft. Zusammensetzung und Interaktion mit Alkohol

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Valdoxan. Präsentiert werden Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten Spezialisten auf die Verwendung von Valdoxan in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoga von Valdoxan in Gegenwart vorhandener Strukturanaloga. Zur Behandlung von Depressionen bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Zusammensetzung und Wechselwirkungen mit Alkohol.

Valdoxan - ein Antidepressivum, ein Melatonin MT1- und MT2-Rezeptor-Agonist und ein Serotonin-5-HT2c-Rezeptor-Antagonist.

Agomelatin (Wirkstoff des Medikaments Valdoxan) ist aktiv an validierten Depressionsmodellen (Test der erworbenen Hilflosigkeit, Verzweiflungstest, chronischer Stress von mittlerer Schwere), sowie an Modellen mit Desynchronisation von zirkadianen Rhythmen, und auch in experimentellen Situationen von Angstzuständen und Stress. Es wurde gezeigt, dass Agomelatin das Einfangen von Monoaminen nicht beeinflusst und keine Affinität zu alpha, beta-Adrenorezeptoren, Histaminrezeptoren, cholinergen Rezeptoren, Dopamin- und Benzodiazepinrezeptoren aufweist.

Agomelatin verstärkt die Freisetzung von Dopamin und Noradrenalin, insbesondere im präfrontalen Kortex und beeinflusst nicht die Konzentration von extrazellulärem Serotonin. In experimentellen Studien an Tieren mit simulierter Desynchronisation von zirkadianen Rhythmen wurde gezeigt, dass Agomelatin die Synchronisation von zirkadianen Rhythmen durch die Stimulation von Melatoninrezeptoren wiederherstellt.

Valdoxan hilft dabei, normale Schlafmuster wiederherzustellen, die Körpertemperatur zu senken und Melatonin freizusetzen.

Die Wirksamkeit der kurzzeitigen Verwendung von Agomelatin (Therapie 6-8 Wochen) in Dosen von 25-50 mg bei Patienten mit großen depressiven Episoden gezeigt.

Die Wirksamkeit von Agomelatin bei Patienten mit schwereren Formen von depressiven Störungen wird ebenfalls gezeigt (eine Schätzung auf der Hamilton-Skala ist größer als 25).

Agomelatin war auch bei anfänglich hohen Angstzuständen sowie bei der Kombination von Angstzuständen und depressiven Störungen wirksam.

Eine unterstützende antidepressive Wirkung von Agomelatin (mit einer Dauer von 6 Monaten) bei einer Dosis von 25-50 mg einmal täglich wird bestätigt. Die Ergebnisse der Studie bestätigten die Wirksamkeit von Agomelatin gegen Rezidive, die vor Beginn des Rückfalls untersucht wurde (p = 0,0001). Die Rezidivrate in der Gruppe der Patienten, die Agomelatin einnahmen, betrug 22%, in der Placebogruppe 47%.

Valdoxan beeinträchtigt nicht die Pflege und das Gedächtnis; Bei Patienten mit Depression verlängert Agomelatin 25 mg die Dauer der Langsamschlafphase, ohne die Menge und Dauer der Schnellschlafphasen zu verändern. Die Einnahme von Agomelatin in einer Dosis von 25 mg trägt ebenfalls zu einem schnelleren Einsetzen des Schlafes mit verringerter Herzfrequenz und verbesserter Schlafqualität bei (ab der ersten Behandlungswoche); Gleichzeitig verlangsamt es sich tagsüber nicht.

Vor dem Hintergrund, Agomelatin einzunehmen, gab es eine Tendenz, die Häufigkeit sexueller Dysfunktion (Auswirkung auf Erregung und Orgasmus) zu verringern.

Die Einnahme von Agomelatin hat keinen Einfluss auf die Herzfrequenz und den Blutdruck, verursacht keine sexuellen Störungen, verursacht kein Entzugssyndrom (auch bei einem starken Abbruch der Behandlung) und sucht nicht.

Zusammensetzung

Agomelatin + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von Valdoxan wird schnell und gut (mehr als 80%) aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme einer therapeutischen Dosis ist gering (weniger als 5%); Die interindividuelle Variabilität ist beträchtlich. Bioverfügbarkeit bei Frauen ist höher als bei Männern. Bioverfügbarkeit erhöht sich mit oralen Kontrazeptiva und nimmt mit dem Rauchen ab. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 95% unabhängig von der Arzneimittelkonzentration, dem Alter oder dem Vorliegen einer Niereninsuffizienz. Bei Leberversagen gab es einen zweifachen Anstieg der freien Fraktion des Arzneimittels. Die Hauptmetaboliten in Form von hydroxyliertem und demethyliertem Agomelatin sind inaktiv, binden schnell und werden von den Nieren ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt schnell. Die metabolische Clearance beträgt ca. 1100 ml / min. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in den Nieren (80%) in Form von Metaboliten. Die Menge des unveränderten Arzneimittels im Urin ist unbedeutend. Bei wiederholter Verabreichung des Medikaments ändert sich die Kinetik nicht.

Hinweise

• Behandlung von Major Depression bei Erwachsenen.

Formen der Freisetzung

Die Tabletten mit einer Abdeckung von 25 mg bedeckt.

Gebrauchsanweisung und Dosierungsschema

Die Droge ist innen vorgeschrieben.

Die empfohlene Dosis beträgt 25 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag am Abend. Bei fehlender klinischer Dynamik nach einer zweiwöchigen Behandlung kann die Dosis einmal täglich auf 50 mg (2 Tabletten) erhöht werden.

Es wird empfohlen, die Leberfunktion zu Beginn der Therapie und danach regelmäßig, nach 3 Wochen, nach 6 Wochen (Ende der Therapiezeit), 12 Wochen und 24 Wochen (Ende der Erhaltungsphase) nach Beginn der Therapie und anschließend zu überwachen in Übereinstimmung mit der klinischen Situation. Bei steigenden Dosen sollte die Leberfunktion in der gleichen Häufigkeit wie zu Beginn des Arzneimittels überwacht werden.

Eine medikamentöse Therapie bei Depressionen sollte mindestens 6 Monate lang durchgeführt werden, um die Symptome vollständig zu stoppen.

Bei Abbruch der Behandlung ist eine schrittweise Dosisreduktion nicht erforderlich.

Valdoxan kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Tabletten sollten ganz geschluckt werden, ohne zu kauen.

Im Falle einer verpassten Einnahme der nächsten Dosis, während der nächsten Dosis, nehmen Sie Valdoxan in der üblichen Dosis (nehmen Sie nicht die verpasste Dosis des Arzneimittels).

Um die Kontrolle der Einnahme des Medikaments auf einem Blister mit Tabletten zu verbessern, wird ein Kalender gedruckt.

Nebenwirkung

• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Schläfrigkeit;
• Schlaflosigkeit;
• Migräne;
• Angst;
• Agitation;
• Reizbarkeit;
• Angst;
• Aggressivität;
• alptraumhafte Träume;
• ungewöhnliche Träume;
• Halluzinationen;
• Selbstmordgedanken oder suizidales Verhalten;
• Übelkeit, Erbrechen;
• Durchfall;
• Verstopfung;
• Bauchschmerzen;
• Leberversagen;
• Gelbsucht;
• Schwitzen;
• Ekzem;
• Juckreiz;
• erythematöser Hautausschlag;
• verschwommene Sicht;
• Rückenschmerzen;
• ermüden;
• Zunahme des Körpergewichts;
• Abnahme des Körpergewichts.

Kontraindikationen

• Leberinsuffizienz (z. B. Zirrhose oder Lebererkrankung in der aktiven Phase);
• gleichzeitige Anwendung starker Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2 (wie Fluvoxamin, Ciprofloxacin);
• Kinder bis 18 Jahre alt;
• Laktoseintoleranz (Lactase-Mangel, Galaktosämie und Glucose-Malabsorption / Galactose-Syndrom);
• Überempfindlichkeit gegen Agomelatin und / oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Daten zur Anwendung von Valdoxan in der Schwangerschaft liegen nicht vor oder sind begrenzt (weniger als 300 Schwangerschafts-Ergebnisse).

Studien an Tieren haben keine direkten oder indirekten nachteiligen Auswirkungen auf den Verlauf der Schwangerschaft, Embryo- und Fötusentwicklung, Arbeitstätigkeit und postnatale Entwicklung ergeben. Vorsicht ist geboten, wenn schwangere Frauen verschrieben werden.

Es ist nicht bekannt, ob Agomelatin bei Frauen während der Stillzeit in die Muttermilch eindringt. In tierexperimentellen Studien konnte gezeigt werden, dass Agomelatin und seine Metaboliten in die Muttermilch eindringen. Wenn eine Behandlung mit Agomelatin erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Verwenden Sie bei Kindern

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert (wegen unzureichender klinischer Erfahrung). Bei Kindern und Jugendlichen wurden bei der Einnahme anderer Antidepressiva häufiger suizidales Verhalten (Suizidversuche und Suizidgedanken) und Feindseligkeit (überwiegend Aggressivität, Konfliktverhalten, Reizung) im Vergleich zur Placebogruppe beobachtet.

spezielle Anweisungen

Überwachung der Leberfunktion

Es wurde berichtet, dass bei Patienten, die Waldoxan in der Zeit nach der Markteinführung einnehmen, Leberschäden (einschließlich Leberversagen, Erhöhung der Leberenzymwerte um mehr als das 10fache im Vergleich zu IGN, Hepatitis und Gelbsucht) beobachtet wurden. Die meisten dieser Störungen traten während der ersten Behandlungsmonate auf. Die Art der Leberläsion ist hauptsächlich hepatozellulär. In der Regel kehren die Transaminasen nach Absetzen der Therapie wieder auf Normalwerte zurück.

Es wird empfohlen, die Leberfunktion zu Beginn der Therapie und danach regelmäßig, nach 3 Wochen, nach 6 Wochen (Ende der Therapiezeit), 12 Wochen und 24 Wochen (Ende der Erhaltungsphase) nach Beginn der Therapie und anschließend zu überwachen in Übereinstimmung mit der klinischen Situation. Bei steigenden Dosen sollte die Leberfunktion in der gleichen Häufigkeit wie zu Beginn des Arzneimittels überwacht werden.

Bei einer Erhöhung der Aktivität der Transaminasen im Serum sollte eine erneute Untersuchung innerhalb von 48 Stunden durchgeführt werden. Wenn die Aktivität der Transaminasen mehr als 3 mal höher ist als die der UGN, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. In Zukunft muss der funktionelle Zustand der Leber vor der Normalisierung der Transaminase-Aktivität regelmäßig überwacht werden.

Wenn Symptome und Anzeichen von möglichen Verletzungen der Leberfunktion (wie dunkler Urin, verfärbter Stuhl, Gelbfärbung der Haut / des Auges, Schmerzen im rechten Oberbauch, vor kurzem dauerhafte und unerklärliche Müdigkeit) auftreten, sollte die Anwendung von Valdoxan sofort gestoppt werden .

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung des Medikaments Valdoxan an Patienten mit erhöhter Aktivität der Transaminasen vor Beginn der Therapie (höher als IGN, aber nicht mehr als das 3-fache der IGN).

Bei Patienten mit Risikofaktoren für Leberfunktionsstörungen wie Adipositas, Übergewicht, nicht-alkoholische Fetthepatozyten, Diabetes mellitus, Alkoholkonsum in signifikanten Mengen oder Einnahme von Medikamenten, die zu Leberfunktionsstörungen führen können, ist Vorsicht geboten.

Ältere Patienten

Die Wirksamkeit des Medikaments bei älteren Patienten (im Alter von 65 Jahren und älter) ist nicht erwiesen. Es gibt begrenzte Daten über die Verwendung des Medikaments Valdoxan in großen depressiven Episoden bei Patienten im Alter von 65 Jahren und älter. Vorsicht ist geboten, wenn ältere Patienten verschrieben werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde keine signifikante Änderung der pharmakokinetischen Parameter festgestellt. Jedoch ist die Erfahrung der Verwendung des Medikaments in großen depressiven Episoden bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz begrenzt. Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung des Medikaments Valdoxan an solche Patienten.

Bipolare Störung / Manie / Hypomanie

Vorsicht ist bei der Anwendung des Medikaments Valdoxan bei Patienten mit bipolaren Störungen, manischen oder hypomanischen Episoden in der Anamnese geboten. Wenn Symptome von Manie auftreten, stoppen Sie die Einnahme der Droge.

Selbstmord / suizidales Verhalten

In einem depressiven Zustand erhöht sich das Risiko von Suizidgedanken, Selbstverletzung und Suizid (Ereignisse im Zusammenhang mit Suizid).Das Risiko bleibt bestehen, bis eine deutliche Remission eintritt. Patienten sollten unter ärztlicher Aufsicht bleiben, bis sich der Zustand verbessert (nach Beginn der Therapie kann es mehrere Wochen dauern, bis sich der Zustand bessert). Klinische Erfahrungen deuten darauf hin, dass das Suizidrisiko in den frühen Stadien der Remission zunehmen kann.

Patienten mit suizidalen Ereignissen in der Anamnese sowie Patienten, die vor Beginn der Therapie suizidgefährdet waren, sind gefährdet und sollten während der Therapie engmaschig überwacht werden.

Die Ergebnisse der Meta-Analyse von klinischen Studien mit Antidepressiva bei Patienten mit psychischen Störungen weisen auf ein erhöhtes suizidales Risiko bei Patienten unter 25 Jahren bei Einnahme von Antidepressiva im Vergleich zu Placebo hin.

Während des Behandlungszeitraums sollten Patienten, insbesondere diejenigen, die gefährdet sind, engmaschig überwacht werden, insbesondere zu Beginn der Therapie und bei Änderung der Dosis des Arzneimittels. Patienten (und Betreuer) sollten über die Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung informiert werden, wenn sich der Zustand verschlechtert, suizidales und ungewöhnliches Verhalten und wenn Selbstmordgedanken auftreten.

Kombinierte Verwendung mit Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Agomelatin mit moderaten Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms (wie Propranolol, Grepafloxacin, Enoxacin) aufgrund der Möglichkeit einer Erhöhung der Agomelatin-Konzentration.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Studien zur Untersuchung der Wirkung des Medikaments Valdoxan auf die Fähigkeit zu fahren und andere Mechanismen wurden nicht durchgeführt. Es sollte daran erinnert werden, dass Schwindel und Schläfrigkeit häufige Nebenwirkungen von Agomelatin sind.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Möglicherweise mögliche Interaktion

Agomelatin wird zu 90% in der Leber unter Beteiligung des CYP1A2-Isoenzyms und zu 10% mit CYP2C9 / 19 metabolisiert. Daher können alle Arzneimittel, deren Metabolismus von diesen Isoenzymen abhängt, die Bioverfügbarkeit von Agomelatin erhöhen oder verringern.

Fluvoxamin ist ein starker Inhibitor des CYP1A2-Isoenzyms und ein moderater Inhibitor des CYP2C9-Isoenzyms und verlangsamt den Metabolismus von Agomelatin signifikant, während die Konzentration von Agomelatin etwa 60 (12-412) mal ansteigt. Daher die gleichzeitige Verwendung von Agomelatin und starken Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2 (wie Fluvoxamin, Ciprofloxacin) ist kontraindiziert.

Die gleichzeitige Verabreichung von Agomelatin und Östrogen, die moderate Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2 sind, führt zu einer Erhöhung der Konzentration des Agomelatins mehrmals. Obwohl die kombinierte Verwendung von Östrogen und Agomelatin nicht mit der Verschlechterung des Profils der Therapie einhergeht, ist Vorsicht geboten, während Agomelatin mit anderen moderaten Inhibitoren Isoenzym CYP1A2 (wie Propranolol, Grepafloksatsin, Enoxacin) bis zu einer ausreichenden Anhäufung von klinischen Erfahrungen.

Rifampicin als Induktor beider Isozyme von Cytochrom P450, die am Agolatein Metabolismus beteiligt sind, kann die Bioverfügbarkeit von Agomelatin reduzieren. Es wurde gezeigt, dass Rauchen das Isoenzym CYP1A2 induziert, es reduziert die Bioverfügbarkeit von Agomelatin, insbesondere bei Patienten, die Tabak missbrauchen (mehr als 15 Zigaretten / Tag).

Die Wahrscheinlichkeit der Wirkung von Agomelatin auf andere Drogen

Valdoxan induziert keine Cytochrom-P450-Isoenzyme. Agomelatin hemmt das Isoenzym CYP1A2 und andere Isoenzyme von Cytochrom P450 nicht. Daher beeinflusst Agomelatin die Konzentration von Arzneimitteln, deren Metabolismus mit diesen Isoenzymen assoziiert ist, nicht.

Agomelatin verändert nicht die freie Konzentration von Arzneistoffen, die weitgehend an Plasmaproteine ​​binden und ihrerseits die Konzentration von Agomelatin nicht beeinflussen.

Das Fehlen von pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Wechselwirkungen von Agomelatin und Arzneimitteln, die häufig in der Zielpopulation von Patienten verwendet werden: Benzodiazepine, Lithiumpräparate, Paroxetin, Fluconazol und Theophyllin wurden aufgedeckt.

Es wird nicht empfohlen, Valdoxan zusammen mit Alkohol zu verwenden.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Agomelatin in Kombination mit einer Elektrokrampftherapie (EKT) vor. Da Agomelatin im Tierexperiment nicht zum Auftreten von Anfällen beigetragen hat, sind die unerwünschten Folgen der kombinierten Anwendung von Agomelatin und EKT unwahrscheinlich.

Analoga des Medikaments Valdoxan

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Agomelatin.

Analoge für die pharmakologische Gruppe (Antidepressiva):

• Anschrift;
• Azafen;
• Amizole;
• Amitriptylin;
• Anaphranil;
• Velaxin;
• Velafax;
• Venlafaxin;
• Heptral;
• Depres;
• Depenon;
• Deprimieren;
• Duloxetin;
• Zoloft;
• Clomipramin;
• Coaxyl;
• Lenuksin;
• Maprotilin;
• Mirzaten;
• Mirtazapin (Hemihydrat);
• Nerustin;
• Neuroplan;
• Newvelong;
• Oprah;
• Paxil;
• Paroxetin;
• Pirazidol;
• Plizil;
• Prozac;
• Rexetin;
• Seralin;
• Stimuloton;
• Trittico;
• Umorap;
• Févarin;
• Floxet;
• Fluoxetin;
• Citalopram;
• Elivel;
• Ephevelon;
• Epevelon verzögern.

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